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奥美拉唑肠溶胶囊高脂餐后健康人体生物等效性试验 认领
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作者 孙成 周玲玲 +2 位作者 张燕 黄术林 姜彬 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第22期3581-3585,共5页
目的评价中国健康人进食高脂餐后,奥美拉唑肠溶胶囊仿制药与原研药的生物等效性。方法用单中心、随机、开放、两制剂、单次给药、四周期、两序列完全重复交叉试验设计。36例健康受试者被随机分为TRTR组和RTRT组,进食相同高脂餐后,四周... 目的评价中国健康人进食高脂餐后,奥美拉唑肠溶胶囊仿制药与原研药的生物等效性。方法用单中心、随机、开放、两制剂、单次给药、四周期、两序列完全重复交叉试验设计。36例健康受试者被随机分为TRTR组和RTRT组,进食相同高脂餐后,四周期分别单次口服受试制剂(T)或参比制剂(R)20 mg。用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定奥美拉唑肠溶胶囊在人体中的血药浓度,用WinNonLin软件计算主要药代动力学参数。结果 36例健康受试者,口服受试和参比制剂后,血浆中奥美拉唑肠溶胶囊的主要药代动力学参数如下。Cmax分别为(411.77±252.10)和(429.72±275.89)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(1556.36±1463.45)和(1751.45±1727.57)ng·h·mL^-1;AUC0-∞分别为(1566.45±1481.16)和(1763.22±1750.07)ng·h·mL^-1;Tmax分别为(4.78±0.92)和(4.95±1.03)h。两种制剂的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值对应的90%置信区间分别为86.54%~104.73%,86.96%~97.47%和86.95%~96.61%。结论两种制剂在高脂餐后的中国健康受试者中具有生物等效性。 展开更多
关键词 奥美拉唑肠溶胶囊 高脂餐后 生物等效性 药代动力学参数
他达拉非片随机开放两周期两交叉的健康人体生物等效性试验 认领
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作者 周景 李晓娇 +4 位作者 刘婷 杨得明 刘语斯 郑文博 丁艳华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期1140-1143,共4页
目的评价他达拉非片仿制药与原研药他达拉非片在中国健康男性受试者的生物等效性。方法采用随机、开放、两周期、两交叉试验设计。健康男性受试者被随机分为空腹组及餐后组,两周期分别单次口服受试制剂(T)或参比制剂(R)20 mg。采用液相... 目的评价他达拉非片仿制药与原研药他达拉非片在中国健康男性受试者的生物等效性。方法采用随机、开放、两周期、两交叉试验设计。健康男性受试者被随机分为空腹组及餐后组,两周期分别单次口服受试制剂(T)或参比制剂(R)20 mg。采用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定他达拉非片在人体中的血药浓度,用Phoenix Win Non Lin软件(Pharsight Corporation,Version 6.3)计算主要药代动力学参数。结果共有76名健康男性受试者被纳入研究。空腹组口服受试和参比制剂后,血浆中他达拉非的主要药动学参数如下:Cmax分别为(322.24±77.45)和(327.84±72.43)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(8.98±2.88)和(8.73±2.99)μg·mL^-1·h;AUC0-∞分别为(9.53±3.41)和(9.42±3.82)μg·mL^-1·h。两种制剂的Cmax、AUC0-t及AUC0-∞的几何均值比值相对应的90%置信区间分别为92.91%~102.94%,99.00%~108.24%和99.56%~109.06%。餐后组口服受试和参比制剂后,血浆中他达拉非的主要药动学参数如下:Cmax分别为(419.11±112.15)和(381.00±90.31)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(10.07±3.34)和(9.57±3.28)μg·mL^-1·h;AUC0-∞分别为(10.51±3.69)和(10.05±3.90)μg·mL^-1·h。两种制剂的Cmax、AUC0-t及AUC0-∞的几何均值比值相对应的90%置信区间分别为102.50%~115.32%,98.90%~111.22%和98.17%~111.58%。结论2种制剂在中国健康男性受试者中具有生物等效性。 展开更多
关键词 他达拉非 生物等效性 药代动力学参数 健康受试者
基于生理驱动的生理药动学模型建立及其预测能力研究 认领 被引量:1
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作者 黄聪 王洋洋 +2 位作者 刘雁飞 周靖杰 何新 《药物评价研究》 CAS 2020年第5期822-828,865,共8页
