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牡丹皮药效组分的整合药代动力学考察及其与药效的相关性分析
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作者 路咪咪 庞璐 +2 位作者 程沛 孟江 王淑美 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第15期148-154,共7页
目的:研究牡丹皮中5个药效成分(氧化芍药苷、芍药苷、槲皮素、没食子酸、丹皮酚)的整合药代动力学及其与药效作用之间的相关性。方法:将大鼠分为空白组、模型组(血热瘀血证)和给药组,采用UPLC-MS测定大鼠给药后不同时间点血清中5个药效... 目的:研究牡丹皮中5个药效成分(氧化芍药苷、芍药苷、槲皮素、没食子酸、丹皮酚)的整合药代动力学及其与药效作用之间的相关性。方法:将大鼠分为空白组、模型组(血热瘀血证)和给药组,采用UPLC-MS测定大鼠给药后不同时间点血清中5个药效成分的血药浓度,根据自定义权重系数计算得到相应的整合血药浓度。采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定不同时间点血清中血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)的质量浓度,并考察整合药代动力学与药效之间的相关性。结果:牡丹皮中5个药效成分在不同时间点(0. 083,0. 25,0. 5,0. 75,1,2,3,4,6,8,10,12 h)的整合血药浓度(158. 65,174. 60,220. 13,227. 23,244. 31,251. 51,404. 28,654. 39,472. 62,355. 04,231. 56,199. 40 mg·L-1)与TXB2质量浓度(264. 44,261. 03,284. 93,273. 30,264. 04,278. 90,274. 83,303. 58,260. 03,264. 78,264. 40,256. 62μg·L-1)和TXB2/6-ketoPGF1α(4. 50,4. 47,3. 66,3. 37,3. 29,3. 66,3. 71,4. 30,3. 63,3. 65,3. 75,3. 66)的相关性良好。结论:牡丹皮药效组分在体内的动态变化与活血药效之间存在良好的相关性。 展开更多
关键词 牡丹皮 整合药代动力学 药效学 相关性分析 酶联免疫吸附测定法 药代动力学-药效动力学 血热瘀血证
不同严重程度结核病患者罗库溴铵的药效动力学变异及其机制研究 预览
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作者 李刚 喻红彪 任思宏 《中国医刊》 CAS 2019年第1期71-75,共5页
目的探讨不同严重程度结核病对罗库溴铵药效动力学的影响及作用机制。方法选取2016年1月至2017年12月于南充市中心医院择期行气管插管全麻手术的结核病患者60例和非结核病患者30例,按结核病严重程度将结核病患者分为重症结核病组和轻症... 目的探讨不同严重程度结核病对罗库溴铵药效动力学的影响及作用机制。方法选取2016年1月至2017年12月于南充市中心医院择期行气管插管全麻手术的结核病患者60例和非结核病患者30例,按结核病严重程度将结核病患者分为重症结核病组和轻症结核病组,每组30例,将30例非结核病患者作为对照组。麻醉诱导时各组患者按体表面积计算给予两倍ED95罗库溴铵,待拇内收肌4个成串刺激(train of four stimulation,TOF)第1个肌颤搐反应下降至最低值时行气管插管。比较3组的男女比例、体重指数(body mass index,BMI)、白蛋白水平。记录3组患者麻醉诱导前(T0)、给予肌松药后5min(T1)、15min(T2)、30min(T3)、45min(T4)、60min(T5)时的平均动脉压(mean arterial pressure,MAP)和心率(heart rate,HR)。测定3组患者的肝功能指标、血清胆碱酯酶活性以及注射罗库溴铵后2min(Ta1)、30min(Ta2)、60min(Ta3)及术毕后3h(Ta4)、12h(Ta5)的罗库溴铵血药浓度。结果与对照组比较,重症结核病组和轻症结核病组的男女比例、BMI、白蛋白水平差异无显著性(P >0.05)。