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利用人诱导多能干细胞分化的心肌细胞评价莫西沙星和左氧氟沙星与抗心律失常药物联用的心脏毒性风险 认领
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作者 汪祺 颜玉静 +2 位作者 任璐 文海若 郭建 《中国药物警戒》 2020年第9期553-558,共6页
目的利用人诱导多能干细胞分化的心肌细胞和实时细胞分析系统评价喹诺酮类抗生素莫西沙星和左氧氟沙星与抗心律失常药物奎尼丁、普鲁卡因胺和胺碘酮联用的心脏毒性风险。方法人诱导多能干细胞分化的心肌细胞接种于实时细胞分析系统Cardi... 目的利用人诱导多能干细胞分化的心肌细胞和实时细胞分析系统评价喹诺酮类抗生素莫西沙星和左氧氟沙星与抗心律失常药物奎尼丁、普鲁卡因胺和胺碘酮联用的心脏毒性风险。方法人诱导多能干细胞分化的心肌细胞接种于实时细胞分析系统Cardio E-Plate 96孔板并给予不同浓度的莫西沙星、左氧氟沙星、奎尼丁、普鲁卡因胺和胺碘酮,根据人诱导多能干细胞分化的心肌细胞的标准化细胞指数及标准化搏动频率筛选毒性浓度。以莫西沙星和左氧氟沙星最高无毒性浓度和最低有毒性浓度预处理24 h后,分别给予不同浓度的奎尼丁、普鲁卡因胺和胺碘酮,比较各组间标准化细胞指数的差异。结果莫西沙星、左氧氟沙星、奎尼丁、普鲁卡因胺和胺碘酮均可诱导标准化细胞指数降低(P<0.05)。莫西沙星与奎尼丁或普鲁卡因胺联合给药后可导致标准化细胞指数降低(P<0.05);左氧氟沙星与胺碘酮联合给药后可导致标准化细胞指数降低(P<0.05)。结论莫西沙星和左氧氟沙星与抗心律失常药物联用后可增加心脏毒性风险,基于人诱导多能干细胞分化的心肌细胞和实时细胞分析系统的体外评价模型在药物心脏毒性预测上具有应用前景。 展开更多
关键词 莫西沙星 左氧氟沙星 心律失常 人诱导多能干细胞 心肌细胞 实时细胞分析 心脏毒性 奎尼丁 普鲁卡因胺 胺碘酮
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Evidence for using dextromethorphan-quinidine for the treatment of agitation in dementia 认领
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作者 Rajesh R Tampi Pallavi Joshi +1 位作者 Padmapriya Marpuri Deena J Tampi 《世界精神病学杂志》 SCIE 2020年第4期29-33,共5页
Behavioral and psychological symptoms including agitation are common in dementia,and are associated with decreased quality of life,increased risk of institutionalization,and greater patient and caregiver distress.Phar... Behavioral and psychological symptoms including agitation are common in dementia,and are associated with decreased quality of life,increased risk of institutionalization,and greater patient and caregiver distress.Pharmacological agents used for management of behavioral and psychological symptoms of dementia are limited by their tolerability,prompting a need for identifying efficacious and safe pharmacological treatments for managing agitation in dementia.The combination of dextromethorphan and quinidine sulfate is approved for pseudobulbar affect,and may be effective in managing agitation in dementia.A review of literature found only one randomized controlled trial that evaluated the use