目的基于生理驱动建立生理药动学(PBPK)模型,以酒石酸美托洛尔缓释片、氨茶碱缓释片、吲达帕胺缓释片和奥美拉唑肠溶片为工具药进行模型预测准确性考察。方法将氨茶碱缓释片、酒石酸美托洛尔缓释片、奥美拉唑肠溶片、吲达帕胺缓释片的... 目的基于生理驱动建立生理药动学(PBPK)模型,以酒石酸美托洛尔缓释片、氨茶碱缓释片、吲达帕胺缓释片和奥美拉唑肠溶片为工具药进行模型预测准确性考察。方法将氨茶碱缓释片、酒石酸美托洛尔缓释片、奥美拉唑肠溶片、吲达帕胺缓释片的相关参数带入生理驱动V1.0平台,预测血药浓度,计算药动学参数。雄性Beagle犬ig受试药物1片(吲哒帕胺缓释片1.5 mg、奥美拉唑肠溶片60 mg、酒石酸美托洛尔缓释片50 mg、氨茶碱缓释片100 mg),于给药前和给药后0.5、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、5.0、7.0、9.0、12.0、16.0、24.0、36.0、48.0 h犬前肢静脉取血;建立超高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(UPLC-MS/MS)法检测Beagle犬血药浓度,并计算药动学参数。对血药浓度预测结果和实测结果进行相关性分析;对药动学参数进行误差分析。结果成功建立基于生驱动的人体及比格犬外推PBPK模型,氨茶碱缓释片、酒石酸美托洛尔缓释片、奥美拉唑肠溶片血药浓度实测值与预测值较接近,吲达帕胺缓释片的实测峰浓度低于预测值,相关系数分别为0.9331、0.9743、0.9188、0.9658。药动学参数误差分析Cmax误差分别为22%、27%、10%、32%,AUC误差分别为-13%、-9%、-14%、-6%,Tmax的误差分别为-40%、-15%、25%、-110%,t1/2的误差分别为-17%、-11%、-46%、52%。Tmax和t1/2的预测与实测值差距较大,对奥美拉唑肠溶片的预测误差均小于25%,预测准确。吲达帕胺缓释片的Cmax和t1/2预测误差均较大,可能是犬的消化道内的消化液的总量比人少,使难溶性药物吲达帕胺的溶解更加困难造成的。结论基于生理驱动的PBPK模型能比较准确的预测生物药剂学分类系统(BCS)Ⅰ类的酒石酸美托洛尔缓释片、氨茶碱缓释片、Ⅱ类吲达帕胺缓释片和奥美拉唑肠溶片的吸收程度与药动学特征。 展开更多
关键词 生理驱动程序 生理药动学模型 药动学参数 比格犬 准确性预测
DCE-MRI药代动力学参数评估患癌胰腺不同区域功能状态的价值研究 认领
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作者 赵娓娓 宦怡 +3 位作者 郑敏文 张劲松 田健 全志永 《现代生物医学进展》 CAS 2020年第16期3011-3016,共6页
目的:比较胰腺癌(pancreatic cancer,pCa)患者癌灶区、近端胰腺区、远端炎性区及正常胰腺的动态对比增强磁共振成像(dynamic contrast-enhanced MRI,DCE-MRI)药代动力学参数K~(trans)和k(ep),无创量化患癌胰腺不同区域微血管功能状态,评... 目的:比较胰腺癌(pancreatic cancer,pCa)患者癌灶区、近端胰腺区、远端炎性区及正常胰腺的动态对比增强磁共振成像(dynamic contrast-enhanced MRI,DCE-MRI)药代动力学参数K~(trans)和k(ep),无创量化患癌胰腺不同区域微血管功能状态,评估pCa近端胰腺组织是否为相对正常的胰腺组织。方法:收集病理及临床证实的pCa患者29例腿机选取正常志愿者30例。所有受试者行胰腺DCE-MRI扫描并计算每个观测区的K~(trans)和k(ep)。根据患癌胰腺不同区域状态的差异将其分为pCa组、癌灶近端胰腺组、癌灶远端炎症组,30例正常志愿者胰腺为正常对照组。采用One-way ANOVA分别比较不同组别间K~(trans)s、k(ep)的差异。结果源腺癌、近端胰腺区、远端炎症区及正常胰腺的K~(trans)和k(ep)分别是0.114±0.023、0.066±0.009、0.323±0.026、0.061±0.005和0.341±0.077、0.105±0.017、0.772±0.068、0.107±0.005。pCa的K~(trans)和k(ep)高于近端胰腺区和正常胰腺,而低于远端炎症区,远端炎症区的K~(trans)和k(ep)高于pCa、近端胰腺区和正常胰腺,以上P均<0.001;而近端胰腺和正常胰腺的K~(trans)和k(ep)均无统计学差异(P=0.298、0.893)。结论患癌胰腺不同区域微血管功能状态有明显差异同时提示pCa近端≥1 cm的区域为相对正常的胰腺区,以上可为pCa精准治疗、手术切缘选择提供参考。 展开更多
关键词 胰腺癌 动态对比增强磁共振成像 药代动力学参数 功能状态
盐酸特比萘芬分散片在健康人体的药动学研究 认领
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作者 王海英 蒋学华 +2 位作者 邹琴 苏旭 陈卓 《中国医院用药评价与分析》 2020年第7期824-827,共4页
目的:探讨中国健康受试者单次口服盐酸特比萘芬分散片的药动学。方法:将24例健康男性受试者随机分为两组,分别单剂量口服给予受试制剂(盐酸特比萘芬分散片)或参比制剂(盐酸特比萘芬片)各1片,洗脱1周后,交叉给药,采用高效液相色谱法测定... 目的:探讨中国健康受试者单次口服盐酸特比萘芬分散片的药动学。方法:将24例健康男性受试者随机分为两组,分别单剂量口服给予受试制剂(盐酸特比萘芬分散片)或参比制剂(盐酸特比萘芬片)各1片,洗脱1周后,交叉给药,采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的主要药动学参数和相对生物利用度。结果:口服受试制剂或参比制剂后,两组受试者血浆中特比萘芬的主要药动学参数如下,Tmax分别为(1.545±0.999)h和(1.636±0.978)h,Cmax分别为(925.158±304.526)ng/ml和(907.765±355.11)ng/ml,以AUC0→∞计,受试制剂的相对生物利用度为108.2±27.6。结论:受试制剂与参比制剂在健康受试者体内具有生物等效性。 展开更多
关键词 盐酸特比萘芬 高效液相色谱法 生物等效性 健康受试者 药动学参数
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前列腺炎颗粒在兔体内的药动学及相对生物利用度研究 认领
