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2018年药物代谢和药物动力学国家自然科学基金资助项目简介
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作者 曾苏 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期389-391,共3页
本文对2018年批准的药物代谢和药物动力学学科国家自然科学基金30个资助项目进行分析和分类,总结其重要研究方向,为药物代谢和药物动力学科研人员撰写和评审国家自然科学基金项目提供参考,以期为我国药物代谢和药物动力学研究提出和选... 本文对2018年批准的药物代谢和药物动力学学科国家自然科学基金30个资助项目进行分析和分类,总结其重要研究方向,为药物代谢和药物动力学科研人员撰写和评审国家自然科学基金项目提供参考,以期为我国药物代谢和药物动力学研究提出和选出高水平项目,从而加快追赶国际先进水平。 展开更多
关键词 药物代谢 药物动力学 国家自然科学基金 资助项目
Development and validation of an LC-MS/MS method for tyrphostin A9 预览
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作者 Lyndsey F. Meyer Dhaval K. Shah 《药物分析学报:英文版》 CAS CSCD 2019年第3期163-169,共7页
Here we have presented a sensitive and selective LC-MS/MS method for the quantification of tyrphostin A9, which is a selective inhibitor for platelet derived growth factor receptor tyrosine kinase and has been investi... Here we have presented a sensitive and selective LC-MS/MS method for the quantification of tyrphostin A9, which is a selective inhibitor for platelet derived growth factor receptor tyrosine kinase and has been investigated in vitro as a potent oxidative phosphorylation uncoupler. The murine analytical method was developed for three biological matrices: cell culture media, 3T3-L1 cell lysate, and murine plasma. For each matrix the limit of detection and the limit of quantification were found to be 0.5 ng/mL and 1.0 ng/ mL, respectively. The range of standard curve for each matrix was 1.0-100 ng/mL, linearity was >0.99, and the precision and accuracy were within 20%. 3-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl) propanoic acid was found to be the most suitable internal standard. The validated LC-MS/MS method was used to investigate stability and in vitro pharmacokinetics of tyrphostin A9. It was found that tyrphostin A9 is susceptible to hydrolysis, and the degradation product was identified as 3,5-di-tert-butyl-4- hydroxybenzaldehyde. Tyrphostin A9 was not stable in biological matrices, and the rate of its degradation in murine plasma was faster than that in cell culture media. In vitro pharmacokinetic studies revealed that tyrphostin A9 concentrations in the cell culture media declined in a bi-exponential manner and the concentrations inside the adipocytes remained constant, suggesting tyrphostin A9 has an intracellular binding site and is retained within the cell. The LC-MS/MS method presented here paves the way for further quantitative investigations involving tyrphostin A9. 展开更多
