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纹状体NK1受体参与帕金森病异动症发生的实验研究 预览
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作者 杨新新 胡方方 +2 位作者 江伟峰 张尊胜 项洁 《徐州医科大学学报》 CAS 2018年第5期307-311,共5页
目的探讨神经激肽1(NKl)受体参与帕金森病(PD)运动并发症发生的具体分子机制,为治疗异动症(LID)提供新的方法及靶点。方法小鼠纹状体立体定向注射6-羟基多巴胺制作PD模型,4周后筛选成功的PD模型并随机分成5组:PD组、LID组、低... 目的探讨神经激肽1(NKl)受体参与帕金森病(PD)运动并发症发生的具体分子机制,为治疗异动症(LID)提供新的方法及靶点。方法小鼠纹状体立体定向注射6-羟基多巴胺制作PD模型,4周后筛选成功的PD模型并随机分成5组:PD组、LID组、低中高不同浓度NK1受体拮抗剂组,并设有假手术组作为对照。低中高NK1受体拮抗剂组小鼠分别给予0.005、0.05和0.5mmol/LNKI受体拮抗剂处理,假手术组、PD组及LID组小鼠分别纹状体内注射等容积生理盐水作为对照。半小时后,LID组及不同剂量NKl受体拮抗剂组小鼠给予左旋多巴(15mg/kg)及苄丝肼(12mg/kg)腹腔注射。而假手术组及PD组小鼠腹腔注射生理盐水。观察各组小鼠异常不自主运动评分(AIM),Westernblot法检测各组小鼠纹状体中环磷腺苷调节的磷酸化蛋白-32(DARPP-32)、细胞外信号调节蛋白激酶1/2(ERKl/2)、N-甲基-D-天门冬氨酸受体1(NRl)和丝氨酸谷氨酸受体1(GluRl845)的磷酸化水平。结果中浓度NKl受体拮抗剂组总AIM评分低于LID组(P〈0.01),而低、高浓度NKl受体拮抗剂组与LID组之间差异无统计学意义。Westernblot结果显示PD组DARPP-32、ERKI/2、GluR1、NRl的磷酸化水平较假手术组明显降低(均P〈0.01)。LID组DARPP-32、ERK1/2、GluR1、NR1的磷酸化水平较PD组明显升高(均P〈0.01),而中浓度NKl受体拮抗剂组DARPP-32、ERKl/2、GluR1、NRl的磷酸化水平较LID组明显降低(均P〈0.05)。结论NKl受体拮抗剂可以减少PD小鼠LID的发生,突触后NKl受体参与了LID的发生。 展开更多
关键词 帕金森病 异动症 神经激肽1受体 NKl受体拮抗剂
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Possible Mechanism of Action of Neurokinin-1 Receptors (NK1R) Antagonists 预览
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作者 Ozum Ozturk Esin Aki-Yalcin +5 位作者 Tugba Ertan-Bolelli Kayhan Bolelli Andry Nur-Hidayat Ozlem Bingol-Ozakpinar Filiz Ozdemir Ismail Yalcin 《药剂与药理学:英文版》 2017年第11期787-797,共11页
关键词 受体拮抗剂 神经激肽 苯并噻唑衍生物 抗癌药物 杂环化合物 机制 抗肿瘤药物 细胞毒活性
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NK1受体拮抗剂对早期烫伤微血管的保护作用
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作者 陶克 陈璧 +2 位作者 胡大海 李学荣 李志远 《中国药师》 CAS 2007年第5期407-409,共3页
目的:NK1受体拮抗剂L-703,606对烫伤早期创周微血管超微结构的保护作用。方法:给予NK1受体拮抗剂L-703,606后大鼠严重烫伤,硝酸镧示踪观察创周微血管的超微结构。结果:静脉给予L-703,606可使大鼠深Ⅱ度烫伤后旱期创周微血管内皮... 目的:NK1受体拮抗剂L-703,606对烫伤早期创周微血管超微结构的保护作用。方法:给予NK1受体拮抗剂L-703,606后大鼠严重烫伤,硝酸镧示踪观察创周微血管的超微结构。结果:静脉给予L-703,606可使大鼠深Ⅱ度烫伤后旱期创周微血管内皮细胞间连接明显变窄,开放减少,内皮细胞肿胀空化减轻,水肿减轻,镧示踪剂沉积减少;半定量分级评分显示差别有显著性意义。结论:静脉给予L-703,606可明显减轻深Ⅱ度烫伤大鼠后旱期创周微血管结构及组织的病理性变化,拮抗水肿的发生。 展开更多
关键词 NK1受体拮抗剂 L-703 606 烫伤 超微结构 微血管
NK-1抑制剂预防头颈部恶性肿瘤PF方案化疗相关恶心、呕吐的疗效观察 预览 被引量:2
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作者 田欣 宣莹 +3 位作者 胡天玉 曾越灿 吴荣 张振勇 《医学研究杂志》 2016年第11期49-53,共5页
