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丹皮酚衍生物及其药理活性研究进展
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作者 吴桂莹 亓玉玲 +2 位作者 郝宝燕 王积磊 孙敬勇 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期1001-1006,共6页
丹皮酚具有广泛的药理活性,主要具有保护心脑血管系统、促进微循环、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗变态反应、增强免疫力以及治疗糖尿病、骨质疏松症等作用。近年来,为了提高丹皮酚生物利用度,不仅改进其人工合成的方法,还对丹皮酚进... 丹皮酚具有广泛的药理活性,主要具有保护心脑血管系统、促进微循环、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗变态反应、增强免疫力以及治疗糖尿病、骨质疏松症等作用。近年来,为了提高丹皮酚生物利用度,不仅改进其人工合成的方法,还对丹皮酚进行了大量的结构修饰及改造,包括羰基、酚羟基、羰基α-氢、甲氧基以及苯环,生成了羧酸酯类、磺酸酯类、磷酸酯类、醚类、NO供体类、糖苷化类、丹皮酚钠盐、Schiff碱类、噻唑类、肟类、羟烷基化类、α,β-不饱和酮类、胺甲基化类、α-氢卤代类、去甲基化类、苯环卤代类16种丹皮酚衍生物。结合国内外有关丹皮酚衍生物的文献,对丹皮酚衍生物及其药理活性方面进行综述,为此类化合物的进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 丹皮酚 衍生物 结构修饰 结构改造 保护心脑血管系统 促进微循环 抗菌 抗炎 抗肿瘤
兰科植物生物碱类化学成分及药理活性研究进展
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作者 刘宏栋 潘玲玲 +3 位作者 周翔 万娜 吴亚芬 李斌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期731-744,共14页
生物碱类化学成分结构复杂、种类繁多,广泛存在于兰科各属植物中,且大多具有抗炎、抗肿瘤、降血糖、细胞毒性等生物活性。系统综述了兰科生物碱类化学成分的植物分布、种类结构及药理作用,为兰科植物中生物碱类成分的结构类型、结构解... 生物碱类化学成分结构复杂、种类繁多,广泛存在于兰科各属植物中,且大多具有抗炎、抗肿瘤、降血糖、细胞毒性等生物活性。系统综述了兰科生物碱类化学成分的植物分布、种类结构及药理作用,为兰科植物中生物碱类成分的结构类型、结构解析及生物活性的深入研究提供理论参考。 展开更多
关键词 兰科 生物碱类 生物活性 抗炎 抗肿瘤
灵芝子实体中三萜类物质抗肿瘤活性的谱效关系
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作者 郑洁 唐庆九 +4 位作者 张劲松 王金艳 唐传红 冯娜 韩伟 《菌物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1165-1172,共8页
通过HPLC指纹图谱结合多元线性回归分析对不同产地灵芝子实体的功效性特征进行评价,为寻找灵芝中活性三萜提供理论依据。利用高效液相分析方法,结合样品对肿瘤细胞L1210的增殖抑制率,运用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版&q... 通过HPLC指纹图谱结合多元线性回归分析对不同产地灵芝子实体的功效性特征进行评价,为寻找灵芝中活性三萜提供理论依据。利用高效液相分析方法,结合样品对肿瘤细胞L1210的增殖抑制率,运用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版"软件和多元线性回归分析11批不同品种灵芝子实体中的三萜活性成分。样品与标准指纹图谱的相似度均在0.9以上,共标定了12个共有物质峰,其中与抗L1210肿瘤细胞活性关系密切的三萜物质有灵芝酸C2、灵芝酸G、灵芝烯酸B、灵芝烯酸A、灵芝酸K、灵芝酸A、灵芝酸F和灵芝醛A。 展开更多
关键词 灵芝 高效液相色谱 指纹图谱 抗肿瘤活性 谱效关系
灵芝子实体中不同极性的三萜体外抗肿瘤及抗炎活性比较
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作者 郝萌萌 王金艳 +3 位作者 冯娜 张劲松 唐庆九 韩伟 《菌物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期917-925,共9页
