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含藜芦酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究
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作者 况安香 卢苇 +2 位作者 曾晓萍 梁光义 徐必学 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1523-1530,共8页
目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目... 目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目标化合物进行体外细胞抗HBV活性测试。结果:设计并合成了20个含藜芦酸单元的MTS衍生物并进行了抗乙肝病毒的测试。化合物23,24,25表现出良好的抗HBV活性,其IC50为6. 17,9. 18和8. 29μmol·L-1。结论:含有藜芦酸结构的MTS衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 藜芦酸 马蹄金素衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
新型马蹄金素三触角半乳糖苷衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性 预览 被引量:1
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作者 周晨 徐广灿 +6 位作者 胡占兴 曾晓萍 刘青川 袁洁 黄正明 梁光义 徐必学 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期160-167,共8页
以三羟甲基氨基甲烷为原料,经4步反应制得含有三触角糖基和链接臂的关键中间体N-(4-N-Boc-氨基-丁酰基)-三-[O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-羟甲基]-甲氨(5);5脱除Boc保护后分别与含有羧基的马蹄金素衍生物(7a~7c)... 以三羟甲基氨基甲烷为原料,经4步反应制得含有三触角糖基和链接臂的关键中间体N-(4-N-Boc-氨基-丁酰基)-三-[O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-羟甲基]-甲氨(5);5脱除Boc保护后分别与含有羧基的马蹄金素衍生物(7a~7c)在氯甲酸异丁酯(IBCF)/N-甲基吗啉(NMM)作用下缩合,随后在甲醇钠催化下脱除乙酰基合成了3个具有潜在肝靶向的三触角糖簇马蹄金素衍生物(9a~9c),其结构经1HNMR,13CNMR,1H-1HCOSY,HMQC和MS(ESI)表征。并通过HepG22.2.15细胞模型初步评价了其抗乙肝病毒(HBV)活性。结果表明:9a~9c均抑制HBVDNA的复制,且存在一定的量效关系。 展开更多
关键词 糖簇效应 三触角半乳糖苷 马蹄金素衍生物 合成 抗HBV活性
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含没食子酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究
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作者 刘毅 卢苇 +3 位作者 刘青川 黄正明 梁光义 徐必学 《药学学报》 CSCD 北大核心 2017年第7期1140-1145,共6页
本文以马蹄金素(Matijin-Su,MTS)为先导化合物进行结构优化,通过加入没食子酸结构单元,设计并合成了11个新的衍生物。对所合成的目标化合物以HepG2 2.2.15细胞进行体外抗HBV活性测试,结果表明:除4a和4b外,其余目标化合物均有一定的... 本文以马蹄金素(Matijin-Su,MTS)为先导化合物进行结构优化,通过加入没食子酸结构单元,设计并合成了11个新的衍生物。对所合成的目标化合物以HepG2 2.2.15细胞进行体外抗HBV活性测试,结果表明:除4a和4b外,其余目标化合物均有一定的体外抗HBV活性,其中5c、6c和6d显示较强的抗HBV活性,其IC_(50)达到了6.12、8.44、9.86μmol·L~(-1),说明含有没食子酸结构的马蹄金素衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 乙肝病毒 马蹄金素衍生物 合成 生物活性
肝靶向马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究 被引量:1
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作者 徐广灿 袁洁 +4 位作者 田儒艳 曾晓萍 刘青川 梁光义 徐必学 《中南药学》 CAS 2016年第5期449-456,共8页
目的合成具有肝靶向的马蹄金素衍生物,提高该类衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗HBV活性。方法以二缩三乙二醇为连接臂,通过间接连接的方式将具有肝靶向性的半乳糖基与马蹄金素衍生物进行连接,并对所合成目标化合物进行体外抗HBV活性测试... 目的合成具有肝靶向的马蹄金素衍生物,提高该类衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗HBV活性。方法以二缩三乙二醇为连接臂,通过间接连接的方式将具有肝靶向性的半乳糖基与马蹄金素衍生物进行连接,并对所合成目标化合物进行体外抗HBV活性测试。结果合成了6个具有肝靶向潜力马蹄金素衍生物,活性测试结果显示所得目标产物均有不同程度的抗HBV活性,有3个化合物在高浓度(50μg·m L-1)下具有较高的抑制率,分别为15d(47.41%)、15e(48.58%)、15f(56.41%)。结论其中15f显示出较强的抗HBV活性,具有进一步研究开发的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素衍生物 肝靶向 半乳糖 抗HBV活性
半乳糖糖基化三氮唑马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究
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作者 袁洁 刘青川 +5 位作者 徐广灿 胡占兴 曾晓萍 黄正明 梁光义 徐必学 《中南药学》 CAS 2016年第5期457-464,共8页
目的设计合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的肝靶向马蹄金素衍生物,以期提高药物在肝脏病变部位的浓度。方法以D-半乳糖、二缩三乙二醇、L-苯丙氨醇、L-酪氨酸甲酯盐酸盐等为起始原料,通过乙酰化、糖基化、环加成、缩合、水解等... 目的设计合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的肝靶向马蹄金素衍生物,以期提高药物在肝脏病变部位的浓度。方法以D-半乳糖、二缩三乙二醇、L-苯丙氨醇、L-酪氨酸甲酯盐酸盐等为起始原料,通过乙酰化、糖基化、环加成、缩合、水解等反应合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的半乳糖糖基化MTS衍生物;采用Taq Man探针荧光定量PCR测定Hep G2 2.2.15细胞内HBV DNA含量以评价目标化合物抗HBV活性。结果设计合成了3个具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的半乳糖糖基化MTS衍生物,并评价了其抗HBV活性。结论由于目标化合物在DMSO中溶解度极低,活性结果不佳。 展开更多
关键词 肝靶向 半乳糖 1 2 3-三氮唑 马蹄金素衍生物 抗HBV活性
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