关键词 TYRPHOSTIN 9/ A9/AG-9/Malonoben/SF6847 LC-MS/MS Stability PHARMACOKINETICS TYROSINE KINASE inhibitor
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GC-MS测定莪术中β-榄香烯的血药浓度及大鼠体内药代动力学研究
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作者 李婧 刘文静 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期846-851,共6页
目的:建立快速灵敏的气质联用(GC-MS)法测定莪术中β-榄香烯在大鼠血浆中血药浓度,并研究β-榄香烯在大鼠体内的药代动力学特征。方法:血浆样品的处理采用正己烷液-液萃取方法,萘为内标。色谱柱:DB-5毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μ... 目的:建立快速灵敏的气质联用(GC-MS)法测定莪术中β-榄香烯在大鼠血浆中血药浓度,并研究β-榄香烯在大鼠体内的药代动力学特征。方法:血浆样品的处理采用正己烷液-液萃取方法,萘为内标。色谱柱:DB-5毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm);程序升温:初始60℃,保持1 min,再以30℃·min^-1的速度升温至160℃,保持3 min,再以10℃·min^-1的速度升温至200℃,保持2 min。采用电子轰击离子源及选择离子扫描模式(SIM);选择监测离子:β-榄香烯m/z 93,内标m/z 128。按β-榄香烯10 mg·kg^-1灌胃给药后,测定大鼠血浆中β-榄香烯的浓度,并用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果:血浆中β-榄香烯质量浓度在0.05~200.0μg·mL^-1浓度范围内线性关系良好(r2=0.999 1),定量下限为0.05μg·mL^-1;低、中、高3个浓度准确度、日内及日间精密度均小于5%;提取回收率分别为91.7%、105.1%、108.8%;低、中、高3个浓度血浆样品在室温放置12 h,4℃冰箱中放置24 h及反复冻融4次后均能保持稳定。大鼠灌胃莪术提取液后β-榄香烯药-时曲线符合二室模型;主要药代学参数:AUC0-t为(9.83±1.07)μg·L^-1·h,t1/2α为(0.47±0.05)h,t1/2β为(1.82±3.11)h,Tmax为(2.06±0.37)h,Cmax为(2.61±0.17)μg·mL^-1。结论:该方法简便、准确,专属性强,适用于莪术中β-榄香烯在大鼠体内的药代动力学研究。 展开更多
关键词 莪术 Β-榄香烯 液-液萃取 挥发油 大鼠血浆 血药浓度 药代动力学 气相色谱质谱联用
淫羊藿化学成分分析及其药代动力学研究进展 预览
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作者 欧阳慧子 何俊 《天津中医药大学学报》 CAS 2019年第3期219-227,共9页
淫羊藿作为补肾阳中药,具有悠久的用药历史。通过回顾淫羊藿化学成分分析及其药代动力学研究,发现淫羊藿成分复杂多样(如黄酮类、生物碱类、酚酸类等),易受到品种、产地、部位、加工炮制等因素的影响,且淫羊藿各类成分的体内过程差异较... 淫羊藿作为补肾阳中药,具有悠久的用药历史。通过回顾淫羊藿化学成分分析及其药代动力学研究,发现淫羊藿成分复杂多样(如黄酮类、生物碱类、酚酸类等),易受到品种、产地、部位、加工炮制等因素的影响,且淫羊藿各类成分的体内过程差异较大,疾病、组方配伍、炮制加工及中西药联用对其药代动力学参数均有不同程度的影响。文章归纳淫羊藿成分分析及体内过程的研究思路和方法,探讨了目前研究中存在的一些问题,以期为淫羊藿质量控制、新药开发与临床应用研究提供参考。 展开更多
关键词 淫羊藿 化学成分 分析方法 药代动力学 研究进展
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何首乌的入血成分、药动学及肝毒性代谢组学研究进展
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作者 蒙钟经 丁选胜 《药学进展》 CAS 2019年第5期379-383,共5页
中药何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,是一种常用的补益中药,并兼有药食同源的应用基础。但近年来,何首乌及其制剂导致药源性肝损伤的报道日益增多,其安全性问题已成为人们关注的焦点。基于此,对近年来... 中药何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,是一种常用的补益中药,并兼有药食同源的应用基础。但近年来,何首乌及其制剂导致药源性肝损伤的报道日益增多,其安全性问题已成为人们关注的焦点。基于此,对近年来何首乌入血成分、药动学及肝毒性代谢组学的研究进展进行综述,以期为何首乌在临床上安全、合理应用提供参考。 展开更多
关键词 何首乌 肝毒性 入血成分 药动学 代谢组学
Characteristics of the traditional Liu-Wei-Di-Huang prescription reassessed in modern pharmacology
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作者 CHENG Xiao-Rui QI Chun-Hui +2 位作者 WANG Tong-Xing ZHOU Wen-Xia ZHANG Yong-Xiang 《中国天然药物:英文版》 SCIE CAS CSCD 2019年第2期103-121,共19页
