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文章速递五子衍宗丸中不同配伍对金丝桃苷在大鼠体内吸收及分布影响 认领
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作者 陈珊珊 吴德玲 +3 位作者 张伟 刘劲松 许凤清 王桐生 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期79-85,共7页
目的观察五子衍宗丸中不同配伍对金丝桃苷在大鼠体内吸收及分布的影响,为探察其配伍规律提供实证依据。方法取SD雄性大鼠72只,随机分为金丝桃苷组(6.11 mg/kg)、菟丝子组(2.60 g生药/kg)、菟丝子+枸杞子组(5.40 g生药/kg)、菟丝子+车前... 目的观察五子衍宗丸中不同配伍对金丝桃苷在大鼠体内吸收及分布的影响,为探察其配伍规律提供实证依据。方法取SD雄性大鼠72只,随机分为金丝桃苷组(6.11 mg/kg)、菟丝子组(2.60 g生药/kg)、菟丝子+枸杞子组(5.40 g生药/kg)、菟丝子+车前子组(3.40 g生药/kg)、五子衍宗丸组(7.60 g生药/kg)及空白组,每组12只。各组按剂量连续灌胃给药7天,空白组给等量水,末次给药前禁食不禁水12 h,分别于末次给药前及给药后1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、32、48、60、72 h时每组中随机选取6只大鼠,从眼眶静脉丛取血约0.5 mL,肝素抗凝,采用HPLC法测定血浆中金丝桃苷含量,计算药动学参数[血浆半衰期(t1/2)、药峰浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)、平均驻留时间(MRT)、药时曲线下面积(AUC)];分别取给药3 h后各组剩余大鼠的心、肝、脾、肺、肾、睾丸和脑组织,组织匀浆,用HPLC外标法测定组织中金丝桃苷含量。结果药动学研究结果显示:金丝桃苷在大鼠体内呈现双峰吸收现象,与金丝桃苷组比较,不同配伍各组中金丝桃苷的t1/2、Tmax、MRT、AUC均显著增加(P<0.05);与菟丝子组比较,菟丝子+枸杞子组Cmax、t1/2、Tmax均显著增加,菟丝子+车前子组t1/2明显降低,Tmax显著减小(P<0.05),五子衍宗丸组t1/2、Tmax显著下降,Cmax、MRT0-∞、AUC0-∞均显著增加(P<0.05)。组织分布研究结果显示:金丝桃苷在肝脏、肾脏、睾丸组织中含量较高,其中肾脏含量最高,与金丝桃苷组比较,菟丝子组、菟丝子+枸杞子组、五子衍宗丸组大鼠各组织中金丝桃苷含量均有所增加,其中肝脏分别增加9.63%、34.56%、74.52%;肾脏分别增加了16.02%、85.43%、109.07%;睾丸组织分别增加了34.81%、288.13%、431.66%,差异有统计学意义(P<0.05)。与菟丝子组比较,菟丝子+枸杞子组与五子衍宗丸组大鼠各组织中金丝桃苷含量均有显著增加,其中睾丸组织增幅最大,分别为187.93%和294.45%,肾脏次之,含量增幅分别为59.84%和80.21%(P<0.05)。结论菟丝子配伍枸杞子明显促进金丝桃苷的吸收及在肾脏、睾丸等组织分布,显著延长体内时间;菟丝子配伍车前子则抑制金丝桃苷的吸收及在组织中的分布;五子衍宗丸可能通过对金丝桃苷成分的正、负调控,明显增加金丝桃苷在睾丸组织中的分布,使睾丸成为全方主要靶向器官,从而充分发挥补肾益精的功效。 展开更多
关键词 五子衍宗丸 菟丝子 金丝桃苷 药物动力学
文章速递基因多态性对氯米芬药物代谢动力学及药效学影响的系统评价 认领
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作者 石伟龙 赵云天 赵荣生 《临床药物治疗杂志》 2021年第1期50-53,共4页
目的循证评价基因多态性对氯米芬药物代谢动力学及药效学的影响,为临床合理用药提供参考。方法系统检索PubMed、Embase、Cochrane Library和CNKI、万方、Sinomed等中英文数据库,检索时间从建库至2018年12月。由2名研究者按照纳入和排除... 目的循证评价基因多态性对氯米芬药物代谢动力学及药效学的影响,为临床合理用药提供参考。方法系统检索PubMed、Embase、Cochrane Library和CNKI、万方、Sinomed等中英文数据库,检索时间从建库至2018年12月。由2名研究者按照纳入和排除标准独立筛选文献,按预先设计的资料提取表提取研究资料和数据,并进行系统评价。结果共纳入6篇文献,其中2篇报道了药物代谢动力学结局,显示CYP2D6*10携带者的氯米芬活性代谢物体内暴露高于野生型携带者[AUCinf*wt/*wt:*wt/*10:*10/*10=(4076.79±81 7.18)nmol·h·L-1(5862.19±1383.43) nmol·h·L-1(12 027.68±2421.32) nmol·h·L-1];CYP2D6 PM型携带者的氯米芬活性代谢物体内暴露显著低于EM型携带者[(AUC0168h)EM:PM=393 (295-597) nmol·h·L-1 149(135164) nmol·h·L-1];4篇报道了药效学结局,显示FSHR Asn680Ser基因多态性可能与氯米芬抵抗相关,未发现CYP2D6基因多态性对氯米芬治疗排卵功能障碍有影响。结论现有证据表明,CYP2D6基因多态性可能影响氯米芬的体内代谢,FSHR Asn680Ser基因多态性可能与氯米芬抵抗相关,尚需高质量、大样本的临床研究提供有力的证据支持。 展开更多