为了解灵芝中不同极性三萜活性的差异,运用大孔树脂将灵芝总三萜根据极性大小进行分段,采用高效液相法分析各极性部分的HPLC指纹图谱和三萜含量,并比较其对不同肿瘤细胞增殖的抑制作用和抗炎活性。结果显示D-101大孔树脂可以有效地将灵... 为了解灵芝中不同极性三萜活性的差异,运用大孔树脂将灵芝总三萜根据极性大小进行分段,采用高效液相法分析各极性部分的HPLC指纹图谱和三萜含量,并比较其对不同肿瘤细胞增殖的抑制作用和抗炎活性。结果显示D-101大孔树脂可以有效地将灵芝总三萜分为中等极性和低极性两部分,两部分的三萜含量分别为(279.00±2.90)mg/g、(94.52±2.03)mg/g。其中,低极性三萜的体外抗肿瘤活性明显强于中等极性三萜,其对K562、SW620、L1210细胞增殖抑制的IC50值分别为(74.12±1.94)μg/mL、(121.45±2.13)μg/mL、(13.52±1.13)μg/mL。另外,低极性三萜对RAW264.7细胞呼吸爆发的抑制作用也明显强于中等极性三萜。进一步对低极性三萜和中等极性三萜单体的抗炎活性进行比较,发现低极性三萜灵芝烯酸F、灵芝酸DM、灵芝醇B对RAW264.7细胞呼吸爆发的抑制作用明显强于极性较高的灵芝酸C2、灵芝酸A。该研究阐明了灵芝子实体中不同极性三萜部位的抗肿瘤及抗炎活性并不相同,为将来新药开发和灵芝质量标准的改进建立了基础。 展开更多
关键词 总三萜 中等极性三萜 低极性三萜 抗肿瘤 抗炎
白及花脂溶性成分提取工艺优化及其生物活性分析 预览
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作者 解修超 刘军生 +3 位作者 罗阳兰 邓百万 曹乃馨 贾娇 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2019年第4期200-206,共7页
目的:优化白及花中脂溶性成分提取工艺,并初步探究其抑菌、抗肿瘤和抗氧化活性。方法:在单因素实验基础上,运用响应面法优化白及花中脂溶性成分提取工艺,以提高脂溶性成分得率,并通过滤纸片扩散法和CCK8法分别研究其抑菌和抗肿瘤活性,... 目的:优化白及花中脂溶性成分提取工艺,并初步探究其抑菌、抗肿瘤和抗氧化活性。方法:在单因素实验基础上,运用响应面法优化白及花中脂溶性成分提取工艺,以提高脂溶性成分得率,并通过滤纸片扩散法和CCK8法分别研究其抑菌和抗肿瘤活性,通过检测DPPH自由基、ABTS自由基和OH自由基的清除率考察其体外抗氧化活性。结果:最佳提取工艺如下:提取时间2.94 h,提取次数2次,料液比为1∶40时,此条件下脂溶性成分得率的理论值可达到1.416%,验证试验的平均得率为1.401%±0.112%,比优化前提高了28.49%。生物活性实验表明:白及花脂溶性成分对枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureus)、大肠埃希菌(Escherichia coli)、白色念珠菌(Candida albicans)四种致病菌有明显的抑菌效果;经CCK-8法测定,脂溶性成分对肺腺癌A549细胞的抑制率为32.115%;而抗氧化实验表明白及花中脂溶性成分对DPPH自由基、ABTS自由基和羟基自由基的EC50分别为1.63、0.47和1.25 mg/m L。结论:优化的提取工艺合理、可行,白及花脂溶性成分生物活性较好,具有潜在的药用价值。 展开更多
关键词 白及花 脂溶性成分 响应面分析 抗肿瘤活性 抗氧化活性
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一株深海热液口嗜热芽孢杆菌SY27F代谢产物活性的研究
6
作者 周洪 张勤 +2 位作者 何聿 杨黄浩 田永奇 《微生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期314-325,共12页
【目的】对一株来源于深海热液口嗜热芽孢杆菌的次生代谢产物进行抑菌活性和抗肿瘤活性的初步研究。【方法】采用纸片法和微量肉汤稀释法检测嗜热芽孢杆菌SY27F次生代谢产物的抑菌活性,采用CCK-8法测定其次生代谢产物的抗肿瘤活性。【... 【目的】对一株来源于深海热液口嗜热芽孢杆菌的次生代谢产物进行抑菌活性和抗肿瘤活性的初步研究。【方法】采用纸片法和微量肉汤稀释法检测嗜热芽孢杆菌SY27F次生代谢产物的抑菌活性,采用CCK-8法测定其次生代谢产物的抗肿瘤活性。【结果】抑菌实验表明,嗜热芽孢杆菌代谢产物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑菌作用,其最低抑菌浓度分别为1.56mg/mL和3.13mg/mL;细胞实验表明,其代谢产物对肿瘤细胞A549、HepG2、HeLa、MCF-7均有一定的抑制作用,其半致死浓度分别为0.390、0.451、0.704、1.105 mg/mL;与人肝肿瘤细胞(HepG2)相比,其对人正常肝细胞(L02)表现出良好的生物相容性。【结论】嗜热芽孢杆菌SY27F次生代谢产物具有一定的抑菌和抗肿瘤活性,可为寻找新型抑菌抗肿瘤活性物质提供优质资源。 展开更多
关键词 深海热液口 嗜热芽孢杆菌 代谢产物 抑菌活性 抗肿瘤活性
新型吲哚鬼臼毒素衍生物的合成及抗癌活性研究
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作者 田丹丽 梁春坡 +1 位作者 梁静 陈虹 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2532-2537,共6页