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作者 赵文萃 赵庆兰 吴艳云 《中国卫生标准管理》 2020年第19期129-131,共3页
目的考察前列腺炎颗粒在兔体内的药动学,比较受试制剂和参比制剂的相对生物利用度。方法将6只兔随机均分为A、B组,分别口服灌胃前列腺炎丸和前列腺炎颗粒(2.4 mg/kg),于给药前及给药后不同时间点耳缘静脉取血,给药1周后,2组交叉给药,相... 目的考察前列腺炎颗粒在兔体内的药动学,比较受试制剂和参比制剂的相对生物利用度。方法将6只兔随机均分为A、B组,分别口服灌胃前列腺炎丸和前列腺炎颗粒(2.4 mg/kg),于给药前及给药后不同时间点耳缘静脉取血,给药1周后,2组交叉给药,相同时间点取血;采用高效液相色谱法测定血浆中盐酸小檗碱浓度,并计算药动学参数及相对生物利用度。结果 A组和B组的Tmax分别为(2.65±0.46)h、(2.01±0.27)h,Cmax分别为(64.51±6.30)μg/L、(121.29±7.34)μg/L;前列腺炎颗粒相对于前列腺炎丸的相对生物利用度为(147.53±15.16)%。结论前列腺炎颗粒与前列腺炎丸比较,增加了血浆中药物浓度,提高了盐酸小檗碱的相对生物利用度。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 前列腺炎颗粒 药动学 相对生物利用度 高效液相色谱法 药动力学参数
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奥美沙坦酯片在中国健康人体空腹状态的生物等效性研究 认领
7
作者 须美燕 吴伟 李翠 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2020年第1期68-74,共7页
目的:研究国产奥美沙坦酯片与原研奥美沙坦酯片(商品名:Benicar■)在中国健康人体内空腹状态的生物等效性。方法:采用随机开放双交叉试验设计,24名健康志愿者在空腹状态下单剂量口服国产奥美沙坦酯片(受试制剂)和原研奥美沙坦酯片(参比... 目的:研究国产奥美沙坦酯片与原研奥美沙坦酯片(商品名:Benicar■)在中国健康人体内空腹状态的生物等效性。方法:采用随机开放双交叉试验设计,24名健康志愿者在空腹状态下单剂量口服国产奥美沙坦酯片(受试制剂)和原研奥美沙坦酯片(参比制剂)20 mg,以液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中奥美沙坦的浓度。采用WinNonlin7.0软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(702.08±149.24)和(706.50±127.00)μg/L;tmax分别为1.98(1.33-4.00)和1.98(1.33-3.50)h;AUC0-t分别为(4516.93±995.07)和(4543.74±818.45)μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为(4578.16±1005.73)和(4605.70±820.54)μg·h·L^-1;t1/2分别为(8.00±1.07)和(7.94±1.30)h。受试制剂/参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均数的比值分别为98.60%、98.33%和98.30%,其90%CI分别为92.33%~105.29%,91.86%~105.26%,91.89%~105.16%,均落在80.00%~125.00%之间。结论:本研究建立的LC-MS/MS法准确快速,灵敏度高,专属性强,适用于临床试验中奥美沙坦血药浓度测定;国产奥美沙坦片与原研奥美沙坦片具有生物等效性。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 药动学参数 生物等效性 高效液相色谱串联质谱法
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成人重型血友病A患者药代动力学参数测定及个体化预防治疗的疗效 认领
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作者 陈斌斌 夏爱丹 俞康 《数理医药学杂志》 2019年第11期1590-1592,共3页
目的:了解成人重型血友病A(SHA)患者的FⅧ药代动力学参数(PK参数),制定个体化预防治疗方案,观察其临床疗效及经济效益。方法:收集2017年7月~2018年6月在某院治疗的35例SHA患者,检测其PK参数,制定个体化预防治疗,随访1年,对比治疗前后患... 目的:了解成人重型血友病A(SHA)患者的FⅧ药代动力学参数(PK参数),制定个体化预防治疗方案,观察其临床疗效及经济效益。方法:收集2017年7月~2018年6月在某院治疗的35例SHA患者,检测其PK参数,制定个体化预防治疗,随访1年,对比治疗前后患者的年总出血次数(ARB)、年关节出血次数(AJRB)、年FⅧ用量、HJHS评分等变化情况。结果:35例患者半衰期最短者6.59h,最长者15.04h,平均10.55h;在随访1年后,患者ARB和AJRB分别减少89.5%、89.7%;HJHS评分改善者有77%,年FⅧ用量增加62.3%,但其中4例患者FⅧ用量较预防前减少,这4例患者平均半衰期13.89h。结论:成人SHA患者的PK参数波动范围大,个体化预防治疗可明显减少出血次数,改善关节评分,对于半衰期长者,还能减少年FⅧ总用量,达到生存和经济双重获益。 展开更多
关键词 重型血友病A 药代动力学参数 个体化预防治疗 疗效
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紫杉醇脂质体药代动力学参数Tc〉0.05在肺癌化疗中应用 认领