Liu-Wei-Di-Huang(LW) is a Yin nourishing and kidney tonifying prescription in traditional Chinese medicine with promising pharmacological characteristics that can be further exploited and developed in modern medicine.... Liu-Wei-Di-Huang(LW) is a Yin nourishing and kidney tonifying prescription in traditional Chinese medicine with promising pharmacological characteristics that can be further exploited and developed in modern medicine. We provide a comprehensive and detailed literature report on the clinical and experimental pharmacology of LW,including its quality control parameters, phytochemistry, pharmacokinetics, and toxicology. Our literature review indicates that the LW prescription possesses a unique combination of pharmacological characteristics that can be safely used for treating very different diseases. Quality control and pharmacokinetic parameters of LW are mostly based on its major bioactive phytochemical constituents. We postulate that modulating or rebalancing the neuroendocrine immunomodulation network in the body is the underlying mechanism of the multiple pharmacological activities displayed by LW. 展开更多
关键词 Liu-Wei-Di-Huang TRADITIONAL Chinese medicine Pharmacology PHYTOCHEMISTRY Pharmacokinetics Toxicology
肾移植患者术后血浆mir-627-5p表达水平与他克莫司剂量校正谷浓度相关性研究
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作者 张亦舒 覃利 +5 位作者 周守宁 刘龙山 张桓熙 王长希 黄民 李嘉丽 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期963-966,共4页
目的探讨肾移植患者术后6~10d外周血中微小RNA(microRNA)水平与他克莫司(FK506)剂量校正谷浓度之间的相关性。方法纳入109例肾移植术后进行三联免疫疗法(麦考酚酸类药物+他克莫司+泼尼松)的患者。用miRcute增强型miRNA荧光定量检测试剂... 目的探讨肾移植患者术后6~10d外周血中微小RNA(microRNA)水平与他克莫司(FK506)剂量校正谷浓度之间的相关性。方法纳入109例肾移植术后进行三联免疫疗法(麦考酚酸类药物+他克莫司+泼尼松)的患者。用miRcute增强型miRNA荧光定量检测试剂盒检测microRNA表达水平,用PCRRFLP法检测CYP3A5*3基因型,同时检测FK506全血谷浓度。对肾移植患者术后6~10 d内外周血中mir-627-5p,mir-30c-1-3p,mir-378a-5p,mir-130a-3p,mir-130b表达水平与FK506剂量校正谷浓度进行相关性分析。结果在CYP3A5非表达型组患者中外周血mir-627-5p的表达水平与FK506剂量校正谷浓度呈正相关关系(Spearman相关系数=0. 311,P=0. 025)。结论肾移植外周血中mir-627水平可能是预测FK506谷浓度的生物标志物,为临床上肾移植术后FK506的剂量预测提供了新的参考因素。 展开更多
关键词 微小RNA 他克莫司 肾移植 药代动力学
奥司他韦在树鼩体内的药动及药效学应用研究 预览
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作者 袁兵 李润峰 +6 位作者 杨春光 张晟 张云辉 角建林 张荣平 夏雪山 杨子峰 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2019年第2期7-13,共7页
