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多功能荧光探针的设计、合成与应用研究进展
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作者 陈思鸿 庞楚明 +5 位作者 陈孝云 严智浩 黄诗敏 李香弟 钟雅婷 汪朝阳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1846-1857,共12页
多功能荧光探针可检测多个阴阳离子、小分子等,相对于单分析的荧光探针能提高检测效率、降低分析成本,故广受关注.根据分子结构特点,将多功能荧光探针分为有机小分子型、聚合物型和金属有机配合物型等三大类,从检测对象和性能出发,重点... 多功能荧光探针可检测多个阴阳离子、小分子等,相对于单分析的荧光探针能提高检测效率、降低分析成本,故广受关注.根据分子结构特点,将多功能荧光探针分为有机小分子型、聚合物型和金属有机配合物型等三大类,从检测对象和性能出发,重点综述了近几年国内外多功能荧光探针在分子设计、合成与检测应用等方面的新进展,并展望了多功能荧光探针的发展潜力,指出开发能够在同体系中同时识别多个分析物的探针是未来研究中的重点方向. 展开更多
关键词 多功能 荧光探针 设计与合成 检测机理 传感应用
新型2-喹诺酮类Polo样激酶1抑制剂的设计合成及分子对接研究 预览
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作者 王涛 彭涛 +3 位作者 温晓雪 王刚 张首国 王林 《生物技术通讯》 CAS 2019年第1期78-84,共7页
目的:设计合成新型2-喹诺酮类Polo样激酶1(Plk1)抑制剂。方法:以Plk1抑制剂ON01910为先导化合物,利用生物电子等排原理设计一系列2-喹诺酮类衍生物,用Autodock软件将该类化合物与Plk1进行分子对接和虚拟筛选,计算结合自由能;以取代的氯(... 目的:设计合成新型2-喹诺酮类Polo样激酶1(Plk1)抑制剂。方法:以Plk1抑制剂ON01910为先导化合物,利用生物电子等排原理设计一系列2-喹诺酮类衍生物,用Autodock软件将该类化合物与Plk1进行分子对接和虚拟筛选,计算结合自由能;以取代的氯(溴)苄为起始原料,先后经巯基乙酸取代、双氧水氧化、与(对甲氧基)苯胺酰化,再经环合、水解制得目标化合物。结果:设计的化合物大多数与Plk1的结合自由能均比ON 01910的低,结合强度高、稳定性好;合成了16个2-喹诺酮类衍生物,产物结构经1H-NMR确证。结论:所得化合物中有15个为新化合物,化合物的结构设计科学合理,虚拟筛选结果良好,为后续实体筛选和化合物结构优化提供了理论依据和参考。 展开更多
关键词 Polo样激酶1(Plk1)抑制剂 2-喹诺酮类衍生物 分子对接 设计合成
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新型2-吲哚酮类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性
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作者 王昭亚 唐林 +6 位作者 彭涛 王刚 温晓雪 王彦志 冯卫生 张首国 王林 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2018年第2期110-115,119共7页
目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人... 目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a-5n,7a-7d,结构经1 H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。 展开更多
关键词 抗肿瘤 2-吲哚酮 L029 设计合成
哈氏弧菌AI-2型群体感应抑制剂的设计合成及生物活性研究 预览
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作者 袁波 林凤 肖军海 《国际药学研究杂志》 CSCD 北大核心 2018年第10期778-788,共11页
目的设计合成具有细菌AI-2型群体感应(QS)抑制活性的化合物。方法利用虚拟筛选软件GOLD筛选课题组内部化合物库,并经过哈氏弧菌体外抑制活性测试筛选出先导化合物,随后利用PyMOL和LigPlot+软件对先导化合物的计算结果进行分析,经合理设... 目的设计合成具有细菌AI-2型群体感应(QS)抑制活性的化合物。方法利用虚拟筛选软件GOLD筛选课题组内部化合物库,并经过哈氏弧菌体外抑制活性测试筛选出先导化合物,随后利用PyMOL和LigPlot+软件对先导化合物的计算结果进行分析,经合理设计改造合成目标化合物,测试其体外抑制活性,并分析目标化合物的构效关系。结果筛选得到了IC50值为(60.93±8.46)μmol/L的先导化合物3-溴苯基3,5-二溴-2-羟基苯甲酸酯(Str5015),对其进行结构改造并合成了20个结构新颖的化合物,其中3,5-二溴-N-(2-溴-4-硝基苯基)-4-羟基苯甲酰胺(YB-1)的IC50值达(7.1±2.89)μmol/L,与阳性对照药C56相当。结论根据活性结果,构效关系总结为:当先导化合物中的酯键变更为酰胺键,在环2引入吸电子基团且环2上只有一个溴取代时活性显著提升。本研究对AI-2型QS抑制剂的进一步结构优化具有指导作用。 展开更多