目的观察在头颈部恶性肿瘤PF方案(顺铂+5-氟尿嘧啶)化疗过程中应用NK-1抑制剂阿瑞匹坦(aprepitant)的止吐疗效及不良反应。方法56例需行PF方案静脉化疗的头颈部恶性肿瘤患者,随机分为实验组及对照组,各28例。实验组患者接受NK-1... 目的观察在头颈部恶性肿瘤PF方案(顺铂+5-氟尿嘧啶)化疗过程中应用NK-1抑制剂阿瑞匹坦(aprepitant)的止吐疗效及不良反应。方法56例需行PF方案静脉化疗的头颈部恶性肿瘤患者,随机分为实验组及对照组,各28例。实验组患者接受NK-1抑制剂阿瑞匹坦+5-HT3受体拮抗剂格拉司琼+地塞米松的三药联合方案预防止吐,对照组接受5-HT3受体拮抗剂格拉司琼+地塞米松的两药联合方案预防止吐。1个化疗周期结束后评估两组患者的恶心、呕吐缓解情况及相关不良反应。结果56例患者均按期完成化疗,在急性恶心、呕吐控制情况上,实验组均高于对照组,完全缓解率(CR)分别为57.1%VS50.0%、50.0%vs42.9%,有效率(RR)分别为82.1%vs71.4%和78.6%VS67.9%,差异无统计学意义(P〉0.05)。在延迟性恶心、呕吐控制情况上,实验组与对照组完全缓解率CR分别为50.0%VS21.4%、53.6%VS25.0%,有效率(RR)分别为78.6%VS46.4%、82.1%VS53.6%,实验组明显高于对照组,差异有统计学意义(P〈0.05)。两组患者主要不良反应均为轻度,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论本研究表明含NK-1抑制剂阿瑞匹坦的三药联合方案预防头颈部恶性肿瘤PF方案化疗引起的急性期及延迟期恶心、呕吐安全有效,可在临床进一步研究推广。 展开更多
关键词 NK-1抑制剂阿瑞匹坦头颈部恶性肿瘤 PF方案化疗恶心 呕吐
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NK1受体拮抗剂的应用研究进展 被引量:8
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作者 刘祥超 周恒 +2 位作者 詹晓平 刘增路 毛振民 《现代生物医学进展》 CAS 2015年第10期1938-1942,共5页
神经激肽中P物质是中枢神经系统最重要的神经递质之一,通过与其最主要的受体NK1受体结合在多种疾病的病理过程中发挥作用。NK1受体拮抗剂近年来在临床上应用广泛,不仅能治疗化疗引起的恶心,呕吐,而且在缓解抑郁,抗肿瘤,治疗急性尿失禁... 神经激肽中P物质是中枢神经系统最重要的神经递质之一,通过与其最主要的受体NK1受体结合在多种疾病的病理过程中发挥作用。NK1受体拮抗剂近年来在临床上应用广泛,不仅能治疗化疗引起的恶心,呕吐,而且在缓解抑郁,抗肿瘤,治疗急性尿失禁方面都显示有很好的疗效。本文就近年来NK1受体拮抗剂的应用研究进展进行综述。 展开更多
关键词 P物质 NK1受体 NK1受体拮抗剂 应用
Effect of nonpeptide NK1 receptor antagonist L-703,606 on the edema formation in rats at early stage after deep partial-thickness skin scalding
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作者 Ke Tao Hong-Tao Wang +5 位作者 Bi Chen Bo-Tao Wang Zhi-Yuan Li Xiong-Xiang Zhu Chao-Wu Tang Da-Hai Hu 《亚太热带医药杂志:英文版》 SCIE CAS 2013年第5期387-394,共8页
【正】Objective:To investigate the effect and the relevant potential mechanism of nonpeptide neurokinin 1(NK1) receptor antagonist L-703,606 in the edema formation after burn injury. Method:1.-703,606 treatment was p... 【正】Objective:To investigate the effect and the relevant potential mechanism of nonpeptide neurokinin 1(NK1) receptor antagonist L-703,606 in the edema formation after burn injury. Method:1.-703,606 treatment was performed in Sprague-Dawley(SD) rats at early stage after deep partial-thickness skin scalding.One hundred and fifty two adult male SI) rats were used in the study and randomly divided into sham scald(SS,n=8),scald control(SC,n=48),and L-703,606 treatment(IT,n=48) groups.The rats in SC and LT groups were subjected to 20%total body surface area(TBSA) deep partial-thickness skin scalding.Modified Evans blue extravasation, tracing electron microscopy by lanthanum nitrate and mean water content