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奥曲肽调节隐孢子虫感染大鼠空肠生长抑素受体蛋白表达的研究
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作者 朱锐 刘新 +1 位作者 唐瑶 白杰 《中国病原生物学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第9期969-974,共6页
目的观察隐孢子虫感染SD大鼠空肠生长抑素受体SSTRs各亚型蛋白表达水平的变化以及奥曲肽对SSTRs亚型蛋白表达水平的影响。方法取5d龄SD乳鼠每只灌胃0.1ml(2×10^6个/ml)隐孢子虫卵囊,感染第10-17d腹腔注射奥曲肽50μg/(kg·d... 目的观察隐孢子虫感染SD大鼠空肠生长抑素受体SSTRs各亚型蛋白表达水平的变化以及奥曲肽对SSTRs亚型蛋白表达水平的影响。方法取5d龄SD乳鼠每只灌胃0.1ml(2×10^6个/ml)隐孢子虫卵囊,感染第10-17d腹腔注射奥曲肽50μg/(kg·d),分别在感染14、37、50d取空肠组织,用Western blot检测空肠生长抑素受体亚型SSTR1、SSTR3、SSTR4和SSTR5蛋白的表达。Image Pro Plus 6.0软件测定Western blot条带A值,SSTRs各亚型蛋白相对表达量用目的蛋白与GAPDH蛋白比值表示。结果隐孢子虫感染组感染后第14、37d及50d,空肠SSTR1蛋白水平分别为0.107 8±0.006 4、0.087 9±0.007 1和0.1068±0.005 8,与非感染组比较,均显著降低(P〈0.01或P〈0.05);SSTR3蛋白在感染后14d、37d升高(P〈0.01或P〈0.05),分别为0.411 3±0.027 4和0.544 2±0.013 2;感染后50d下降(P〈0.01),由0.321 1±0.017 3下降为0.052 5±0.004 7;SSTR4和SSTR5蛋白水平升高(P〈0.01),分别为1.144 5±0.021 9和1.313 9±0.033 2。与感染组比较,奥曲肽治疗组空肠SSTR1蛋白表达水平显著升高(P〈0.01),SSTR3蛋白水平在感染14d后下降(P〈0.01),由0.411 3±0.027 4下降为0.168 1±0.006 1,在感染后37d、50d显著升高,分别为1.219 6±0.051 0和1.194 3±0.086 4。奥曲肽治疗组SSTR4和SSTR5蛋白表达水平下降(P〈0.01)。结论隐孢子虫感染致大鼠空肠生长抑素受体SSTRs亚型蛋白表达水平发生显著变化,奥曲肽治疗能逆转这一变化。提示SSTRs参与肠道慢性炎症过程,奥曲肽可能通过影响SSTRs表达发挥肠道免疫调节和抗炎作用。 展开更多
关键词 奥曲肽 生长抑素受体 Western BLOT 空肠 隐孢子虫
肽受体放射性核素治疗胃肠胰神经内分泌肿瘤 预览 被引量:1
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作者 王志 黄秋林 《现代肿瘤医学》 CAS 2017年第16期2685-2688,共4页
胃肠胰神经内分泌肿瘤(gastroenteropancreatic neuroendocrine neoplasms,GEP-NENs)是最常见的神经内分泌肿瘤,其起病隐匿,常因出现压迫症状和/或所分泌激素引起的相关症状时方被发现.因此,大多数确诊时已经出现局部扩散和/或远处转... 胃肠胰神经内分泌肿瘤(gastroenteropancreatic neuroendocrine neoplasms,GEP-NENs)是最常见的神经内分泌肿瘤,其起病隐匿,常因出现压迫症状和/或所分泌激素引起的相关症状时方被发现.因此,大多数确诊时已经出现局部扩散和/或远处转移,失去了可能根治的手术机会.GEP-NENs常能高表达生长抑素受体(SSTR2),从而为肽受体放射性核素治疗(peptide receptor radionuclide therapy,PRRT)提供了靶点.本文通过查阅近五年来关于PRRT治疗GEP-NENs的国内外文献,综述了PRRT在GEP-NENs治疗中的临床应用经验,以期为PRRT在GEP-NENs治疗中的合理应用提供指导. 展开更多
