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文章速递LC-MS/MS法测定血浆及耳溢液中帕珠沙星:滴耳液药动学研究 认领
1
作者 沈思齐 李冉冉 +2 位作者 马媛媛 林海霞 陈笑艳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1908-1913,共6页
帕珠沙星滴耳液是一种治疗耳部炎症性感染的喹诺酮类局部使用制剂。本文建立了灵敏、快速的LC-MS/MS法测定人血浆及耳溢液中帕珠沙星浓度,用以评价帕珠沙星滴耳液的系统药动学及局部分布。人血浆样品及耳溢液样品均在蛋白沉淀法处理后通... 帕珠沙星滴耳液是一种治疗耳部炎症性感染的喹诺酮类局部使用制剂。本文建立了灵敏、快速的LC-MS/MS法测定人血浆及耳溢液中帕珠沙星浓度,用以评价帕珠沙星滴耳液的系统药动学及局部分布。人血浆样品及耳溢液样品均在蛋白沉淀法处理后通过HSS T3色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.8μm)分离,采用含0.1%甲酸的1 mmol·L-1醋酸铵水溶液和甲醇为流动相,在0.55 mL·min-1的流速下进行梯度洗脱,以降低基质效应的影响。采用电喷雾电离源,在多反应监测模式(MRM)下测定,用于定量分析帕珠沙星和内标帕珠沙星-d4的离子对分别为m/z319.1→281.2和m/z 323.1→285.2。测定人血浆和耳溢液中帕珠沙星浓度的线性范围分别为0.0100~8.00 ng·mL-1和0.500~1000 ng·mg-1。两种基质样品的日内、日间精密度和准确度均在可接受范围内。本文临床试验经江苏省人民医院及南京市第一医院伦理委员会批准并在江苏省人民医院及南京市第一医院进行。经过验证后的方法成功应用于3名患有慢性化脓性中耳炎的受试者使用0.1%甲磺酸帕珠沙星滴耳液后的系统药动学及耳部药动学研究。 展开更多
关键词 LC-MS/MS 帕珠沙星 慢性化脓性中耳炎 药动学 滴耳液 局部药动学
The Effect of Delivery Method on the Pharmacokinetic Properties of Meloxicam in Pre-Weaned Dairy Calves with Diarrhea 认领
2
作者 Daniel Shock Steven Roche +1 位作者 Denis Nagel Merle Olson 《兽医学(英文)》 2020年第3期27-38,共12页
The non-steroidal anti-inflammatory drug meloxicam is commonly used as adjunct therapy for neonatal calf diarrhea to control pain and inflammation. The objective of this study was to compare the pharmacokinetics of me... The non-steroidal anti-inflammatory drug meloxicam is commonly used as adjunct therapy for neonatal calf diarrhea to control pain and inflammation. The objective of this study was to compare the pharmacokinetics of meloxicam in diarrheic pre-ruminant dairy calves dosed either orally or subcutaneously. Twelve pre-ruminant male dairy calves with mild to moderate diarrhea were randomly assigned to receive one of four treatments (three per group): subcutaneous meloxicam (SM, 0.5 mg/kg body weight);an oral bolus meloxicam suspension (OM, 1 mg/kg body weight);an oral meloxicam suspension added to a feeding of oral electrolytes (EM, 1 mg/kg body weight);and an oral meloxicam suspension added to a feeding of milk replacer (MM, 1 mg/kg body weight). The predicted pharmacokinetic parameters for OM, MM, EM, and SM groups were: half-life (56.8 ± 21.7 vs. 136.0 ± 26.6 vs. 85.2 ± 21.7 vs. 36.3 ± 21.7 h), Cmax (4.3 ± 0.4 vs. 3.7 ± 