关键词 基因多态性 氯米芬 药物代谢动力学 药效学 系统评价
丹参川芎嗪注射液中丹参素及丹酚酸A在大鼠体内药动学研究 认领
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作者 朱丽萌 张雨沐 +1 位作者 李鑫 王文艳 《烟台大学学报:自然科学与工程版》 CAS 2021年第1期87-92,共6页
本研究用建立并验证的LC-MS/MS方法测定大鼠尾静脉给药后血浆中丹参素、丹酚酸A浓度,比较丹参川芎嗪注射液和单体组的丹参素、丹酚酸A在健康大鼠体内的药动学差异。所建立的LC-MS/MS法方法学验证结果均符合要求。实验结果表明,相同剂量... 本研究用建立并验证的LC-MS/MS方法测定大鼠尾静脉给药后血浆中丹参素、丹酚酸A浓度,比较丹参川芎嗪注射液和单体组的丹参素、丹酚酸A在健康大鼠体内的药动学差异。所建立的LC-MS/MS法方法学验证结果均符合要求。实验结果表明,相同剂量下丹参川芎嗪注射液组中丹参素的C max、AUC 0-t和MRT 0-t约为单体组的1.7~1.8倍,丹酚酸A的C max、AUC 0-t和MRT 0-t约为单体组的1.5倍。丹参川芎嗪注射液中的丹参素、丹酚酸A在大鼠体内暴露量明显高于单独给药组,且消除更慢。本实验从药动学的角度研究表明丹参川芎嗪注射液可以增加单体成分丹参素、丹酚酸A的体内暴露量。 展开更多
关键词 丹参川芎嗪注射液 LC-MS/MS 丹参素 丹酚酸A 药动学
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UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中紫花前胡素的血药浓度及其药动学研究 认领
4
作者 王颖莹 江夏娟 +1 位作者 鲍曦 王贤亲 《中国现代应用药学》 CAS 北大核心 2021年第1期71-74,共4页
目的建立UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中紫花前胡素的血药浓度,并用于口服和静脉注射后紫花前胡素的药动学特征研究。方法大鼠血浆样本采用乙腈沉淀法去除蛋白。使用地西泮作为内标,UPLC BEH C18柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm)为分离柱,以乙腈... 目的建立UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中紫花前胡素的血药浓度,并用于口服和静脉注射后紫花前胡素的药动学特征研究。方法大鼠血浆样本采用乙腈沉淀法去除蛋白。使用地西泮作为内标,UPLC BEH C18柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm)为分离柱,以乙腈-0.1%甲酸为流动相,进行梯度洗脱,流速为0.4 mL·min^-1,分析时间为4.0 min。用电喷雾离子源(ESI),正离子检测,多反应监测方式进行定量分析,紫花前胡素m/z 329.0→229.0和内标m/z 285.1→193.3。结果紫花前胡素在1~60 ng·mL^-1内线性关系良好,定量限为1 ng·mL^-1。日内、日间精密度RSD均<14%,准确度范围在88.5%~107.5%,回收率>93.3%,基质效应在89.3%~93.5%。结论本方法具备灵敏、快速、选择性好的特点,可应用于紫花前胡素大鼠药动学研究。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱法 紫花前胡素 药动学 大鼠
药动药效同步模型在兽药领域应用的研究进展 认领
5
作者 刘雪松 朱庆贺 +7 位作者 杨旭东 张艳 陈曦 王爽 王观悦 穆永才 罗天瑶 史同瑞 《动物医学进展》 北大核心 2021年第2期97-101,共5页
兽用药物在预防以及治疗动物疾病中有着非常重要的作用,对动物健康生长起到了重要的保障作用。但随着兽药的广泛使用,临床分离菌株对于兽药的耐药性问题逐渐显现出来。这就给动物疾病的预防以及治疗带来了极大困难。如何合理地使用兽药... 兽用药物在预防以及治疗动物疾病中有着非常重要的作用,对动物健康生长起到了重要的保障作用。但随着兽药的广泛使用,临床分离菌株对于兽药的耐药性问题逐渐显现出来。这就给动物疾病的预防以及治疗带来了极大困难。如何合理地使用兽药并减少耐药性问题的出现成为了亟待解决的问题。随着研究的逐渐加深,药动药效同步模型又称为PK/PD模型,逐渐成为指导合理使用兽药的重要工具之一。PK/PD模型通过科学的数学计算可以为药物的剂量以及给药间隔提供科学依据。因其具有高效、省时、经济的优点,被许多相关研究人员使用,为兽药的合理临床用药提供依据。 展开更多
关键词 药物代谢动力学 药效学 药动药效同步模型 蒙特卡洛模拟 细菌耐药性