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作者 李丽 孙健 +3 位作者 钱婷 朱旭 陈薛辉 黄新恩 《临床肺科杂志》 2018年第11期2013-2017,共5页
目的 探讨在肺癌联合化疗过程中,紫杉醇脂质体药代动力学参数Tc〉0.05与肺癌化疗近期肿瘤指标之间的相关性;并探究Tc〉0.05值与肺癌化疗后副反应的相关性。方法 选取14例病理学确诊的肺癌患者。所有患者接受紫杉醇脂质体联合卡铂的化疗... 目的 探讨在肺癌联合化疗过程中,紫杉醇脂质体药代动力学参数Tc〉0.05与肺癌化疗近期肿瘤指标之间的相关性;并探究Tc〉0.05值与肺癌化疗后副反应的相关性。方法 选取14例病理学确诊的肺癌患者。所有患者接受紫杉醇脂质体联合卡铂的化疗方案,采用胶乳免疫比浊法检测患者血浆中紫杉醇脂质体的浓度,并应用紫杉醇脂质体群体药代动力学模型计算软件推算出Tc〉0.05。通过病案记录采集病人信息,探讨Tc〉0.05及紫杉醇脂质体血药浓度和化疗近期肿瘤指标的关系,以及与毒副反应的相关性。结果 Tc〉0.05在化疗近期肿瘤指标变化上无明显统计学差异(P〉0.05)。最常见的副反应白细胞下降Ⅰ-Ⅱ度和Ⅲ-Ⅳ度与Tc〉0.05值有统计学差异(P〈0.05),Ⅲ-Ⅳ度白细胞下降患者所测Tc〉0.05值高于Ⅰ-Ⅱ度白细胞下降者Tc〉0.05值。结论 紫杉醇脂质体药动参数Tc〉0.05值与肺癌患者近期肿瘤指标相关性不显著。紫杉醇脂质体联合化疗最常见的副反应中,Tc〉0.05值越高,患者越倾向于出现白细胞Ⅲ-Ⅳ度下降。 展开更多
关键词 紫杉醇脂质体 药代动力学参数 肺癌 肺癌肿瘤指标 毒副反应
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UPLC-Q-TOF-MS法测定绵羊血浆中阿苯达唑及其3种代谢产物的浓度及药代动力学研究 认领
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作者 张海波 黄琼 +3 位作者 卢帅 李志强 陈蓓 赵军 《新疆医科大学学报》 CAS 2018年第12期1543-1548,共6页
目的建立同时测定绵羊血浆中阿苯达唑(ABZ)、阿苯达唑亚砜(ABZSO)、阿苯达唑砜(ABZSO2)、阿苯达唑氨基砜(ABZSO2-NH2)浓度的超高效液相色谱-飞行时间质谱联用(UPLC-Q-TOF-MS)分析方法,并研究阿苯达唑脂质体混悬液在健康绵羊体内的药代... 目的建立同时测定绵羊血浆中阿苯达唑(ABZ)、阿苯达唑亚砜(ABZSO)、阿苯达唑砜(ABZSO2)、阿苯达唑氨基砜(ABZSO2-NH2)浓度的超高效液相色谱-飞行时间质谱联用(UPLC-Q-TOF-MS)分析方法,并研究阿苯达唑脂质体混悬液在健康绵羊体内的药代动力学特征。方法6只绵羊单剂量灌胃给予阿苯达唑脂质体混悬液(10mg/kg)后,不同时间点颈静脉采血,血浆样品经乙腈沉淀蛋白法处理后,采用UPLC-Q-TOF-MS法测定血药浓度,内标为甲苯咪唑(MBZ),色谱柱为ACQUITY UPLC^■BEHC18(2.1mm×50mm,1.7μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸,梯度洗脱,流速为0.4mL/min,进样量为2μL,柱温为40℃,采用电喷雾离子化(ESI)源,正离子扫描模式,选择监测离子检测(SIM),ABZm/z266.096,ABZSOm/z282.091,ABZSO2m/z298.086,ABZSO2-NH2m/z240.081,内标MBZm/z296.104,应用Kinetica程序计算药代动力学参数。结果阿苯达唑浓度为6.2~798.0ng/mL,阿苯达唑亚砜浓度为5.2~5370.0ng/mL,阿苯达唑砜浓度为3.3~3168.0ng/mL,阿苯达唑氨基砜浓度为8.6~1100.0ng/mL,线性关系良好(r=0.9995、0.9981、0.9994、0.9988),定量下限分别为6.2、5.2、3.3、8.6ng/mL,提取回收率均>95.3%,日间、日内精密度RSD均<15.0%,在本实验涉及的条件下样品稳定。绵羊灌胃给予阿苯达唑脂质体混悬液后,血浆中检测不到ABZ母体药物;给药后36、48h可检测到较低浓度ABZSO2-NH2。用非房室模型测得主要药代动力学参数,ABZSO和ABZSO2的T1/2、Cmax、AUC0-∞分别为(5.13±2.00)h、(3.78±0.78)μg/mL、(59.10±6.24)μg×h/mL和(3.29±0.09)h、(0.53±0.070)μg/mL、(13.66±1.54)μg×h/mL。结论本方法可靠、专属性强,适用于ABZ及其代谢物的血药浓度测定和药代动力学研究,为综合评价阿苯达唑脂质体混悬液提供参考。 展开更多
关键词 UPLC-Q-TOF-MS 阿苯达唑 脂质体 药代动力学参数
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不同物料性质的模型丸剂在大鼠体内药物代谢动力学研究 认领 被引量:2
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作者 陈天朝 常倩倩 +5 位作者 马彦江 李瑞颖 胡玉青 贾晴晴 王娇 程思卿 《中医学报》 CAS 2018年第5期825-829,共5页
目的:通过对不同物料性质的中药所制的模型丸剂中指标成分苦参碱在大鼠体内溶出速率的研究,发掘中药的辅料功能,控制传统中药丸剂质量,保证其临床疗效。方法:结合生产实际,确保各饮片所占比例尽可能大,并保证丸剂成型,拟定3个处方,处... 目的:通过对不同物料性质的中药所制的模型丸剂中指标成分苦参碱在大鼠体内溶出速率的研究,发掘中药的辅料功能,控制传统中药丸剂质量,保证其临床疗效。方法:结合生产实际,确保各饮片所占比例尽可能大,并保证丸剂成型,拟定3个处方,处方量拟定1 200 g。将7种物料干燥,粉碎,过5号筛,分别加入各处方中物料总量10%的苦参提取物,混匀。3个处方的丸剂做成小颗粒,处方1:桂枝20 g,山药40 g,茯苓120 g,乳香40 g,杏仁90 g,僵蚕200 g,石膏60 g。处方2:桂枝100 g,山药200 g,茯苓80 g,乳香5 g,杏仁60 g,僵蚕220 g,石膏40 g。处方3:桂枝:240 g,山药220 g,茯苓140 g,乳香25 g,杏仁40 g,僵蚕60 g,石膏5 g。3个处方丸剂采用高效液相色谱法测定不同时间大鼠血浆中苦参碱的血药浓度。结果:在3组不同模型丸剂中,代谢速率由高到低为处方3组,处方2组,处方1组。结论:不同物料性质的中药所制模型丸剂在大鼠体内对有效成分的溶出有重要影响。 展开更多