麻醉诱导后,3组患者组内MAP、HR出现不同程度的降低(P<0.05),而3组间的MAP、HR差异无显著性(P >0.05);重症结核病组、轻症结核病组的罗库溴铵临床作用时间少于对照组,重症结核病组较轻症结核病组时间更短(P<0.05),但3组间其他药效学参数比较差异均无显著性(P >0.05)。重症结核病组血清丙氨酸转氨酶异常者所占比例高于轻症结核病组和对照组(P<0.05),轻症结核病组高于对照组(P<0.05);重症结核病组血清总胆红素 >30μmol/L、血清直接胆红素 >12μmol/L者所占比例高于轻症结核病组和对照组(P<0.05),轻症结核病组高于对照组(P<0.05)。重症结核病组和轻症结核病组的血清胆碱酯酶活性低于对照组(P<0.05),且重症结核病组低于轻症结核病组(P<0.05)。Ta1、Ta2、Ta3时3组血清罗库溴铵浓度比较 展开更多
关键词 结核病 罗库溴铵 药效动力学 药理作用
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建立高胰岛素血症平台对正葡萄糖钳夹试验评价胰岛素制剂PK/PD参数的影响
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作者 刘辉 喻红玲 +3 位作者 柳佳利 李佳琦 谭惠文 余叶蓉 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第18期1375-1379,共5页
目的探讨在采用正葡萄糖钳夹试验评价胰岛素制剂药代动力学(PK)/药效动力学(PD)参数时,给药前建立或不建立高胰岛素血症平台对受试胰岛素制剂的PK/PD参数的影响。方法2015至2017年40例来源于四川大学华西医院,年龄18~45岁的健康男性受... 目的探讨在采用正葡萄糖钳夹试验评价胰岛素制剂药代动力学(PK)/药效动力学(PD)参数时,给药前建立或不建立高胰岛素血症平台对受试胰岛素制剂的PK/PD参数的影响。方法2015至2017年40例来源于四川大学华西医院,年龄18~45岁的健康男性受试者按照入组先后顺序分入高胰岛素正葡萄糖钳夹试验组(A组)与正葡萄糖钳夹试验组(B组)。A组首先建立高胰岛素血症平台(以1.0 mU·kg^-1·min^-1的速率静脉输入短效人胰岛素),钳夹试验达平台后皮下注射受试胰岛素制剂重组人胰岛素(0.2 U/kg),并持续维持血糖于靶值范围内。B组给药前不建立高胰岛素血症平台,在给予受试胰岛素制剂重组人胰岛素(0.2 U/kg)后采用正葡萄糖钳夹试验将血糖维持在靶值范围内。收集两组受试者皮下注射重组人胰岛素后的PK/PD参数。结果A组的胰岛素峰值[(667±141)pmol/L比(267±68)pmol/L,P<0.01]及胰岛素药时曲线下面积[(152±32)nmol·L^-1·min比(57±7)nmol·L^-1·min,P<0.01]高于B组,而A组的葡萄糖输注率峰值[(3.70±0.70)mg·kg^-1·min^-1比(7.66±2.11)mg·kg^-1·min^-1,P<0.01]及曲线下面积[(931±272)mg/kg比(1 920±452)mg/kg,P<0.01]低于B组。两组受试者给予受试胰岛素制剂后血清C肽水平较给药前均有不同程度降低(A组下降30.9%±16.4%,B组下降49.2%±10.8%,P<0.01)。结论采用高胰岛素正葡萄糖钳夹试验评价受试胰岛素制剂的PK/PD特征时有可能高估受试胰岛素制剂的PK参数而低估PD参数,不建立外源性高胰岛素血症的正葡萄糖钳夹试验可较准确获得受试胰岛素制剂的PK/PD参数,且试验流程更简便。 展开更多
关键词 胰岛素 高胰岛素血症 药代动力学 药效动力学 正葡萄糖钳夹
药代动力学/药效学模型在特殊人群抗菌药物治疗中的应用现状
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作者 赵磊 何晓静 菅凌燕 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期718-721,728共5页