关键词 生长抑素 生长抑素受体 生长抑素类似物 胃肠胰神经内分泌肿瘤 肽受体放射性核素治疗
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生长抑素对猕猴肠缺血再灌注损伤作用研究
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作者 许兰涛 忻笑容 +3 位作者 朱时燕 谢玲 陈平 吴云林 《临床消化病杂志》 2017年第2期80-84,共5页
[目的]探讨多器官功能障碍综合征(MODS)时体内中性粒细胞(PMN)凋亡延迟的潜在原因,以增加对全身炎症反应内源性保护机制的认识.[方法]将15只猕猴分为正常对照组、肠缺血再灌注(ⅡR)组、ⅡR+生长抑素(SST)组,每组5只.用放射免... [目的]探讨多器官功能障碍综合征(MODS)时体内中性粒细胞(PMN)凋亡延迟的潜在原因,以增加对全身炎症反应内源性保护机制的认识.[方法]将15只猕猴分为正常对照组、肠缺血再灌注(ⅡR)组、ⅡR+生长抑素(SST)组,每组5只.用放射免疫分析法测定各组外周血、肠黏膜SST浓度,SST与猕猴外周血PMN共同孵育后,观察猕猴外周血PMN的形态变化,流式细胞仪测定细胞凋亡率,电泳分析PMN细胞DNA断裂片段,生物分子相互作用系统检测PMN上SST受体(SSTR 1,SSTR-2).[结果]ⅡR后,猕猴外周血及小肠黏膜中SST含量均明显下降;ⅡR组ⅡR 24 h后PMN凋亡率降至(3.5&#177;0.5)%,与ⅡR+ SST组[(7.5&#177;1.4)%]、正常对照组[(15.4&#177;1.4)%]比较均差异有统计学意义(P<0.05);腹腔巨噬细胞凋亡率则明显增加,与ⅡR+ SST组、正常对照组比较[(20.2&#177;1.8)%∶(17.5&#177;1.2)%、(14.1&#177;1.6)%]均差异有统计学意义(P<0.05);SSTR在ⅠR时表达下降,静脉滴注SST后随着全身状况的好转,SSTR表达增加.[结论]生理状态下,SST通过猕猴外周血PMN上SSTR介导,诱导其凋亡;ⅡR后猕猴外周血及小肠黏膜中SST含量明显下降,这使得PMN寿命延长,从而推动了全身炎症反应综合征和MODS的发生. 展开更多
关键词 生长抑素 猕猴 生长抑素受体 中性粒细胞 多器官功能障碍综合征
生长抑素受体介导的肿瘤靶向治疗 被引量:2
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作者 龙飞 赵晓春 +3 位作者 梁庆模 李国权 贺铖 王志 《现代生物医学进展》 CAS 2016年第14期2793-2796,共4页
许多肿瘤,如神经内分泌肿瘤、甲状腺癌、乳腺癌等能高表达生长抑素受体,从而为生长抑素及其类似物的治疗提供了靶点。生长抑素受体介导的肿瘤靶向治疗主要包括放射性核素治疗、放射导向手术治疗、细胞毒素治疗和溶瘤病毒治疗。目前,生... 许多肿瘤,如神经内分泌肿瘤、甲状腺癌、乳腺癌等能高表达生长抑素受体,从而为生长抑素及其类似物的治疗提供了靶点。生长抑素受体介导的肿瘤靶向治疗主要包括放射性核素治疗、放射导向手术治疗、细胞毒素治疗和溶瘤病毒治疗。目前,生长抑素受体介导的放射性核素治疗已应用于神经内分泌肿瘤,尤其在胃肠胰神经内分泌肿瘤的诊断和治疗中占据重要地位。另外,生长抑素受体介导的放射导向手术治疗、细胞毒素治疗和溶瘤病毒治疗的潜在价值也越来越引起研究者们的重视。本文通过查阅近五年来关于生长抑素受体介导的肿瘤靶向治疗的国内外文献,综述了生长抑素受体介导的肿瘤靶向治疗的最新研究进展。 展开更多
关键词 生长抑素 生长抑素受体 生长抑素类似物 肿瘤靶向治疗
鱼类生长抑素调控垂体生长激素分泌的作用机制 预览 被引量:2