of dextromethorphan-quinidine for the management of agitation in dementia when compared to placebo.Data from this trial demonstrated that dextromethorphan-quinidine decreased agitation in dementia,and was well tolerated.Although promising,further research is needed before dextromethorphan-quinidine combination can be accepted as a standard treatment for agitation in dementia. 展开更多
关键词 DEXTROMETHORPHAN QUINIDINE AGITATION DEMENTIA Behavioral and psychological symptoms of DEMENTIA
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老药新用:奎尼丁在遗传性心律失常中的应用 认领
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作者 李晓飞 樊晓寒 《中国分子心脏病学杂志》 CAS 2019年第1期2770-2773,共4页
奎尼丁是一种广谱抗心律失常药。作为IA类抗心律失常药物代表,曾广泛用于房性及室性心律失常的治疗。20世纪90年代CAST研究指出IA类抗心律失常药物增加器质性心脏病患者死亡率,加之药物相关副作用发生率高,奎尼丁逐渐退出临床抗心律失... 奎尼丁是一种广谱抗心律失常药。作为IA类抗心律失常药物代表,曾广泛用于房性及室性心律失常的治疗。20世纪90年代CAST研究指出IA类抗心律失常药物增加器质性心脏病患者死亡率,加之药物相关副作用发生率高,奎尼丁逐渐退出临床抗心律失常用药的应用。近年来,研究者发现奎尼丁在遗传性心律失常的治疗中表现出优势,尤其在恶性室性心律失常恶预防方面。现就奎尼丁在遗传性心律失常中的应用进行综述。 展开更多
关键词 奎尼丁 遗传性心律失常
Brugada综合征口服药物治疗进展 认领
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作者 张家坤 杨双双 李晶洁 《心血管病学进展》 CAS 2019年第3期440-443,共4页
Brugada综合征是一种以心源性猝死、心室颤动为主要表现的遗传性致心律失常疾病。其治疗方式主要为安装植入型体内自动除颤器,但仍有复发性心律失常等问题亟待解决。以奎尼丁为代表的口服药物在一定程度上解决了部分问题,但其应用仍有... Brugada综合征是一种以心源性猝死、心室颤动为主要表现的遗传性致心律失常疾病。其治疗方式主要为安装植入型体内自动除颤器,但仍有复发性心律失常等问题亟待解决。以奎尼丁为代表的口服药物在一定程度上解决了部分问题,但其应用仍有限制。现对Brugada综合征中药物的治疗效果及相关临床数据做一综述。 展开更多
关键词 BRUGADA综合征 奎尼丁 心律失常 瞬时外向钾电流
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KCNT1基因变异导致的早发性癫痫脑病患儿遗传学和临床分析 认领 被引量:1
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作者 陈岩 包新华 +4 位作者 章清萍 王佳平 文泳欣 于淑杰 赵滢 《中华儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期824-828,共5页
目的研究早发性癫痫脑病患儿的KCNT1基因变异与临床特点。方法回顾性分析自2012年1月至2017年12月在北京大学第一医院儿科就诊的175例早发性癫痫脑病患儿的临床资料,应用靶向捕获二代测序方法,对患儿外周血进行基因变异分析,并应用PC... 目的研究早发性癫痫脑病患儿的KCNT1基因变异与临床特点。方法回顾性分析自2012年1月至2017年12月在北京大学第一医院儿科就诊的175例早发性癫痫脑病患儿的临床资料,应用靶向捕获二代测序方法,对患儿外周血进行基因变异分析,并应用PCR-Sanger对变异及来源进行验证。对KCNT1基因变异患儿的临床特点进行归纳总结。结果在175例早发性癫痫脑病患儿中,发现6例(男4例,女2例)患儿具有KCNT1变异,均为新发变异,占总病例的3.4%(6/175),变异类型均为错义变异。6例患儿的发病年龄为2-32 d。5例患儿诊断为婴儿癫痫伴游走性局灶性发作,1例诊断为癫痫,局灶性发作,局灶性发作伴泛化。6例患儿均应用多种抗癫痫药物,4例部分有效,2例发作无明显减少,后者中1例患儿于1岁4个月因"重症肺炎"死亡。4例患儿应用奎尼丁治疗,3例发作无减少,1例发作减少后再次出现复发,该患儿曾使用生酮饮食效果不理想。5例患儿应用生酮饮食治疗,无明显效果。6例患儿均不能独坐,追光、追物欠佳,均无语言。结论175例早发性癫痫脑病中发现KCNT1基因变异6例,以新发错义变异为主;患儿起病年龄多在新生儿期与婴儿期早期,以婴儿癫痫伴游走性局灶性发作为主要发作形式。智力、运动发育严重落后。抗癫痫药物治疗效果欠佳,奎尼丁疗效不显著,尚需大样本的治疗研究进一步评估其疗效。 展开更多