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不同温度下恩诺沙星在克氏原螯虾体内的药代动力学 认领
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作者 王欢 许荔立 +4 位作者 陈孝煊 袁军法 田丁 蒋飞 吴志新 《华中农业大学学报》 CAS 北大核心 2021年第1期112-119,共8页
在18℃和25℃2种温度下,对克氏原螯虾注射剂量为20μg/kg的恩诺沙星药液,分析恩诺沙星和环丙沙星在克氏原螯虾体内的药物动力学特征和残留规律。结果显示,恩诺沙星及环丙沙星在血淋巴、肌肉、肝胰腺中回收率80%~110%,检测值日内变异系... 在18℃和25℃2种温度下,对克氏原螯虾注射剂量为20μg/kg的恩诺沙星药液,分析恩诺沙星和环丙沙星在克氏原螯虾体内的药物动力学特征和残留规律。结果显示,恩诺沙星及环丙沙星在血淋巴、肌肉、肝胰腺中回收率80%~110%,检测值日内变异系数均小于5%,日间变异系数均小于6%,检测限均在0.01μg/mL(μg/g)以下。18℃时恩诺沙星在克氏原螯虾血淋巴、肌肉、肝胰腺中的T max分别为0.0830、0.3447、1.9335 h,25℃时恩诺沙星在克氏原螯虾血淋巴、肌肉、肝胰腺中的T max分别为0.0830、0.2634、1.1658 h,温度提高加快了克氏原螯虾中恩诺沙星的吸收。消除半衰期T 1/2β大小顺序为肝胰腺(55.7403 h)>肌肉(52.7437 h)>血浆(18.6087 h)。以恩诺沙星和环丙沙星作为残留标志物,25℃时恩诺沙星在肝胰腺的消除期为311.47 h,18℃时恩诺沙星在肝胰腺的消除期为417.77 h,根据本试验结果,以国家标准0.2μg/g为残留标准,建议恩诺沙星休药期为325(℃·d)。 展开更多
关键词 恩诺沙星 环丙沙星 克氏原螯虾(小龙虾) 药代动力学 药物残留 合理用药量 休药期 食品安全 疾病防控
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A systematic review on the neuropharmacological activities of Oligosaccharide ester in Polygalae Radix 认领
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作者 Jie Zhang Chuanxin Liu +3 位作者 Yulu Liang Yihong Li Chenning Zhang Jianmei Huang 《TMR现代中药》 2021年第1期53-62,共10页
Polygalae Radix,which has a long history of medical use in traditional Chinese medicine,is multifunctional such as tranquilize mind,relieve swelling and remove phlegm.It has been demonstrated that Polygalae Radix olig... Polygalae Radix,which has a long history of medical use in traditional Chinese medicine,is multifunctional such as tranquilize mind,relieve swelling and remove phlegm.It has been demonstrated that Polygalae Radix oligosaccharide ester is the main active component which excutes the neuropharmacological activities like antidepression,anti-dementia and neuroprotection.In this review,the chemical structure,pharmacology,pharmacokinetics and processing mechanism of Polygalae Radix oligosaccharide ester are summarized so as to provide reference for its further development and utilization. 展开更多
关键词 Polygala Radix Oligosaccharide ester Chemical structure PHARMACOLOGY PHARMACOKINETICS Processing
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羟基喜树碱纳米粒在大鼠体内的药动学、组织分布及靶向性研究 认领
8
作者 林柳任 窦晨 +3 位作者 郑永仁 马云淑 孙赟 程欣 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第2期164-170,共7页