目的探讨奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数特征,以及在树鼩体内的抗流感病毒药效作用。方法树鼩经口服磷酸奥司他韦后取血浆用于药代动力学分析,并与人、雪貂、小鼠、大鼠的药代动力学参数比较;树鼩经鼻接种感染人流感病毒A/Californ... 目的探讨奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数特征,以及在树鼩体内的抗流感病毒药效作用。方法树鼩经口服磷酸奥司他韦后取血浆用于药代动力学分析,并与人、雪貂、小鼠、大鼠的药代动力学参数比较;树鼩经鼻接种感染人流感病毒A/California/04/2009H1N1和禽流感病毒H9N2突变株Y280-PB2-E627K,给予奥司他韦治疗,观察鼻腔症状,收集感染后第1,3和5天鼻灌洗液及沉淀分别行病毒TCID50检测和细胞分类计数,检测感染后21d血清中和抗体滴度。结果奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数为:Cmax:1.34μg/mL,Tmax:0.75h,T1/2:2.03h,AUC0-12:1.76mg·h/liter。奥司他韦对感染A/California/04/2009H1N1病毒的树鼩鼻腔排毒抑制作用不明显,但高剂量组奥司他韦可明显抑制感染H9N2Y280-PB2-E627K病毒树鼩第1天的鼻腔排毒,减少第3天鼻灌洗液中细胞总数。感染A/California/04/2009H1N1病毒后产生的抗体效价明显高于H9N2Y280-PB2-E627K禽流感病毒的抗体效价,奥司他韦抗病毒治疗对感染同一病毒各组间血清抗体效价无影响。结论奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数不同于人或雪貂等模型动物,但其药物血浆清除半衰期和达峰时间与小鼠相近;药效学方面奥司他韦可有效抑制感染H9N2Y280-PB2-E627K流感病毒树鼩的鼻腔病毒排毒和炎症反应。 展开更多
关键词 树鼩 流感病毒 磷酸奥司他韦 药代动力学 药效学
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α-细辛脑亚微乳经静脉与灌胃给药的药动学比较
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作者 丁宁 孙士力 +3 位作者 程睿颖 邹慧熹 廖芯 毛声俊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第1期55-57,共3页
目的考查α-细辛脑亚微乳经不同途径给药后的药动学性质,为确定适宜的给药途径提供依据。方法分别采用静脉注射和灌胃两种方式给予SD大鼠50 mg·kg^-1 α-细辛脑亚微乳;以HPLC法测定血浆中α-细辛脑的含量;采用DAS 2.0软件分析药动... 目的考查α-细辛脑亚微乳经不同途径给药后的药动学性质,为确定适宜的给药途径提供依据。方法分别采用静脉注射和灌胃两种方式给予SD大鼠50 mg·kg^-1 α-细辛脑亚微乳;以HPLC法测定血浆中α-细辛脑的含量;采用DAS 2.0软件分析药动学数据。结果α-细辛脑亚微乳经两种不同途径给药后的血药浓度-时间曲线均符合二室模型;与静脉注射组比较,灌胃给药组的绝对生物利用度约68.5%。结论α-细辛脑亚微乳经灌胃给药的绝对生物利用度较高,可作为适宜的给药途径。 展开更多
关键词 Α-细辛脑 亚微乳 给药途径 静脉注射 灌胃 血药浓度 药动学 生物利用度 高效反液相色谱法 药时曲线
人血浆中多潘立酮的质量浓度测定及药代动力学研究 预览
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作者 胡岚岚 李雪 汤建林 《西北药学杂志》 CAS 2019年第2期213-216,共4页
目的建立高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLD)测定人血浆中多潘立酮的质量浓度,研究多潘立酮片在健康志愿者体内单次给药的药代动力学特征及安全性。方法选择健康男性受试者20例,单剂量给予多潘立酮片20mg后,测定不同时间人血浆中多潘立... 目的建立高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLD)测定人血浆中多潘立酮的质量浓度,研究多潘立酮片在健康志愿者体内单次给药的药代动力学特征及安全性。方法选择健康男性受试者20例,单剂量给予多潘立酮片20mg后,测定不同时间人血浆中多潘立酮的质量浓度,计算药代动力学参数,并通过询问、体格检查和实验室检查评价药物在人体内的安全性。结果多潘立酮质量浓度在1.0~64.0ng·mL^-1范围内线性关系良好,批内、批间精密度均小于10.92%,准确度均大于94.13%。口服20mg多潘立酮片后曲线下面积(AUC0~t)、达峰质量浓度(Cmax)和达峰时间(tmax)分别为42.31±15.58ng·mL^-1·h,18.75±5.54ng·mL^-1和0.60±0.21h。结论建立的方法可测定人血浆中多潘立酮的血药质量浓度及临床药代动力学的研究。口服多潘立酮片后,在人体内吸收迅速,安全性和耐受性良好。 展开更多
关键词 多潘立酮 高效液相色谱-荧光检测法 药代动力学 安全性
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^18F-阿法肽荷瘤裸鼠模型显像与药代动力学研究 被引量:1
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作者 张德良 李业森 +10 位作者 赵祚全 陆洁 王跃 于倩 李子婧 张蒲 陈瑞琴 吴华 方纬 张现忠 陈小元 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第4期201-206,共6页