关键词 中药辅料 苦参碱 丸剂 溶出速度 药物代谢动力学参数 大鼠
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柱前衍生-HPLC测定白消安在家兔体内的药动学参数 认领 被引量:1
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作者 刘秋梅 田卫伟 +4 位作者 喻光燚 温美强 任雅楠 赵琪 张丽锋 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期1308-1313,共6页
目的建立测定家兔血清中白消安浓度和家兔体内药动学特征的柱前衍生化HPLC。方法以1,5-戊二醇二甲磺酸酯为内标,二乙基二硫代氨基甲酸钠为衍生化试剂。流动相:甲醇-水(54∶46),流速:0-20 min(1.0 mL·min-(-1)),20-27 min(... 目的建立测定家兔血清中白消安浓度和家兔体内药动学特征的柱前衍生化HPLC。方法以1,5-戊二醇二甲磺酸酯为内标,二乙基二硫代氨基甲酸钠为衍生化试剂。流动相:甲醇-水(54∶46),流速:0-20 min(1.0 mL·min-(-1)),20-27 min(1.3 mL·min-(-1))。柱温:30℃,检测波长:280 nm,进样量:25μL。家兔分别以灌胃、静注的方式给予白消安,按本法测定血药浓度,DAS 3.0计算药动学参数。结果白消安的血药浓度在0.1-3.4 mg·L-(-1)内线性关系良好(r=0.999 7),日内、日间精密度以及样品稳定性符合中国药典2015年版的规定。低、中、高浓度的萃取回收率分别为90.0%,89.0%,91.5%。不同给药途径获得的药动学参数:单剂量口服t(1/2)=(2.26±0.66)h,k=(0.33±0.12)·h-(-1),ka=(2.54±1.3)·h-(-1),AUC0–t=(1.95±0.18)h·mg·mL-(-1);单剂量静脉注射t(1/2)=(1.53±0.09)h,k=(0.45±0.03)·h-(-1),AUC(0–∞)=(4.38±0.26)h·mg·mL-(-1)。多剂量口服后C(ss)=(0.48±0.03)mg·mL-(-1),AUC(0–τ)=(3.87±0.26)h·mg·mL-(-1)。结论建立的柱前衍生-HPLC法适用于白消安血药浓度测定及药动学研究,不同给药途径的药动学参数为临床药动学研究提供了依据。 展开更多
关键词 白消安 柱前衍生 高效液相色谱法 药动学参数
某院常用5-HT3受体拮抗剂的特点及经济性评价 认领
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作者 杨柱梅 张红银 +1 位作者 邓杰 高杰 《世界最新医学信息文摘(电子版)》 2018年第94期105-106,共2页
恶心、呕吐是抗肿瘤治疗的常见不良反应,因肿瘤治疗导致的恶心呕吐会影响患者的情感、社会和体力功能,使患者生活质量明显下降,治疗依从性减弱,同时会引起营养失调、代谢紊乱、体重减轻,进而使患者更加恐惧,不愿意配合治疗,情况严重的... 恶心、呕吐是抗肿瘤治疗的常见不良反应,因肿瘤治疗导致的恶心呕吐会影响患者的情感、社会和体力功能,使患者生活质量明显下降,治疗依从性减弱,同时会引起营养失调、代谢紊乱、体重减轻,进而使患者更加恐惧,不愿意配合治疗,情况严重的甚至会终止抗肿瘤治疗。参照各临床治疗指南推荐,用于止吐的药物有:多巴胺拮抗剂(如甲氧氯普胺)、皮质激素(如地塞米松)、5-HT3受体拮抗剂(如昂丹司琼)、神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂(如阿瑞吡坦)、大麻醇(如大麻隆)、苯二氮卓类药(如劳拉西泮)、抗组胺药(苯海拉明)等。用药需综合化疗方案的致吐风险、既往使用止吐药的经历和患者自身因素等合理选择。5-HT3拮抗剂对肿瘤治疗包括外科切除治疗所致呕吐疗效显著,该类药具有高选择性,无椎体外系反应以及神经抑制症状等副作用,在临床上应用广泛。本文主要对常用5-HT3受体拮抗剂的特点及经济性进行评价。 展开更多
关键词 5-HT3受体拮抗剂 特点 经济性评价 药代动力学参数
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混饲对吡喹酮在草鱼体内药动学和生物利用度的影响 认领 被引量:1
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作者 胥宁 杨移斌 +3 位作者 刘永涛 董靖 杨秋红 艾晓辉 《淡水渔业》 CSCD 北大核心 2018年第4期81-86,共6页
为了探明混饲对吡喹酮在草鱼(Ctenopharyngodon idellus)体内药动学参数的影响,分别采用口灌和静注不同的给药方式,在合适的时间点采集样品,经样品处理,采用超高效液相色谱仪进行检测,利用3P97药代动力学软件计算参数。结果显示... 为了探明混饲对吡喹酮在草鱼(Ctenopharyngodon idellus)体内药动学参数的影响,分别采用口灌和静注不同的给药方式,在合适的时间点采集样品,经样品处理,采用超高效液相色谱仪进行检测,利用3P97药代动力学软件计算参数。结果显示:口灌吡喹酮原药时符合一级吸收二室开放模型,分布半衰期 (t1/2α )、消除半衰期 (t1/2β)、达峰时间 (Tmax)、药时曲线下面积 (AUC)和生物利用度(F)分别为1.2 h、18.1 h、0.4 h、19 885.8 μg·h/L 和47.0%。口灌吡喹酮和饲料混合物,其相应参数t 1/2α 、t 1/2β 、AUC和F分别为0.4 h、8.6 h、0.6 h、14 671.7 μg·h/L 和 34.7%。通过比较发现口灌吡喹酮原型药物分布半衰期、消除半衰期、药时曲线下面积和生物利用度显著高于混饲,混饲吡喹酮达峰时间要明显高于口灌原形药物。 展开更多
