期刊文献+
共找到15篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
5种DPP-4抑制剂分子结构差异及药代动力学特性 预览 认领
1
作者 李春杏 纪立伟 《药品评价》 CAS 2019年第8期3-9,16共8页
二肽基肽酶-4(Dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂是近年上市的治疗2型糖尿病的新型口服降糖药,其作用机制独特,以葡萄糖依赖性促进胰岛B细胞分泌胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,可有效降低血糖,减少低血糖发作,同时不增加... 二肽基肽酶-4(Dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂是近年上市的治疗2型糖尿病的新型口服降糖药,其作用机制独特,以葡萄糖依赖性促进胰岛B细胞分泌胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,可有效降低血糖,减少低血糖发作,同时不增加体重,被临床广泛应用。本文将对常见的5种DPP-4抑制剂的化学结构、亲和力、选择性差异、药代动力学特性及特殊人群用药逐项进行分析,因为尽管都是口服小分子化合物,但其化学结构、对DPP-4的亲和力、选择性、吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学特性各异,以便为临床合理用药提供参考。 展开更多
关键词 DPP-4抑制剂 化学结构 亲和力 选择性 药代动力学 肾功能不全 肝功能不全
在线阅读 下载PDF
灯盏乙素对瑞舒伐他汀在大鼠体内药代动力学特征的影响 认领
2
作者 房绍鹏 《智慧健康》 2019年第6期7-8,共2页
目的探讨在大鼠体内灯盏乙素对瑞舒伐他汀的药代动力学特征的影响效果。方法选择试验大鼠12只作为研究对象,随机分为观察组与对照组,每组6只,所有试验大鼠均予以瑞舒伐他汀灌胃处理,对照组无其他处理,观察组则加用灯盏乙素灌胃处理。在... 目的探讨在大鼠体内灯盏乙素对瑞舒伐他汀的药代动力学特征的影响效果。方法选择试验大鼠12只作为研究对象,随机分为观察组与对照组,每组6只,所有试验大鼠均予以瑞舒伐他汀灌胃处理,对照组无其他处理,观察组则加用灯盏乙素灌胃处理。在不同时点收集试验大鼠血样,测定瑞舒伐他汀血药浓度,并计算药代动力学情况。结果两组试验大鼠体内药代动力学参数在Cmax、AUC0-1、CL2/F上比较差异均有统计学意义(P<0.05),其中观察组大鼠Cmax、AUC0-1明显更高,而CL2/F明显更低,但两组在t1/2、tmax上差异不显著(P>0.05)。结论瑞舒伐他汀灌胃处理试验大鼠,加用灯盏乙素后会明显影响大鼠体内药代动力学指标,促进Cmax、AUC0-1升高,CL2/F下降,可见影响明显。 展开更多
关键词 试验大鼠 药代动力学特征 灯盏乙素 瑞舒伐他汀 影响
基于天然产物的蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的虚拟筛选(英文) 认领 被引量:1
3
作者 张倩 甘强 +2 位作者 刘霞 陈曦 冯长根 《生物化学与生物物理进展》 CSCD 北大核心 2018年第4期442-452,共11页
蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是治疗Ⅱ型糖尿病的靶点之一,筛选PTP1B抑制剂具有十分重要的意义.本文采用分子对接虚拟筛选方法,构建共含有42 296个小分子的天然产物库,分别与PTP1B靶点蛋白进行分子对接... 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是治疗Ⅱ型糖尿病的靶点之一,筛选PTP1B抑制剂具有十分重要的意义.本文采用分子对接虚拟筛选方法,构建共含有42 296个小分子的天然产物库,分别与PTP1B靶点蛋白进行分子对接,以原配体的结合能量为阈值,经过三轮筛选选取打分值高于阈值的小分子进行药代动力学参数和毒性参数预测,最终筛选出3个PTP1B抑制剂,对苯醌类化合物7、异香豆素类衍生物10和Clavepictine类似物11.结合方式研究表明,3个候选抑制剂类药性良好,均具有较好的PTP1B抑制活性,其中化合物10和11的PTP1B抑制活性未见报道.对化合物10进行体外抑制活性检测,其IC50为(74.58±1.23)μmol/L,可作为潜在Ⅱ型糖尿病治疗药物. 展开更多
关键词 蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂 虚拟筛选 天然产物 药代动力学特性 毒理性质 氢键 抑制活性
泮托拉唑钠静注后在胃溃疡大鼠体内的药代动力学特点分析 预览 认领
4
作者 倪斌 杨晶晶 叶卫林 《中国生化药物杂志》 CAS 2017年第11期10-11,共2页
目的研究分析泮托拉唑钠静注后在胃溃疡大鼠体内的药代动力学特点。方法选取15只SD雄性大鼠,随机分为3组,分别为模型组、假手术组及对照组,每组大鼠各为5只。对照组大鼠不进行任何处理,仅起对照作用。假手术组进行开腹操作,但不造... 目的研究分析泮托拉唑钠静注后在胃溃疡大鼠体内的药代动力学特点。方法选取15只SD雄性大鼠,随机分为3组,分别为模型组、假手术组及对照组,每组大鼠各为5只。对照组大鼠不进行任何处理,仅起对照作用。假手术组进行开腹操作,但不造模。模型组大鼠进行胃溃疡大鼠造模。3组大鼠均经尾静注10mg/kg泮托拉唑钠,在给药后与给药前取大鼠眼静脉丛血,进行分离操作,分析计算相关药代动力学特点,方法为HPLC-UV法,并验证所得的稳定性和精密度等指标。结果3组大鼠在经尾静注10mg/kg泮托拉唑钠后,CLz、AUC(0-t)、MRT(0-t)等药代动力学参数情况比较,差异无统计学意义。在0.1~50.0mg/L范围内,紫外线响应与药物浓度呈现良好的线形关系,HPLC-UV法回收率均在90.0%以上,符合生物样品分析的要求。泮托拉唑钠样品分析准确度范围为86.0%~116.0%左右,符合要求。在不同的条件下,泮托拉唑钠药物浓度的理论值与实测值相比,差异无统计学意义,稳定性符合要求。结论泮托拉唑钠静注后在胃溃疡大鼠体内的药代动力学与正常大鼠并无显著差异,可应用HPLC-UV法进行分析。 展开更多
关键词 泮托拉唑钠 胃溃疡大鼠 药代动力学特点 静注
在线阅读 下载PDF
注射雪胆乙素在大鼠体内药动学研究 认领
5
作者 徐晓婷 邓志鹏 +2 位作者 范惠霞 仲浩 姚庆强 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2126-2130,共5页
建立血浆样品中雪胆乙素的测定方法,研究雪胆乙素在大鼠体内的药动学特征。大鼠经尾静脉注射给药,以苯海拉明为内标(internal standard,IS),采用液相色谱-串联四级杆质谱(liquid chromatography tandem mass spectrometry,LC-MS... 建立血浆样品中雪胆乙素的测定方法,研究雪胆乙素在大鼠体内的药动学特征。大鼠经尾静脉注射给药,以苯海拉明为内标(internal standard,IS),采用液相色谱-串联四级杆质谱(liquid chromatography tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)法测定不同时间点大鼠血浆中雪胆乙素浓度。质谱采用电喷雾(ESI)离子源,多反应监测模式正离子检测,确定目标化合物及内标的离子对分别为m/z 503.2/113.1和m/z 256.0/167.2。色谱柱为Agilent ZOBAX SB-C18(2.1 mm×50 mm,1.8 μm),甲醇-0.1%甲酸55:45等度洗脱,流速为0.2 mL·min^-1。