关键词 群体感应 哈氏弧菌 AI-2 虚拟筛选 设计合成
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多孔有机聚合物催化研究进展 预览
5
作者 袁振文 张传好 李尚斯荥 《上海化工》 CAS 2018年第9期30-34,共5页
多孔有机聚合物是一类新型多孔材料,由于其较高的比表面积、可控的孔径尺寸、较高的稳定性以及易修饰等优点,该类材料被广泛用于多相催化的应用研究。在介绍多孔有机聚合物设计与合成的基础上,着重阐述了多孔有机聚合物负载金属离子、... 多孔有机聚合物是一类新型多孔材料,由于其较高的比表面积、可控的孔径尺寸、较高的稳定性以及易修饰等优点,该类材料被广泛用于多相催化的应用研究。在介绍多孔有机聚合物设计与合成的基础上,着重阐述了多孔有机聚合物负载金属离子、金属纳米颗粒以及手性分子用于多相催化的研究进展。 展开更多
关键词 多孔有机聚合物 多孔材料 设计与合成 多相催化
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新型广谱β-内酰胺酶抑制剂的设计、合成和活性评价 预览
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作者 王时荣 肖军海 +1 位作者 闫心林 李松 《国际药学研究杂志》 CSCD 北大核心 2018年第3期230-237,共8页
目的设计合成具有β-内酰胺酶抑制活性的化合物。方法以新型β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦为先导化合物,设计出2类四元内酰胺环化合物。以Boc-D-丝氨酸为起始原料,经过缩合、环合、氨基脱保护、缩合、脱苄、磺酸酯化共6步得到第Ⅰ类目标化... 目的设计合成具有β-内酰胺酶抑制活性的化合物。方法以新型β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦为先导化合物,设计出2类四元内酰胺环化合物。以Boc-D-丝氨酸为起始原料,经过缩合、环合、氨基脱保护、缩合、脱苄、磺酸酯化共6步得到第Ⅰ类目标化合物;由第Ⅰ类目标化合物合成路线的前4步得到第Ⅱ类目标化合物。测定了目标化合物对A类TEM-1、C类Amp C和D类OXA-23的β-内酰胺酶的抑制活性。结果合成了22个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR和MS确证。浓度均为0.5 nmol/L时,有8个化合物对D类OXA-23酶的抑制率高于阿维巴坦(阳性化合物)。结论该研究对进一步结构优化寻找D类β-内酰胺酶抑制剂具有重要意义。 展开更多
关键词 Β-内酰胺酶 Β-内酰胺酶抑制剂 阿维巴坦 设计合成
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多碘含能反生物战剂合成研究进展 预览
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作者 陈鹏 窦辉 +2 位作者 费腾 何春林 庞思平 《含能材料》 CSCD 北大核心 2018年第11期958-966,共9页
传统含能化合物在爆炸后产生的瞬间热效应无法有效杀灭生物武器所携带的生物战剂。多碘含能反生物战剂化合物在爆炸后可以同时释放出能量和杀菌剂,因此,其被认为是当前最有应用前景的含能反生物战剂化合物。系统综述了共价型、离子型... 传统含能化合物在爆炸后产生的瞬间热效应无法有效杀灭生物武器所携带的生物战剂。多碘含能反生物战剂化合物在爆炸后可以同时释放出能量和杀菌剂,因此,其被认为是当前最有应用前景的含能反生物战剂化合物。系统综述了共价型、离子型和共晶型三类多碘含能反生物战剂化合物的合成和性能研究进展,并介绍了部分反生物战剂的杀菌效果。结合含能反生物战剂的构效关系,指出热稳定性好,密度高,碘含量高,杀菌效果好的新型多碘含能反生物战剂化合物是今后的研究重点。此外,在保证杀菌效果良好的前提下,不断提升反生物战剂的能量密度和抛洒范围是当前反生物战剂研究发展的趋势。 展开更多
关键词 反生物战剂 设计与合成 高碘化合物
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多孔有机聚合物材料的合成与荧光传感应用 被引量:1
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作者 庞楚明 罗时荷 +5 位作者 郝志峰 高健 黄召昊 余家海 余思敏 汪朝阳 《有机化学》 CSCD 北大核心 2018年第10期2606-2624,共19页