关键词 混饲 吡喹酮 草鱼(Ctenopharyngodon IDELLUS ) 药动学参数
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基于群体药动学研究胱抑素C对万古霉素药动学参数的影响 认领 被引量:2
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作者 凌静 蒋艳 +1 位作者 邹素兰 胡楠 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第20期2821-2827,共7页
目的:建立万古霉素群体药动学(PPK)模型,并评价胱抑素C(Cys C)对万古霉素药动学参数的影响。方法:回顾性收集225例使用万古霉素治疗患者的333次治疗药物监测(TDM)数据,以其性别(Sex)、年龄(Age)、体质量(mT)、血肌酐(... 目的:建立万古霉素群体药动学(PPK)模型,并评价胱抑素C(Cys C)对万古霉素药动学参数的影响。方法:回顾性收集225例使用万古霉素治疗患者的333次治疗药物监测(TDM)数据,以其性别(Sex)、年龄(Age)、体质量(mT)、血肌酐(Scr)、Cys C等为协变量,采用非线性混合效应模型法建立万古霉素PPK模型,并采用自举法(Bootstrap)和正态化预测分布误差法(NPDE)进行模型的内部验证。另收集27例患者的40次TDM数据进行模型的外部验证,以平均预测误差(MPE)和均方根误差(RMSE)考察模型预测的准确度与精密度。以最终模型预测典型患者(年龄65岁,体质量64 kg,Scr水平为66μmol/L,给药方案为1 000 mg,q12 h)在不同Cys C水平时的稳态血药谷浓度和表观清除率(CL/F),评估Cys C的变化对万古霉素药动学参数的影响。结果:患者的年龄、体质量以及Scr、Cys C水平均可显著影响万古霉素的CL/F。最终模型为CL/F(L/h)=3.68×(Scr/66)^-0.431×(mr/64)^1.1×(Age/65)^-0368×(CysC/1.04)^-0.693,表观分布容积(V/F)为82.5 L。Bootstrap法验证的稳健率为100%;除V/F个体间变异外,其余药动学参数的相对偏差均小于5%,且最终模型参数估算值均落在Bootstrap法参数估算值的95%置信区间内;NPDE检验显示其方差齐性且符合正态分布(P>0.05)。外部验证得最简模型的MPE为-1.52μg/mL、RMSE为6.87μg/mL,最终模型的MPE为-0.32μg/mL、RMSE为4.27μg/mL,后者预测的准确度与精密度均显著提高。当典型患者的Cys C为0.3~4.0 mg/L时,最终模型预测的稳态血药谷浓度为5.25~29.97μg/mL,CL/F为1.45~8.71 L/h。结论:患者的年龄、体质量以及Scr、Cys C水平均可显著影响万古霉素的药动学参数,且Cys C水平的变化可造成患者体内万古霉素血药浓度的改变。本研究建立的PPK模型具有一定的代表性,可� 展开更多
关键词 万古霉素 群体药动学 胱抑素C 非线性混合效应模型法 药动学参数
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混饲对吡喹酮在草鱼体内药动学和生物利用度的影响 认领
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作者 胥宁 杨移斌 +3 位作者 刘永涛 董靖 杨秋红 艾晓辉 《淡水渔业》 CSCD 北大核心 2018年第5期73-78,共6页
为了探明混饲对吡喹酮在草鱼体内药动学参数的影响,分别采用口灌和静注不同的给药方式,在合适的时间点采集样品,经样品处理,采用超高效液相色谱仪进行检测,利用3P97药代动力学软件计算参数。结果显示:口灌吡喹酮原药时符合一级吸收二室... 为了探明混饲对吡喹酮在草鱼体内药动学参数的影响,分别采用口灌和静注不同的给药方式,在合适的时间点采集样品,经样品处理,采用超高效液相色谱仪进行检测,利用3P97药代动力学软件计算参数。结果显示:口灌吡喹酮原药时符合一级吸收二室开放模型,分布半衰期(t 1/2α)、消除半衰期(t 1/2β)、达峰时间(T max)、药时曲线下面积(AUC)和生物利用度(F)分别为1.2 h、18.1 h、0.4 h、19 885.8μg·h/L和47.0%。口灌吡喹酮和饲料混合物,其相应参数t 1/2α、t 1/2β、AUC和F分别为0.4 h、8.6 h、0.6 h、14 671.7μg·h/L和34.7%。通过比较发现口灌吡喹酮原型药物分布半衰期、消除半衰期、药时曲线下面积和生物利用度显著高于混饲,混饲吡喹酮达峰时间要明显高于口灌原形药物。 展开更多
关键词 混饲 吡喹酮 草鱼(Ctenopharyngodon idellus) 药动学参数
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Formulation Optimization Utilizing D-Optimal Experimental Design of Oral Capsules Containing Enteric-Coated Pellets of Lansoprazole and<i>in vivo </i>Bioequivalence 认领