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作者 李文笙 王滨 《水产学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1863-1872,共10页
生长抑素是一个多基因、多功能的家族。通过其受体的介导参与机体的生长、发育、代谢、生殖以及免疫等生理过程。本文简要概括鱼类生长抑素及其受体的研究进展,重点对生长抑素调控垂体生长激素分泌的信号转导机制进行讨论,旨在加深对... 生长抑素是一个多基因、多功能的家族。通过其受体的介导参与机体的生长、发育、代谢、生殖以及免疫等生理过程。本文简要概括鱼类生长抑素及其受体的研究进展,重点对生长抑素调控垂体生长激素分泌的信号转导机制进行讨论,旨在加深对鱼类生长抑素作用机制的认识和了解。迄今,在鱼类中已经鉴定出6种生长抑素基因和4种生长抑素受体。由于存在多种生长抑素基因以及不同的加工过程,一种鱼可能产生多种形式的生长抑素多肽。鱼类进化过程中存在基因组复制,导致一种受体又有多种亚型。鱼类生长抑素调控垂体生长激素分泌的作用机制主要源自金鱼中的研究,结果表明,cAMP通路、钙离子通道以及PKC通路可能参与了金鱼生长抑素抑制垂体生长激素分泌的过程。生长抑素调控垂体生长激素分泌的作用机制是一个复杂的网络结构,多种信号通路参与其中;不同物种间的作用机制不尽相同。鱼类生长抑素基因、受体及其调控垂体生长激素分泌的作用机制仍有待进一步研究。 展开更多
关键词 鱼类 生长抑素 生长抑素受体 生长激素 信号转导
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Somatostatin receptor subtypes in hormone-refractory (castration-resistant) prostatic carcinoma 预览
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作者 Roberta Mazzucchelli Doriana Morichetti +5 位作者 Marina Scarpelli Aldo V Bono Antonio Lopez-Beltran Liang Cheng Ziya Kirkali Rodolfo Montironi 《亚洲男性学杂志:英文版》 SCIE CAS CSCD 2011年第2期 242-247,共6页
这研究的目的是检验织物表示和 somatostatin 受体(SSTR ) 的本地化在荷尔蒙倔强(HR ) 前列腺癌症(PCa ) 。五 SSTR 与格利森一起在 20 激进的前列腺切除术(RP ) immunohistochemically 被评估分数(GS ) 3+3=6 PCa 在有 GS 4+4=8 和 4+5... 这研究的目的是检验织物表示和 somatostatin 受体(SSTR ) 的本地化在荷尔蒙倔强(HR ) 前列腺癌症(PCa ) 。五 SSTR 与格利森一起在 20 激进的前列腺切除术(RP ) immunohistochemically 被评估分数(GS ) 3+3=6 PCa 在有 GS 4+4=8 和 4+5=9 PCa 的 20 RP,并且有 HR PCa 的前列腺标本的 20 经尿道的切除术。在细胞质的吝啬的价值(所有五 SSTR 被表示),膜(仅仅 SSTR3 和 SSTR4 被表示)并且原子核(仅仅 SSTR4 和 SSTR5 被表示)在 HR 的腺, PCa 是0%比在另外的二个组降低的 20 鈥?,是统计上重要的差别。所有五 SSTR 在光滑的肌肉和 HR PCa 的 endothelial 房间被表示,比在另外的二个组低的吝啬的价值。在结论,这研究与荷尔蒙敏感的 PCa 相比在 HR PCa 在各种各样的织物部件在五 SSTR 的表示和本地化上扩展我们的知识。 展开更多
关键词 生长抑素受体 前列腺癌 受体亚型 激素 人力资源 阉割 免疫组化 内皮细胞
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奥曲肽修饰的PEG隐形脂质体用于改善阿霉素对生长抑素受体Ⅱ阳性肿瘤的抗癌效果