0.4 vs. 3.9 ± 0.4 vs. 2.1 ± 0.4 μg/mL), Tmax (13.3 ± 4.0 vs. 10.7 ± 4.0 vs. 13.3 ± 4.0 vs. 2.7 ± 4.0 h), and AUC0-∞ (383.4 ± 126.8 vs. 877.8 ± 155.3 vs. 457.1 ± 126.8 vs. 126.4 ± 126.8 h * μg/mL). Oral meloxicam, especially MM, had extended elimination phases relative to SM. All meloxicam therapies provided effective therapeutic levels but all oral therapies (1 mg/kg) provided longer durations of activity than injectable meloxicam (0.5 mg/kg). 展开更多
关键词 MELOXICAM DAIRY CALVES Pharmacokinetics DIARRHEA ANTI-INFLAMMATORY
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药代动力学种族差异的评价与思考 认领
3
作者 李健 杨进波 王玉珠 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期725-728,共4页
种族敏感性是影响药物在不同种族人群中安全性和有效性差异的重要因素,其中基于药物吸收、分布、代谢和排泄过程的药代动力学(PK)种族差异是调整药物在不同种族人群用法用量的关键依据之一。近年来,随着我国药品监管机构对于接受境外临... 种族敏感性是影响药物在不同种族人群中安全性和有效性差异的重要因素,其中基于药物吸收、分布、代谢和排泄过程的药代动力学(PK)种族差异是调整药物在不同种族人群用法用量的关键依据之一。近年来,随着我国药品监管机构对于接受境外临床试验数据相关技术指导原则以及临床急需境外新药名单等的发布,越来越多的企业希望通过境外临床研究数据在国内申报注册。PK种族差异的评估是此类品种不可或缺的研究内容之一。本文对笔者既往审评品种所见的可接受的PK种族差异评估方法进行了大致整理,结合具体案例给出了对于评估方法的思考和建议,并讨论了基于PK种族差异调整药物用法用量的一般考虑,供新药研发企业和研究者讨论。 展开更多
关键词 药代动力学 种族差异 群体药代动力学 协变量 量效关系
槐果碱和氧化槐果碱的药动学研究进展 认领 被引量：1
4
作者 张明发 沈雅琴 《抗感染药学》 2020年第4期463-467,共5页
槐果碱和氧化槐果碱属苦参碱类生物碱。苦参碱类生物碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞、平喘、抗溃疡、抗肝纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神... 槐果碱和氧化槐果碱属苦参碱类生物碱。苦参碱类生物碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞、平喘、抗溃疡、抗肝纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌、抗病毒、抗炎等药理作用。文中综述槐果碱和氧化槐果碱的药动学参数及其体内过程文献,并对其药动学的研究进展做了分析,为合理用药提供参考。 展开更多
关键词 槐果碱 氧化槐果碱 药动学 药理作用 合理用药
新型全合成四环素类抗生素eravacycline 认领
5
作者 石宇星 赵烨 刘相奎 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期121-124,共4页
eravacycline(商品名Xerava^?,曾用名TP-434),由Tetraphase Pharma开发,是第一个全合成的四环素类抗菌药物,于2018年8月27日由FDA批准上市,用于治疗复杂性腹腔内感染(complicated intraabdominal infections,cIAI),2018年9月19日在欧盟... eravacycline(商品名Xerava^?,曾用名TP-434),由Tetraphase Pharma开发,是第一个全合成的四环素类抗菌药物,于2018年8月27日由FDA批准上市,用于治疗复杂性腹腔内感染(complicated intraabdominal infections,cIAI),2018年9月19日在欧盟批准上市。其结构与替加环素相似,对四环素核心的D环进行2次修饰:氟原子取代C-7处的二甲胺部分;吡咯烷基乙酰胺基取代C-9上的2-叔丁基甘氨酰胺。eravacycline仅用于静脉输注,治疗严重细菌性感染,包括由多重耐药菌导致的感染。本文对其药效学、药动学、临床研究以及安全性等进行了综述。 展开更多
关键词 eravacycline 药效学 药动学 临床研究 安全性评价
环糊精包合氟苯尼考在猪体内的药代动力学研究 认领
6