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作者 Anh Quang Luong Thang Ngoc Vu +3 位作者 Dang Hoa Nguyen Sultan M. Alshahrani John Mark Christensen Chien Ngoc Nguyen 《药理与制药(英文)》 2017年第5期153-171,共19页
An optimized formulation of capsules containing Lansoprazole enteric-coated pellets using D-Optimal design with a polynomial statistical model were prepared by using Eudragit?L100 as an enteric coated polymer to provi... An optimized formulation of capsules containing Lansoprazole enteric-coated pellets using D-Optimal design with a polynomial statistical model were prepared by using Eudragit?L100 as an enteric coated polymer to provide resistance to simulated gastric acid dissolution in buffer media. D-Optimal experimental design was used to determine the optimal level for three coating layers that were applied to formulate the enteric-coated pellets including a drug loading layer, a sub-coating, and an outer enteric coating. Dissolution studies were performed on the prepared Lansoprazole capsules. Less than 5 percent of Lansoprazole was released in 60 minutes in an acidic dissolution medium (pH 1.2) and greater than 90 percent of active ingredient was released in the next 60 minutes in a buffer dissolution medium (pH 6.8). The Lansoprazole capsules were stable with no observable change in physico-chemical properties in accelerated and normal storage conditions for 6 and 18 months, respectively. The pharmacokinetic parameters Cmax, Tmax, AUC0-t, and AUC0-∞ were determined after administration of the D-Optimal design optimized capsules of LPZ to healthy beagle dogs and were statistically compared to Gastevin? capsules as a reference (KRKA, Slovenia) using the non-compartmental method with the aid of WinNonlin 5.2 software. The analysis of variance showed that the two formulations did not demonstrate bioequivalence using a 90% confidence interval range (80% - 120%) of Cmax, AUC0-t, and AUC0-∞. No significant difference in Tmax was found at the 0.95 significance level using the Wilcoxon signed-rank test. D-Optimal Experimental Design provided definitive direction for an optimal formulation of capsules containing enteric-coated pellets of lansoprazole loaded within the coating of pellets that provided similar bioequivalence to Gastevin. 展开更多
关键词 LANSOPRAZOLE D-Optimal Pellets Enteric-Coating PHARMACOKINETIC Parameters
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苦碟子中2个倍半萜内酯的牛血清白蛋白结合率的测定 认领 被引量:1
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作者 张秀平 董鲁艳 +7 位作者 刘思燚 蔡伟 王菲 尚展鹏 张加余 王子健 卢建秋 刘颖 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期524-529,共6页