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作者 章俊麟 金武 +3 位作者 王学清 王坚成 张烜 张强 《中国药学:英文版》 CAS 2010年第5期363-370,共8页
主动靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS)因其能在提高药物疗效的同时降低毒副作用而成为科学研究的焦点,尤其是在癌症的治疗领域。已经证实隐形脂质体(sterically stabilized liposome,SSL)能够延长药物在体内... 主动靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS)因其能在提高药物疗效的同时降低毒副作用而成为科学研究的焦点,尤其是在癌症的治疗领域。已经证实隐形脂质体(sterically stabilized liposome,SSL)能够延长药物在体内的循环时间,促进药物在肿瘤部位蓄积,同时又能够被某些特异性的配体修饰,实现主动靶向。许多肿瘤细胞表面过度表达生长抑素受体(somatostatin receptors,SSTRs),因此,与生长抑素受体,特别是亚型Il(SSTR2),具有高亲和力的奥曲肽(octreotide,OCT),成为了一个具有应用价值的配体。本研究将奥曲肽与DSPE—PEG2000相连(DSPE—PEG2000-OCT),并制备了含DSPE—PEG2000-OCT不等的阿霉素(doxorubicin,DOX)隐形脂质体(OCT—SSL—DOX)。所有脂质体粒径约为90nm,表面带弱的负电荷,对阿霉索的包封率均在95%以上。奥曲肽的修饰没台对脂质体的物理性质产生明显的影响。用流式细胞术检测细胞摄取,优化了脂质体表面奥曲肽密度,发现脂材中DSPE-PEG2000-OCT百分数为1.5%时,主动靶向脂质体促进细胞摄取作用最强。体外释放实验结果表明奥曲肽的修饰没有改变所包载药物阿霉素的释放行为。在SSTR2阳性细胞模型和荷瘤动物模型中,奥曲肽修饰后的隐形脂质体提高了所包载药物阿霉素对细胞的杀伤作用,并增强了其体内抗肿瘤疗效。综上,奥曲肽修饰的隐形脂质体作为抗肿瘤药物的载体,能够将药物靶向输送到高表达生长抑素受体亚型Ⅱ的肿瘤细胞内,提高抗肿瘤疗效。 展开更多
关键词 奥曲肽 隐形脂质体 阿霉素 生长抑素受体 MTT 抗肿瘤活性
转染SSTR2对胰腺癌细胞的促凋亡作用
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作者 金实 王忠裕 +2 位作者 巩鹏 董擂 牟国煜 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1346-1348,共3页
目的通过包含SSTR2基因的重组腺病毒(AdCAG—SSTR2)转染人胰腺癌细胞,观察对胰腺癌细胞肿瘤特性的影响。方法分别应用空载体、AdCAG—SSTR2转染SSTR2阴性的人胰腺癌细胞株BxPC-3。逆转录-聚合酶链反应(RT—PCR)和Western blot法分... 目的通过包含SSTR2基因的重组腺病毒(AdCAG—SSTR2)转染人胰腺癌细胞,观察对胰腺癌细胞肿瘤特性的影响。方法分别应用空载体、AdCAG—SSTR2转染SSTR2阴性的人胰腺癌细胞株BxPC-3。逆转录-聚合酶链反应(RT—PCR)和Western blot法分析检测SSTR2在细胞中的表达。非转染细胞、转染空载体细胞和转染AdCAG—SSTR2细胞直接计数测定细胞生长速度。采用膜联蛋白V/碘化丙锭(Annexin V/PI)标记法检测细胞凋亡。RT—PCR检测PCNA、bax和bel-xl的表达。结果AdCAG—SSTR2转染胰腺癌细胞后可以检测到SSTR2mRNA和蛋白的稳定表达,转染AdCAG.SSTR2后细胞生长受到抑制,与对照组差异有统计学意义(P〈0.01);细胞凋亡率较对照组明显升高(P〈0.01);PCNA的表达无明显变化,是对照组的1.04倍;bax的表达明显升高,是对照组的3.18倍;bel-xl的表达明显降低,是对照组的0.34倍。结论SSTR2通过诱导胰腺癌细胞凋亡发挥抗肿瘤增殖的作用,其机制与上调bax的表达,下调bcl-xl的表达有关。 展开更多