药代动力学/药效学(PK/PD)模型是将药代动力学和药效学结合起来研究的模型,用来描述和预测药物效应-时间过程并解释其原因,可应用于临床前和临床试验的各阶段,现已广泛用于抗菌药物的各方面研究。抗菌药物治疗中的特殊人群各自具有独特... 药代动力学/药效学(PK/PD)模型是将药代动力学和药效学结合起来研究的模型,用来描述和预测药物效应-时间过程并解释其原因,可应用于临床前和临床试验的各阶段,现已广泛用于抗菌药物的各方面研究。抗菌药物治疗中的特殊人群各自具有独特的病理、生理特征,因此临床中未能实现每位患者的个性化给药,而PK/PD模型是目前实现患者个性化给药的重要途径。本文将围绕PK/PD模型在特殊人群抗菌药物治疗中的应用进展进行综述。 展开更多
关键词 药代动力学 药效学 抗菌药物 特殊人群
草酸艾司西酞普兰的药理学特点及临床应用 预览
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作者 李继 王建军 +1 位作者 李烨 赵静霞 《武警后勤学院学报:医学版》 CAS 2019年第1期80-84,共5页
草酸艾司西酞普兰是一种新型的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。因疗效确切、适应范围广、耐受性安全性好、不良反应少,目前已成为全球广为应用的抗抑郁一线用药。它不仅有着良好的抗抑郁作用,在广泛性焦虑、惊恐障碍、创伤后应激障碍及认... 草酸艾司西酞普兰是一种新型的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。因疗效确切、适应范围广、耐受性安全性好、不良反应少,目前已成为全球广为应用的抗抑郁一线用药。它不仅有着良好的抗抑郁作用,在广泛性焦虑、惊恐障碍、创伤后应激障碍及认知功能障碍等方面均显示一定的疗效。现就草酸艾司西酞普兰的药理学特点和临床应用做一综述。 展开更多
关键词 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 草酸艾司西酞普兰 药理学 药效学 抑郁 焦虑
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花楸属植物的研究进展
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作者 刘亚辉 李佳兴 +3 位作者 周良云 杨健 王升 郭兰萍 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期195-205,共11页
花楸属植物中富含黄酮类、联苯类、萜类及有机酸类成分,具有镇咳平喘、抑菌和抗氧化作用,也是良好的园林应用树种,应用前景十分广阔。为进一步利用开发该属植物,该文总结了近年来花楸属植物在环境胁迫、化学成分分析、药理药效和繁殖栽... 花楸属植物中富含黄酮类、联苯类、萜类及有机酸类成分,具有镇咳平喘、抑菌和抗氧化作用,也是良好的园林应用树种,应用前景十分广阔。为进一步利用开发该属植物,该文总结了近年来花楸属植物在环境胁迫、化学成分分析、药理药效和繁殖栽培等方面的研究成果,获得以下发现:(1)该属植物分类系统不确定,类群范围界定还需要更多的证据;(2)对该属植物的研究只集中在水榆花楸、黄山花楸、花楸树、天山花楸和欧洲花楸少数几个种,对其他种研究较少;(3)现有的研究内容多集中在化学成分分析和繁殖栽培等方面,对该属植物有效成分的形成及作用机制鲜有报道。整体而言,花楸属植物的研究尚处于起步阶段,该文将为促进花楸属植物的种质资源合理利用提供理论依据和研究思路。 展开更多
关键词 花楸属 化学成分 药理药效 繁殖 栽培 环境胁迫
发热对全凭静脉麻醉患者顺苯阿曲库铵肌松效应的影响 预览
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作者 肖明湖 朱小兵 《中国医药科学》 2019年第3期101-103,共3页
目的探讨发热对全凭静脉麻醉患者顺苯阿曲库铵肌松效应的影响。方法2014年12月~2018年5月中山市中医院及中山市西区医院拟在全凭静脉麻醉手术患者64例,性别不限,年龄18~64岁,BMI18~22kg/m2,ASA分级Ⅱ~Ⅲ级,根据患者术前体温分为两组(n=3... 目的探讨发热对全凭静脉麻醉患者顺苯阿曲库铵肌松效应的影响。方法2014年12月~2018年5月中山市中医院及中山市西区医院拟在全凭静脉麻醉手术患者64例,性别不限,年龄18~64岁,BMI18~22kg/m2,ASA分级Ⅱ~Ⅲ级,根据患者术前体温分为两组(n=32):对照组(术前体温正常组,C组)和发热组(术前发热组,H组)。