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5-卤代-2’-脱氧-2’-β-氟-4’-叠氮嘧啶核苷的合成与抗乙肝病毒活性研究
1
作者 郭美超 康进峰 +3 位作者 侯姣 张倩倩 于文全 常俊标 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第1期221-225,共5页
以(间氯)苯甲酰基保护的2’-脱氧-2’-β-氟-4’-叠氮尿苷为起始原料,经过硝酸铈铵(CAN)介导的卤代、三氮唑活化、胺化、脱保护合成了一系列5-卤代的2’-脱氧-2’-β-氟-4’-叠氮嘧啶核苷类化合物.体外生物活性评价研究表明, 5-氯代(6a)... 以(间氯)苯甲酰基保护的2’-脱氧-2’-β-氟-4’-叠氮尿苷为起始原料,经过硝酸铈铵(CAN)介导的卤代、三氮唑活化、胺化、脱保护合成了一系列5-卤代的2’-脱氧-2’-β-氟-4’-叠氮嘧啶核苷类化合物.体外生物活性评价研究表明, 5-氯代(6a)和5-碘代(6c)核苷衍生物具有很好的抗乙肝病毒活性,而且细胞毒性较小. 展开更多
关键词 5-卤代 嘧啶核苷 合成 抗乙肝病毒活性
4-氯苯甲酸取代马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究
2
作者 邵晓霜 张彦功 +3 位作者 曾晓萍 赵能武 梁光义 徐必学 《中南药学》 CAS 2020年第2期177-182,共6页
目的设计和合成含4-氯苯甲酸取代马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强的MTS衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物,通过引入4-氯苯甲酸取代,设计合成一系列MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果设计合成... 目的设计和合成含4-氯苯甲酸取代马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强的MTS衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物,通过引入4-氯苯甲酸取代,设计合成一系列MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果设计合成了4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物11个(3、4a、4b、4c、4d、4e、4f、4g、4h、4i、5),其中化合物4b、4d、4e、4h表现出良好的抗HBV活性,IC50分别为9.19、15.30、13.48、14.90μmol·L-1。结论 4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物具有更强的抗HBV活性,具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素 4-氯苯甲酸取代 合成 抗乙肝病毒活性
氮杂环马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性
3
作者 姜欣怡 曾晓萍 +2 位作者 卢苇 徐必学 梁光义 《贵阳中医学院学报》 2019年第3期37-41,共5页
目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对... 目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果:合成了新的MTS衍生物共计6个,经体外活性筛选结果显示有3个衍生物具有抗HBV活性。结论:化合物4b、6b、6c显示较好的抗HBV活性,说明含氮杂环取代的苗药马蹄金的活性成分MTS衍生物值得深入研究。 展开更多
关键词 马蹄金素 衍生物 氮杂环 合成 HBV活性
含藜芦酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究
4
作者 况安香 卢苇 +2 位作者 曾晓萍 梁光义 徐必学 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1523-1530,共8页
目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目... 目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目标化合物进行体外细胞抗HBV活性测试。结果:设计并合成了20个含藜芦酸单元的MTS衍生物并进行了抗乙肝病毒的测试。化合物23,24,25表现出良好的抗HBV活性,其IC50为6. 17,9. 18和8. 29μmol·L-1。结论:含有藜芦酸结构的MTS衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 藜芦酸 马蹄金素衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
新型N-甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性 预览
5
作者 姜欣怡 曾晓萍 +2 位作者 韦可心 梁光义 徐必学 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第4期244-252,共9页
以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得 N -甲基-L-苯丙氨醇( 4);4 依次与 N -Fmoc-L-苯丙氨酸( 5a )或 N -Fmoc-L-酪氨酸( 5b )经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物 7a 或 7b;7a ( 7b )与多种苯... 以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得 N -甲基-L-苯丙氨醇( 4);4 依次与 N -Fmoc-L-苯丙氨酸( 5a )或 N -Fmoc-L-酪氨酸( 5b )经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物 7a 或 7b;7a ( 7b )与多种苯甲酸衍生物反应合成了20个新型的 N -甲基马蹄金素衍生物( 8a~8t ),其结构经^1H NMR ,^13 C NMR和MS(ESI)表征。以2.2.15细胞模型进行了初步的抗乙肝病毒(HBV)活性评价。结果表明:化合物 8n和8o 显示出一定的抗HBV活性,IC 50 分别为52.5 μmol·L^-1 和49.2 μmol·L^-1 。 展开更多