关键词 癫痫 基因 奎尼丁
奎尼丁对HEK293细胞hERG电流和hERG蛋白的影响 认领
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作者 霍建华 郭雪艳 +3 位作者 强华 刘平 白玲 马爱群 《山西医科大学学报》 CAS 2017年第4期301-305,共5页
目的观察奎尼丁对hERG电流和hERG通道蛋白表达的影响,进一步明确其导致长QT间期综合征的机制。方法用脂质体转染法将含有hERG基因的质粒转入HEK293细胞,全细胞膜片钳技术记录电流和Western blot技术观察hERG通道蛋白表达的影响。实验分... 目的观察奎尼丁对hERG电流和hERG通道蛋白表达的影响,进一步明确其导致长QT间期综合征的机制。方法用脂质体转染法将含有hERG基因的质粒转入HEK293细胞,全细胞膜片钳技术记录电流和Western blot技术观察hERG通道蛋白表达的影响。实验分组:(1)HEK293细胞转染进质粒48 h时加入不同浓度(0,1,3,10μmol/L)的奎尼丁,并进行膜片钳实验观察奎尼丁的瞬时作用。(2)HEK293细胞转染进质粒24 h时往培养基加入不同浓度(1,3,10μmol/L)的奎尼丁,继续培养24 h洗脱奎尼丁后立即进行膜片钳及Western blot实验观察奎尼丁的慢性作用。结果 (1)1μmol/L、3μmol/L及10μmol/L组的最大尾电流分别为(55.9±3.8)pA/pF、(35.7±3.2)pA/pF及(15.5±1.4)pA/pF,均明显小于对照(0μmol/L)组(均P〈0.05)。(2)不同浓度的奎尼丁孵育HEK293细胞后hERG电流无明显变化。Western blot观察到不同浓度奎尼丁作用下hERG蛋白表达无明显变化。结论奎尼丁对hERG电流有瞬时直接抑制作用,但并非影响hERG通道蛋白的表达来改变hERG电流。奎尼丁对hERG通道的直接抑制作用可能为其引起长QT间期综合征的根本机制。 展开更多
关键词 长QT间期综合征 奎尼丁 HERG HEK293
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RP-HPLC法测定复方奎宁注射液中4个主成分含量 认领 被引量:1
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作者 周健 谈芳 蒋锋 《淮海工学院学报》 CAS 2016年第3期63-65,共3页
建立RP-HPLC法测定复方奎宁注射液中4个主成分(一盐酸奎宁、奎尼丁、辛可宁、辛可尼丁)的含量.色谱柱采用安捷伦公司的C18色谱柱(4.6mm×15cm),流动相为磷酸盐—乙腈(体积比95∶5)(取磷酸二氢钾6.8g,加正己胺4mL,加水至700mL... 建立RP-HPLC法测定复方奎宁注射液中4个主成分(一盐酸奎宁、奎尼丁、辛可宁、辛可尼丁)的含量.色谱柱采用安捷伦公司的C18色谱柱(4.6mm×15cm),流动相为磷酸盐—乙腈(体积比95∶5)(取磷酸二氢钾6.8g,加正己胺4mL,加水至700mL,用磷酸调pH至3.0),检测波长为316nm,考察一盐酸奎宁(2.502 1~7.506 3g/L)、奎尼丁(0.040 8~0.122 3g/L)、辛可宁(10.52~31.56g/L)、辛可尼丁(10.51~31.53g/L)在质量浓度范围内均具有良好的线性关系,r达到0.999,平均回收率分别为98.1%,99.4%,99.9%和99.6%.通过实验数据可知,该法与药典方法相比能更加准确地测定复方奎宁注射液中主成分的含量,测定方法简单快速、结果准确. 展开更多
关键词 复方奎宁注射液 HPLC 一盐酸奎宁 奎尼丁 辛可宁 辛可尼丁
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辛可宁类生物碱催化剂的合成 认领 被引量:1
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作者 刘楝 周淑晶 《精细化工中间体》 CAS 2016年第1期50-52,共3页