多孔有机聚合物荧光材料既具有孔隙度高的特点,也具有突出的荧光性能.当其骨架上存在与特定分析物(如硝基芳香爆炸物、金属离子、阴离子等)的结合位点时,便赋予其荧光传感的功能.按照不同多孔有机聚合物(POPs)材料的类型,即无定型... 多孔有机聚合物荧光材料既具有孔隙度高的特点,也具有突出的荧光性能.当其骨架上存在与特定分析物(如硝基芳香爆炸物、金属离子、阴离子等)的结合位点时,便赋予其荧光传感的功能.按照不同多孔有机聚合物(POPs)材料的类型,即无定型的多孔有机聚合物材料、晶型含配位键的多孔金属有机框架(MOFs)材料、晶型共价有机框架(COFs)材料,综述了近年来多孔有机聚合物荧光材料的研究新进展,特别是它们基于有机功能分子的设计与合成,及其荧光传感应用.继续从分子层面设计新型的荧光COFs材料是未来可循环使用的高效荧光化学传感器的发展方向,值得关注. 展开更多
关键词 多孔有机聚合物材料 设计与合成 荧光传感应用 硝基芳香爆炸物检测 晶型共价有机框架材料
苯并咪唑和苯并噻唑类衍生物的合成及其sirtuins抑制活性评价 被引量:1
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作者 周玉美 崔华清 +7 位作者 俞晓明 张首国 彭涛 王刚 温晓雪 孙云波 刘曙晨 王林 《药学学报》 CSCD 北大核心 2017年第5期773-778,共6页
设计合成新型结构sirtuins抑制剂并评价其对SIRT1~SIRT3的抑制活性。基于已报道的sirtuins抑制剂结构和药效团特征,设计了一系列苯并咪唑和苯并噻唑类化合物。以乙基黄原酸钾为起始原料,经3步反应合成了16个未见文献报道的目标化合物,... 设计合成新型结构sirtuins抑制剂并评价其对SIRT1~SIRT3的抑制活性。基于已报道的sirtuins抑制剂结构和药效团特征,设计了一系列苯并咪唑和苯并噻唑类化合物。以乙基黄原酸钾为起始原料,经3步反应合成了16个未见文献报道的目标化合物,目标化合物的结构经1H NMR、HR-MS确证。对目标化合物进行SIRT1~SIRT3的抑制活性评价,其中苯并咪唑类化合物对SIRT2具有选择性的抑制活性。 展开更多
关键词 设计合成 苯并咪唑 苯并噻唑 sirtuins抑制剂
结构明确含氟嵌段共聚物的设计合成及其在涂料中的应用新进展 预览
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作者 刘静 许芳 +3 位作者 赵巧玲 崔崑 姜涛 马志 《涂料工业》 CSCD 北大核心 2017年第11期18-27,共10页
含氟嵌段共聚物不仪具有含氟聚合物的耐候性、耐化学药品性、耐沾污性、低表面能等特性,而且表现出独特的两亲性,因此,近年来引起了国内外学术界和工业界越来越多的关注。本文首先对利用可控/活性自由基聚合法设计合成的结构明确的... 含氟嵌段共聚物不仪具有含氟聚合物的耐候性、耐化学药品性、耐沾污性、低表面能等特性,而且表现出独特的两亲性,因此,近年来引起了国内外学术界和工业界越来越多的关注。本文首先对利用可控/活性自由基聚合法设计合成的结构明确的含氟嵌段共聚物进行了总结和评述,然后介绍了结构明确含氟嵌段共聚物的性能及其在涂料中的应用,最后对含氟嵌段共聚物在涂料领域的发展进行了展望。 展开更多
关键词 含氟嵌段共聚物 设计与合成 可控/活性自由基聚合 涂料
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香豆素苄(亚)砜类化合物的合成及其抗辐射活性评价 预览 被引量:1
11
作者 周玉美 唐林 +6 位作者 张首国 彭涛 王刚 温晓雪 刘曙晨 孙云波 王林 《国际药学研究杂志》 CSCD 北大核心 2017年第5期427-431,460共6页
目的设计合成具有抗辐射活性的香豆素苄(亚)砜类衍生物。方法以Ex-Rad为先导化合物,设计香豆素苄(亚)砜类化合物16个;以2-巯基乙酸甲酯和4-溴甲基苯甲酸为起始原料,经3步反应合成目标化合物。通过抗辐射细胞实验测定目标化合物的抗... 目的设计合成具有抗辐射活性的香豆素苄(亚)砜类衍生物。方法以Ex-Rad为先导化合物,设计香豆素苄(亚)砜类化合物16个;以2-巯基乙酸甲酯和4-溴甲基苯甲酸为起始原料,经3步反应合成目标化合物。通过抗辐射细胞实验测定目标化合物的抗辐射活性。结果合成16个未见文献报道的目标化合物,结构经^1H NMR和HRMS确证。初步药理结果显示,化合物6a、6b、6c和6d具有明显的抗辐射活性。结论目标化合物6a、6b、6c和6d具有显著的抗辐射活性,值得进一步研究。 展开更多
关键词 设计合成 香豆素 苄(亚)砜 抗辐射活性
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新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂的设计、合成及活性研究 预览 被引量:3
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作者 张首国 王洁颖 +6 位作者 颜海燕 彭涛 温晓雪 王刚 孙云波 刘曙晨 王林 《国际药学研究杂志》 CSCD 北大核心 2017年第6期567-574,579共9页