该文根据药物设计拼合原理,以鬼臼毒素和5-羧酸吲哚为起始原料,在鬼臼毒素母核的基础上,在其C-4位引入了不同的吲哚取代基,设计合成了一系列吲哚鬼臼毒素衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用,筛选出高... 该文根据药物设计拼合原理,以鬼臼毒素和5-羧酸吲哚为起始原料,在鬼臼毒素母核的基础上,在其C-4位引入了不同的吲哚取代基,设计合成了一系列吲哚鬼臼毒素衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用,筛选出高效低毒的化合物。设计并合成了6个目标化合物4a~4f,均未见文献报道,其结构经1H-NMR,13C-NMR,HRESI-MS及熔点测定分析确证。以依托泊苷为阳性对照药,采用MTT法测试所有的目标化合物对He La细胞,K562细胞,K562/A02细胞的体外抗肿瘤活性。抗肿瘤活性筛选结果表明4b,4e,4f对He La细胞和K562细胞的体外抗肿瘤活性均比阳性对照药VP-16强。此路线操作简单,结构设计合理,对进一步开展鬼臼毒素的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 鬼臼毒素 吲哚 抗肿瘤活性 构效关系
新型杂环膦酸酯衍生物的合成与生物活性
8
作者 胡仕琴 樊玲玲 +4 位作者 刘静姿 何彬 沈祥春 廖尚高 李勇军 《西南大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期64-73,共10页
为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(1H,13C,31P,19F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠... 为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(1H,13C,31P,19F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌及金黄色葡萄球菌等活性,尤其是化合物A4,A8,A22,A24,A27和A28抗菌活性好,与对照药剂氨苄西林(Ampicillin)的MIC接近或相当.同时,发现部分化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,其中化合物A24和A28分别对人结肠癌细胞HT29和人肺癌细胞A549的IC50为18.0±0.7μmol/L和17.1±1.3μmol/L,接近对照药SAHA(IC50分别为14.3±1.1μmol/L和12.5±1.8μmol/L).在此基础上研究其构效关系,对进一步结构改造与优化具有十分重要的意义. 展开更多
关键词 杂环 膦酸酯 合成 抗菌活性 抗癌活性
独角莲炮制及其药理活性研究进展
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作者 高世勇 谢明宏 +3 位作者 谭慧心 安娜 李丹 李琳 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1992-1997,共6页
独角莲Typhonium giganteum的块茎作为白附子Typhonii Rhizoma入药,有祛风痰、解毒、散结、止痛等功效,因其有毒,故需经炮制后使用。对独角莲的毒性、炮制工艺、炮制前后成分及功效的变化、药理作用等进行综述,为独角莲的深入研究提供... 独角莲Typhonium giganteum的块茎作为白附子Typhonii Rhizoma入药,有祛风痰、解毒、散结、止痛等功效,因其有毒,故需经炮制后使用。对独角莲的毒性、炮制工艺、炮制前后成分及功效的变化、药理作用等进行综述,为独角莲的深入研究提供参考。 展开更多
关键词 独角莲 毒性 炮制工艺 成分变化 抗肿瘤 抗炎 免疫调节
异长叶烷基-喹唑啉-2-胺衍生物的合成与生物活性评价
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作者 杨金来 芮坚 +5 位作者 吴陈亮 杨丽娟 杨益琴 徐徐 谷文 王石发 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第2期277-282,共6页
以异长叶烷酮为原料,经缩合、环化等反应合成出6个喹唑啉-2-胺衍生物(Ⅲa~Ⅲf)。采用^1HNMR、^13CNMR、IR、HRMS等对其结构进行了表征。采用MTT法考察了化合物Ⅲa~Ⅲf对人肝癌细胞(Hep G2)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抑制活性。结果表... 以异长叶烷酮为原料,经缩合、环化等反应合成出6个喹唑啉-2-胺衍生物(Ⅲa~Ⅲf)。采用^1HNMR、^13CNMR、IR、HRMS等对其结构进行了表征。采用MTT法考察了化合物Ⅲa~Ⅲf对人肝癌细胞(Hep G2)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抑制活性。