以奎尼丁为起始原料,经钯碳氢化、三乙胺/乙酰氯酰化,再由三溴化硼催化脱甲基化得到奎尼丁催化剂,3步反应总收率为74%,并对最后一步进行优化,收率由最初40%提高到89%。最终催化剂化学结构经^1H NMR及MS确证。该合成路线步骤短、条件温和... 以奎尼丁为起始原料,经钯碳氢化、三乙胺/乙酰氯酰化,再由三溴化硼催化脱甲基化得到奎尼丁催化剂,3步反应总收率为74%,并对最后一步进行优化,收率由最初40%提高到89%。最终催化剂化学结构经^1H NMR及MS确证。该合成路线步骤短、条件温和,具有良好的工业应用前景。 展开更多
关键词 有机催化 奎尼丁 酰化 脱甲基
抗心律失常药物对2-APB诱发大鼠心房异位活动的影响 认领
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作者 解岩 张婷婷 《安徽医药》 CAS 2016年第5期832-835,共4页
目的研究抗心律失常药物对2-APB诱发的大鼠心房异位活动的抑制作用。方法通过连接多通道分析和获取数据的等长张力传感器测量2-APB诱发的异位活动。结果2-APB剂量依赖性增加左心房的异位活动,浓度分别为1、5、10、20、50μmol·L^-... 目的研究抗心律失常药物对2-APB诱发的大鼠心房异位活动的抑制作用。方法通过连接多通道分析和获取数据的等长张力传感器测量2-APB诱发的异位活动。结果2-APB剂量依赖性增加左心房的异位活动,浓度分别为1、5、10、20、50μmol·L^-1抗心律失常药物,奎尼丁(10μmol·L^-1),利多卡因(10μmol·L^-1),维拉帕米(5μmol·L^-1)抑制2-APB诱发的异位活动。2-APB诱发的异位活动能被无钙液和Na^+/Ca^2+交换抑制剂所阻断,如3’,4’-dichlorobenzamil hydrochloride(DHC)和Ni^2+,而不能被非选择性阳离子通道阻断剂Gd^3+所阻断。结论2-APB诱发的心房异位活动能被经典抗心律失常药物所抑制,如奎尼丁,利多卡因,维拉帕米和钠钙交换抑制剂。2-APB可用于筛选那些能够非选择性抑制钠通道,钙通道和钠钙交换体的抗心律失常药物。 展开更多
关键词 钠钙交换体抑制剂DHC 抗心律失常药 利多卡因 奎尼丁 维拉帕米 大鼠 WISTAR 2-APB
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基于人胚胎干细胞的实时细胞系统评价心脏毒性方法的建立 认领 被引量:2
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作者 赵琪 汪溪洁 +1 位作者 王淑颜 马璟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期138-143,共6页
目的采用人胚胎干细胞诱导分化的心肌细胞(hu-man embryonic stem cells derived cardiomyocytes,hESC-CM)联合实时细胞分析系统(real-time cell analysis Cardio,RTCACardio),建立-种体外药物心脏毒性早期筛选方法.方法将hESC-CM... 目的采用人胚胎干细胞诱导分化的心肌细胞(hu-man embryonic stem cells derived cardiomyocytes,hESC-CM)联合实时细胞分析系统(real-time cell analysis Cardio,RTCACardio),建立-种体外药物心脏毒性早期筛选方法.方法将hESC-CM接种到RTCACardioE-Plate96孔板,分析心肌细胞的搏动频率、幅度和搏动节律不规则性指数确定细胞最佳接种密度及检测时间,建立体外药物心脏毒性早期筛选方法.在此基础上,分别采用0.1%DMSO作为溶剂对照及具有抗心律失常作用的药物奎尼丁(0.2、0.78、3.13、12.5、50和100μmol·L^-1)作为阳性对照进行了验证.结果0.1%DMSO对hESC-CM的生长指数(cellindex,CI值)、搏动特征图谱及搏动频率和幅度均无影响.而与溶剂对照组相比,奎尼丁浓度≥3.13μmol·L^-1时影响细胞CI值和特征性搏动图谱,抑制细胞搏动频率和幅度,且具有浓度依赖性,浓度越高细胞搏动信号恢复所需时间越长,对搏动频率和幅度的抑制作用越明显.结论采用hESC-CM联合RT-CACardio系统建立的体外药物心脏毒性早期筛选方法可以检测出奎尼丁对心肌细胞搏动状况的影响,该方法可作为一种高通量筛选工具用于临床前药物心脏毒性早期筛选. 展开更多
关键词 hESC-CM RTCACardio 心脏毒性 药物 体外筛选 奎尼丁
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牛血清白蛋白与奎宁和奎尼丁的相互作用研究 认领 被引量:1