作者 张乐 张广峰 +6 位作者 朱崇淼 吴植 朱善元 于生兰 封琦 邢晓玲 赵倩楠 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2020年第6期1934-1941,共8页
为评价采用新包被工艺生产的氟苯尼考(受试制剂F)与国外同类产品(R1)、国内同类产品(R2)在猪体内的生物等效性并探索其药代动力学特性,本试验采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割小公猪(体重15 kg±2 kg),分... 为评价采用新包被工艺生产的氟苯尼考(受试制剂F)与国外同类产品(R1)、国内同类产品(R2)在猪体内的生物等效性并探索其药代动力学特性,本试验采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割小公猪(体重15 kg±2 kg),分别灌胃给药3种制剂,给药剂量为20 mg/(kg·BW),采用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考浓度,利用Kinetica 5.0软件分析药代动力学特性,SAS统计软件进行生物等效性评价。结果显示,受试制剂在猪体内的药时曲线符合带时滞的一级吸收一室开放模型,F、R1、R2的峰浓度(Cmax)分别为16.0845、18.3287和21.1678μg/mL,药物达峰时间(Tmax)分别为5.0、1.9、1.5 h;药-时曲线下面积(0-∞)(AUC0-∞)分别为144.7327、118.2670和123.3715μg/mL·h;受试制剂相比于两种参比制剂的相对生物利用度分别为122.51%(R1)和117.52%(R2)。结果表明,环糊精包被氟苯尼考有更好的缓释作用,具有更好的生物安全性,药效维持时间长,生物利用度有效提高。 展开更多
关键词 环糊精包合氟苯尼考 猪 高效液相色谱法 药代动力学 生物等效性
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HPLC-MS/MS测定阿齐沙坦在大鼠血浆中的浓度及其药动学研究 认领
7
作者 刘小雨 常鸿彦 +5 位作者 王迎春 徐玲玲 王芳 刘爱明 逯海燕 戚敏 《食品与药品》 CAS 2020年第4期259-263,共5页
目的灌胃给予大鼠1,3,9 mg/kg阿齐沙坦后,建立其在血浆中浓度的定量方法,研究其体内暴露量与剂量的相关性。方法采用蛋白沉淀法处理大鼠血浆样本,以缬沙坦为内标,采用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)检测大鼠血浆中阿齐沙坦的含量。... 目的灌胃给予大鼠1,3,9 mg/kg阿齐沙坦后,建立其在血浆中浓度的定量方法,研究其体内暴露量与剂量的相关性。方法采用蛋白沉淀法处理大鼠血浆样本,以缬沙坦为内标,采用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)检测大鼠血浆中阿齐沙坦的含量。色谱分离采用Thermo Accucore C18色谱柱,流动相采用乙腈和0.1%甲酸-水,梯度洗脱。MS采集选用ESI正离子及多反应监测(MRM)模式。18只SD大鼠随机分成3组,分别灌胃给予1,3,9 mg/kg阿齐沙坦,均于不同时间点采集全血。采用Phoenix Build 8.1.0.3530非房室模型计算药动学参数。结果阿齐沙坦在20~20 000 ng/ml范围内线性关系良好。方法的回收率在98.2%~106.0%范围内;批内和批间的准确度RE为-13.3%~8.4%,批内和批间精密度RSD为2.9%~16.3%。大鼠灌胃给予1,3,9 mg/kg阿齐沙坦后Cmax和AUC0-t分别为2686,7298,27 999 ng/ml和22 246,55 460,186 446 h·ng/ml。结论该方法操作简单,分析时间短,能满足阿齐沙坦在大鼠血浆中浓度的检测要求。药动学结果显示大鼠灌胃给予1~9 mg/kg的阿齐沙坦后其Cmax和AUC0-t随剂量的增加基本成比例增加。 展开更多
关键词 阿齐沙坦 高效液相色谱-质谱联用 大鼠血浆 药动学
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GFP标记脐带间充质干细胞治疗mdx小鼠的药代动力学研究 认领 被引量：1
8
作者 庞荣清 朱慧 +7 位作者 鄢东海 王强 李自安 王金祥 于倩倩 阮光萍 朱向情 潘兴华 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2020年第2期54-58,共5页