结果表明:化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲd、Ⅲf[半抑制浓度(IC50)分别为8.58±0.5、44.52±0.9、57.18±0.8、32.83±0.6μmol/L]对Hep G2有一定的抗肿瘤活性。其中,4-(4'-氯苯基)-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲa)抗HepG2的活性最强;只有4-[4'–(二甲基氨基)苯基]-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲf)对HUVECs有抑制活性。同时,采用叶浸渍法考察了化合物Ⅲa~Ⅲf对桃蚜的杀虫活性,结果表明,化合物Ⅲa、Ⅲd[致死中浓度(LC50)=41.0073,37.4589 mg/L]对桃蚜具有较好的杀虫活性。 展开更多
关键词 异长叶烷酮 喹唑啉-2-胺衍生物 抗肿瘤活性 杀虫活性 医药原料
槐果碱肉桂酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
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作者 王东春 王鹏涛 +3 位作者 李凌宇 张晓雯 尚海 邹忠梅 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期821-828,共8页
目的合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、Hep G2和A-549 ... 目的合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、Hep G2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定,活性测试结果表明,部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物5g对3种肿瘤细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,且活性优于阳性对照药顺铂。结论部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,化合物5g具有进一步研究价值。 展开更多
关键词 槐果碱 肉桂酸 结构修饰 抗肿瘤活性 构效关系
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新型PARP-1抑制剂的合成及体外抗肿瘤活性研究
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作者 匡元杰 鲍刚 +1 位作者 王小龙 薛鑫 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期175-185,共11页
目的设计合成2个系列新型聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)抑制剂并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以上市药物为先导化合物,设计合成了系列以6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮及6-氟-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(... 目的设计合成2个系列新型聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)抑制剂并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以上市药物为先导化合物,设计合成了系列以6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮及6-氟-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(1H)-酮为母核结构的化合物。采用Alarm Blue法测定目标化合物对体外培养的人源乳腺癌细胞MDA-MB-436的增殖抑制作用。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、质谱确证。初步体外细胞活性结果表明,目标化合物对MDA-MB-436细胞具有一定的增殖抑制作用(IC50值为14.1~1 246 nmol·L^-1);具有6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮母核的目标化合物16a~16e对MDA-MB-436细胞的抑制活性普遍高于目标物16f~16j,其中,化合物16c的抑制活性略低于阳性对照药奥拉帕尼;6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮母核具有一定的抑制肿瘤增殖活性,可为化合物进一步的结构修饰提供参考依据。 展开更多