关键词 L-苯丙氨酸甲酯 马蹄金素 N -甲基化 合成 抗乙肝病毒活性
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含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究 预览
6
作者 况安香 曾晓萍 +2 位作者 曹盼 梁光义 徐必学 《贵州医科大学学报》 CAS 2019年第4期418-422,452共6页
目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外... 目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC50)、半数抑制浓度(IC50)及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC50分别为12.61、10.53、6.46μmol/L。结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素 结构修饰 卤素取代 合成 抗乙肝病毒活性
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恩曲他滨磷酰胺酯类衍生物的合成及初步抗HBV活性
7
作者 平晓晴 徐宏江 +2 位作者 胡志 赵烨 杨玉雷 《中国医药工业杂志》 CSCD 北大核心 2018年第5期581-588,共8页
磷酰胺酯前药是近年来核苷类药物结构修饰的一个重要方向,本文以恩曲他滨为底物,运用磷酰胺酯前药策略和ProTide技术对恩曲他滨5'-OH进行磷酰胺酯化修饰,设计并合成了11个恩曲他滨磷酰胺酯类新化合物,并经^1H NMR、MS确证结构。以... 磷酰胺酯前药是近年来核苷类药物结构修饰的一个重要方向,本文以恩曲他滨为底物,运用磷酰胺酯前药策略和ProTide技术对恩曲他滨5'-OH进行磷酰胺酯化修饰,设计并合成了11个恩曲他滨磷酰胺酯类新化合物,并经^1H NMR、MS确证结构。以恩曲他滨作为对照,进行了体外稳定性评价,筛选出5个稳定性较好的化合物(103Nb、104Na、107Na、109Na和113Nb),并对其进行了乙肝模型鸭中的药代动力学评价及抗HBV活性研究,测试结果显示化合物104Na、107Na和109Na对DHBV-DNA拷贝数下降倍数均高于母药,其中109Na对DHBV-DNA拷贝数下降倍数比母药提高了近一倍,具有潜在的提高恩曲他滨药效的可能。 展开更多
关键词 恩曲他滨 前药 磷酰胺酯 HBV活性 合成
新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性 预览
8
作者 曾晓萍 安巧 +6 位作者 邱净英 曹佩雪 潘卫东 夏文 徐必学 梁光义 胡占兴 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期873-882,894共11页
以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a~4h,5,6a,6b和8a~8k),其结构经^1HNMR,^13CNMR和MS(ESI)表征。采用HepG22.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HB... 以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a~4h,5,6a,6b和8a~8k),其结构经^1HNMR,^13CNMR和MS(ESI)表征。采用HepG22.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明:化合物5(IC50=2.98μM)、6b(IC50=0.62μM)和8k(IC50=5.07μM)对HBVDNA复制的抑制活性优于MTS(IC50=11.16μM)。 展开更多
关键词 马蹄金素 苯丙氨酸三肽衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
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去氢胆酸肟类衍生物的设计、合成与体外抗乙肝病毒活性研究 预览
9
作者 韦卓才 韦万兴 +2 位作者 崔新华 谭洁 周敏 《广西大学学报:自然科学版》 北大核心 2018年第2期775-786,共12页
为进一步研究新型抗乙肝病毒活性药物,根据活性片段拼接原理设计了一系列新型结构的去氢胆酸肟类衍生物,并预测其抗乙肝病毒活性。以去氢胆酸为原料经过酯化(或酰胺化)、肟化等反应合成8种新化合物和1种已知化合物,其中,肟类3种,肟醚类6... 为进一步研究新型抗乙肝病毒活性药物,根据活性片段拼接原理设计了一系列新型结构的去氢胆酸肟类衍生物,并预测其抗乙肝病毒活性。以去氢胆酸为原料经过酯化(或酰胺化)、肟化等反应合成8种新化合物和1种已知化合物,其中,肟类3种,肟醚类6种,均为E构型。以1HNMR、13CNMR和MS测定其结构,发现肟化反应均发生在去氢胆酸3位的羰基上。体外抗乙肝病毒活性测试结果表明部分目标产物对乙肝e型抗原HBeAg的分泌具有抑制活性,其中,化合物2a和2c的活性较好,其半数抑制浓度IC50分别为170.36μmol/L和97.34μmol/L。初步分析化合物的构效关系,发现甲氧肟醚类化合物活性最好。研究结果为该类结构的新药的研究提供了理论依据。 展开更多
关键词 去氢胆酸 肟类衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
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新型常春藤皂苷元衍生物的合成及其体外抗HBV活性 预览 被引量:3
10