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作者 轩春芝 李桢 +2 位作者 马骄 杨成成 傅英姿 《化学传感器》 CAS 2015年第4期43-49,共7页
牛血清白蛋白(BSA)自组装在经电沉积纳米金修饰的玻碳电极表面,构建了简单的电化学手性传感界面,并讨论了该界面与不同浓度范围的抗疟疾手性药物奎宁和奎尼丁的相互作用。实验采用扫描电子显微镜(SEM)和循环伏安技术(CV)研究了手... 牛血清白蛋白(BSA)自组装在经电沉积纳米金修饰的玻碳电极表面,构建了简单的电化学手性传感界面,并讨论了该界面与不同浓度范围的抗疟疾手性药物奎宁和奎尼丁的相互作用。实验采用扫描电子显微镜(SEM)和循环伏安技术(CV)研究了手性界面的表面形貌和电化学行为,并用差分脉冲伏安法(DPV)和紫外-可见分光光度法(UV-Vis)测试了BSA与奎宁、奎尼丁之间的选择性作用。实验结果表明,当奎宁和奎尼丁浓度小于5.0×10^-4mol/L时,手性界面与奎尼丁作用后获得较大的电流响应,而当奎宁和奎尼丁的浓度等于或大于5.0×10^-4mol/L时,手性界面与奎宁作用后获得较大的电流响应;这是由于较大浓度时,奎宁和奎尼丁会破坏BSA的内部氢键、暴露疏水腔,使BSA以一种更疏松的状态存在,有利于电子传递。 展开更多
关键词 选择性作用 奎宁 奎尼丁 牛血清白蛋白 电沉积纳米金
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Modulation of the pentose phosphate pathway alters phase I metabolism of testosterone and dextromethorphan in HepG2 cells 认领
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作者 Wen-jing XIAO Ting MA Chun GE Wen-juan XIA Yong MAO Run-bin SUN Xiao-yi YU Ji-ye AA Guang-ji WANG 《中国药理学报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2015年第2期259-267,共9页
目的: 戊糖磷酸盐小径(PPP ) 涉及 glucose-6-phosphate 脱氢酶(G6PD ) 和 NADPH 的产生的活动,它在药新陈代谢起一个关键作用。这研究的目的是在 vitro 在药新陈代谢能力上调查 PPP 的调整的效果。
关键词 HepG2细胞 戊糖磷酸途径 药物代谢 右美沙芬 调制 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 睾酮 CYP2D6
奎尼丁增强大鼠软脑膜动脉平滑肌细胞BKCa通道介导的外向电流 认领 被引量:2
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作者 王洋 马克涛 +3 位作者 张传林 司军强 张雯 李丽 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期203-207,共5页
目的研究奎尼丁对SD大鼠软脑膜动脉平滑肌细胞外向电流的作用及其机制。方法应用单细胞全细胞膜片钳技术,研究给予奎尼丁后大鼠软脑膜动脉单个平滑肌细胞(pial arterysmooth muscle cell,PASMC)外向电流的变化情况。结果 (1)奎尼... 目的研究奎尼丁对SD大鼠软脑膜动脉平滑肌细胞外向电流的作用及其机制。方法应用单细胞全细胞膜片钳技术,研究给予奎尼丁后大鼠软脑膜动脉单个平滑肌细胞(pial arterysmooth muscle cell,PASMC)外向电流的变化情况。结果 (1)奎尼丁呈电压依赖性增强PASMC的外向电流(n:6,P〈0.01)。(2)奎尼丁呈浓度依赖性增强大鼠PASMC的外向电流(n=6,P〈0.05)。(3)应用BK。。通道特异性阻断剂iberiotoxin(IBTX)后,不仅取消了奎尼丁增强外向电流的作用,而且抑制了对照组的外向电流(n=6,P〈0.01)。结论奎尼丁通过增强BKca通道激活的外向电流,可能参与了舒张大鼠软脑膜动脉。 展开更多
关键词 奎尼丁 外向电流 平滑肌细胞 软脑膜动脉 大电导 钙激活钾通道 全细胞膜片钳 钙离子
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Charge-transfer interaction of drug quinidine with quinol, picric acid and DDQ:Spectroscopic characterization and biological activity studies towards understanding the drug-receptor mechanism 认领