关键词 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1) 抑制剂 合成 抗肿瘤活性 ALARM Blue法
促性腺激素释放激素类似物-阿霉素偶联物的合成与抗肿瘤活性
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作者 李松涛 赵红玲 +5 位作者 常晓敏 王建平 尹志峰 邓淑华 杨雅琪 王慧娜 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1248-1252,共5页
目的:制备靶向肿瘤细胞促性腺激素释放激素(GnRH)受体的多肽-药物偶联物。方法:将GnRH的6位甘氨酸(Gly6)用半胱氨酸(Cys)替代,10位的甘氨酰胺(Gly^10-NH2)分别用乙胺和氨基脲取代,合成了2个GnRH类似物。以硫醚键将上述GnRH类似物与阿霉... 目的:制备靶向肿瘤细胞促性腺激素释放激素(GnRH)受体的多肽-药物偶联物。方法:将GnRH的6位甘氨酸(Gly6)用半胱氨酸(Cys)替代,10位的甘氨酰胺(Gly^10-NH2)分别用乙胺和氨基脲取代,合成了2个GnRH类似物。以硫醚键将上述GnRH类似物与阿霉素(Dox)偶联,得到了2个多肽-药物偶联物[Cys^6-desGly^10-Pro^9-NHEt]-GnRH-Dox(偶联物1)和[Cys6-α-azaGly^10-NH2]-GnRH-Dox(偶联物2)。MTT实验考察2个偶联物对GnRH受体过表达的MCF-7人乳腺癌细胞的体外增殖抑制活性,GnRH受体抑制实验评价偶联物2的靶向性。结果:2个偶联物对MCF-7细胞的增殖抑制活性均低于阿霉素,偶联物2对MCF-7细胞的增殖抑制活性高于偶联物1。结论:偶联物2的抗肿瘤活性可能是由[Cys^6-α-azaGly^10-NH2]-GnRH与GnRH受体的靶向结合而介导的细胞内吞摄取作用而实现。 展开更多
关键词 促性腺激素释放激素 多肽偶联药物 阿霉素 抗肿瘤活性
一种三苯基有机锡配合物的晶体结构及抗癌活性 预览
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作者 肖箫 李纪委 +3 位作者 胡敏 孙振元 李彩霞 姜涛 《吉林大学学报:理学版》 CAS 北大核心 2019年第4期973-978,共6页
以三苯基氢氧化锡为底物,酰亚胺酸(HL)为配体,制备新型配合物(Ph3Sn)(L)·C12H6O3(配合物1),并用元素分析、X射线单晶衍射、红外光谱及核磁共振等方法对其组成和结构进行表征,用噻唑蓝(MTT)法测试该配合物的抗癌活性.实验结果表明:... 以三苯基氢氧化锡为底物,酰亚胺酸(HL)为配体,制备新型配合物(Ph3Sn)(L)·C12H6O3(配合物1),并用元素分析、X射线单晶衍射、红外光谱及核磁共振等方法对其组成和结构进行表征,用噻唑蓝(MTT)法测试该配合物的抗癌活性.实验结果表明:配合物1的晶体结构属单斜晶系,P21/c空间群,晶胞参数a=2.23850(17)nm,b=1.20230(14)nm,c=1.4410(3)nm,α=90.000(0)°,β=101.217(2)°,γ=90.000(0)°,V=3.8041(9)nm3,Z=4,Dc=1.509g/cm3;配合物1为单体结构,中心金属Sn原子通过与配体羧基中O原子的配位,形成配位数为4的扭曲四面体几何配位构型,在配合物1的晶体结构中,配合物上的配体与游离萘酐分子间存在π…π相互作用;配合物1对癌细胞MCF-7和Hepg2均具有较强的抑制作用。 展开更多
关键词 有机锡羧酸酯 晶体结构 超分子结构 抗癌活性
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焙制程度对壁虎抑制H22荷瘤小鼠肿瘤生长活性的影响
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作者 陈心怡 刘建亭 +1 位作者 邓红梅 王春梅 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1048-1053,共6页
研究焙制程度对壁虎抗肿瘤活性的影响。利用传统烘干结合瓦片焙干的方法制备壁虎不同程度焙制品,检测酥脆度并进行感官评价,按药典方法检测含水量和水溶性浸出物含量,用十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)法检测可溶性蛋白质... 研究焙制程度对壁虎抗肿瘤活性的影响。利用传统烘干结合瓦片焙干的方法制备壁虎不同程度焙制品,检测酥脆度并进行感官评价,按药典方法检测含水量和水溶性浸出物含量,用十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)法检测可溶性蛋白质多样性;制备H22荷瘤小鼠模型,检测壁虎不同程度焙制品抑瘤效果及免疫器官指数,并评价小鼠的生存质量,相关动物实验获得北京中医药大学伦理学委员会批准。随着焙制程度的加深,壁虎可溶性蛋白质分子量大小有显著差异并且蛋白质浓度降低,抗肿瘤活性由高到低顺序为烘干未焙制品(34.11%)、焙至微黄品(29.14%)、焙至焦黑品(28.43%)和焙至焦黄品(21.98%),焙制品感官评价优于烘干未焙制品。结果提示,焙制提升感官评价,但会降低壁虎抗肿瘤活性;以疗效为指标,烘干至含水量7.71%为佳。 展开更多