目的:研究羟基喜树碱纳米粒在大鼠体内的药动学及组织分布特征,并探讨其靶向性。方法:将雄性SD大鼠随机分为两组,每组6只,分别单剂量尾静脉注射羟基喜树碱纳米粒和市售羟喜树碱注射液(4 mg/kg,以羟基喜树碱计),在给药后5、30、60、120、... 目的:研究羟基喜树碱纳米粒在大鼠体内的药动学及组织分布特征,并探讨其靶向性。方法:将雄性SD大鼠随机分为两组,每组6只,分别单剂量尾静脉注射羟基喜树碱纳米粒和市售羟喜树碱注射液(4 mg/kg,以羟基喜树碱计),在给药后5、30、60、120、240、360、480、600、720 min时于眼底静脉丛取血500μL,采用高效液相色谱法测定不同时间点血浆中羟基喜树碱的含量,以DAS 3.0等软件计算药动学参数。另取雄性SD大鼠随机分为两组,每组24只,分别单剂量尾静脉注射羟基喜树碱纳米粒和市售羟喜树碱注射液(0.6 mg/kg,以羟基喜树碱计),在给药后30、60、120、240 min时于腹主动脉取血并摘取心、肝、脾、肺、肾、脑,采用高效液相色谱法测定不同时间点血浆及组织中羟基喜树碱的含量,考察其分布特征及靶向性。结果:羟基喜树碱纳米粒和市售羟喜树碱注射液在大鼠体内均符合二室模型,羟基喜树碱纳米粒的AUC0-720 min和AUC0-∞分别为市售羟喜树碱注射液的1.89和1.87倍,MRT0-720 min和MRT0-∞为2.74和3.00倍,t1/2β为2.75倍,组间比较差异均有统计学意义(P<0.05);给药后30 min时,羟基喜树碱纳米粒和注射液在肺中浓度最高;随着时间的推移,药物逐渐向肝部位积累,在60 min时肝药浓度达到最高。羟基喜树碱纳米粒在肝的相对摄取率最大(6.28);以肝为靶向器官,其在心、脾、肺、肾、脑和血浆中的靶向效率均大于羟喜树碱注射液;给药后30~120 min,羟基喜树碱纳米粒在心、肺(除给药后30 min外)、肾、脑、血浆中的选择性指数均显著高于羟喜树碱注射液(P<0.05或P<0.01)。结论:羟基喜树碱纳米粒延长了药物的半衰期、提高了其血药浓度、延长了其体内作用时间,且肝靶向性显著。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 纳米粒 药动学 组织分布 靶向性 大鼠
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黑果枸杞的花青素成分和药理作用研究进展 认领
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作者 艾则孜江•艾尔肯 滕亮 +1 位作者 刘梦 胡岩 《西北药学杂志》 CAS 2021年第1期170-173,共4页
目的综述近年来黑果枸杞中的花青素成分及其药理活性等相关研究。方法系统总结了黑果枸杞中花青素的成分、药理作用、药代动力学特性及毒理作用。结果花青素不仅用于药品的开发,还可作为营养强化剂和防腐剂等食品添加剂。结论黑果枸杞... 目的综述近年来黑果枸杞中的花青素成分及其药理活性等相关研究。方法系统总结了黑果枸杞中花青素的成分、药理作用、药代动力学特性及毒理作用。结果花青素不仅用于药品的开发,还可作为营养强化剂和防腐剂等食品添加剂。结论黑果枸杞是具有很大开发价值的民族药材。 展开更多
关键词 黑果枸杞 花青素 化学成分 药理作用 药代动力学 毒性
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药效学结合星点设计-效应面法优选甘露饮的提取工艺 认领
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作者 杜嘉玲 廖昌军 +1 位作者 马婧 简锐 《中南药学》 CAS 2021年第1期14-19,共6页
目的优化甘露饮的提取工艺。方法以大鼠口腔溃疡的药效学实验结果为指标筛选甘露饮的提取工艺,再以液料比、提取时间、提取次数为考察因素,粉末得率为考察指标,采用星点设计-效应面法优化甘露饮的提取工艺,高效液相色谱测定粉末中有效... 目的优化甘露饮的提取工艺。方法以大鼠口腔溃疡的药效学实验结果为指标筛选甘露饮的提取工艺,再以液料比、提取时间、提取次数为考察因素,粉末得率为考察指标,采用星点设计-效应面法优化甘露饮的提取工艺,高效液相色谱测定粉末中有效成分的转移率,并对工艺进行验证试验。结果筛选的最佳工艺路线为全方60%乙醇回流提取,最佳提取工艺参数为液料比4∶1,提取时间180 min,提取1次,粉末中有效成分的转移率均大于70%。结论通过药效学结合星点设计-效应面法建立甘露饮最佳提取条件,该提取工艺条件稳定、可行。 展开更多
关键词 甘露饮 药效学 星点设计-效应面法 提取工艺
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长效伊维菌素注射液在山羊体内的药动学研究 认领
11
作者 段培强 潘方燕 +3 位作者 曾杨梅 陈红伟 姜波 吴俊伟 《西南大学学报:自然科学版》 CAS 北大核心 2021年第1期75-80,共6页
研究新型长效伊维菌素注射液在山羊体内的动力学特征.按照0.2 mg/kg的剂量给山羊单次皮下注射药物,使用3p97软件分析处理实验数据.结果表明:长效伊维菌素注射液比普通伊维菌素注射液吸收更加充分,半衰期更长,毒副作用更小,作用效果更强.
