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BRD4拮抗剂GSK525762A对SUP-B15细胞增殖与凋亡的影响及其可能的作用机制 预览
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作者 王雪 祁娜 +5 位作者 马莎 闫志凌 吴庆运 王林 陈翀 徐开林 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期1654-1658,共5页
目的:探讨BRD4拮抗剂GSK525762A对费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病SUP-B15细胞株增殖、凋亡的影响及其作用机制。方法:选择不同浓度的GSK525762A处理SUP-B15细胞,采用CCK-8法检测细胞活力并绘制增殖抑制曲线,应用Annexin V/7-AAD双... 目的:探讨BRD4拮抗剂GSK525762A对费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病SUP-B15细胞株增殖、凋亡的影响及其作用机制。方法:选择不同浓度的GSK525762A处理SUP-B15细胞,采用CCK-8法检测细胞活力并绘制增殖抑制曲线,应用Annexin V/7-AAD双染流式细胞术检测细胞存活与凋亡,定量PCR检测C-MYC、CDK6、BCL2的转录变化。结果:GSK525762A能显著抑制SUP-B15细胞增殖,且具有量-效关系和时-效关系。GSK525762A能够诱导SUP-B15细胞凋亡;GSK525762A能够使抑凋亡基因C-MYC、CDK6、BCL2表达减低。结论:GSK525762A能抑制SUP-B15细胞增殖并诱导其凋亡,其机制主要与下调C-MYC、CDK6、BCL2转录有关。 展开更多
关键词 BRD4 GSK525762A 急性淋巴细胞白血病 SUP-B15细胞
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BRD4抑制剂对鼻咽癌CNE-2细胞增殖、凋亡和侵袭的影响 预览 被引量:2
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作者 刘忠 杨飞 +1 位作者 程吉 田天捷 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2015年第6期501-505,共5页
目的探讨溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂GSK525762A对鼻咽癌CNE-2细胞增殖、凋亡及侵袭的影响。方法 0、0.1、1、10、100μmol/L GSK525762A处理鼻咽癌CNE-2细胞24、48、72和96 h后,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测细胞增殖抑制率变... 目的探讨溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂GSK525762A对鼻咽癌CNE-2细胞增殖、凋亡及侵袭的影响。方法 0、0.1、1、10、100μmol/L GSK525762A处理鼻咽癌CNE-2细胞24、48、72和96 h后,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测细胞增殖抑制率变化,同时采用流式细胞术Annexin V-FITC/PI双染法检测不同浓度GSK525762A处理48、96 h后的CNE-2细胞凋亡情况,Transwell法检测不同浓度GSK525762A处理48、96 h后的CNE-2细胞侵袭能力,实时定量PCR检测不同浓度GSK525762A处理48、96 h后凋亡相关基因的表达情况。结果 GSK525762A对CNE-2细胞增殖有抑制作用,增殖抑制率呈时间和浓度依赖性,差异有统计学意义(P〈0.05);GSK525762A处理后的细胞早期、晚期及总凋亡率升高,均高于0μmol/L,凋亡率随浓度升高而增加;穿膜细胞数均少于0μmol/L,且随浓度升高而降低,以上差异均有统计学意义(P〈0.05);与0μmol/L比较,其余各浓度的Bcl-2 m RNA水平降低,Bax m RNA、Bak m RNA水平均升高,且各浓度间差异均有统计学意义(P〈0.05);GSK525762A各浓度处理96 h的凋亡率、穿膜细胞数及凋亡相关基因m RNA均优于48 h(P〈0.05)。结论 BRD4抑制剂GSK525762A对鼻咽癌CNE-2细胞增殖有毒性作用,可诱导CNE-2细胞凋亡,恢复凋亡相关基因的表达,并降低细胞的侵袭能力。 展开更多
关键词 溴结构域蛋白4 鼻咽癌 GSK525762A 增殖 凋亡
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GSK525762A对KU812细胞增殖与凋亡的影响及其作用机制 预览 被引量:1
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作者 徐杰 王力 +6 位作者 宋旭光 吴庆运 赵恺 曾令宇 韩正祥 陈翀 徐开林 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期1239-1244,共6页
本研究旨在观察4型含Bromo结构域蛋白(bromodomain-containing protein 4,BRD4)抑制剂GSK525762A对KU812细胞增殖及凋亡的影响及其机制.用GSK525762A 100、250、500、1000、2500和5000 nmol/L处理KU812细胞48和72 h,CCK-8法检测其对... 本研究旨在观察4型含Bromo结构域蛋白(bromodomain-containing protein 4,BRD4)抑制剂GSK525762A对KU812细胞增殖及凋亡的影响及其机制.用GSK525762A 100、250、500、1000、2500和5000 nmol/L处理KU812细胞48和72 h,CCK-8法检测其对细胞增殖的影响;GSK525762A 1.0、2.5和5.0 μmol/L处理72 h,利用流式细胞术检测其对KU812细胞的凋亡诱导作用.将KU812细胞经DMSO和2.5 μmol/L的GSK525762A处理后,利用实时荧光定量PCR观察c-Myc、BCL-2、CDK6、BCL-xL、BAK和BAX基因的mRNA表达水平.结果表明,GSK525762A能显著抑制KU812细胞的增殖,且抑制作用存在量-效关系(r =0.970)和时-效关系(r=0.956);GSK525762A能促进KU812细胞的凋亡;GSK525762A处理后促增殖基因c-Myc、CDK6和抗凋亡基因BCL-2和BCL-xL的mRNA较对照组降低,而促凋亡基因BAK和BAX的转录水平较对照组升高.结论:GSK525762A显著抑制KU812细胞的增殖并促进其凋亡,其机制可能与下调c-Myc、BCL-2、CDK6、BCL-xL的表达和上调BAK、BAX的表达有关. 展开更多
关键词 4型含Bromo结构域蛋白 GSK525762A KU812细胞 慢性粒细胞白血病急变
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