目的探讨^18F-阿法肽(^18F-Alfatide Ⅱ)在不同荷瘤裸鼠模型中的显像及Beagle犬中的药代动力学性能。方法取BALB/c裸鼠24只,分别制备皮下荷瘤裸鼠模型(肺癌A549和神经胶质瘤U87MG)、原位肺癌模型(A549)和原位乳腺癌模型(MDA-MB-231)各6... 目的探讨^18F-阿法肽(^18F-Alfatide Ⅱ)在不同荷瘤裸鼠模型中的显像及Beagle犬中的药代动力学性能。方法取BALB/c裸鼠24只,分别制备皮下荷瘤裸鼠模型(肺癌A549和神经胶质瘤U87MG)、原位肺癌模型(A549)和原位乳腺癌模型(MDA-MB-231)各6只。于4种荷瘤裸鼠模型中行^18F-Alfatide Ⅱ与^18F-脱氧葡萄糖(FDG)对比显像;于A549皮下荷瘤裸鼠模型中行^18F-Alfatide Ⅱ阻断实验、生物分布实验及在不同生长周期肿瘤中的显像研究;于Beagle犬(6只)及CD-1小鼠(9只)中行药代动力学实验。采用两样本t检验分析数据。结果与^18F-FDG相比,^18F-Alfatide Ⅱ在A549、U87MG皮下肿瘤及A549原位肺癌(肿瘤/心脏比值,4.50±1.17与0.95±0.31;t=4.125,P<0.01)、MDA-MB-231原位乳腺癌(肿瘤/肌肉比值,6.60±1.53与0.92±0.43;t=3.984,P<0.01)荷瘤裸鼠模型中有更好的显像质量。预先注射阻断剂环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-酪氨酸-赖氨酸多肽[c(RGDyk)]后,A549肿瘤对^18F-Alfatide Ⅱ的摄取降低了75%。^18F-Alfatide Ⅱ在Beagle犬血液中快速清除,半衰期为(57.34±11.69) min。^18F-Alfatide Ⅱ以原药形式从体内快速清除,给药后4 h内,(69.24±6.82)%的给药剂量通过尿液排出。结论^18F-Alfatide Ⅱ在A549、MDA-MB-231、U87MG肿瘤显像的靶/非靶比值高于^18F-FDG,可显著提高显像质量,且药代动力学性能优良。 展开更多
关键词 肽类 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 氟放射性同位素 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机 药代动力学 肿瘤移植 小鼠
雷诺嗪缓释片在中国健康人体内的药代动力学研究
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作者 喻明洁 向荣风 +3 位作者 熊丽蓉 李晓宇 戴青 陈勇川 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期177-182,共6页
目的评价雷诺嗪缓释片单次和多次口服给药后在中国健康人体内的药代动力学特征。方法采用自身对照试验设计,单次、多次给药组各纳入10例健康受试者,男女各半,单次分3个周期依次服用500、1 000、1 500 mg雷诺嗪缓释片;多次分2个周期依次... 目的评价雷诺嗪缓释片单次和多次口服给药后在中国健康人体内的药代动力学特征。方法采用自身对照试验设计,单次、多次给药组各纳入10例健康受试者,男女各半,单次分3个周期依次服用500、1 000、1 500 mg雷诺嗪缓释片;多次分2个周期依次服用500、1 000 mg雷诺嗪缓释片;采用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS-MS)法测定血浆样品中雷诺嗪的浓度,计算主要药代动力学参数。结果血浆中雷诺嗪浓度线性范围为40~4 000μg/L,定量下限为40μg/L,批内、批间精密度均小于15%。单次给药3个不同剂量(500、1 000、1 500 mg)的Cmax分别为(774±157)、(1 818±554)、(2 762±1 099)μg/L;tmax分别为(4.9±1.8)、(4.9±2.6)、(4.9±1.5) h;t1/2z分别为(8.2±6.8)、(10.3±8.7)、(9.7±12.0) h;AUC0-t分别为(8 470±2 765)、(20 936±6 957)、(32 554±17 780)μg·h/L。多次给药2个不同剂量(500、1 000 mg) Cmaxss分别为(1 826±904)、(3 635±620)μg/L;Cminss分别为(1 022±3)、(2 282±163)μg/L;Cav分别为(1 253±634)、(2 615±536)μg/L;AUC0-t分别为(22 452±12 359)、(53 232±15 909)μg·h/L;MRT0-t分别为(8.7±2.3)、(10.6±2.6);RAUC分别为(3.11±2.60)、(2.86±1.54)。结论在单次给药试验中Cmax和AUC与剂量呈比例增加,且3个给药剂量有很好的线性关系;多次给药试验发现雷诺嗪在健康人体内有一定的积累。 展开更多
关键词 雷诺嗪 缓释片 高效液相色谱-串联质谱 药代动力学
UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中柴胡皂苷B2、B4的含量及药动学研究
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作者 李剑波 谢明华 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期317-321,共5页