关键词 伊维菌素 药物代谢动力学 山羊 长效制剂
双咖酚酸在小鼠体内的药物代谢动力学与组织分布 认领
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作者 赵莹 鲁文雪 +2 位作者 高玉白 周凤梅 曲桂武 《烟台大学学报:自然科学与工程版》 CAS 2021年第1期48-54,共7页
通过建立一种以咖啡酸为内标的HPLC方法以检测小鼠各组织中双咖酚酸的浓度,研究双咖酚酸在小鼠体内的药代动力学特征及组织分布状况。将健康小鼠按25 mg·kg-1的剂量腹腔注射给药后,收集不同时间点的含药血浆及心、肝、脾、肺、肾,... 通过建立一种以咖啡酸为内标的HPLC方法以检测小鼠各组织中双咖酚酸的浓度,研究双咖酚酸在小鼠体内的药代动力学特征及组织分布状况。将健康小鼠按25 mg·kg-1的剂量腹腔注射给药后,收集不同时间点的含药血浆及心、肝、脾、肺、肾,检测双咖酚酸在各组织中的分布,并利用DAS2.1.1软件拟合房室模型,计算药动学参数。实验结果显示,所建立的HPLC法能够满足生物样品定量检测的方法学要求;小鼠腹腔注射双咖酚酸后在小鼠体内呈单室模型分布,达峰时间(t max)为0.083 h,最大血药浓度(C max)为28.667 mg·L-1,消除半衰期(t 1/2z)为7.974 h;双咖酚酸在主要组织中的分布顺序为:肾﹥血浆﹥心﹥脾﹥肺﹥肝。以上结果表明,小鼠腹腔注射双咖酚酸后,在各组织中快速分布,其中肾中浓度最高。 展开更多
关键词 双咖酚酸 药代动力学 组织分布
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清胰煎剂与颗粒中4种成分在大鼠体内的药动学比较 认领
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作者 欧水平 郑小翠 +3 位作者 王森 陈灵 王玉和 任丽 《医药导报》 CAS 北大核心 2021年第1期30-34,共5页
目的比较清胰煎剂与颗粒中主要有效成分药动学参数的一致性。方法两组大鼠分别灌胃给予同等生药量的清胰煎剂和颗粒后,采用液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)法同时测定不同时间点血浆中芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚的血药浓度,采... 目的比较清胰煎剂与颗粒中主要有效成分药动学参数的一致性。方法两组大鼠分别灌胃给予同等生药量的清胰煎剂和颗粒后,采用液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)法同时测定不同时间点血浆中芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚的血药浓度,采用Pk Solver软件计算相关药动学参数。结果清胰煎剂组有效成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚的达峰时间(tmax)分别为0.72,0.45,0.60,0.20 h;血浆消除半衰期(t1/2)分别为9.36,9.68,5.18,5.47 h;峰浓度(Cmax)分别为107.27,14.92,1363.6,96.02 ng·m L-1;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)分别为496.31,105.60,3831.79,481.75 ng·h·m L-1。清胰颗粒组有效成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚的tmax分别为0.08,0.18,0.18,0.47 h;t1/2分别为5.61,6.96,4.66,6.51 h;Cmax分别为96.83,11.46,1249.27,96.68 ng·m L-1;AUC0-∞分别为369.68,70.59,5536.66,435.77 ng·h·m L-1。清胰颗粒组4种成分主要药动学参数(tmax、t1/2、Cmax、AUC0-∞)与煎剂组比较均差异无统计学意义(均P>0.05)。结论清胰煎剂和颗粒具有相似的药动学特征。4种成分均吸收迅速,可为清胰制剂的临床应用提供参考。 展开更多
关键词 清胰煎剂 清胰颗粒 芦荟大黄素 大黄素 大黄酸 大黄酚 药动学
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三七总皂苷和灯盏花素单用与联用时主要成分的药动学比较 认领
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作者 孙韬华 闫泰山 +1 位作者 黎维勇 陈安进 《医药导报》 CAS 北大核心 2021年第1期39-44,共6页