采用静脉注射咪达唑仑0.02mg/kg,异丙酚2.5mg/kg,睫毛反射消失后,顺苯阿曲库铵0.15mg/kg后静注瑞芬太尼2μg/kg,于30s后气管插管,机械通气,持续输注异丙酚及瑞芬太尼维持麻醉,采用TOF-WatchSX加速度仪监测肌松程度,记录肌松药的起效时间、肌颤搐最大抑制度、临床作用时间、恢复指数。记录患者麻醉前(T0)、气管插管后(T1)、手术结束时(T2)、出手术室时(T3)体温及心率(HR)。结果H组1例患者因手术原因,剔除出研究。H组顺苯阿曲库铵起效时间较C组延长,起效时间为(4.9±0.1)min,肌颤搐最大抑制程度较C组降低,为(96±1)%,临床作用时间较C组缩短,为(50±3)min,恢复指数减小(10.0±0.3)min(P<0.05)。H组患者T0、T1、T2体温及HR高于C组,T3差异无统计学意义。结论发热因素可减弱全凭静脉麻醉患者顺苯阿曲库铵肌松效应。 展开更多
关键词 发热 全凭静脉麻醉 肌松 药效学
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3个藏药经典方剂治疗脑缺血有效物质研究 预览
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作者 赵骞 吴莹 谭锐 《中国药业》 CAS 2019年第11期16-19,共4页
目的建立可用于筛选脑缺血药效的细胞模型,并从3个治疗脑缺血的经典藏药方剂中寻找其发挥不同药效的物质基础。方法以HEK-293细胞为对象,转染含有血管内皮生长因子(VEGF)基因启动子的质粒,构建细胞模型,并验证;用得到的细胞模型进行筛选... 目的建立可用于筛选脑缺血药效的细胞模型,并从3个治疗脑缺血的经典藏药方剂中寻找其发挥不同药效的物质基础。方法以HEK-293细胞为对象,转染含有血管内皮生长因子(VEGF)基因启动子的质粒,构建细胞模型,并验证;用得到的细胞模型进行筛选3个藏药中的主要成分。结果阳性药物可有效上调该细胞模型的荧光素酶活性;黄芪甲苷、丁香酚、没食子酸、芫花素可上调VEGF启动子水平至150%以上,阿魏酸、川芎嗪、芒果苷可上调VEGF启动子水平至20倍以上。结论该细胞模型可响应阳性药物的刺激,可靠性佳;推测阿魏酸、川芎嗪、芒果苷3个成分在3个藏药经典方剂的血管再生药效中起主要作用。 展开更多
关键词 药物筛选 脑缺血 血管内皮生长因子 细胞模型 藏药 药效
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盐酸伊立替康纳米胶束制剂耐受性和药效学评价 预览
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作者 崔涛 武卫党 +5 位作者 慈小燕 李薇 郭传敏 徐静 伊秀林 刘昌孝 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期175-179,共5页
探究盐酸伊立替康纳米胶束制剂相对于市售盐酸伊立替康注射液(商品名:Campto)在耐受性及药效学方面的改善。通过体外细胞毒性试验,比较两种制剂对于结直肠癌细胞COLO205、HT-29、HCT-8和SW480的体外生长抑制作用;构建COLO205荷瘤小鼠模... 探究盐酸伊立替康纳米胶束制剂相对于市售盐酸伊立替康注射液(商品名:Campto)在耐受性及药效学方面的改善。通过体外细胞毒性试验,比较两种制剂对于结直肠癌细胞COLO205、HT-29、HCT-8和SW480的体外生长抑制作用;构建COLO205荷瘤小鼠模型,尾静脉注射给予两种制剂,考察荷瘤小鼠对两种制剂的最大耐受剂量,进而探索在接近最大耐受剂量给药时,盐酸伊立替康纳米胶束制剂抗肿瘤药效的改善情况。结果显示,两种制剂对于4种结直肠癌细胞体外生长的抑制作用无明显差异;COLO205荷瘤小鼠对于盐酸伊立替康纳米胶束制剂及Campto的最大耐受剂量分别为432.0及276.5 mg/m^2;药效试验中,在接近最大耐受剂量的剂量给药时,二者均表现出明显的抗肿瘤药效,其中,盐酸伊立替康纳米胶束制剂高剂量(345.6 mg/m^2)的相对肿瘤增殖率及肿瘤湿重抑制率均显著优于Campto的两个给药剂量(177.0和221.2 mg/m^2)(P <0.05)。 展开更多
关键词 伊立替康 纳米胶束 耐受性 药效学 结直肠癌
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正交设计结合药效学实验优选桂栀助眠胶囊提取工艺研究