目的应用小鼠脐带间充质干细胞(mUCMSC)示踪方法和mdx小鼠研究细胞药物的药代动力学。方法GFP转染标记m UCMSC,局部注射0.4 m L(5×106个GFP-mUCMSC)细胞悬液到腓肠肌和膈肌损伤的mdx小鼠腹腔,在1 h、3 h、5 h、24 h、1周等5个时间... 目的应用小鼠脐带间充质干细胞(mUCMSC)示踪方法和mdx小鼠研究细胞药物的药代动力学。方法GFP转染标记m UCMSC,局部注射0.4 m L(5×106个GFP-mUCMSC)细胞悬液到腓肠肌和膈肌损伤的mdx小鼠腹腔,在1 h、3 h、5 h、24 h、1周等5个时间点用活体成像系统观察小鼠体内的荧光信号,观察结束后处死小鼠,采集膈肌制作冰冻切片并在荧光显微镜下观察荧光信号。结果m UCMSC与MOI为150的病毒载体共培养72 h可以成功标记GFP。局部腹腔注射0.4 mL(5×10~6个GFP-mUCMSC)后1 h,用活体成像系统观察到mdx小鼠腹壁下注射细胞的部位有明亮的绿色荧光集中分布,随着时间延长,荧光面积逐渐减小,24 h后荧光强度明显变弱,荧光面积大幅缩小,一周后荧光信号几乎消失;此时,在荧光显微镜下仍可观察到mdx小鼠膈肌内存在荧光信号,与未注射细胞的对照组有显著差异(P﹤0.05)。结论注射到腹腔的脐带间充质干细胞可以进入损伤的膈肌,其GFP荧光信号1周内逐渐消失,活体成像系统是监测干细胞体内动态分布和清除率的有效工具。 展开更多
关键词 脐带间充质干细胞 杜氏肌营养不良症 绿色荧光蛋白 药代动力学 活体成像系统
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常用抗生素在鸡体内消除和鸡蛋中残留的规律研究进展 认领
9
作者 陈佳静 张冬冬 +4 位作者 赖兴富 王喜琼 毛智琼 郑江霞 徐桂云 《中国家禽》 北大核心 2020年第3期82-91,共10页
抗生素类药物在蛋鸡养殖过程中起着非常重要的作用,但一直以来抗生素的使用缺乏科学的指导,致使抗生素残留在动物性食品和环境中,给生态系统和人类健康带来了巨大的威胁。从21世纪初开始,全球各个国家和相关国际组织采取相应的措施控制... 抗生素类药物在蛋鸡养殖过程中起着非常重要的作用,但一直以来抗生素的使用缺乏科学的指导,致使抗生素残留在动物性食品和环境中,给生态系统和人类健康带来了巨大的威胁。从21世纪初开始,全球各个国家和相关国际组织采取相应的措施控制动物性食品中抗生素的残留,并逐渐加大了监察力度。文章对蛋鸡饲养过程中常用抗生素在鸡体内的消除和在鸡蛋中的残留规律进行综述,并根据我国部分省市鸡蛋中抗生素残留现状,综述影响鸡蛋抗生素残留的因素,拟为抗生素的合理使用和休药期的制订提供参考。 展开更多
关键词 鸡蛋 抗生素 药效动力学 残留现状 无抗养殖
中药提取物纳米乳及其药代动力学研究进展 认领
10
作者 张燕芳 顾艳丽 +3 位作者 乌日娜 都日娜 吴斌 武世奎 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2020年第6期141-144,共4页
纳米乳在药品和食品领域应用广泛。本文按给药途径对近年来中药活性单体成分纳米乳药代动力学研究作一综述。通过比较几种常见中药有效成分纳米乳的药代动力学参数,进一步分析纳米乳在中药制剂方面的优势,为中药剂型改革和中药复方纳米... 纳米乳在药品和食品领域应用广泛。本文按给药途径对近年来中药活性单体成分纳米乳药代动力学研究作一综述。通过比较几种常见中药有效成分纳米乳的药代动力学参数,进一步分析纳米乳在中药制剂方面的优势,为中药剂型改革和中药复方纳米乳制剂的开发提供依据。 展开更多
关键词 中药活性成分 纳米乳 药代动力学 综述
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姜黄中3种主要成分的药代动学研究进展 认领
11
作者 李利萍 赵海龙 董玉 《疾病监测与控制》 2020年第1期58-63,共6页
姜黄为药食两用的传统蒙药,具有多种功效。姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素是其主要的活性成分,药理作用广泛,特别是在抗肿瘤方面具有独特优势,是当今研究的热点。本文查阅并整理近几年来国内外有关三种成分的相关文献,对这... 姜黄为药食两用的传统蒙药,具有多种功效。姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素是其主要的活性成分,药理作用广泛,特别是在抗肿瘤方面具有独特优势,是当今研究的热点。本文查阅并整理近几年来国内外有关三种成分的相关文献,对这三种化合物的体内外药代动力学进行综述,以期能为姜黄的剂型开发和临床合理用药提供理论依据。 展开更多
关键词 姜黄素 去甲氧基姜黄素 双去甲氧基姜黄素 药代动力学
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液-质联用法测定大鼠血浆中ZTW-41浓度 认领
12
作者 邓之荣 萧伟斌 +5 位作者 赖崇发 严华成 卢浩扬 关慧 温预关 石磊 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2020年第9期996-1000,共5页