目的考察三七总皂苷(主要成分为三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd)和灯盏花素(主要成分为野黄芩苷)复方粉针制剂在健康比格犬体内的药动学,并与单独使用三七总皂苷粉针或灯盏花素粉针时的药动学参数进行... 目的考察三七总皂苷(主要成分为三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd)和灯盏花素(主要成分为野黄芩苷)复方粉针制剂在健康比格犬体内的药动学,并与单独使用三七总皂苷粉针或灯盏花素粉针时的药动学参数进行比较。方法建立检测给药后不同时间点的比格犬血样中三七总皂苷各组分及野黄芩苷浓度的液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)方法,计算各成分的药动学参数。结果单次给予复方粉针后,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd及野黄芩苷的血浆消除半衰期(t1/2)分别为(1.08±0.30),(0.95±0.16),(1.40±0.39),(51.08±10.42),(64.84±17.70)及(2.00±0.88)h;峰浓度(Cmax)分别为(4641.00±758.84),(11325.00±1418.62),(1822.00±253.37),(39380.00±5644.03),(12964.00±2738.41)及(2669.00±841.79)ng·mL-1;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)分别为(2832.31±308.38),(3454.00±473.08),(1210.80±161.06),(1360410.90±277244.88),(320529.65±101345.47),(450.68±90.50)ng·mL-1·h。与三七总皂苷粉针或灯盏花素粉针单次给药相比,复方粉针单次给药后,血药浓度-时间曲线相似;三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd的Cmax显著升高(P<0.05);人参皂苷Rb1和野黄芩苷Cmax差异无统计学意义(P>0.05);t1/2、AUC0-∞差异无统计学意义(P>0.05)。结论三七总皂苷粉针和灯盏花素粉针联合用药可提高三七总皂苷部分组分的Cmax,对野黄芩苷的药动学没有明显影响。 展开更多
关键词 三七总皂苷粉针 灯盏花素粉针 三七总皂苷和灯盏花素复方粉针 药动学
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红景天苷单体与坤复康片大鼠口服药动学特征的比较 认领
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作者 刘昕竹 徐人杰 +1 位作者 冯城 魏昕 《药学实践杂志》 CAS 2021年第1期49-52,共4页
目的研究红景天苷单体和坤复康片在大鼠体内的药动学特征,探讨药物配伍对红景天苷单体在大鼠体内过程的影响。方法用LC/MS/MS法测定红景天苷和坤复康片在大鼠体内的血药浓度,估算两者的药动学参数。结果红景天苷和坤复康在大鼠体内主要... 目的研究红景天苷单体和坤复康片在大鼠体内的药动学特征,探讨药物配伍对红景天苷单体在大鼠体内过程的影响。方法用LC/MS/MS法测定红景天苷和坤复康片在大鼠体内的血药浓度,估算两者的药动学参数。结果红景天苷和坤复康在大鼠体内主要药动学参数AUC0−t分别为(587.11±35.02)和(956.35±47.65)ng·h/ml;cmax分别为(85.81±15.66)和(143.86±46.91)ng/ml,两者有显著差异。结论坤复康片中的其他成分会影响红景天苷的吸收、分布和排泄。 展开更多
关键词 坤复康 红景天苷 口服 药动学
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红景天苷在比格犬体内绝对生物利用度研究 认领
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作者 黄彪 单晓菊 +3 位作者 赵鑫 曹永兵 周婷婷 范国荣 《药学实践杂志》 CAS 2021年第1期62-67,96,共7页
目的建立比格犬血浆中的红景天苷的HPLC-MS/MS测定方法,研究红景天苷在比格犬体内的绝对生物利用度。方法以天麻素为内标,血浆样品经蛋白沉淀后,经Symmetry RP18(100 mm×4.6 mm,3.5μm)柱分离,使用体积分数0.1%甲酸溶液(A)-含0.1%... 目的建立比格犬血浆中的红景天苷的HPLC-MS/MS测定方法,研究红景天苷在比格犬体内的绝对生物利用度。方法以天麻素为内标,血浆样品经蛋白沉淀后,经Symmetry RP18(100 mm×4.6 mm,3.5μm)柱分离,使用体积分数0.1%甲酸溶液(A)-含0.1%甲酸和20%乙腈的甲醇溶液(B)作为流动相,进行等度洗脱(35%B),流速为0.4 ml/min,柱温40℃,进样量2μl;通过电喷雾电离源(ESI),以多反应监测(MRM)模式进行负离子检测,红景天苷、天麻素的MRM离子对分别为m/z 299.1→118.9、m/z 285.1→122.9。比格犬分别以口服和静注两种给药方式给予红景天苷原料药,在不同时间点取血,样品采用HPLC-MS/MS法测定,研究红景天苷的药动学及绝对生物利用度。结果红景天苷的质量浓度在10~10000 ng/ml内线性关系良好(r>0.9986),最低定量浓度为10.0 ng/ml。方法回收率为89.5%~91.8%,日内精密度(RSD)<9.7%,日间精密度(RSD)<7.3%。单剂量口服15 mg/kg或静注1.5 mg/kg红景天苷原料药后,cmax分别为(9680±3725)和(9310±1645)ng/ml;tmax分别为(1.25±0.67)和(0.011±0.017)h,AUC0−t分别为(20535.4±5200.0)和(4646.7±720.5)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(20607.9±5266.2)和(4691.6±715.2)ng·h/ml;t1/2分别为(1.31±0.63)和(0.98±0.13)h。结论该方法简便快速、灵敏可靠,可用于红景天苷体内过程研究。红景天苷在比格犬体内的绝对生物利用度为(43.9±11.2)%。 展开更多
