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异长叶烷基-喹唑啉-2-胺衍生物的合成与生物活性评价
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作者 杨金来 芮坚 +5 位作者 吴陈亮 杨丽娟 杨益琴 徐徐 谷文 王石发 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第2期277-282,共6页
以异长叶烷酮为原料,经缩合、环化等反应合成出6个喹唑啉-2-胺衍生物(Ⅲa~Ⅲf)。采用^1HNMR、^13CNMR、IR、HRMS等对其结构进行了表征。采用MTT法考察了化合物Ⅲa~Ⅲf对人肝癌细胞(Hep G2)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抑制活性。结果表... 以异长叶烷酮为原料,经缩合、环化等反应合成出6个喹唑啉-2-胺衍生物(Ⅲa~Ⅲf)。采用^1HNMR、^13CNMR、IR、HRMS等对其结构进行了表征。采用MTT法考察了化合物Ⅲa~Ⅲf对人肝癌细胞(Hep G2)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抑制活性。结果表明:化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲd、Ⅲf[半抑制浓度(IC50)分别为8.58±0.5、44.52±0.9、57.18±0.8、32.83±0.6μmol/L]对Hep G2有一定的抗肿瘤活性。其中,4-(4'-氯苯基)-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲa)抗HepG2的活性最强;只有4-[4'–(二甲基氨基)苯基]-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲf)对HUVECs有抑制活性。同时,采用叶浸渍法考察了化合物Ⅲa~Ⅲf对桃蚜的杀虫活性,结果表明,化合物Ⅲa、Ⅲd[致死中浓度(LC50)=41.0073,37.4589 mg/L]对桃蚜具有较好的杀虫活性。 展开更多
关键词 异长叶烷酮 喹唑啉-2-胺衍生物 抗肿瘤活性 杀虫活性 医药原料
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