目的:建立快速、灵敏、准确的LC-MS/MS法测定大鼠血浆中ZTW-41的浓度,并将该方法应用于ZTW-41的药动学研究。方法:以卡马西平为内标,血浆样品用甲醇沉淀蛋白后,通过ZORBAX Esplise XDB-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,3.5-Micron)进行分... 目的:建立快速、灵敏、准确的LC-MS/MS法测定大鼠血浆中ZTW-41的浓度,并将该方法应用于ZTW-41的药动学研究。方法:以卡马西平为内标,血浆样品用甲醇沉淀蛋白后,通过ZORBAX Esplise XDB-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,3.5-Micron)进行分离,选择75%甲醇溶液(含5 mmol·L-1甲酸铵和0.1%甲酸)-甲醇溶液(含5 mmol·L-1甲酸铵和0.1%甲酸)作为流动相进行等度洗脱,流速为0.5 mL·min-1。通过ESI,以多反应监测模式(MRM)进行正离子检测,ZTW-41和卡马西平的MRM离子对分别为m/z 540.0→168.2和m/z 237.0→194.2;大鼠尾静脉给予ZTW-41前和给药后不同时间点采集血浆,血浆样品前处理后进行LC-MS/MS检测分析。结果:大鼠血浆中ZTW-41在10~3000 ng·mL-1浓度范围内具有良好的线性关系,R2≥0.99;定量下限和各浓度质控样品批间、批内精密度(RSD%)在5.82%以内,准确度(RE%)在-0.81%~4.87%之间。大鼠尾静脉给予20 mg·kg-1的ZTW-41后,Cmax为(244.78±46.67)ng·mL-1,t1/2为(21.17±2.08)h。结论:本研究建立的LC-MS/MS定量分析方法可快速、灵敏、准确地测定大鼠血浆中ZTW-41的浓度,并成功应用于ZTW-41的药动学研究。 展开更多
关键词 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 ZTW-41 LC-MS/MS 大鼠血浆浓度 药动学
人血浆中布比卡因与罗哌卡因的HPLC法测定 认领
13
作者 石浩强 王曦晗 +3 位作者 翟晓慧 DEVENDRA Ghimire 陈冰 薛庆生 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期620-625,共6页
本试验以利多卡因为内标,采用反相高效液相色谱法同时检测人血浆中的布比卡因和罗哌卡因浓度。血浆样本经乙腈沉淀蛋白后进样分析。色谱柱为Zorbarx Eclipse XDB-C18柱,流动相为甲醇︰10 mmol/L磷酸盐缓冲液(43︰57),检测波长210 nm。... 本试验以利多卡因为内标,采用反相高效液相色谱法同时检测人血浆中的布比卡因和罗哌卡因浓度。血浆样本经乙腈沉淀蛋白后进样分析。色谱柱为Zorbarx Eclipse XDB-C18柱,流动相为甲醇︰10 mmol/L磷酸盐缓冲液(43︰57),检测波长210 nm。结果显示,血浆中布比卡因和罗哌卡因分别在0.35~5.50μg/ml和0.21~3.34μg/ml内线性关系良好,定量限分别为0.35μg/ml和0.21μg/ml。本法的日间和日内精密度和准确度、长期稳定性及提取回收率均符合生物样本检测要求。本试验建立的方法灵敏、快速、准确,专属性强、重复性好,适用于血浆中布比卡因和罗哌卡因的血药浓度检测和药动学研究。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 局部麻醉药 布比卡因 罗哌卡因 药动学
吉非替尼个体差异指标的临床研究现状 认领
14
作者 吴紫阳 于之恒 +1 位作者 王志妍 刘维 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期458-461,共4页
吉非替尼为第一代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中取得了良好的疗效。但吉非替尼在标准给药剂量下,不同患者血药浓度、疗效及安全性差异较大,尚未找到特异性指标。因此,本文对... 吉非替尼为第一代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中取得了良好的疗效。但吉非替尼在标准给药剂量下,不同患者血药浓度、疗效及安全性差异较大,尚未找到特异性指标。因此,本文对考察吉非替尼相关的药代动力学及药物遗传学指标的临床研究作以综述。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 吉非替尼 基因多态性 药代动力学 个体差异
硫酸庆大霉素药剂学研究进展 认领 被引量：1
15
作者 刘锦妮 李黄琨 +5 位作者 吴海港 杨静欢 张田 李银娇 姬万民 徐光科 《中国饲料》 北大核心 2020年第3期110-114,共5页
本文以“庆大霉素”“制剂”“药物动力学”“Gentamycin”“preparation”“pharmacokinetics”为关键词,组合查询1988-2018年在中国知网、万方、维普、中国专利信息网、PubMed、Web of Science等国内外数据库中收录的相关文献,归纳、... 本文以“庆大霉素”“制剂”“药物动力学”“Gentamycin”“preparation”“pharmacokinetics”为关键词,组合查询1988-2018年在中国知网、万方、维普、中国专利信息网、PubMed、Web of Science等国内外数据库中收录的相关文献,归纳、总结硫酸庆大霉素制剂学及药物动力学方面的研究进展。结果表明:共检索到相关文献261篇,其中有效文献44篇。硫酸庆大霉素作为常用的氨基糖苷类药物之一,具有广泛的临床应用价值。目前,以硫酸庆大霉素作为单一主药上市的庆大霉素制剂多为注射途径给药制剂与普通口服制剂。缓控迟释制剂、经皮给药制剂等近年来发展迅速,逐步成为硫酸庆大霉素制剂研发的重点,为硫酸庆大霉素制剂研发开辟了新的思路。 展开更多