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作者 杜正彩 齐彪 +6 位作者 张明哲 韦燕霞 李丽洁 郝二伟 侯小涛 胡小勤 邓家刚 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期618-625,共8页
目的优选桂栀助眠胶囊最佳提取工艺。方法在单因素实验结果基础上,采取正交试验法,以干膏得率和栀子苷转移率为指标,考察加水量、提取时间、提取次数3个因素,优选桂栀助眠胶囊最佳水提工艺;以药液浓度、药液含醇量、醇沉时间为考察因素... 目的优选桂栀助眠胶囊最佳提取工艺。方法在单因素实验结果基础上,采取正交试验法,以干膏得率和栀子苷转移率为指标,考察加水量、提取时间、提取次数3个因素,优选桂栀助眠胶囊最佳水提工艺;以药液浓度、药液含醇量、醇沉时间为考察因素,优选桂栀助眠胶囊最佳醇沉工艺;通过改善睡眠药效学实验对醇沉前后提取物进行比较。结果桂栀助眠胶囊最佳水提工艺为加10倍量水煎煮3次,每次0.5 h;最佳醇沉工艺为水提滤液浓缩至1 mL药液相当于原药材1 g,药液含醇量为80%,醇沉时间为12 h。与阴性对照组比较,桂栀助眠胶囊水提取物能延长戊巴比妥钠小鼠睡眠时间(P<0.01),且能增加戊巴比妥钠阈下剂量小鼠入睡率(P<0.05);水提醇沉物有延长巴比妥钠小鼠睡眠时间,增加小鼠入睡率的趋势,但差异无显著性(P>0.05)。结论醇沉前后提取物药效存在差异,为不影响药效,最终选择水提工艺作为制剂的最佳提取工艺。 展开更多
关键词 正交设计 药效学 桂栀助眠胶囊 栀子苷 提取工艺 戊巴比妥钠
醋酸奥曲肽缓释微球在大鼠体内的药动学与药效指标评价研究
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作者 王磊 沙春洁 +5 位作者 余飞 冷广意 邵馨 杨会杰 刘芳洁 刘万卉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1318-1324,共7页
目的:建立一种灵敏的LC-MS/MS方法测定大鼠体内奥曲肽浓度,并研究大鼠给药醋酸奥曲肽微球后体内药动学特征与生长激素(growth hormone,GH)的关系。方法:SD大鼠肌肉注射受试药奥曲肽微球及参比药善龙?奥曲肽微球,以固相萃取(solid phase ... 目的:建立一种灵敏的LC-MS/MS方法测定大鼠体内奥曲肽浓度,并研究大鼠给药醋酸奥曲肽微球后体内药动学特征与生长激素(growth hormone,GH)的关系。方法:SD大鼠肌肉注射受试药奥曲肽微球及参比药善龙?奥曲肽微球,以固相萃取(solid phase extraction,SPE)进行样品前处理,利用SCIEX QTRAP 5500 LC-MS/MS建立了检测50μL血浆中奥曲肽的方法,采用EZRMGH-45K试剂盒检测GH的ELISA方法,采用WinNonlin?软件计算药动学参数。结果:奥曲肽的SPE方法定量下限为0. 025 ng·mL-1,线性范围为0. 025~25 ng·mL-1,LC-MS/MS方法的提取回收率范围为80. 0%~84. 8%,基质效应范围为72. 7%~82. 9%。受试药与参比药在20 mg·kg-1剂量下,初始释放Cmax约35 ng·mL-1,持续释放浓度为1~5ng·mL-1,抑制作用可维持35 d;同时在3 mg·kg-1剂量下,Cmax和药物持续释放浓度低,抑制作用仅能维持17 d。结论:本实验成功建立了一种利用LC-MS/MS技术灵敏地测定50μL大鼠血浆中奥曲肽浓度的方法。发现大鼠体内药效维持时间与药物突释浓度和维持浓度有一定关系,药效维持时间随剂量增加而延长。为后期的处方优化及临床研究奠定了基础。 展开更多
关键词 醋酸奥曲肽缓释微球 LC-MS/MS 药动学 药效学
新型孕激素醋酸诺美孕酮的研究进展
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作者 曹灿 谢淑武 朱焰 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1197-1202,共6页