目的设计合成新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂。方法以c-Met激酶抑制剂SU11274为先导化合物,利用生物电子等排原理设计出系列2-吲哚酮类衍生物。以2-吲哚酮为起始原料,先后经历与氯磺酸的氯磺酰化、与3的磺酰胺化、与6a~6h,7a~7h和4a~4b... 目的设计合成新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂。方法以c-Met激酶抑制剂SU11274为先导化合物,利用生物电子等排原理设计出系列2-吲哚酮类衍生物。以2-吲哚酮为起始原料,先后经历与氯磺酸的氯磺酰化、与3的磺酰胺化、与6a~6h,7a~7h和4a~4b的缩合反应制得目标产物10a~10r,并测定它们对c-Met激酶和MCF-7细胞增殖的抑制活性。结果与结论成功合成了设计的18个2-吲哚酮类化合物,产物结构经1H NMR和ESI-MS确证。部分化合物显示出一定的c-Met激酶和MCF-7细胞增殖抑制活性。对目标产物进行了初步构效关系分析,为该类化合物进一步的结构优化奠定了基础。 展开更多
关键词 抗肿瘤 c-Met激酶抑制剂 2-吲哚酮 设计合成
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新型酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性评价 预览
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作者 杨宏鹏 王刚 +6 位作者 彭涛 温晓雪 杨建云 孙云波 刘曙晨 张首国 王林 《国际药学研究杂志》 CSCD 北大核心 2017年第6期575-579,共5页
目的以L029为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的化合物。方法以L029为原料,通过还原和(或)在其活泼H等位点接入侧链3-二甲基氨基-1-丙烷、乙酸甲酯、丙酸甲酯等基团,设计合成了一系列L029衍生物,并用酶联免疫... 目的以L029为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的化合物。方法以L029为原料,通过还原和(或)在其活泼H等位点接入侧链3-二甲基氨基-1-丙烷、乙酸甲酯、丙酸甲酯等基团,设计合成了一系列L029衍生物,并用酶联免疫吸附法(ELISA)测定其PTK活性,计算抑制率。结果成功合成5个目标化合物,结构经1H NMR和MS确证。其中3个化合物T2、T3、T5具有较强的PTK抑制活性。结论本文研究的目标化合物合成路线方法简单,反应条件温和,3个目标化合物具有较强PTK抑制活性,为进一步开展此类分子的设计合成提供了参考。 展开更多
关键词 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 设计合成 L029
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苯并噻唑基荧光探针的设计、合成与应用研究进展 被引量:2
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作者 蒋凯 曹梁 +6 位作者 郝志峰 陈美燕 程洁銮 李晓 肖萍 陈亮 汪朝阳 《有机化学》 CSCD 北大核心 2017年第9期2221-2236,共16页
苯并噻唑基团具有特征荧光,且结构中含有N和S杂原子,因而在荧光探针结构中常被视为荧光基团与识别基团,承担荧光信号输出与提供结合位点的重要作用.利用苯并噻唑基团的特点来设计合成性能更佳的荧光探针已逐渐成为荧光探针研究领域中瞩... 苯并噻唑基团具有特征荧光,且结构中含有N和S杂原子,因而在荧光探针结构中常被视为荧光基团与识别基团,承担荧光信号输出与提供结合位点的重要作用.利用苯并噻唑基团的特点来设计合成性能更佳的荧光探针已逐渐成为荧光探针研究领域中瞩目的焦点.对近几年来报道的苯并噻唑基荧光探针按不同的检测对象分为金属阳离子、阴离子、含硫化合物及其它物种等四大类,综述了其设计、合成、作用机理及其相关检测应用,并展望了其未来的发展趋势. 展开更多
关键词 苯并噻唑 荧光探针 设计与合成 检测应用 进展
含能分子合成最新进展 预览 被引量:10
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作者 田均均 张庆华 李金山 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第1期1-9,共9页
从含能分子设计、合成策略与路线优化、性能评价等角度对过去两年来含能材料合成领域的最新进展进行了简要综述。梳理了含能分子(含能离子盐和共价型含能分子)合成研究的发展方向与趋势。指出以下几点是今后研究的重点方向:通过硝胺... 从含能分子设计、合成策略与路线优化、性能评价等角度对过去两年来含能材料合成领域的最新进展进行了简要综述。梳理了含能分子(含能离子盐和共价型含能分子)合成研究的发展方向与趋势。指出以下几点是今后研究的重点方向:通过硝胺化、羟基化以及N→O化等策略实现富氮杂环类含能离子盐的靶向合成、定向调控含能离子盐的结构和性能;注重于设计合成高氮含量的稠环结构、桥连骨架、以及共轭平面离域大竹键结构的含能分子;加强新型B基含能分子的制备与性能研究;将极端条件下的合成技术如超低温合成、超临界合成等充分应用于含能分子设计与合成中。 展开更多