关键词 壁虎 焙制 H22荷瘤小鼠 抗肿瘤活性 蛋白质
Synthesis and Antitumor Activity of Sorafenib Analogs Containing a Tetrazole Moiety
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作者 TIAN Ye YU Simiao +5 位作者 CAI Lude GONG Guowei WU Guodong QI Hongxia ZHAO Yanfang QIN Mingze 《高等学校化学研究:英文版》 SCIE CAS CSCD 2019年第1期41-46,共6页
A novel series of diaryl biuret derivatives containing a tetrazole moiety was designed and synthesized.All the target compounds were evaluated for their in vitro antitumor activity against HT-29,HepG2,MCF-7 and A549 c... A novel series of diaryl biuret derivatives containing a tetrazole moiety was designed and synthesized.All the target compounds were evaluated for their in vitro antitumor activity against HT-29,HepG2,MCF-7 and A549 cells by MTT assay.Most of them exhibited obvious antitumor activity,and four of them(4a,4c,4h and 7a)were superior to sorafenib in general.Among them,Compound 4h displayed more potent activity than sorafenib in all tested cancer cells.Compound 4c exhibited the most outstanding activity in inhibition of growth of HepG2 cells(IC50=0.55 μmol/L).Further,they both revealed favorable metabolic stability in in vitro assay.Compounds 4c and 4h are promising candidates for further development. 展开更多
关键词 SORAFENIB DERIVATIVE TETRAZOLE MOIETY ANTITUMOR activity
积雪草酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究
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作者 佟贺 李孝孝 +1 位作者 宁偎锋 孟艳秋 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期10-17,共8页
目的 设计合成积雪草酸衍生物并检测其体外抗肿瘤活性。方法 采用计算机辅助药物设计的方法设计并筛选目标化合物的结构;以天然产物积雪草酸为起始原料,对其C-2、C-3、C-23位羟基以及C-28位羧基进行结构改造;采用MTT法测试目标化合物对... 目的 设计合成积雪草酸衍生物并检测其体外抗肿瘤活性。方法 采用计算机辅助药物设计的方法设计并筛选目标化合物的结构;以天然产物积雪草酸为起始原料,对其C-2、C-3、C-23位羟基以及C-28位羧基进行结构改造;采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。结果 目标化合物对这两种细胞株的抑制活性均优于母体积雪草酸,其中化合物Ⅰ8和Ⅱ2表现出较强的抗肿瘤活性,且分子对接模拟也显示化合物Ⅰ8和Ⅱ2与Survivin蛋白的结合力较强。结论 经结构改造后的积雪草酸衍生物具有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。 展开更多
关键词 积雪草酸 衍生物 抗肿瘤活性 SURVIVIN蛋白 分子对接
新型15-N-取代苦参碱亚胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性 预览
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作者 敬德旺 王浩东 +2 位作者 许亦明 刘旭 王立升 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第6期418-423,共6页