作者 洪开文 贾宪生 +1 位作者 杨贤江 董登祥 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第1期18-25,共8页
以常春藤皂苷元为原料,对其3,23-羟基和28-羧基进行乙酰化、醚化、苯甲酰化及酯化等反应合成了8个常春藤皂苷元衍生物(2-9),其中6个未见文献报道,其结构经^1H NMR,^13C NMR,IR和MS表征。采用MTT法测定了2-9的体外抗HBV活性。结果表明... 以常春藤皂苷元为原料,对其3,23-羟基和28-羧基进行乙酰化、醚化、苯甲酰化及酯化等反应合成了8个常春藤皂苷元衍生物(2-9),其中6个未见文献报道,其结构经^1H NMR,^13C NMR,IR和MS表征。采用MTT法测定了2-9的体外抗HBV活性。结果表明:3-9随浓度增大,对细胞活力的抑制率明显增加,特别是7和9抑制率最明显,用药浓度为1×10^-6mol·L^-1时,抑制率均为9.46±0.47%。对2-9抑制HepG2.2.15细胞表达表面抗原(HBsAg)进行了测试。结果表明:2-9对HBsAg的分泌表达有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 常春藤皂苷元 衍生物 合成 HBV活性
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海绵共生真菌Penicillium janthinellum LZDX-32-1抗乙型肝炎病毒次生代谢产物研究 被引量:1
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作者 崔华 李晓丹 +4 位作者 李明岐 鲁凤民 王元花 刘东 康建功 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2017年第3期41-46,共6页
目的探究Xestospongia testudinaria海绵共生真菌Penicillium janthinellum LZDX-32-1的次生代谢产物及其抗乙型肝炎病毒(HBV)活性。方法对菌株进行发酵,运用现代色谱学方法(硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、C-18反相柱色谱,以及半制备HPLC... 目的探究Xestospongia testudinaria海绵共生真菌Penicillium janthinellum LZDX-32-1的次生代谢产物及其抗乙型肝炎病毒(HBV)活性。方法对菌株进行发酵,运用现代色谱学方法(硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、C-18反相柱色谱,以及半制备HPLC)对发酵产物进行分离,运用现代波谱学技术(核磁共振、质谱、紫外等),结合文献数据对比鉴定了化合物的结构;采用HepG2.2.15细胞模型的HBV DNA水平用实时定量PCR测定评价化合物的抗HBV活性。结果分离鉴定了11个化合物,分别为:penialidin C(1)、penialidin A(2)、6-(2,4-dihydroxy-6-methylphenyl)-4-hydroxy-2-pyrone(3)、trans-3,4-dihydro-3,4,8-trihydroxynaphthalen-1(2H)-one(4)、epi-isoshinanolone(5)、pyrenocine B(6)、FK17-P2b1(7)、cordyol C(8)、diorcinol(9)、p-acetamidobenzoic acid(10)、2-(2-oxoindolin-3-yl)-acetamide(11)。活性评价结果发现化合物5有抗HBV活性。结论 Xestospongia testudinaria海绵共生真菌Penicillium janthinellum LZDX-32-1能够代谢产生具有抗HBV活性的次生代谢产物。 展开更多
关键词 Xestospongia testudinaria PENICILLIUM janthinellum 次生代谢产物 HEPG2.2.15细胞 HBV活性
吡咯[2,3-d]嘧啶核苷单磷酸酯的合成和抗HBV活性 预览
12
作者 郭晓河 李玉江 +2 位作者 陶乐 王强 董黎红 《河南师范大学学报:自然科学版》 北大核心 2017年第6期42-46,共5页
以4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶类化合物为原料,与三氯氧磷一锅法合成出具有新型结构的吡咯[2,3-d]嘧啶核苷单磷酸酯类化合物,其化学结构经核磁共振磷谱(31P NMR)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、高分... 以4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶类化合物为原料,与三氯氧磷一锅法合成出具有新型结构的吡咯[2,3-d]嘧啶核苷单磷酸酯类化合物,其化学结构经核磁共振磷谱(31P NMR)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、高分辨质谱(HRMS)分析确证;对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验,结果显示设计合成的7个化合物对乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)和乙型肝炎e抗原(HBeAg)都有一定的抑制作用,其中化合物3a,3d,3f对HBsAg和HBeAg的抑制率较高,3a的毒性较低. 展开更多
关键词 吡咯[2 3-d]嘧啶 磷酸单酯 合成 抗乙肝病毒活性
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(3-芳杂基)喹啉类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究
13
作者 刘国峰 孙晓庆 +3 位作者 杨迪 洪泽新 祁宏遐 刘亚婧 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第2期99-107,共9页