assay were employed to observe and detect the changes of vascular permeability,ultrastructure and edema formation in adjacent tissue to the wounds and in the jejuna of rats at early stage(72 h) after scald.Results: The pathological increase of vascular permeability in the periwound tissue and jejunum of rats in LT group were significantly lower than that in SC group(P【0.01),and recuperated earlier. Meanwhile,the changes of water contents of corresponding tissues in LT group were lighter than those in SC group(P【0.01).The ultrastructural changes of the microvessels in the peri-wound tissue of LT group showed that the junctions between microvascular endothelium cells were more narrow than those of SC group,moreover,and the number of opening and the engorgement and cavitation of the vascular endothelium cells decreased,the areosis and edema in perivascular tissue lightened,and the precipitation of the high eletron density lanthanum tracing agent in the interspace of the tissue decreased significantly in LT group.Conclusions:It is concluded that nonpeptide NK1-receptor antagonist L-703,606 could lighten the vascular permeability and edema formation in the periwound tissue and jejunum,and accelerate the normalization process of pathological changes in the tissues of rats after scald. 展开更多
关键词 Nonpeptide NK1-receptor ANTAGONIST L-703 606 SCALD EDEMA Vascular permeability ULTRASTRUCTURE Substance P
NK1受体非肽类拮抗剂L-703,606对严重烫伤大鼠早期P物质免疫反应阳性神经的影响 预览
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作者 陶克 陈璧 +1 位作者 胡大海 汤朝武 《西北国防医学杂志》 CAS 2007年第1期 56-59,共4页
目的:探讨静脉给予NK1受体非肽类拮抗剂L-703,606后严重烫伤大鼠早期P物质免疫反应(SP-IR)阳性神经的变化规律。方法:将104只SD大鼠随机分为正常对照组(NC组,8只),烫伤对照组(SC组,48只),L-703,606组(LT组,48只)。SC组... 目的:探讨静脉给予NK1受体非肽类拮抗剂L-703,606后严重烫伤大鼠早期P物质免疫反应(SP-IR)阳性神经的变化规律。方法:将104只SD大鼠随机分为正常对照组(NC组,8只),烫伤对照组(SC组,48只),L-703,606组(LT组,48只)。SC组,LT组大鼠作20%TBSA深Ⅱ度烫伤,应用免疫组化和计算机图像分析技术,动态观察经尾静脉给予NK1受体非肽类拮抗剂L-703,606(250nmol/kg)后早期72h创周和空肠SP-IR阳性神经形态及神经纤维平均光密度值的变化。结果:烫伤后72h内,LT组SP-IR阳性神经的形态、神经纤维平均光密度值变化规律与SC组基本类似,但病理改变程度均较轻,恢复也较早。结论:NK1受体非肽类拮抗剂L-703,606能减轻严重烫伤大鼠早期SP-IR阳性神经纤维的病理改变,并能促进其恢复。 展开更多
关键词 烫伤 NK1受体非肽类拮抗剂 L-703 606 P物质
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速激肽NK—1受体拮抗剂SR—140333对抗原引起致敏大鼠气道高反应性… 预览 被引量:3
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作者 张纬萍 赵孟辉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第8期 569-572,共4页