以苦参碱为起始原料,二氯甲烷为溶剂,经三氯氧磷催化与9种芳胺反应合成了一系列新型15-N-取代苦参碱亚胺衍生物( 3a~3i ),其结构经^1H NMR,^13C NMR 和MS(ESI)表征。采用X-射线单晶衍射仪测定了化合物3a的绝对构型。体外活性测试结果表... 以苦参碱为起始原料,二氯甲烷为溶剂,经三氯氧磷催化与9种芳胺反应合成了一系列新型15-N-取代苦参碱亚胺衍生物( 3a~3i ),其结构经^1H NMR,^13C NMR 和MS(ESI)表征。采用X-射线单晶衍射仪测定了化合物3a的绝对构型。体外活性测试结果表明:3d 和3f对人肝癌细胞HepG2和人宫颈癌细胞HeLa的半数抑制率显著优于苦参碱。 展开更多
关键词 苦参碱 亚胺衍生物 合成 绝对构型 抗肿瘤活性
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昆布多糖不同提取工艺优化及其理化性质和抗肿瘤活性比较 预览
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作者 李莹 黄德春 +4 位作者 陈贵堂 艾宗华 蒋思琪 康译心 高仕婧 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第6期288-294,共7页
在单因素试验的基础上通过正交试验对昆布多糖的提取条件进行优化,并对比分析热水浸提法、超声辅助提取法和复合酶法3种方法提取的昆布多糖的理化性质和抗肿瘤活性。结果表明,优化后昆布多糖的提取条件为,热水浸提法:提取温度85℃、提... 在单因素试验的基础上通过正交试验对昆布多糖的提取条件进行优化,并对比分析热水浸提法、超声辅助提取法和复合酶法3种方法提取的昆布多糖的理化性质和抗肿瘤活性。结果表明,优化后昆布多糖的提取条件为,热水浸提法:提取温度85℃、提取时间5 h、料液比1∶80(g/mL),此条件下多糖平均提取率为5.97%;超声辅助提取法:超声功率500 W、超声时间10 min、料液比1∶90(g/mL),此条件下多糖平均提取率为5.81%;复合酶法:木瓜蛋白酶75 U/g、果胶酶15 000 U/g、纤维素酶108 000 U/g、pH 5、温度50℃、料液比1∶70(g/mL)、时间3 h,此条件下多糖平均提取率为14.29%。不同提取方法对昆布多糖的成分有显著影响,复合酶法提取的昆布多糖的溶解性显著优于水浴和超声提取。提取的昆布多糖中均具有少量蛋白质或多肽存在,并且具有三股螺旋结构。噻唑蓝(MTT)实验表明,不同提取方法得到的昆布多糖具有不同的抗肿瘤活性,其中超声辅助提取多糖对人肺癌细胞A549的抑制作用最强,而复合酶法所得多糖对人乳腺癌细胞MCF-7的抑制效果最好。 展开更多
关键词 昆布 多糖 提取方法 理化性质 抗癌活性
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三花龙胆化学成分及抗肿瘤活性研究 预览
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作者 周艳丽 王大利 +4 位作者 张艳 张宁 李硕熙 吴娇 李杨 《中国医药导报》 CAS 2019年第1期20-23,共4页
目的探讨三花龙胆(Gentiana triflora Pall.)的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法采用95%乙醇对三花龙胆根茎进行回流提取,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,萃取物用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质... 目的探讨三花龙胆(Gentiana triflora Pall.)的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法采用95%乙醇对三花龙胆根茎进行回流提取,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,萃取物用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对化合物进行结构鉴定;采用四氮唑盐还原法(MTT)评价各化合物的抗肿瘤活性。结果从乙酸乙酯和正丁醇萃取部位分离得到5个化合物,分别鉴定为globuloside A(1)、cornusoside A(2)、cornolactone A(3)、6,9-epi-8-O-Acetylshanziside methyl ester(4)、5,9-epi-Penstemoside(5);抗肿瘤活性实验表明,化合物1对HepG2细胞的体外增殖具有一定的抑制作用,IC50值为6.7μmol/L。结论所有化合物均首次从该植物中分离得到;化合物1对HepG2细胞的增殖具有明显的抑制活性。 展开更多
关键词 三花龙胆 化学成分 结构鉴定 抗肿瘤活性
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