采用DAS 2.0软件对所得的血药浓度进行拟合,求算相应的药动学参数。大鼠经尾静脉注射雪胆乙素3.0 mg·kg^-1,目标物血浆质量浓度在10.5~3 150 μg·L^-1线性关系良好(R^2=0.996),标准曲线定量下限为10.5 μg·L^-1信噪比S/N=12;日内精密度RSD〈6.9%,日间精密度RSD〈14%;准确度RE在0.20%~3.7%;提取回收率在92.7%~97.1%。尾静脉注射雪胆乙素的药动学参数AUC0-t为(811.615±111.578)μg·h·L^-1t1/2为(1.285±1.390)h,CL为(3.627±0.487)L·h·kg^-1,Vd为(6.721±7.429)L·kg^-1。该研究建立了一种简便准确、灵敏度高、特异性好的测定雪胆乙素血药浓度的方法,首次报道了雪胆乙素在大鼠体内的药物代谢动力学特征。 展开更多
关键词 雪胆乙素 LC—MS MS 药动学特征
栀子大黄汤配伍变化对枳实中总柚皮素和总橙皮素药动学的影响 认领 被引量:4
6
作者 刘小雨 冯芳 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第13期2553-2558,共6页
采用HPLC-uV测定枳实和栀子大黄汤灌胃后大鼠血浆中总柚皮素和总橙皮素浓度,血浆样品通过液液萃取法进行提取,通过酸水解的方式将柚皮素、橙皮素缀合物转化为游离柚皮素、橙皮素。PhecdaC18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相... 采用HPLC-uV测定枳实和栀子大黄汤灌胃后大鼠血浆中总柚皮素和总橙皮素浓度,血浆样品通过液液萃取法进行提取,通过酸水解的方式将柚皮素、橙皮素缀合物转化为游离柚皮素、橙皮素。PhecdaC18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相0.1%磷酸-甲醇,梯度洗脱,流速1.0mL·min-1。采用DAS2.0数据处理软件及SPSS16.0统计软件分别进行药动学参数计算及比较。枳实组(ZS)和栀子大黄汤组(ZZDHD)中总柚皮素、总橙皮素的药动学参数存在显著性差异,ZS组中总柚皮素的Cmax,AUC0-t分别比ZZDHD组的高出73.5%,65.9%,ZS组中总橙皮素的Cmax,AUC0-t分别比ZZDHD组的高出63.5%,119.1%。说明栀子大黄汤中其余成分对枳实中总柚皮素、总橙皮素的药动学特征具有显著影响,经配伍后其Cmax,AUC0-5显著降低。该方法简便准确、灵敏度高、特异性好,可以应用于血浆中总柚皮素和总橙皮素含量测定。 展开更多
关键词 栀子大黄汤 配伍 HPLC-UV 总柚皮素 总橙皮素 药动学特征
浅析“有故无殒,亦无殒”思想的科学内涵 预览 认领 被引量:6
7
作者 马骁 何璇 +2 位作者 刘甜甜 陈哲 王建 《中药与临床》 2014年第6期40-42,共3页
"有故无殒,亦无殒"原指妊娠妇女在"大积大聚"状态下,可以适度合理使用大热大寒或峻猛药物达到治疗效果,同时也不会对孕妇及胎儿造成影响;但应中病即止,切勿因过度用药伤及孕妇及胎儿。现今其科学内涵已引申到生理病理用药差别的各... "有故无殒,亦无殒"原指妊娠妇女在"大积大聚"状态下,可以适度合理使用大热大寒或峻猛药物达到治疗效果,同时也不会对孕妇及胎儿造成影响;但应中病即止,切勿因过度用药伤及孕妇及胎儿。现今其科学内涵已引申到生理病理用药差别的各个方面,不同的机体状态下,药物的作用不同,造成生理病理状态下药物反应不一致的原因,与药效差异、机体耐受性以及药代动力学特征有密切关系。因此,在临床用药时,应当重视不同机体状态,辨证施治,合理适当地使用药物,以期达到既能保证药物的安全性,又能有效地治疗疾病的目的。 展开更多