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作者 Hala H. Eldaroti Suad A. Gadir +1 位作者 Moamen S. Refat Abdel Majid A. Adam 《药物分析学报:英文版》 CAS 2014年第2期81-95,共15页
Investigation of charge-transfer(CT) complexes of drugs has been recognized as an important phenomenon in understanding of the drug–receptor binding mechanism. Structural, thermal, morphological and biological behavi... Investigation of charge-transfer(CT) complexes of drugs has been recognized as an important phenomenon in understanding of the drug–receptor binding mechanism. Structural, thermal, morphological and biological behavior of CT complexes formed between drug quinidine(Qui) as a donor and quinol(QL), picric acid(PA) or dichlorodicyanobenzoquinone(DDQ) as acceptors were reported. The newly synthesized CT complexes have been spectroscopically characterized via elemental analysis;infrared(IR), Raman,1H NMR and electronic absorption spectroscopy; powder X-ray diffraction(PXRD); thermogravimetric(TG) analysis and scanning electron microscopy(SEM). It was found that the obtained complexes are nanoscale, semi-crystalline particles, thermally stable and spontaneous. The molecular composition of the obtained complexes was determined using spectrophotometric titration method and was found to be 1:1 ratios(donor:acceptor). Finally, the biological activities of the obtained CT complexes were tested for their antibacterial activities. The results obtained herein are satisfactory for estimation of drug Qui in the pharmaceutical form. 展开更多
关键词 受体结合 光谱表征 对苯二酚 生物活性 电荷转移 DDQ 苦味酸 药物
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运用实时细胞分析系统监测原代乳鼠心肌细胞的生长及搏动评价抗心律失常药物 认领 被引量:4
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作者 王淑颜 汪溪洁 +2 位作者 靳康 惠涛涛 马璟 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期837-843,共7页