为观察速激肽NK-1受体拮抗剂SR-140333对抗原攻击引起的致敏大鼠气道高反应性的影响,测定了致敏大鼠在抗原攻击前后的基础呼吸频率,对MCh地反应性及支气管-肺泡灌洗液中的白细胞数量。实验结果显示,致敏大鼠吸入O... 为观察速激肽NK-1受体拮抗剂SR-140333对抗原攻击引起的致敏大鼠气道高反应性的影响,测定了致敏大鼠在抗原攻击前后的基础呼吸频率,对MCh地反应性及支气管-肺泡灌洗液中的白细胞数量。实验结果显示,致敏大鼠吸入OA后6h基础呼吸频率增加,并显著增加乙酰甲胆碱的反应性,MCh的-logPC30值和支气管-肺泡灌洗液中的白细胞数量。 展开更多
关键词 气道高反应性 速激肽受体 拮抗剂 气道炎症
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化疗相关性恶心呕吐的回顾性研究 预览
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作者 许晶 李洁 +4 位作者 张美静 陈龙佩 龙菲 王薇 湛先保 《临床肿瘤学杂志》 CAS 北大核心 2018年第5期440-443,共4页
目的调查肿瘤患者在化疗期间止吐药物的应用情况,为合理用药提供参考。方法回顾性分析长海医院肿瘤科2016年6月至2017年5月期间收治533例肿瘤患者的病历资料,收集患者年龄、原发肿瘤诊断、化疗方案及其致吐性、指南依从性等。参考NCCN... 目的调查肿瘤患者在化疗期间止吐药物的应用情况,为合理用药提供参考。方法回顾性分析长海医院肿瘤科2016年6月至2017年5月期间收治533例肿瘤患者的病历资料,收集患者年龄、原发肿瘤诊断、化疗方案及其致吐性、指南依从性等。参考NCCN指南分别对接受单日化疗方案和多日化疗方案的患者资料进行描述性统计分析。结果 533例接受化疗的患者中5-HT3受体拮抗剂预防性止吐治疗比例达100%。其中多日化疗的高度致吐风险方案的指南符合率高于单日化疗(22.29%vs.15.79%)。结论肿瘤患者预防性应用止吐药物以5-HT3受体拮抗剂联合激素为主,止吐药物使用的指南符合率低与阿瑞匹坦的可及性有关。 展开更多
关键词 化疗所致恶心呕吐(CINV) 化学治疗 5-HT3受体拮抗剂 NK-1受体拮抗剂
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T罗拉匹坦关键中间体的合成 预览
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作者 叶海伟 王志坚 +3 位作者 高立军 周丽萍 陈云华 成碟 《西北大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期56-62,共7页
合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2... 合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3-甲酸苄酯(4),收率为92%;4与(S)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙醇(5)经溴甲基化产物6在低温下发生取代反应,得到中间体7,收率为72%;7经四氢铝锂还原与碳酸氢钠水解,制得罗拉匹坦关键中间体1,两步收率为75%,反应总收率为50%。中间体及产物的结构经核磁共振和质谱确证。该法反应时间短,条件温和,操作简便,具有工业化应用前景。 展开更多
关键词 NK-1受体拮抗剂 罗拉匹坦 (S)-1-((R)-1-(3 5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯 合成
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止吐药研发现状及发展趋势 预览 被引量:6
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作者 王孟军 《上海医药》 CAS 2014年第17期75-80,共6页
通过查询CFDA、FDA数据库,汇总分析国内外已上市止吐药的种类、生产批件数量、销售金额以及近3年产品注册申报情况,发现国内止吐药生产批件众多,且有不少企业仍在仿制,临床用药高度集中于5-HT3受体拮抗剂类品种,其销售金额占据止吐... 通过查询CFDA、FDA数据库,汇总分析国内外已上市止吐药的种类、生产批件数量、销售金额以及近3年产品注册申报情况,发现国内止吐药生产批件众多,且有不少企业仍在仿制,临床用药高度集中于5-HT3受体拮抗剂类品种,其销售金额占据止吐药98%的市场份额,市场呈平稳增长态势。然而,近年来随着新作用机理的NK-1受体拮抗剂类止吐药成功上市,止吐药市场格局将迎来新的变化,也给企业带来了新的机遇和挑战。因此,企业在抢夺市场先机之时应注意防范过度仿制带来的产品风险。 展开更多
关键词 止吐药 5-HT3受体拮抗剂 NK-1受体拮抗剂
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NK-1受体拮抗剂在癌症化疗止吐中的应用 预览 被引量:11
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作者 孙丹霞 邱焱 +2 位作者 侯源源 刘晓彤(综述) 甄宇红(审校) 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2012年第20期1572-1574,共3页