目的建立UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中柴胡皂苷B2、B4,并对柴胡皂苷B2、B4静脉给药后的药动学进行研究。方法以柴胡皂苷F为内标,采用UPLC BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)柱,柱温为40℃。流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,流速为0.... 目的建立UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中柴胡皂苷B2、B4,并对柴胡皂苷B2、B4静脉给药后的药动学进行研究。方法以柴胡皂苷F为内标,采用UPLC BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)柱,柱温为40℃。流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,流速为0.4mL·min-1,洗脱时间为4min,使用氮气作为去溶剂化气体(800L·h-1)和锥形气体(50 L·h-1)。MRM模式对柴胡皂苷B2 m/z 825.4→617.5、柴胡皂苷B4 m/z 957.6→649.6和柴胡皂苷F(内标)m/z 973.7→119.0进行定量分析。大鼠血浆用乙腈沉淀法去除蛋白。结果在5~5 000 ng·mL-1内,大鼠血浆中柴胡皂苷B2、B4线性良好(r>0.995),定量下限为5ng·mL-1。柴胡皂苷B2日内精密度RSD<12%,日间精密度RSD<15%。柴胡皂苷B4日内精密度RSD<14%,日间精密度RSD<15%。柴胡皂苷B2、B4的准确度范围为89.3%~110.2%。结论该分析方法灵敏、快速、选择性良好,并成功应用于柴胡皂苷B2、B4静脉给药后的大鼠药动学研究。 展开更多
关键词 柴胡皂苷B2 柴胡皂苷B4 药动学 UPLC-MS/MS
五酯胶囊对大鼠体内甲磺酸阿帕替尼药动学行为的影响 预览
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作者 李亚静 刘洪涛 +2 位作者 王祁民 李颖 董占军 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第12期1629-1634,共6页
目的:建立测定大鼠血浆中甲磺酸阿帕替尼浓度的方法,并考察单次和多次给予五酯胶囊对大鼠体内甲磺酸阿帕替尼药动学行为的影响。方法:采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测大鼠血浆中甲磺酸阿帕替尼的浓度。以卡马西平为内标,色谱柱为... 目的:建立测定大鼠血浆中甲磺酸阿帕替尼浓度的方法,并考察单次和多次给予五酯胶囊对大鼠体内甲磺酸阿帕替尼药动学行为的影响。方法:采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测大鼠血浆中甲磺酸阿帕替尼的浓度。以卡马西平为内标,色谱柱为Waters XBridge BEH C18,流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液(45∶55,V/V),流速为0.3mL/min,柱温为40℃,进样器温度为15℃,进样量为2μL;采用电喷雾离子源,以多反应监测模式进行正离子扫描,用于定量分析的离子对质荷比分别为398.1→212.1(甲磺酸阿帕替尼)、237.2→194.2(内标)。将大鼠随机分为对照组Ⅰ、观察组Ⅰ、对照组Ⅱ、观察组Ⅱ,每组6只。对照组Ⅰ大鼠单次灌胃甲磺酸阿帕替尼(50mg/kg,下同);观察组Ⅰ大鼠灌胃五酯胶囊(450mg/kg,下同),10 min后再灌胃甲磺酸阿帕替尼;对照组Ⅱ大鼠灌胃生理盐水,每日1次,连续7d后,再单次灌胃甲磺酸阿帕替尼;观察组Ⅱ大鼠灌胃五酯胶囊,每日1次,连续7d后,再单次灌胃甲磺酸阿帕替尼。分别于灌胃甲磺酸阿帕替尼后0.25、0.5、1.0、2.0、2.5、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0、24.0 h时自大鼠眼内眦静脉丛采血进行测定。分别采用DAS 2.1软件和t检验计算和比较各组大鼠的药动学参数。结果:甲磺酸阿帕替尼检测血药浓度的线性范围为2~2 000ng/mL,定量下限为2ng/mL;日内、日间RSD均小于10%,准确度为94.93%~104.68%;基质效应不影响待测物的定量分析。与对照组Ⅰ比较,观察组Ⅰ大鼠的cmax、AUC0-24 h、AUC0-∞均显著升高,CLZ显著降低(P<0.05);与对照组Ⅱ比较,观察组Ⅱ大鼠的AUC0-24h、AUC0-∞均显著升高,CLZ显著降低(P<0.05);与观察组Ⅰ比较,观察组Ⅱ大鼠的AUC0-24h、AUC0-∞均显著降低(P<0.05)。结论:本研究建立的LC-MS/MS法灵敏度高、专属性强,可用于大鼠血浆中甲磺酸阿帕替尼浓度的测定及药动学研究。五酯胶囊可影响大鼠体内甲磺酸阿帕替尼的药 展开更多
关键词 甲磺酸阿帕替尼 五酯胶囊 药动学 液相色谱-串联质谱法 大鼠
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双膦酸盐类药物的药动学及药物相互作用研究进展
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作者 王嘉琪 罗轶凡 +1 位作者 姜明燕 初阳 《药物评价研究》 CAS 2019年第3期586-591,共6页
双膦酸盐类药物用于预防与治疗骨吸收相关疾病,包括第1代的依替膦酸二钠、替鲁膦酸二钠、氯膦酸二钠,第2代的帕米膦酸二钠、阿仑膦酸钠,第3代的利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、唑来膦酸等。该类药物口服达峰时间较短,吸收率偏低,生物利用度很... 双膦酸盐类药物用于预防与治疗骨吸收相关疾病,包括第1代的依替膦酸二钠、替鲁膦酸二钠、氯膦酸二钠,第2代的帕米膦酸二钠、阿仑膦酸钠,第3代的利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、唑来膦酸等。该类药物口服达峰时间较短,吸收率偏低,生物利用度很低;骨结合部分的半衰期较长,药物留存时间也较长。与双膦酸盐联用产生相互作用的药物主要为:含有二价阳离子药物、其他双膦酸盐药物、华法林、苯妥英、非甾体类抗炎药、抗癌药、激素、H2受体拮抗剂以及肾毒性药物。从药动学角度解释双膦酸的药物相互作用,以避免不良反应发生。 展开更多