目的设计、合成一系列含(3-芳杂基)喹啉结构的衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、硝化、还原、环化、肼解反应得到关键中间体6-(苄氧基)-7-甲氧基-2-((苯基硫代)甲基)喹... 目的设计、合成一系列含(3-芳杂基)喹啉结构的衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、硝化、还原、环化、肼解反应得到关键中间体6-(苄氧基)-7-甲氧基-2-((苯基硫代)甲基)喹啉-3-甲酰肼。该中间体经缩合(或酰化)、环合、脱保护、Mannich、氧化反应得到目标化合物。采用ELISA法和实时荧光定量PCR法测试了目标化合物的体外抗乙肝病毒活性。结果与结论合成的15个化合物均未见文献报道,其结构经MS、^1H—NMR、^13C-NMR确证;活性测试结果表明,多个目标化合物具有一定的体外抗乙肝病毒活性。 展开更多
关键词 3-芳杂基喹啉衍生物 设计 合成 抗乙肝病毒活性
长梗南五味子抗HBV活性及对急性肝损伤保护作用的研究 被引量:5
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作者 刘瑛 刘元 +2 位作者 王丽 吕纪华 覃良 《中医药导报》 2016年第1期40-42,45共4页
目的:研究长梗南五味子抗乙型肝炎病毒(HBV)活性及对急性肝损伤的保护作用。方法:体外实验采用Hep G2.2.15细胞为模型,检测长梗南五味子药物血清对细胞培养上清中乙型肝炎表面抗原(HBs Ag)和乙型肝炎e抗原(HBe Ag)的抑制作用;... 目的:研究长梗南五味子抗乙型肝炎病毒(HBV)活性及对急性肝损伤的保护作用。方法:体外实验采用Hep G2.2.15细胞为模型,检测长梗南五味子药物血清对细胞培养上清中乙型肝炎表面抗原(HBs Ag)和乙型肝炎e抗原(HBe Ag)的抑制作用;体内实验采用D-氨基半乳糖(D-Gal N)致小鼠急性肝损伤模型,将健康小鼠随机分为正常对照组、模型组、联苯双酯组(200 mg/kg)、长梗南五味子高、中、低剂量组(生药102.6、51.3、25.65g/Kg),每组10只,每天灌胃1次,连续10天,检测各组动物血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的活性,HE染色观察肝组织病理学改变。结果:体外实验:长梗南五味子药物血清高、中、低剂量组Hep G2.2.15细胞分泌HBs Ag和HBe Ag水平明显低于空白对照组(P〈0.01);体内实验:长梗南五味子高剂量组血清ALT、AST含量分别为(21.88±9.96)、(39.72±7.18)IU/L,与模型组比较显著降低(P〈0.01),小鼠肝脏的坏死和炎症病变也有一定改善。结论:长梗南五味子具有显著的抗HBV作用,对小鼠急性肝损伤有明显的保护作用。 展开更多
关键词 长梗南五味子 血清药理学 HBV活性 急性肝损伤 D-氨基半乳糖
烷氧基取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗HBV活性评价
15
作者 邱净英 黄健航 +4 位作者 徐必学 潘卫东 黄正明 刘昌孝 梁光义 《中南药学》 CAS 2015年第12期1246-1250,共5页
目的合成并考察11个烷氧基取代的马蹄金素衍生物的抗HBV活性。方法以L-酪氨酸氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,经过与苯甲酸缩合反应、水解反应,再与L-苯丙氨醇或L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐缩合得到关键中间体4a-b,随后与二甲胺基氯乙烷盐酸盐发生... 目的合成并考察11个烷氧基取代的马蹄金素衍生物的抗HBV活性。方法以L-酪氨酸氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,经过与苯甲酸缩合反应、水解反应,再与L-苯丙氨醇或L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐缩合得到关键中间体4a-b,随后与二甲胺基氯乙烷盐酸盐发生取代反应、乙酰化反应制备目标化合物;或4a-b经过与1,2-二溴乙烷烷基化后与胺类反应得到目标化合物;采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,斑点杂交法检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算IC50及选择指数(s elective index,SI)。结果设计合成了11个含烷氧基侧链的马蹄金素衍生物,并评价其抗HBV活性。结论化合物6(IC50:2.18μmol·L-1,SI:74.10)对HBV DNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC50:11.16μmol·L-1,SI:10.78),且具有更高的SI,具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 抗H BV活性 马蹄金素 合成 衍生物
含芳杂环取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒活性 预览 被引量:1
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作者 邱净英 胡占兴 +4 位作者 徐必学 潘卫东 黄正明 刘昌孝 梁光义 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期641-646,共6页
以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a[IC_(50)=2.94μmol/L,选择指数(S... 以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a[IC_(50)=2.94μmol/L,选择指数(SI)=146.39]和9a(IC_(50)=2.21μmol/L,SI〉250)对HBV DNA复制的抑制活性高于先导化合物MTS(IC_(50)=11.16μmol/L,SI=10.78),且具有更高的SI,提示该化合物在治疗HBV感染时具有更高的安全性,具有潜在的研究开发价值。 展开更多