关键词 庆大霉素 制剂 药物动力学
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达原饮中芍药苷和黄芩苷在大鼠体内药动学研究 认领
16
作者 利玲 胡秀 利莉 《中国药物应用与监测》 CAS 2020年第1期19-23,共5页
目的:建立同时测定大鼠血浆中芍药苷和黄芩苷浓度的高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法,并研究大鼠体内达原饮的药代动力学。方法:采用蛋白质沉淀法处理血浆样品,色谱柱为Inersil ODS柱(4.6 mm×50 mm,5μm),流动相为水-乙腈梯度... 目的:建立同时测定大鼠血浆中芍药苷和黄芩苷浓度的高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法,并研究大鼠体内达原饮的药代动力学。方法:采用蛋白质沉淀法处理血浆样品,色谱柱为Inersil ODS柱(4.6 mm×50 mm,5μm),流动相为水-乙腈梯度洗脱,柱温为35℃;流速为0.5 mL·min^-1。质谱采用电喷雾离子源(ESI),选择离子反应监测(SRM)模式。结果:该方法准确度、精密度、回收率和基质效应均符合生物基质样品测试要求,芍药苷和黄芩苷的线性范围均为5~2000 ng·mL^-1。芍药苷和黄芩苷的药代动力学参数AUC为(2.300374×10^4±7.42703×10^3)、(2.3423881×10^5±6.678954×10^4)ng·mL^-1·min;T1/2z为(126.65±34.65)、(168.18±46.44)min;Tmax为(30.00±0)、(27.50±6.12)min;Cmax为(170.44±53.76)、(1645.42±464.35)ng·mL^-1。结论:建立的大鼠血浆中芍药苷和黄芩苷浓度测定的LC-MS/MS方法简便易行,准确灵敏,适用于达原饮在大鼠体内的药代动力学研究。 展开更多
关键词 达原饮 芍药苷 黄芩苷 药代动力学 大鼠
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Optimal dosing time of Dachengqi decoction for protection of extrapancreatic organs in rats with experimental acute pancreatitis 认领
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作者 Jia-Qi Yao Lin Zhu +9 位作者 Yi-Fan Miao Lv Zhu Huan Chen Ling Yuan Jing Hu Xiao-Lin Yi Qiu-Ting Wu Xi-Jing Yang Mei-Hua Wan Wen-Fu Tang 《世界胃肠病学杂志:英文版》 SCIE CAS 2020年第22期3056-3075,共20页
BACKGROUND Acute pancreatitis(AP)is a pancreatic inflammatory disorder that is commonly complicated by extrapancreatic organ dysfunction.Dachengqi decoction(DCQD)has a potential role in protecting the extrapancreatic ... BACKGROUND Acute pancreatitis(AP)is a pancreatic inflammatory disorder that is commonly complicated by extrapancreatic organ dysfunction.Dachengqi decoction(DCQD)has a potential role in protecting the extrapancreatic organs,but the optimal oral administration time remains unclear.AIM To screen the appropriate oral administration time of DCQD for the protection of extrapancreatic organs based on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of AP rats.METHODS This study consisted of two parts.In the first part,24 rats were divided into a sham-operated group