关键词 双膦酸盐 药动学 药物相互作用 不良反应
氧化苦参碱的药代动力学、毒理学及药理作用 预览
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作者 高佩佩 王珍 +1 位作者 刘静 龙建纲 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期898-902,共5页
氧化苦参碱为苦参和苦豆子的主要有效单体成分,在我国已有临床应用,具有抗炎、清除自由基、抑制肿瘤细胞增殖、改善胰岛素抵抗等多种药理作用,在老龄相关的代谢和认知功能退变中可能具有重要的临床应用前景。该文就氧化苦参碱在药代动... 氧化苦参碱为苦参和苦豆子的主要有效单体成分,在我国已有临床应用,具有抗炎、清除自由基、抑制肿瘤细胞增殖、改善胰岛素抵抗等多种药理作用,在老龄相关的代谢和认知功能退变中可能具有重要的临床应用前景。该文就氧化苦参碱在药代动力学、毒理学和药理方面的研究现状进行综述。 展开更多
关键词 氧化苦参碱 药理作用 药代动力学 毒理学 代谢 认知功能
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乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响
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作者 宫晓菲 张丹 +4 位作者 王一然 张一平 张金兰 陈太标 夏学军 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期47-52,共6页
目的研究乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响。方法分别考察盐酸二甲双胍缓释片自制制剂及市售制剂Glucophage XR在水、体积分数5%、20%、40%乙醇中的释放和溶胀,并采用相似因子法评价释放的相似性,再基于体外结果,选择水和... 目的研究乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响。方法分别考察盐酸二甲双胍缓释片自制制剂及市售制剂Glucophage XR在水、体积分数5%、20%、40%乙醇中的释放和溶胀,并采用相似因子法评价释放的相似性,再基于体外结果,选择水和体外释放产生显著性差异的乙醇浓度进行自制片及Glucophage XR的Beagle犬体内释药影响试验。结果随着乙醇浓度的升高,自制缓释片及Glucophage XR在溶胀过程中凝胶层形成均变慢且溶媒渗入较少,两制剂的体外释放均逐渐降低,且二者在体积分数40%乙醇中释放与水中相比均产生了较显著的差异(f2 <50),但二者在相同介质中的释放均有较好的相似性;Beagle犬体内试验表明,两制剂给体积分数40%乙醇组前期释放与体外一致均明显降低,而后期释放出现了一定的升高,但整体释放与给水组相比无统计学差异,且自制片与Glucophage XR各组间主要药动学参数经统计学分析均无显著性差异。结论乙醇对自制盐酸二甲双胍缓释片及Glucophage XR的体内外释药特性的影响均一致;高浓度乙醇对盐酸二甲双胍缓释片的体外释药特性有较显著的影响,但对其体内的总体释放特性无显著性影响。 展开更多
关键词 盐酸二甲双胍缓释片 GLUCOPHAGE XR 乙醇 释放 溶胀 药动学
基于Ⅰ相代谢调控的葛根素微乳的制备及其药动学研究 预览
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作者 代丽萍 李维 +5 位作者 卓虹伊 刘贵容 贺艳 胡一晨 宋雨 邹亮 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第11期1459-1464,共6页
目的:制备具有Ⅰ相代谢调控作用的葛根素微乳(R-PR-ME),并研究其在大鼠体内的药动学特征。方法:采用Shah法制备R-PR-ME和无代谢调控作用的葛根素微乳(NR-PR-ME),采用伪三元相图及以载药量为指标优化微乳处方,并用激光粒度仪对其粒径和... 目的:制备具有Ⅰ相代谢调控作用的葛根素微乳(R-PR-ME),并研究其在大鼠体内的药动学特征。方法:采用Shah法制备R-PR-ME和无代谢调控作用的葛根素微乳(NR-PR-ME),采用伪三元相图及以载药量为指标优化微乳处方,并用激光粒度仪对其粒径和多分散系数(PDI)进行表征。以大鼠为动物模型,采用高效液相色谱法,分别测定以葛根素计120 mg/kg的剂量灌胃R-PR-ME、NR-PR-ME和葛根素混悬液(PR-SP)前和灌胃后5、10、15、20、30、45、60、90、120、180、240、360、480、600min葛根素的血药浓度,使用DAS2.0软件计算药动学参数,SPSS19.0软件进行统计分析,以NR-PR-ME为参比制剂计算R-PR-ME的相对生物利用度。结果:R-PR-ME处方为油酸聚乙二醇甘油酯(油相)-聚山梨酯20(乳化剂)-辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(助乳化剂)的质量比为2∶4∶4,载药量为67.50mg/g,粒径为(22.59±0.53)nm(n=3),PDI为0.182±0.017(n=3);NR-PR-ME处方为大豆油(油相)-聚山梨酯80(乳化剂)-甘油(助乳化剂)的质量比1∶4.5∶4.5,载药量为61.32mg/g,粒径为(15.45±1.06)nm(n=3),PDI为0.156±0.012(n=3)。