新型孕激素醋酸诺美孕酮(nomegestrol acetate,NOMAC)可用于激素替代疗法、避孕及其他妇科疾病的治疗,其与雌二醇(E2)组成的口服避孕药Zoely已于2011年在欧洲获准上市。本文将结合近年来国内外关于NOMAC的临床试验研究,对NOMAC的药动学... 新型孕激素醋酸诺美孕酮(nomegestrol acetate,NOMAC)可用于激素替代疗法、避孕及其他妇科疾病的治疗,其与雌二醇(E2)组成的口服避孕药Zoely已于2011年在欧洲获准上市。本文将结合近年来国内外关于NOMAC的临床试验研究,对NOMAC的药动学和药效学特征进行综述,旨在为NOMAC的临床应用提供参考。 展开更多
关键词 醋酸诺美孕酮 药动学 药效学 孕激素 避孕药
中药红花研究进展的概述 预览
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作者 吴振华 《世界最新医学信息文摘(电子版)》 2019年第34期33-34,共2页
红花是中国传统中药,含有多种有效成分,其研究现在也是中国医药界一大热门。本文通过查阅近几年的中外学术各界关于红花主要化学成分和药效的研究的文献,对红花的研究结果进行总结概括。并对红花研究的发展提出了几点建议,为今后红花的... 红花是中国传统中药,含有多种有效成分,其研究现在也是中国医药界一大热门。本文通过查阅近几年的中外学术各界关于红花主要化学成分和药效的研究的文献,对红花的研究结果进行总结概括。并对红花研究的发展提出了几点建议,为今后红花的研究提供了便利以及思路。 展开更多
关键词 红花 化学成分 药效作用
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生物学导向协调药效和药代的药物设计
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作者 郭宗儒 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期167-174,共8页
创新药物的核心是构建融合具有药效药代和安全性的化学结构,将宏观性质和微观结构统一到分子中,前药多以化学原理协调药代和药效间的关系,自21世纪以来更多借助生物学原理形成创制新药的技术和方法,本文从药物化学的视角简析一些平台技... 创新药物的核心是构建融合具有药效药代和安全性的化学结构,将宏观性质和微观结构统一到分子中,前药多以化学原理协调药代和药效间的关系,自21世纪以来更多借助生物学原理形成创制新药的技术和方法,本文从药物化学的视角简析一些平台技术的特征。 展开更多
关键词 宏观性质 微观结构 药效学 药代学 靶向载体
SN-38脂质体制备、质量评价及初步药效学研究
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作者 孙丽 孙考祥 陈伶俐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期204-209,共6页
采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)脂质体。透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为(110±5)nm、多分散系数为0.25±0.05、ζ电位为(-17.6±1)m... 采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)脂质体。透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为(110±5)nm、多分散系数为0.25±0.05、ζ电位为(-17.6±1)mV。葡聚糖凝胶柱色谱法测得本品的包封率达(93±3)%。体外释放显示SN-38脂质体在1%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中84 h累积释放率到达55.6%,具有一定的缓释效果。药效学试验结果显示,SN-38脂质体(5 mg/kg)对人胰腺癌AsPC-1裸鼠皮下移植瘤的抑制效果与伊立替康注射液(10 mg/kg)相当。 展开更多
关键词 7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38) 伊立替康 脂质体 薄膜水化-高压均质法 体外释放 药效学
儿童替考拉宁药代动力学及给药方案的研究进展
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作者 刘月 吕婵梅 +3 位作者 高洪朱 刘其风 王晓晨 邹东娜 《中华临床感染病杂志》 CSCD 2019年第2期134-141,共8页