关键词 红景天苷 液相-串联质谱 药动学 绝对生物利用度
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梗阻性黄疸对患者体内右美托咪定药动学的影响 认领
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作者 段虎 李盛建 +3 位作者 周艳卿 杨俊炜 赵亮 李群英 《药学实践杂志》 CAS 2021年第1期73-76,共4页
目的建立超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆右美托咪定的浓度,评价梗阻性黄疸对患者体内右美托咪定药动学参数的影响。方法样品经液-液萃取后测定,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18,流动相为甲醇−0.1%甲酸水溶液,流速为0.2 ml/min,... 目的建立超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆右美托咪定的浓度,评价梗阻性黄疸对患者体内右美托咪定药动学参数的影响。方法样品经液-液萃取后测定,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18,流动相为甲醇−0.1%甲酸水溶液,流速为0.2 ml/min,柱温为35℃,质谱检测采用动态多反应离子检测模式。结果人血浆中右美托咪定在0.01~10.00 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内和日间精密度均小于15.00%,提取回收率为85.5%~93.1%,基质效应为91.2%~95.6%,样品在分析期间稳定性良好。与对照组相比,梗阻性黄疸患者体内右美托咪定药动学参数cmax、AUC(0−t)、AUC(0−∞)和Vz分别增加63.4%、78.9%、66.4%、82.5%;CLz降低42.1%。结论该方法结果准确,灵敏度高,重现性好,适用于检测人血浆右美托咪定的浓度;梗阻性黄疸患者体内右美托咪定消除减慢。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱 梗阻性黄疸 右美托咪定 药动学
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LC-MS/MS法测定血浆及耳溢液中帕珠沙星:滴耳液药动学研究 认领
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作者 沈思齐 李冉冉 +2 位作者 马媛媛 林海霞 陈笑艳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1908-1913,共6页
帕珠沙星滴耳液是一种治疗耳部炎症性感染的喹诺酮类局部使用制剂。本文建立了灵敏、快速的LC-MS/MS法测定人血浆及耳溢液中帕珠沙星浓度,用以评价帕珠沙星滴耳液的系统药动学及局部分布。人血浆样品及耳溢液样品均在蛋白沉淀法处理后通... 帕珠沙星滴耳液是一种治疗耳部炎症性感染的喹诺酮类局部使用制剂。本文建立了灵敏、快速的LC-MS/MS法测定人血浆及耳溢液中帕珠沙星浓度,用以评价帕珠沙星滴耳液的系统药动学及局部分布。人血浆样品及耳溢液样品均在蛋白沉淀法处理后通过HSS T3色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.8μm)分离,采用含0.1%甲酸的1 mmol·L-1醋酸铵水溶液和甲醇为流动相,在0.55 mL·min-1的流速下进行梯度洗脱,以降低基质效应的影响。采用电喷雾电离源,在多反应监测模式(MRM)下测定,用于定量分析帕珠沙星和内标帕珠沙星-d4的离子对分别为m/z319.1→281.2和m/z 323.1→285.2。测定人血浆和耳溢液中帕珠沙星浓度的线性范围分别为0.0100~8.00 ng·mL-1和0.500~1000 ng·mg-1。两种基质样品的日内、日间精密度和准确度均在可接受范围内。本文临床试验经江苏省人民医院及南京市第一医院伦理委员会批准并在江苏省人民医院及南京市第一医院进行。经过验证后的方法成功应用于3名患有慢性化脓性中耳炎的受试者使用0.1%甲磺酸帕珠沙星滴耳液后的系统药动学及耳部药动学研究。 展开更多
关键词 LC-MS/MS 帕珠沙星 慢性化脓性中耳炎 药动学 滴耳液 局部药动学
The Effect of Delivery Method on the Pharmacokinetic Properties of Meloxicam in Pre-Weaned Dairy Calves with Diarrhea 认领
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作者 Daniel Shock Steven Roche +1 位作者 Denis Nagel Merle Olson 《兽医学(英文)》 2020年第3期27-38,共12页