R-PR-ME、NR-PR-ME和PR-SP在大鼠体内的AUC0-600 min分别为(134.187±37.152)、(65.145±18.762)、(49.623±12.143) g min/mL;cmax分别为(1.316±0.306)、(1.082±0.294)、(0.425±0.106) g/mL;MRT分别为(155.068±33.204)、(100.264±27.683)、(60.524±14.086)min,t1/2β分别为(365.880±101.250)、(283.280±80.940)、(80.063±21.189)min(n=6);与PR-SP比较,R-PR-ME和NR-PR-ME的AUC0-600 min、cmax、MRT、t1/2β均明显增加(P<0.05或P<0.01);与NR-PR-ME比较,R-PR-ME的AUC0-600 min、MRT、t1/2β均更高(P<0.05),R-PR-ME的相对生物利用度为205.98%。结论:成功制得R-PR-ME,且其载药量高,与PR-SP和NR-PR-ME比较,R-PR-ME可显著增加葛根素在大鼠体内的生物利用度。 展开更多
关键词 Ⅰ相代谢调控 葛根素微乳 药动学 生物利用度 大鼠
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栀子中环烯醚萜苷类成分的分析方法及药动学研究进展 预览
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作者 何旭辉 闻俊 周婷婷 《药学服务与研究》 CAS 2019年第2期86-92,共7页
栀子药材中有多种环烯醚萜苷类化学成分,具有抗炎、解热等药理作用。本文对栀子中环烯醚萜苷类成分的分析方法和药动学研究做一综述,以了解目前环烯醚萜苷类成分常用的分析手段,以及栀子中环烯醚萜苷类成分在体内的处置过程,为含有栀子... 栀子药材中有多种环烯醚萜苷类化学成分,具有抗炎、解热等药理作用。本文对栀子中环烯醚萜苷类成分的分析方法和药动学研究做一综述,以了解目前环烯醚萜苷类成分常用的分析手段,以及栀子中环烯醚萜苷类成分在体内的处置过程,为含有栀子的中药复方中该类成分的检测提供参考,从而为临床合理用药提供理论依据。 展开更多
关键词 栀子 环烯醚萜苷 方法 药物分析 药代动力学 综述
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达比加群在家兔中的药代动力学及其对实验室检查的影响 预览
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作者 张培哲 曹邦明 +3 位作者 李佳俊 张弛 夏明 杨向军 《安徽医药》 CAS 2019年第3期449-453,共5页
目的通过在新西兰大白兔中单剂量服用达比加群酯,对比不同时间点的达比加群血药浓度变化、不同血药浓度时的实验室检查结果,探讨达比加群的药代动力学特征及其对实验室检查结果的影响。方法18只新西兰大白兔采用随机数字表法分为5mg/kg... 目的通过在新西兰大白兔中单剂量服用达比加群酯,对比不同时间点的达比加群血药浓度变化、不同血药浓度时的实验室检查结果,探讨达比加群的药代动力学特征及其对实验室检查结果的影响。方法18只新西兰大白兔采用随机数字表法分为5mg/kg组、10mg/kg组和对照组三组,每组6只,分别灌胃5mg/kg、10mg/kg达比加群酯溶液和等体积的溶剂,于给药前,给药后0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24h取血,通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测达比加群血药浓度计算药代动力学参数并分析组间差异;通过检测达比加群浓度(蛇静脉酶发色底物法测定,ECA)、部分凝血酶原时间(APTT)、凝血酶时间(TT),与LC-MS/MS结果做相关性分析,同时对ECA与LC-MS/MS进行Bland-Altman偏倚性分析。结果达比加群在各实验组中药代动力学参数:5mg/kg组:tmax=(2.42±0.66)h、Cmax=(131.07±49.95)ng/mL、AUC0→t=(814.56±366.86)ng·h^-1·mL^-1、AUC0→∞=(902.79±426.86)ng·h^-1·mL^-1、MRT=(5.69±1.74)h、t1/2=(8.12±1.98)h;10mg/kg组:tmax=(2.83±1.13)h、Cmax=(309.99±189.12)ng/mL、AUC0→t=(1732.26±605.15)ng·h^-1·mL^-1、AUC0→∞=(1887.63±616.99)ng·h^-1·mL^-1、MRT=(5.69±1.83)h、t1/2=(8.47±2.87)h,两实验组tmax、MRT和t1/2均差异无统计学意义(P>0.05)。实验室检查结果:与对照组相比,给药后TT-时间曲线随药-时曲线有类似的变化。APTT与达比加群呈低度相关(R2=0.224);TT与达比加群浓度呈高度相关(R2=0.780)但有过高的敏感性;ECA检测达比加群的血药浓度呈高度相关(R2=0.882),Bland-Altman偏倚性分析提示ECA低估药物浓度。结论达比加群的药代动力学是可预测的且在体内抗凝效果无时间延迟;APTT不适合作为定量检测达比加群的指标,但其值显著升高提示高浓度的达比加群;TT可作为达比加群的定性指标;ECA可在一定程度上作为达比加群定量的指标,但需进一步的研究。 展开更多
关键词 达比加群 药代动力学 蛇静脉酶发色底物法测定 部分凝血酶原时间 凝血酶时间
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