替考拉宁是治疗儿童革兰阳性菌感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染的糖肽类抗菌药物。替考拉宁清除过程在儿童体内与成人存在着较大的差异,本文主要从替考拉宁当前的临床用药指南拓展到最新的研究理论,并结合药代动力学和药效学... 替考拉宁是治疗儿童革兰阳性菌感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染的糖肽类抗菌药物。替考拉宁清除过程在儿童体内与成人存在着较大的差异,本文主要从替考拉宁当前的临床用药指南拓展到最新的研究理论,并结合药代动力学和药效学的研究,探讨更合适的检测指标,更好地指导儿童替考拉宁的个体化用药。 展开更多
关键词 替考拉宁 儿童 药代动力学 药效学 药物浓度监测
柴金散结方对乳腺增生大鼠的药效作用及机制
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作者 李佳林 张晶璇 +3 位作者 王铁山 陈聪 任冬玲 王停 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第15期89-95,共7页
目的:考察柴金散结方对大鼠乳腺增生的药效及机制,为中药新药研发提供实验依据。方法:外源性肌注雌、孕激素制备乳腺增生SD大鼠模型,造模成功后,大鼠按体质量随机分为正常组、模型组、柴金散结方(柴金)低、中、高剂量(3. 13,6. 26,12. 5... 目的:考察柴金散结方对大鼠乳腺增生的药效及机制,为中药新药研发提供实验依据。方法:外源性肌注雌、孕激素制备乳腺增生SD大鼠模型,造模成功后,大鼠按体质量随机分为正常组、模型组、柴金散结方(柴金)低、中、高剂量(3. 13,6. 26,12. 52 g·kg-1)组及乳癖消(0. 517 g·kg-1)组,每组9只。给药28 d,放射免疫法测定雌二醇(E2),孕酮(P)及泌乳素(PRL),计算子宫、卵巢系数,观察乳头直径、乳腺组织病理,免疫组化法测定乳腺组织中雌激素受体-α(ER-α)表达量,实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)测定下丘脑、垂体促性腺激素释放激素(GnRH),促性腺激素释放激素受体(GnRH-R) mRNA表达;ICR小鼠按体质量随机分为正常组、柴金低、中、高剂量组(5. 2,10. 4,20. 8 g·kg-1)与罗通定组(0. 038 6 g·kg-1),每组12只,给药7 d,末次给药30 min后腹腔注射0. 6%乙酸,观察15 min内扭体次数。结果:与正常组比较,模型组乳头直径增宽,血清E2显著升高(P <0. 01),乳腺组织增生,ER-α表达增加;与模型组比较,柴金高剂量组乳头直径显著下降(P <0. 05);柴金各剂量组E2均有下降;柴金中、高剂量组可降低乳腺增生病理积分;柴金各剂量组均能降低下丘脑中GnRH mRNA表达;柴金高剂量组小鼠扭体次数减少(P <0. 05)。结论:柴金散结方可改善乳腺增生病变情况,作用机制可能与调节下丘脑GnRH mRNA表达及降低雌激素受体表达有关。 展开更多
关键词 柴金散结方 实验性乳腺增生 药效学 雌激素受体-α(ER-α) 作用机制 逍遥散
抗抑郁药的药效学性别异质性研究进展
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作者 苑杰 姜伟时 +4 位作者 刘颖 廖嘉雯 史晓妹 贾娜娜 王静 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1443-1447,共5页
抑郁症存在高患病率、高致残率和高自杀率的特点,严重影响患者的生活质量。药物治疗为该病的首选治疗方式,在临床治疗过程中,抗抑郁药物的药效学存在着明显的性别差异,可能与男女之间的大脑结构、性格、激素水平存在差异有关,但具体原... 抑郁症存在高患病率、高致残率和高自杀率的特点,严重影响患者的生活质量。药物治疗为该病的首选治疗方式,在临床治疗过程中,抗抑郁药物的药效学存在着明显的性别差异,可能与男女之间的大脑结构、性格、激素水平存在差异有关,但具体原因和机制尚未有统一结论。本文对抗抑郁药物的药效学性别异质性及其产生原因进行综述。 展开更多