目的:研究苦碟子中倍半萜内酯类化合物苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白的结合率。方法:采用HPLC法测定苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的总浓度及游离药物浓度,色谱分离采用Zorbax SB-C_(18)色谱柱(4.6 ... 目的:研究苦碟子中倍半萜内酯类化合物苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白的结合率。方法:采用HPLC法测定苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的总浓度及游离药物浓度,色谱分离采用Zorbax SB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以水(A)-甲醇(B)为流动相,线性梯度洗脱(0-5 min,30%B→37%B;5-15 min,37%B→52%B;15-22 min,52%B→60%B),流速1.0mL·min(-1),柱温30℃,检测波长272 nm,进样量10μL;在37℃条件下,应用平衡透析法测定苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白结合率。结果:低、中、高3个浓度下,苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白结合率分别为51.21%、54.72%、52.14%和50.63%、52.82%、50.28%。结论:苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z具有中等强度的蛋白结合率,且无明显的浓度依赖性。 展开更多
关键词 苦碟子 倍半萜内酯 苦荬菜内酯Z 11 13α-二氢苦荬菜内酯Z 蛋白结合率 药代动力学参数 高效液相色谱
三种剂量艾迪注射液对多西他赛在大鼠体内药动学参数的影响 认领
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作者 刘雁 许健 +1 位作者 邢亚群 陈卫东 《中国医院用药评价与分析》 2017年第11期1471-1473,共3页
目的:探讨三种剂量艾迪注射液对多西他赛在大鼠体内药动学参数的影响。方法:取24只SD大鼠随机分为艾迪注射液低、中及高剂量组和空白对照组,每组6只。艾迪注射液低、中及高剂量组大鼠分别尾静脉注射艾迪注射液5、10及20 ml/kg,连续给... 目的:探讨三种剂量艾迪注射液对多西他赛在大鼠体内药动学参数的影响。方法:取24只SD大鼠随机分为艾迪注射液低、中及高剂量组和空白对照组,每组6只。艾迪注射液低、中及高剂量组大鼠分别尾静脉注射艾迪注射液5、10及20 ml/kg,连续给药10 d,空白对照组大鼠不做任何特殊处理;四组大鼠于第10日最后1次给药结束后10 min,尾静脉注射相同剂量的多西他赛13.5 mg/kg。四组大鼠于注射多西他赛后2、5、10、20、30、60、120、240、480和600 min于眼框静脉丛取血约0.4 ml,经预处理后进样分析,根据血药浓度计算药动学参数。结果:与空白对照组比较,艾迪注射液高剂量组大鼠血浆半衰期(t1/2)和表观分布容积(Vd)明显降低;艾迪注射液中剂量组大鼠t1/2、药时曲线下面积和Vd明显降低,血浆清除率明显升高,差异均有统计学意义(P〈0.05)。结论:10 ml/kg的艾迪注射液可加速大鼠体内多西他赛的清除,表现出较强的诱导作用。 展开更多
关键词 多西他赛 艾迪注射液 药动学参数
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高效液相色谱法测定人参炔醇在大鼠体内血药浓度及药动学研究 认领 被引量:1
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作者 耿魁魁 史天陆 +3 位作者 刘圣 沈爱宗 段贤春 夏伦祝 《中国医院药学杂志》 北大核心 2017年第11期1033-1037,共5页
目的:绘制大鼠静脉注射人参炔醇(panaxynol)后血药浓度-时间曲线,揭示人参炔醇在大鼠体内动态变化过程,阐明其吸收、分布、代谢的药动学特征,提供重要的药动学参数。方法:大鼠静脉注射6,8,10 mg·kg^-13组剂量的人参炔醇,给药... 目的:绘制大鼠静脉注射人参炔醇(panaxynol)后血药浓度-时间曲线,揭示人参炔醇在大鼠体内动态变化过程,阐明其吸收、分布、代谢的药动学特征,提供重要的药动学参数。方法:大鼠静脉注射6,8,10 mg·kg^-13组剂量的人参炔醇,给药后分时间段于眼静脉丛取血,高效液相色谱(HPLC)法测人参炔醇含量,绘制血药浓度-时间曲线,利用DAS 1.0软件对数据进行拟合,求算药动学参数及房室模型分析。结果:人参炔醇血-药经时过程符合二室模型;3个剂量组之间的药动学参数无显著性差异,浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为:(3.628±0.750),(5.492±0.959),(15.468±3.088)mg·h·L^-1;总清除率(CL)分别为:(1.649±0.365),(1.459±0.267),(0.637±0.147)L·kg·h^-1;表观分布容积(V)分别为:(13.104±1.217),(5.738±2.480),(3.355±0.810)L·kg^-1;分布半衰期t1/2(α)分别为:(0.198±0.028),(0.193±0.015),(0.296±0.029)h;消除半衰期t1/2β)分别为:(3.972±1.224),(3.168±1.235),(3.713±0.410)h。结论:panaxynol在大鼠体内呈线性动力学过程,分布消除极其迅速,给药剂量与药时曲线下面积呈正相关;二室模型拟合数据值与测定值之间差异较小,能较好地反应给药后药物浓度在体内的变化规律。 展开更多
关键词 人参炔醇 高效液相色谱法 药时曲线 药动参数 房室模型
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