关键词 有故无殒 药效差异 机体耐受性 药代动力学特征 中药理论
在线阅读 下载PDF
基于中药药效-药动学的中医药方证相应理论的研究进展 认领 被引量:5
8
作者 周盼盼 王彦刚 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第22期3236-3240,共5页
结合不同医家对方证相应理论的研究及应用,从理论、实验及临床研究、药效.药动学相关研究等3方面,总结其研究进展,进一步肯定其临床使用价值,为进一步提高临床疾病的诊治水平提供新的思路和方法。药效学研究药物对机体的作用,药... 结合不同医家对方证相应理论的研究及应用,从理论、实验及临床研究、药效.药动学相关研究等3方面,总结其研究进展,进一步肯定其临床使用价值,为进一步提高临床疾病的诊治水平提供新的思路和方法。药效学研究药物对机体的作用,药动学研究机体对药物的作用。方证相应是中医辨证论治的核心内容,强调方剂与证相互作用中的对应关系;中医方证相应理论可由药效学.药动学研究得到现代的科学诠释,有利于中医药现代化研究,进而推动中医药发展的国际化。 展开更多
关键词 方证相应 方剂 药动学特征 药效物质基础 中医药现代化
先锋霉素Ⅰ在马体内代谢动力学特征的研究 预览 认领
9
作者 佟恒敏 乔桂林 《东北农学院学报》 CSCD 1989年第3期 243-248,共6页
本文选用高效液相色谱(HPLC),测定先锋霉素I在4匹成年健康重挽马体内动力学过程。色谱柱采用反相ODS柱[25×4.6mm(ID))柱温35℃,流动相由甲醇:双重蒸馏水:36%醋酸:1.77%磷酸盐缓冲液(40:60:0.1:6)组成。流速为0.8 ml/min。紫外检... 本文选用高效液相色谱(HPLC),测定先锋霉素I在4匹成年健康重挽马体内动力学过程。色谱柱采用反相ODS柱[25×4.6mm(ID))柱温35℃,流动相由甲醇:双重蒸馏水:36%醋酸:1.77%磷酸盐缓冲液(40:60:0.1:6)组成。流速为0.8 ml/min。紫外检测器波长为245nm。用高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度数据,符合开放式二室模型,用夏普PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:消除半衰期(t1/2β)为0.50±015(小时),分布半衰期(t1/2α)为0.05±0.01(小时),曲线下面积(AUC)为49.122±29.01(微克/毫升·小时),总表现分布容积(V_d)为0.3050±0.1488(升/公斤),总清除率(CIB)为0.3877±0.1418(毫升/公斤·小时),有效浓度维持时间[TCP(ther)]为2.78±0.49(小时)。按单剂量给药有关参数计算出多剂量给药参数如下:给药间隔时间(τ)为4小时,积累系数(R)为1.00,最高[(C∞)_(man))、平均(C)与最低((C∞)_(min)]稳态浓度分别为223.99(微克/毫升)、12.28(微克/毫升)与0.06(微克/毫升)。首次剂量(D_0~*)为15(毫克/公斤)。 展开更多
关键词 马体 先锋霉素Ⅰ 药物代谢动力学
在线阅读 下载PDF
银杏叶中内酯类成分的研究进展 认领 被引量:8
10
作者 耿婷 申文雯 +3 位作者 王佳佳 黄文哲 王振中 萧伟 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第7期1384-1391,共8页
银杏内酯类成分作为银杏叶的重要活性成分,具有较高的药用价值,在临床上应用广泛。该文综述了近年来国内外学者关于银杏内酯类化学成分、构效关系、分析方法、生物活性及药代(ADME)特征等方面的研究成果,为更加深入地开发利用银杏内... 银杏内酯类成分作为银杏叶的重要活性成分,具有较高的药用价值,在临床上应用广泛。该文综述了近年来国内外学者关于银杏内酯类化学成分、构效关系、分析方法、生物活性及药代(ADME)特征等方面的研究成果,为更加深入地开发利用银杏内酯提供参考依据。 展开更多