关键词 抑郁症 抗抑郁药 药效学 性别异质性
祖师麻片对牛Ⅱ型胶原诱导大鼠关节炎的药效学研究
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作者 程龙 张天睿 +4 位作者 董世芬 马丹 宋敬怡 张仲毅 张硕峰 《长春中医药大学学报》 2019年第2期308-311,315共5页
目的探究祖师麻片对牛Ⅱ型胶原诱发大鼠关节炎的药效学作用。方法采用牛Ⅱ型胶原诱导的关节炎(collagen-induced anhritis,CIA)动物模型,来观察祖师麻片对CIA模型大鼠的关节炎指数(arthritis index,AI),血清中环氧化酶-2(cyclooxygenase... 目的探究祖师麻片对牛Ⅱ型胶原诱发大鼠关节炎的药效学作用。方法采用牛Ⅱ型胶原诱导的关节炎(collagen-induced anhritis,CIA)动物模型,来观察祖师麻片对CIA模型大鼠的关节炎指数(arthritis index,AI),血清中环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)、结缔组织生长因子(connective tissue growth factor,CTGF)、风湿因子(rheumatoid factor,RF)、免疫球蛋白G(immunoglobulin G,Ig G)、白介素-6(interleukin-6,IL-6)、前列腺素-2(prostaglandin E-2,PGE-2)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-a,TNF-α)的含量,膝关节番红O-固绿染色,镜下观察关节软骨的一般形态,并对膝关节软骨进行Mankin’ s评分。结果与模型组比较,祖师麻片剂量组大鼠AI评分显著降低(P <0.01);血清中CTGF、Ig G、RF、COX-2、IL-6、PGE-2、TNF-α含量显著降低(P <0.05或P <0.01);软骨细胞数量稍有减少,染色丢失较少,潮线基本完整,Mankin’ s评分评分显著降低(P <0.01)。结论祖师麻片对Ⅱ型胶原诱导的类风湿关节炎有显著改善作用,其机制可能与抗炎、免疫调节作用有关。 展开更多
关键词 祖师麻片 类风湿性关节炎 牛Ⅱ型胶原 药效学
用于风湿病治疗的中药外用膏剂的应用现状及研究进展
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作者 樊建 沈莹 +4 位作者 赵娟萍 孙雪晴 关枫 韩凤娟 王艳宏 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期206-213,共8页
由于疗效确切、药性稳定、不良反应率低,用于风湿病治疗的中药外用膏剂越来越受到国内外学者的关注。本文选择经国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市并用于治疗风湿病的中药外用膏剂为研究对象,对其剂型、品种以及规格等方面进行梳... 由于疗效确切、药性稳定、不良反应率低,用于风湿病治疗的中药外用膏剂越来越受到国内外学者的关注。本文选择经国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市并用于治疗风湿病的中药外用膏剂为研究对象,对其剂型、品种以及规格等方面进行梳理与分析;查阅近年来发表的中药外用膏剂研究的相关文献,对其制剂新技术应用、制剂处方研究、成型工艺研究、药效学与安全性研究等进行归纳、分析和总结;指出用于风湿病治疗的中药外用膏剂研究中存在的问题,如缺乏新型制剂,相关促透剂的促透物质基础、促透机制、促透规律研究较少,质量控制标准研究中检测指标的选择不够全面,药代动力学的定性、定量研究相对匮乏等。同时,提出应规范中药外用膏剂的剂型分类及规格描述,亦应积极引进中药智能化、缓控释、靶向制剂等新剂型;加强相关促透剂本身透皮行为的研究,并探讨促透剂自身成分透皮吸收与促透皮吸收的相关性;采用生物效应指标或化学与生物效应相结合的综合评价指标,借鉴中药多维谱效学的最新研究成果,从而建立符合现代透皮理念的科学检测指标及质量控制方法。 展开更多
关键词 中药外用膏剂 风湿病 应用现状 药效学 成型工艺 透皮行为 安全性
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