关键词 马蹄金素 芳杂环 合成 抗乙肝病毒活性
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新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物的抗乙型肝炎病毒体外活性实验研究 预览 被引量:1
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作者 郭晓河 李玉江 +2 位作者 陶乐 王强 董黎红 《河南科学》 2015年第6期911-914,共4页
探讨新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物体外抗乙型肝炎病毒(HBV)的作用,为了将新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物作用于以HepG2.2.15细胞系,通过四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测样品对HepG2.2.15细胞的毒性,采用酶联免疫吸附测定技术... 探讨新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物体外抗乙型肝炎病毒(HBV)的作用,为了将新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物作用于以HepG2.2.15细胞系,通过四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测样品对HepG2.2.15细胞的毒性,采用酶联免疫吸附测定技术(ELISA)检测细胞上清中HBsAg和HBeAg的变化.结果显示,新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物在第9天时,浓度为10μmol/L,对HBsAg和HBeAg的抑制率都较高,化合物的毒性也较低.体外细胞培养表明,新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物在体外有一定的抗乙型肝炎病毒作用. 展开更多
关键词 新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物 抗乙型肝炎病毒 HEPG2.2.15
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莲花烷类生物碱化学成分和药理活性研究进展 预览
18
作者 唐丽佳 何丽 +4 位作者 关焕玉 张楠 张建新 刘建华 张援虎 《山地农业生物学报》 2014年第5期81-85,共5页
莲花烷类生物碱属于异喹啉类吗啡型生物碱,主要存在于防己科千金藤属植物中,目前已发现70余个。其药理活性主要表现在抗HBV、与δ-阿片受体结合、抗单纯疱疹病毒等方面。为了更好地开发利用莲花烷类生物碱,本文综述了其化学成分与药理... 莲花烷类生物碱属于异喹啉类吗啡型生物碱,主要存在于防己科千金藤属植物中,目前已发现70余个。其药理活性主要表现在抗HBV、与δ-阿片受体结合、抗单纯疱疹病毒等方面。为了更好地开发利用莲花烷类生物碱,本文综述了其化学成分与药理活性的研究进展。 展开更多
关键词 莲花烷类生物碱 HBV活性 Δ-阿片受体 抗单纯疱疹病毒 抗肿瘤
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Synthesis and Biological Evaluation of Entecavir 4'-Ester Derivatives
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作者 FENG Deri LIU Jiaan LIANG Shuang WANG Yanyan XU Youjun 《高等学校化学研究:英文版》 SCIE CAS CSCD 2014年第5期749-754,共6页
关键词 区域选择性合成 酯类衍生物 生物评价 CACO-2细胞 HBV-DNA 生物利用度 膜通透性 抑制效果
双溴代马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性 预览 被引量:1
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作者 梁光平 胡占兴 +4 位作者 黄正明 刘青川 张建新 梁光义 徐必学 《遵义医学院学报》 2014年第3期276-282,共7页
目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找到高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以6,8-二溴-L-酪氨酸为起始原料,通过酯化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素衍生物并对其进行... 目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找到高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以6,8-二溴-L-酪氨酸为起始原料,通过酯化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素衍生物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了11个双溴取代的马蹄金素衍生物,在人肝癌细胞HepG2.2.15上对其中的9个化合物进行活性测试,其结果显示,化合物5c、5d、7b、7c在8μg·mL-1的浓度下具有较好的抑制活性,其抑制率分别为44.8%、48.8%、37.3%、38.4%。结论化合物5a在20μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制活性,其抑制率达到89.8%,具有进一步研究开发的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素 衍生物 合成 HBV活性
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