and three model groups.The four groups were intragastrically administered with DCQD(10 g/kg)at 4 h,4 h,12 h,and 24 h postoperatively,respectively.Tail vein blood was taken at nine time points after administration,and then the rats were euthanized and the extrapancreatic organ tissues were immediately collected.Finally,the concentrations of the major DCQD components in all samples were detected.In the second part,84 rats were divided into a sham-operated group,as well as 4 h,12 h,and 24 h treatment groups and corresponding control groups(4 h,12 h,and 24 h control groups).Rats in the treatment groups were intragastrically administered with DCQD(10 g/kg)at 4 h,12 h,and 24 h postoperatively,respectively,and rats in the control groups were administered with normal saline at the same time points.Then,six rats from each group were euthanized at 4 h and 24 h after administration.Serum amylase and inflammatory mediators,and pathological scores of extrapancreatic organ tissues were evaluated.RESULTS For part one,the pharmacokinetic parameters(C max,T max,T 1/2,and AUC 0→t)of the major DCQD components and the tissue distribution of most DCQD components were better when administering DCQD at the later(12 h and 24 h)time points.For part two,delayed administration of DCQD resulted in lower IL-6 and amylase levels and relatively higher IL-10 levels,and pathological injury of extrapancreatic organ tissues was slightly less at 4 h after administration,while the results were simil 展开更多
关键词 Oral administration time Dachengqi decoction PHARMACOKINETICS PHARMACODYNAMICS Acute pancreatitis Extrapancreatic organs
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负载辣椒碱的羟基磷灰石/二氧化硅复合纳米粒的制备及其药动学研究 认领
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作者 余剑吟 廖有武 +1 位作者 顾正清 朱源 《食品与药品》 CAS 2020年第1期1-6,共6页
目的制备负载辣椒碱的羟基磷灰石/二氧化硅复合纳米粒,开展其体外性质评价及大鼠口服药动学研究。方法以正硅酸四乙酯制备负载辣椒碱的羟基磷灰石/二氧化硅复合纳米粒,通过载药量、扫描电镜、X-射线衍射、红外光谱考察纳米粒基本性质;... 目的制备负载辣椒碱的羟基磷灰石/二氧化硅复合纳米粒,开展其体外性质评价及大鼠口服药动学研究。方法以正硅酸四乙酯制备负载辣椒碱的羟基磷灰石/二氧化硅复合纳米粒,通过载药量、扫描电镜、X-射线衍射、红外光谱考察纳米粒基本性质;考察载药复合纳米粒的体外释药行为。口服给药后测定大鼠血浆中药物浓度并拟合药动学参数。结果最优处方载药量达19.5 mg/100 mg;扫描电镜、X-射线衍射、红外光谱证明二氧化硅对复合纳米粒具有良好包覆作用;体外释药研究表明,在pH 1.2盐酸溶液、pH 7.4磷酸盐缓冲液中最优处方复合纳米粒均可增加辣椒碱的体外累积释药率,分别达89.01%,65.43%。体内药动学研究表明,最优处方复合纳米粒相对生物利用度提高至1546.1%。正硅酸四乙酯用量增加,降低药物释放和体内血药浓度。结论羟基磷灰石/二氧化硅复合纳米粒是提高难溶性药物生物利用度的有效传递体系。 展开更多