目的:建立实时细胞分析系统( RTCA)心脏毒性研究方法,并应用于药物心脏毒性的早期筛选。方法采用RTCA Cardio系统和新生1~2 d SD大鼠原代培养的心肌细胞建立体外药物心脏毒性早期筛选方法,并用具有抗心律失常药物奎尼丁和利多卡因,... 目的:建立实时细胞分析系统( RTCA)心脏毒性研究方法,并应用于药物心脏毒性的早期筛选。方法采用RTCA Cardio系统和新生1~2 d SD大鼠原代培养的心肌细胞建立体外药物心脏毒性早期筛选方法,并用具有抗心律失常药物奎尼丁和利多卡因,通过观察心肌细胞搏动频率、幅度和搏动节律不规则性( BRl)指数的变化,验证其评价药物的心脏毒性的效果。结果原代心肌细胞接种到 RTCA Cardio E-Plate 96孔板24 h后出现心肌细胞搏动,48 h 后心肌细胞搏动规律且稳定,可持续至少3 d。加入奎尼丁后迅速抑制心肌细胞的搏动,使心肌细胞的搏动频率由155±5降到0,6 h 后抑制作用减弱;低浓度奎尼丁(3.1μmol·L^-1)使心肌细胞搏动恢复到124±16。24 h奎尼丁浓度小于100.0μmol·L^-1时,均能全部恢复细胞搏动。利多卡因加入原代心肌细胞后,心肌细胞的搏动频率、幅度、BRl的变化趋势呈明显的浓度依赖性,浓度越高,对心肌细胞的抑制作用越显著。结论 RTCA Cardio心脏毒性筛选方法可精确地检测出奎尼丁和利多卡因的心脏毒性,提示 RTCA Cardio 心脏毒性筛选方法可用于心脏毒性早期筛选。 展开更多
关键词 药物评价 临床前 实时系统 奎尼丁 利多卡因 心脏毒性
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紫杉醇半合成的工艺改进 认领 被引量:1
16
作者 赵毅 张大永 +1 位作者 吴晓明 华维一 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期555-560,共6页
以肉桂酸为原料,通过单过氧化硫酸氢钾复盐(Oxone)进行环氧化反应,再用溴苄保护,制得3-苯基缩水甘油酸苄酯,然后经Ritter反应,形成口恶唑环的结构,再脱去酯基保护基、酸化,得到4,5-二氢-2,4-二苯基-1,3-口恶唑-5-甲酸,后者再经过拆分... 以肉桂酸为原料,通过单过氧化硫酸氢钾复盐(Oxone)进行环氧化反应,再用溴苄保护,制得3-苯基缩水甘油酸苄酯,然后经Ritter反应,形成口恶唑环的结构,再脱去酯基保护基、酸化,得到4,5-二氢-2,4-二苯基-1,3-口恶唑-5-甲酸,后者再经过拆分即得到紫杉醇C-13侧链前体。将7-三乙基硅氧基巴卡亭Ⅲ与该C-13侧链前体对接,然后脱三乙基硅烷(TES)保护基,酸化开环,即得紫杉醇,总收率为4.5%。部分中间体和目标产物的结构经1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。 展开更多
关键词 Ritter反应 紫杉醇 奎尼丁 拆分 半合成 医药与日化原料
Gold nanoparticles based digital color analysis for quinidine detection 认领
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作者 ZOU BoZhou LIU Yue +1 位作者 YAN XiaoLi HUANG ChengZhi 《中国科学通报:英文版》 SCIE CAS 2013年第18期2027-2032,共6页
In this contribution,we developed a novel digital color analysis of gold nanoparticles(AuNPs) for pharmaceutical detection by choosing quinidine as an example.It was found that the color of AuNPs colloid solution chan... In this contribution,we developed a novel digital color analysis of gold nanoparticles(AuNPs) for pharmaceutical detection by choosing quinidine as an example.It was found that the color of AuNPs colloid solution changed from red to blue in the presence of different concentrations of quinidine,and the color information of each solution could be digitalized with tricolor(RGB) system.Under the optimum conditions,the R value of the solution was found to be linear with the natural logarithm of concentration of quinidine in the range of 112 384 nmol/L.This method has the advantages of rapid,economical and simple,and can serve as a potential alternative to traditional spectrophotometry for practical use. 展开更多