关键词 银杏内酯 化学成分 构效关系 分析方法 生物活性 药代(ADME)
灯盏乙素衍生物代谢性质的快速体外评价 预览 认领 被引量:1
11
作者 郑林 胡杰 +3 位作者 曹旭 黄勇 董永喜 王永林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1298-1301,共4页
目的:应用肝微粒体模型研究以灯盏乙素及其苷元为先导的系列化合物代谢特征,筛选代谢性质优于灯盏乙素的化合物。方法采用UPLC-MS/MS法测定大鼠肝微粒体温孵体系中不同时间点各候选化合物的含量,筛选T1/2和CLint较优的候选化合物,比较... 目的:应用肝微粒体模型研究以灯盏乙素及其苷元为先导的系列化合物代谢特征,筛选代谢性质优于灯盏乙素的化合物。方法采用UPLC-MS/MS法测定大鼠肝微粒体温孵体系中不同时间点各候选化合物的含量,筛选T1/2和CLint较优的候选化合物,比较候选化合物与灯盏乙素的酶促动力学特征及其转化情况。结果与灯盏乙素及其苷元相比,候选化合物W11的半衰期较长、清除率较低;W11酶促动力学参数Vmax为(10.25依0.93)μmol·min-1·g-1,Km 为(4.48依0.10)μmol·L-1,CLint为(2.29依0.23) L·min-1·g-1;灯盏乙素酶促动力学参数 Vmax为(45.95依9.50)μmol · min-1·g-1,Km 为(10.19依1.66)μmol·L-1,CLint为(4.48依0.20) L·min-1·g-1;W11可能代谢为M1(W11脱掉甲基后分子质量为577的化合物),并释放出灯盏乙素。结论候选化合物W11可能具有优于灯盏乙素的代谢性质并能释放活性代谢产物灯盏乙素。 展开更多
关键词 灯盏乙素 灯盏乙素苷元 灯盏乙素衍生物 UPLC-MS MS 肝微粒体 酶促动力学 代谢性质
在线阅读 下载PDF
用于减肥的新型药物Contrave 预览 认领
12
作者 刘海燕 张四喜 +1 位作者 徐静波 赵健琦 《中国生化药物杂志》 CAS 2016年第1期183-185,共3页
Contrave是FDA新批准的用于肥胖患者减肥的口服缓释药物,是由2种药物成分纳曲酮和安非他酮组合而成,每片包含盐酸纳曲酮8 mg、盐酸安非他酮90 mg,2者合用对激动阿片促黑激素皮质素原(pro-opiomelanocortin,POMC)神经元具有互补和协同... Contrave是FDA新批准的用于肥胖患者减肥的口服缓释药物,是由2种药物成分纳曲酮和安非他酮组合而成,每片包含盐酸纳曲酮8 mg、盐酸安非他酮90 mg,2者合用对激动阿片促黑激素皮质素原(pro-opiomelanocortin,POMC)神经元具有互补和协同效应,能显著减轻肥胖患者体质量,并且无严重不良事件报道。本文对Contrave的临床前研究、临床试验、药代动力学以及不良反应等方面作一综述。 展开更多
关键词 Contrave 肥胖 临床前研究 临床试验 药代动力学 不良反应
在线阅读 下载PDF
地塞米松-PLGA纳米粒兔眼玻璃体内注射的药物代谢动力学 预览 认领 被引量:6
13
作者 李越 王雨生 +4 位作者 宋存先 王满燕 杨菁 张自峰 惠延年 《眼科新进展》 CAS 2005年第3期 229-231,共3页