The non-steroidal anti-inflammatory drug meloxicam is commonly used as adjunct therapy for neonatal calf diarrhea to control pain and inflammation. The objective of this study was to compare the pharmacokinetics of me... The non-steroidal anti-inflammatory drug meloxicam is commonly used as adjunct therapy for neonatal calf diarrhea to control pain and inflammation. The objective of this study was to compare the pharmacokinetics of meloxicam in diarrheic pre-ruminant dairy calves dosed either orally or subcutaneously. Twelve pre-ruminant male dairy calves with mild to moderate diarrhea were randomly assigned to receive one of four treatments (three per group): subcutaneous meloxicam (SM, 0.5 mg/kg body weight);an oral bolus meloxicam suspension (OM, 1 mg/kg body weight);an oral meloxicam suspension added to a feeding of oral electrolytes (EM, 1 mg/kg body weight);and an oral meloxicam suspension added to a feeding of milk replacer (MM, 1 mg/kg body weight). The predicted pharmacokinetic parameters for OM, MM, EM, and SM groups were: half-life (56.8 ± 21.7 vs. 136.0 ± 26.6 vs. 85.2 ± 21.7 vs. 36.3 ± 21.7 h), Cmax (4.3 ± 0.4 vs. 3.7 ± 0.4 vs. 3.9 ± 0.4 vs. 2.1 ± 0.4 μg/mL), Tmax (13.3 ± 4.0 vs. 10.7 ± 4.0 vs. 13.3 ± 4.0 vs. 2.7 ± 4.0 h), and AUC0-∞ (383.4 ± 126.8 vs. 877.8 ± 155.3 vs. 457.1 ± 126.8 vs. 126.4 ± 126.8 h * μg/mL). Oral meloxicam, especially MM, had extended elimination phases relative to SM. All meloxicam therapies provided effective therapeutic levels but all oral therapies (1 mg/kg) provided longer durations of activity than injectable meloxicam (0.5 mg/kg). 展开更多
关键词 MELOXICAM DAIRY CALVES Pharmacokinetics DIARRHEA ANTI-INFLAMMATORY
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药代动力学种族差异的评价与思考 认领
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作者 李健 杨进波 王玉珠 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期725-728,共4页
种族敏感性是影响药物在不同种族人群中安全性和有效性差异的重要因素,其中基于药物吸收、分布、代谢和排泄过程的药代动力学(PK)种族差异是调整药物在不同种族人群用法用量的关键依据之一。近年来,随着我国药品监管机构对于接受境外临... 种族敏感性是影响药物在不同种族人群中安全性和有效性差异的重要因素,其中基于药物吸收、分布、代谢和排泄过程的药代动力学(PK)种族差异是调整药物在不同种族人群用法用量的关键依据之一。近年来,随着我国药品监管机构对于接受境外临床试验数据相关技术指导原则以及临床急需境外新药名单等的发布,越来越多的企业希望通过境外临床研究数据在国内申报注册。PK种族差异的评估是此类品种不可或缺的研究内容之一。本文对笔者既往审评品种所见的可接受的PK种族差异评估方法进行了大致整理,结合具体案例给出了对于评估方法的思考和建议,并讨论了基于PK种族差异调整药物用法用量的一般考虑,供新药研发企业和研究者讨论。 展开更多
关键词 药代动力学 种族差异 群体药代动力学 协变量 量效关系
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