化学治疗是目前肿瘤治疗的最重要手段,然而由化疗药物引起的不良反应,尤其是恶心、呕吐,使患者因产生惧怕而影响疗程,并严重削弱机体自身的抵抗力,因此有效的止吐对化疗是必不可少的。目前,临床使用的化疗止吐药物主要为5-HT,受... 化学治疗是目前肿瘤治疗的最重要手段,然而由化疗药物引起的不良反应,尤其是恶心、呕吐,使患者因产生惧怕而影响疗程,并严重削弱机体自身的抵抗力,因此有效的止吐对化疗是必不可少的。目前,临床使用的化疗止吐药物主要为5-HT,受体拮抗剂和NK-1受体桔抗剂。继美国FDA批准第-个NK-1受体拮抗剂阿瑞吡坦以来,有多种NK-1受体拮抗剂相继上市。NK-1受体拮抗剂作为止吐药物为预防和治疗癌症患者化疗后恶心呕吐(CINV)反应提供了更有效、经济、多元化和安全的选择,从而在化疗过程中减少或避免CINV引起的依从性差,疗效不稳定和对其他止吐剂不耐受等情况。本文就NK-1受体拮抗剂在肿瘤化疗止吐中的临床应用予以综述。 展开更多
关键词 NK-1受体拮抗剂 癌症化疗 止吐药
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(2R,3S)-2-[(R).1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐的合成 被引量:2
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作者 刘崇皓 裘鹏程 张福利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期539-543,共5页
对甲氧基苯甲醛(3)和2-氨基乙醇进行还原胺化反应得2-(4-甲氧基苄胺基)乙醇(4),4和乙醛酸经成环反应得2-羟基-4-对甲氧基苄基吗啉-3-酮(5),5和三氟乙酐反应得6后与(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇(7)缩合,再经结晶... 对甲氧基苯甲醛(3)和2-氨基乙醇进行还原胺化反应得2-(4-甲氧基苄胺基)乙醇(4),4和乙醛酸经成环反应得2-羟基-4-对甲氧基苄基吗啉-3-酮(5),5和三氟乙酐反应得6后与(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇(7)缩合,再经结晶诱导不对称转化、格氏反应、氢化脱保护及成盐反应制得阿瑞吡坦关键中间体(2R,3D-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,总收率约18%(以3计)。 展开更多
关键词 阿瑞吡坦 (2R 3S)-2-(R)-1-[3 5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉 神经激肽-1受体拮抗剂 结晶诱导不对称转化 中间体 合成
癌症化疗止吐药物研究现状及进展 预览 被引量:25
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作者 王琳 刘翔宇 +2 位作者 刘雅茹 何钦成 孟繁浩 《实用药物与临床》 CAS 2009年第4期 276-277,共2页
化疗所致恶心、呕吐(CINV)是癌症化疗最常见的不良反应之一,是影响化疗患者用药依从性和疗效的主要因素之一。本文简述了CINV的分类、产生机制,重点对相关止吐药物的研究现状及进展进行综述。
关键词 恶心呕吐(CINV) 止吐药 5-HT3受体拮抗剂 NK-1受体阻滞剂
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P物质受体拮抗剂对缺氧大鼠模型肝功能及肝细胞凋亡的影响 被引量:1
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作者 邓宏宇 罗凤鸣 《生物医学工程学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期 992-996,共5页
将30只雄性SD大鼠(体重240-300g)随机分为3组,分别为对照组(不进行缺氧处理)、低氧组及NK—IR拮抗剂组,建立大鼠缺氧模型,NK—IR拮抗剂组腹腔注射P物质受体(NK—IR)拈抗剂($3144)进行干预。观察各组大鼠肝组织病理学变化,... 将30只雄性SD大鼠(体重240-300g)随机分为3组,分别为对照组(不进行缺氧处理)、低氧组及NK—IR拮抗剂组,建立大鼠缺氧模型,NK—IR拮抗剂组腹腔注射P物质受体(NK—IR)拈抗剂($3144)进行干预。观察各组大鼠肝组织病理学变化,检测肝功能指标及Tunnel法测肝凋亡细胞百分比,探讨P物质受体(NK—IR)拮抗剂对缺氧大鼠模型肝损伤的影响及其机制。结果显示:(1)缺氧模型的大鼠肝细胞肿胀,排列紊乱,气球样变性较多,并有点状坏死灶,损伤较NK‘IR拮抗剂组严重。(2)NK—IR拮抗剂组GGT[(6.7500士1.6691)u/3明显低于低氧组[(9.000O士1.4142)U/L)](P〈0.05);ALT、AST、ALP各组之间比较无明显差异(P〉0.05)。(3)NK—IR拮抗剂组肝细胞凋亡百分比[(26.6263士10.9348)%]明显低于低氧组[(44.5814士17.3245)%](P〈0.05)。研究表明:P物质可能与缺氧性肝损伤有关,通过P物质受体(NK一1R)拮抗剂可能减轻缺氧性肝损伤。 展开更多
关键词 P物质 NK-1R 缺氧 肝功能 肝细胞凋亡
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