目的地塞米松(dexamethasone, DM)是眼科临床常用药物,但目前缺乏高效、低毒的给药途径.借助生物降解性多聚体材料聚乳酸-羟乙酸(PLGA)构建DM-PLGA纳米粒,兔眼玻璃体内注射可望在眼后节较长时间维持稳定的有效药物浓度.方法乳化/溶剂蒸... 目的地塞米松(dexamethasone, DM)是眼科临床常用药物,但目前缺乏高效、低毒的给药途径.借助生物降解性多聚体材料聚乳酸-羟乙酸(PLGA)构建DM-PLGA纳米粒,兔眼玻璃体内注射可望在眼后节较长时间维持稳定的有效药物浓度.方法乳化/溶剂蒸发法制备载药量分别为20%和50%的DM-PLGA纳米粒,兔眼玻璃体内注射给药后于第1、7、14和21 d分别进行临床观察和组织药物浓度的高效液相色谱分析.结果给药后21 d内,角膜和房水中药物浓度均低于检测水平下限(10 μg·L-1);血浆药物浓度最高为0.24 mg·L-1;载药量20%和50%的2组中视网膜脉络膜药物浓度分别为0.11~0.42 mg·L-1和0.38~0.88 mg·L-1,玻璃体药物浓度分别为0.82~26.52 mg·L-1和1.78~85.72 mg·L-1.临床观察眼底未见异常.结论载药量50%组的DM-PLGA纳米粒在兔眼玻璃体内可维持药物浓度达3周,提示具有眼内注射应用的潜力. 展开更多
关键词 地塞米松 聚乳酸-羟乙酸 缓释给药 眼内注射
在线阅读 下载PDF
不同来源普伐他汀钠原料药的晶型研究 认领 被引量:1
14
作者 张娜 赵赢 +3 位作者 杨世颖 魏宁漪 吕扬 杜冠华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2139-2147,共9页
目的:阐明不同来源普伐他汀钠原料药的晶型现状,建立不同晶型状态的有效检测方法,探讨不同来源普伐他汀钠原料的质量、疗效与其晶型状态的关系。方法:采用粉末X射线衍射分析法(PXRD法)、红外光谱分析法(IR法)、差示扫描量热法(... 目的:阐明不同来源普伐他汀钠原料药的晶型现状,建立不同晶型状态的有效检测方法,探讨不同来源普伐他汀钠原料的质量、疗效与其晶型状态的关系。方法:采用粉末X射线衍射分析法(PXRD法)、红外光谱分析法(IR法)、差示扫描量热法(DSC法)等对不同来源的原料样品进行晶型表征,采用动态水分吸附技术(DVS技术)对不同来源样品的水分吸附特性进行分析,并采用整体动物完成其生物学评价。结果:发现不同来源普伐他汀钠原料药的晶型状态不同,其中样品a、b、c均含有不同含量的晶A型,而样品d为晶F型;样品d的引湿速率较样品a、b、c大;生物学研究显示不同来源的普伐他汀钠原料药在主要药代动力学参数呈现显著的差异性,其中Tmax、AUC、Cmax的最大差异分别达到2.5,1.8,1.3倍之多。结论:采用PXRD法、IR法、DSC法均可实现对不同来源普伐他汀钠原料晶型状态的有效鉴别,稳定性、生物吸收、引湿性等分析研究结果表明晶A型优于晶F型。 展开更多
关键词 普伐他汀钠 他汀类药物 多晶型 稳定性 生物吸收 引湿性 药代动力学 晶型表征 水分吸附特性 生物学评价 晶型检测方法 粉末X射线衍射分析法 红外光谱分析法 差示扫描量热法 动态水分吸附技术 整体动物
高效液相色谱在中药药理学上的应用 预览 认领 被引量:1
15
作者 潘竞锵 仇洁 《广东药学》 2004年第2期 37-42,共6页
综述近3年高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)技术在中药药理上的应用研究进展.资料表明,根据被检物质的理化特性,HPLC分别与多种不同的检测器组合,在中药药理-药效学上用于检测药物影响动物大脑不同区域兴奋... 综述近3年高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)技术在中药药理上的应用研究进展.资料表明,根据被检物质的理化特性,HPLC分别与多种不同的检测器组合,在中药药理-药效学上用于检测药物影响动物大脑不同区域兴奋性或抑制性氨基酸水平的改变,以及不同器官、组织内神经递质及能量代谢的变化;另外,还用于中药有效成分的药物代谢动力学监测. 展开更多
关键词 高效液相色谱技术 中药药理学 药效学 药物代谢动力学 理化特性 综述
在线阅读 下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