关键词 含能分子 设计与合成 含能离子盐 无氯氧化剂
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苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂的设计与合成 预览
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作者 唐波 傅榕赓 +2 位作者 李玲 谭桂林 张春桃 《湖南中医药大学学报》 CAS 2016年第3期27-29,共3页
目的合成6个苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂。方法以异香兰素为原料,经过成醚反应、氧化反应、SchottenBaumann反应等制备目标化合物。结果成功制备了6个目标化合物:Benzoic acid,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T1),Be... 目的合成6个苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂。方法以异香兰素为原料,经过成醚反应、氧化反应、SchottenBaumann反应等制备目标化合物。结果成功制备了6个目标化合物:Benzoic acid,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T1),Benzamide,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T2),Benzamide,4-(isobutoxy)-3-methoxy-N-[4-[[(1-methylethyl)amino]sulfonyl]phenyl](T3),Benzoicacid,4-[[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T4),Benzamide,4-[[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T5),Benzamide,4-(cyclopentyloxy)-3-methoxy-N-[4-[[(1-methylethyl)amino]sulfonyl]phenyl](T6),收率分别为66.7%、65.7%、18.4%、46.7%、76.8%和12.4%,其中化合物T1、T2、T3、T5、T6为新化合物。结论所得产物的化学结构经1H-NMR、MS谱确证,与目标化合物相符。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶-4抑制剂 苯甲酰胺类 设计与合成
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Controlling structural topology of metal-organic frameworks with a desymmetric 4-connected ligand through the design of metal-containing nodes
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作者 Bin Wang Hui Yang +3 位作者 Ya-Bo Xie Yi-Bo Dou Min-Jian Zhao Jian-Rong Li 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2016年第4期502-506,共5页
二个新金属器官的框架( MOF ),[ Cu <sub>2</sub>(H<sub>2</sub > O )<sub>2</sub>(BCPIA)]( BUT-20 )并且(我 <sub>2</sub > NH <sub>2</sub>)[In(BCPIA)]( BUT-21 )... 二个新金属器官的框架( MOF ),[ Cu <sub>2</sub>(H<sub>2</sub > O )<sub>2</sub>(BCPIA)]( BUT-20 )并且(我 <sub>2</sub > NH <sub>2</sub>)[In(BCPIA)]( BUT-21 )通过在最新创造的 desymmetric 4-connected ligand 之间的 solvothermal 反应被设计并且综合,5-(2,6二度( 4-carboxyphenyl ) pyridin-4-yl ) isophthalic 酸( H <sub>4</sub > BCPIA )并且 Cu (没有 <sub>3</sub>)<sub>2</sub>&middot;2.5H<sub>2</sub > O 或在里面(没有 <sub>3</sub>)<sub>3</sub>&middot;5H<sub>2</sub > O ,分别地并且由罪恶描绘了二 MOF 有三维的结构,在哪个 BCPIA <sup>4-</sup> ligand 和包含金属的实体, Cu <sub>2</sub>(COO)<sub>4</sub>(H<sub>2</sub > O )<sub>2</sub> 并且在里面(咕咕叫)<sub>4</sub> 行为作为 4-connected 节点。然而,二个包含金属的节点的不同连接配置,四边的 Cu <sub>2</sub>(COO)<sub>4</sub>(H<sub>2</sub > O )<sub>2</sub> 并且在有四面(咕咕叫)<sub>4</sub>, 分别地与 Nbo 和 Unc 拓扑学导致 BUT-20 和 -21, 的不同结构的网络。 展开更多