关键词 辣椒碱 羟基磷灰石 二氧化硅 纳米粒 药动学
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HPLC-MS/MS检测非布索坦在大鼠血浆中的浓度及药动学研究 认领
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作者 刘小雨 常鸿彦 +7 位作者 朱雪粉 逯海燕 王迎春 刘爱明 徐玲玲 王芳 戚敏 王本伟 《食品与药品》 CAS 2020年第1期12-16,共5页
目的建立大鼠灌胃给予非布索坦后其血浆浓度的定量方法,并用于药动学研究。方法大鼠血浆样本加乙腈沉淀蛋白,以地西泮为内标,采用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)技术检测大鼠血浆中非布索坦含量。色谱分离采用Thermo Accucore C18... 目的建立大鼠灌胃给予非布索坦后其血浆浓度的定量方法,并用于药动学研究。方法大鼠血浆样本加乙腈沉淀蛋白,以地西泮为内标,采用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)技术检测大鼠血浆中非布索坦含量。色谱分离采用Thermo Accucore C18色谱柱,流动相采用乙腈和0.1%甲酸,梯度洗脱。MS采集方法选用ESI正离子及多反应监测(MRM)模式。结果该方法非布索坦在10~10000 ng/ml范围内线性关系良好。方法的回收率在97.6%~113.5%范围内;批内和批间的准确度(RE)为91.1%~115.6%,批内和批间精密度(RSD)为2.9%~16.7%。大鼠灌胃给予2,5,10 mg/kg的非布索坦后Cmax和AUC0-t分别为1603.0,3470.2,7695.0 ng/ml和10186.1,22427.5,65671.5 h·ng/ml。结论该方法重现性好,分析时间短,能满足非布索坦在大鼠血浆中浓度的检测要求,并符合中国药典2015年版对生物样品分析的要求。药动学结果显示非布索坦在大鼠体内的Cmax和AUC0-t随剂量的增加基本呈线性增加。 展开更多
关键词 非布索坦 高效液相色谱-质谱联用 大鼠血浆 药动学
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盐酸左氧氟沙星片在健康人体内的药代动力学和生物等效性研究 认领
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作者 刘灵晔 李娟 +2 位作者 曹蓓 杨元勋 钱薇 《药学与临床研究》 2020年第2期89-92,共4页
目的:研究已上市盐酸左氧氟沙星片在健康中国人体内的生物等效性。方法:48例健康志愿者随机分组,分别在空腹及进食高脂餐后,两周期双交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂左氧氟沙星片各500 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法测定... 目的:研究已上市盐酸左氧氟沙星片在健康中国人体内的生物等效性。方法:48例健康志愿者随机分组,分别在空腹及进食高脂餐后,两周期双交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂左氧氟沙星片各500 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法测定给药前与给药后48 h内不同时间点的血药浓度,计算主要药代动力学参数,评价生物等效性。结果:在空腹试验中,盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂的AUC0~48 h分别为(50.0±8.4)、(48.8±8.6)μg·h·mL^-1,Cmax分别为(6.15±1.42)、(5.98±1.55)μg·mL^-1,tmax分别为(1.19±0.62)、(1.30±0.73)h,t1/2分别为(6.56±1.13)、(6.51±1.14)h^-1,相对生物利用度为(103.0±8.7)%;在餐后试验中,盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂的AUC0~48 h分别为(45.4±8.4)、(44.5±8.2)μg·h·mL^-1,Cmax分别为(5.85±1.08)、(6.58±1.89)μg·mL^-1,tmax分别为(1.93±0.72)、(1.82±0.81)h,t1/2分别为(6.69±0.81)、(6.63±0.76)h^-1,相对生物利用度为(102.3±5.3)%。结论:盐酸左氧氟沙星片与其参比制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 盐酸左氧氟沙星 药代动力学 生物等效性
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