关键词 金纳米粒子 数字彩色 检测分析 基础 胶体溶液 颜色信息 药品检测 最佳条件
奎尼丁分子印迹聚合物的制备及其吸附性能 认领 被引量:1
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作者 唐颖 蒲家志 李佳阳 《光谱实验室》 CAS CSCD 2012年第2期 968-972,共5页
以奎尼丁(Quinidine)为模板分子,合成奎尼丁分子印迹聚合物(MIP)。通过封管聚合法研究不同功能单体对奎尼丁分子印迹聚合物的影响,并运用Scatchard方程研究奎尼丁分子印迹聚合物选择吸附特性。以甲基丙烯酸(MAA)为功能单体合成的... 以奎尼丁(Quinidine)为模板分子,合成奎尼丁分子印迹聚合物(MIP)。通过封管聚合法研究不同功能单体对奎尼丁分子印迹聚合物的影响,并运用Scatchard方程研究奎尼丁分子印迹聚合物选择吸附特性。以甲基丙烯酸(MAA)为功能单体合成的分子聚合物具有较高的选择吸附性,并且印迹聚合物大于非印迹聚合物的吸附量。奎尼丁印迹聚合物用于临床对奎尼丁的富集与检测有应用前景。 展开更多
关键词 奎尼丁 分子印迹聚合物 吸附
共振散射比率法研究表面活性剂十二烷基磺酸钠与奎尼丁的相互作用 认领
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作者 赵小辉 杨季冬 +4 位作者 万邦江 朱乾华 黄果 周尚 李勤 《理化检验:化学分册》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期636-639,共4页
在pH1.81的BR缓冲介质中,由十二烷基磺酸钠(SDBS)与奎尼丁的相互反应导致其分别在278.0,377.0nm两波长处所测得的共振散射信号(J)大大增强。当SDBS的浓度为3.0×10^-4mol·L叫时,分别在上述两波长处测得的共振散射强... 在pH1.81的BR缓冲介质中,由十二烷基磺酸钠(SDBS)与奎尼丁的相互反应导致其分别在278.0,377.0nm两波长处所测得的共振散射信号(J)大大增强。当SDBS的浓度为3.0×10^-4mol·L叫时,分别在上述两波长处测得的共振散射强度值(I278.0及I377.0)与相应的奎尼丁浓度依次在0.067-40,0.062~40μmol·L叫范围内呈线性关系,其检出限(3σ)分别为6.71,6.15nmol·L^-1。据此可作奎尼丁的单波长法共振散射光谱测定。进一步研究发现:如采用分别在240.0nm(波谷)及275.0nm(波峰)测得的共振散射强度的比率(即I240.0/I275..)作为参数,则其与奎尼丁浓度在0.007-75p.mol·L叫范围内呈线性关系,且奎尼丁检出限(30-)为0.691nmo1.L^-1。由此可见,采用双波长测量技术的共振散射比率法测定奎尼丁的效果优于前者。 展开更多
关键词 共振散射比率光谱法 十二烷基苯磺酸钠 奎尼丁
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十二烷基苯磺酸钠与奎尼丁作用的共振光散射研究 认领
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作者 赵小辉 黄果 +1 位作者 杨季冬 朱乾华 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期111-114,共4页
研究了表面活性剂十二烷基苯磺酸钠(SDBS)与奎尼丁作用的共振散射光谱特征。实验结果表明在pH1.81的水溶液中,奎尼丁与SDBS作用并产生以278.0 nm和377.0 nm为特征峰的共振散射增强光谱,在上述特征波长下测定的增强共振光散射强度与奎... 研究了表面活性剂十二烷基苯磺酸钠(SDBS)与奎尼丁作用的共振散射光谱特征。实验结果表明在pH1.81的水溶液中,奎尼丁与SDBS作用并产生以278.0 nm和377.0 nm为特征峰的共振散射增强光谱,在上述特征波长下测定的增强共振光散射强度与奎尼丁浓度在一定范围内呈线性关系。当SDBS的浓度为3.0×10-4moL/L时,奎尼丁的检测限可分别达6.71 nmol/L和6.15 nmol/L。据此建立了痕量奎尼丁的共振光散射分析方法。 展开更多
关键词 奎尼丁 表面活性剂 SDBS 共振光散射
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