关键词 金属有机骨架 节点设计 拓扑结构 氨基酸类 配体 粉末X射线衍射 框架 控制
芳酰基类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性研究 预览
18
作者 汤玉兰 唐林 +5 位作者 张首国 彭涛 温晓雪 王刚 刘曙晨 王林 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期471-475,共5页
目的以Ex-Rad为先导化合物,设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a~3d,将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7... 目的以Ex-Rad为先导化合物,设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a~3d,将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成芳酰基类新化合物7个,结构经~1H NMR确证。活性初筛发现化合物T_2、T_6的抑制活性强于先导化合物。结论合成方法简单,原料价廉易得。ELISA法测定结果表明T_2、T_6的PTK的抑制活性较强。 展开更多
关键词 设计合成 芳酰基 蛋白酪氨酸激酶抑制剂
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芳基苄砜类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性评价 预览 被引量:1
19
作者 唐林 张首国 +4 位作者 彭涛 温晓雪 颜海燕 陈志武 王林 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期351-354,共4页
目的以Ex-Rad为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料,合成中间体3a-3f,用过氧化氢在冰乙酸中将3a-3f氧化成目标化合物4a、4b、5a-5f。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑... 目的以Ex-Rad为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料,合成中间体3a-3f,用过氧化氢在冰乙酸中将3a-3f氧化成目标化合物4a、4b、5a-5f。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成含砜及亚砜类化合物8个,结构经^1H NMR确证。活性初筛发现化合物5c的抑制活性明显强于先导化合物。结论合成方法简单,原料廉价易得。ELISA法测定发现5c的PTK抑制活性较强。 展开更多
关键词 设计合成 芳苄基砜 蛋白酪氨酸激酶抑制剂
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High mobility organic semiconductors for field-effect transistors
20
作者 Xike Gao Zheng Zhao 《中国科学:化学英文版》 SCIE EI CAS CSCD 2015年第6期947-968,共22页
器官的地效果晶体管(OFET ) 在便宜、大区域、灵活的电子产品由于他们的潜在的应用正在吸引越来越多的注意。器官的半导体(振荡) 是 OFET 的关键部件并且基本上决定设备表演。过去的五年见证振荡的大进步。为 OFET 使用的振荡使快速的... 器官的地效果晶体管(OFET ) 在便宜、大区域、灵活的电子产品由于他们的潜在的应用正在吸引越来越多的注意。器官的半导体(振荡) 是 OFET 的关键部件并且基本上决定设备表演。过去的五年见证振荡的大进步。为 OFET 使用的振荡使快速的进步成为了,与地效果比非结晶的硅(0.51.0 厘米 <sup>2</sup>/(V s ) 的大得多的活动性) 并且多达 10 厘米 <sup>2</sup>/(V s ) 或甚至更高。在这评论,我们为 OFET 表明振荡的最近的进步,在超过 50 代表性的振荡被加亮并且分析了为这块重要却挑战性的地给一些珍贵卓见的地方。 展开更多
关键词 有机场效应晶体管 场效应迁移率 有机半导体 OSC 电子产品 组成部分 低成本 非晶硅
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