关键词 胰腺癌 生长抑素受体 基因治疗 脱噬作用
Long acting octreotide in the treatment of advanced hepatocellular cancer and overexpression of somatostatin receptors: Randomized placebo-controlled trial 预览 被引量:6
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作者 D Dimitroulopoulos D Xinopoulos +8 位作者 K Tsamakidis A Zisimopoulos E Andriotis D Panagiotakos A Fotopoulou C Chrysohoou A Bazinis D Daskalopoulou E Paraskevas 《世界胃肠病学杂志:英文版(电子版)》 SCIE CAS CSCD 2007年第23期3164-3170,共7页
瞄准:如果,估计并且程度长扮演 octreotide (LAR ) ,与先进肝细胞癌(HCC ) 改进在病人的生命的幸存和质量。方法:127 cirrhotics 的一个总数,由于长期的病毒的感染并且与先进 HCC,阶段 A-B 在学习被注册。有标记 octreotide 的 11... 瞄准:如果,估计并且程度长扮演 octreotide (LAR ) ,与先进肝细胞癌(HCC ) 改进在病人的生命的幸存和质量。方法:127 cirrhotics 的一个总数,由于长期的病毒的感染并且与先进 HCC,阶段 A-B 在学习被注册。有标记 octreotide 的 111Indium 的 Scintigraphy 在所有情况中被执行。有无线电的增加的累积的病人原子化合物被使随机化仅仅收到也口头的安慰剂或 octreotide/octreotide LAR 仅仅如下: octreotide 0.5 mg s.c 为 6 wk 的每 8 h ,在 wk 4-8 octreotide LAR 20 mg i.m 的结束并且在 wk 的结束 12 并且每 4 wk octreotide LAR 30 mg i.m ...后续象生命( QLQ-C30 问询表)的质量的评价一样每月被得出。有否定 somatostatin 受体(SSTR ) 的病人察觉被跟随在上面以一样的方式。结果:Scintigraphy 在 61 个病人表明了 SSTR。三十被使随机化收到仅仅安慰剂和 31 仅仅 octreotide。显著地更高的生存时间为 octreotide 组被观察(49 +/- 6 wk ) 作为与控制组相比(28 +/- 1 wk ) 并且到 SSTR 否定的组(28 +/- 2 wk ) , LR = 20.39, df = 2, P 【 0.01。octreotide 组介绍了 68.5% 更低的危险比率[95% CI (47.4%-81.2%)] 。在第一年期间,在 QLQ-C30 分数的 22% , 39% 和 43% 减少分别地在每个组被观察。结论:建议治疗学的途径出现了与先进 HCC 改进在 SSTR 积极病人的生命的幸存和质量。 展开更多
关键词 肝细胞癌 生长激素抑制素 受体 生活质量
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人胃癌组织SSTR2、SSTR5表达的研究及临床意义 预览
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作者 王晓友 张南征 江兴松 《徐州医学院学报》 CAS 2007年第6期 357-361,共5页
目的研究SSTR2、SSTR5在胃癌中的表达及其与临床病理因素之间的关系,探索SSTR2、SSTR5在胃癌发生、发展以及抑癌机制中的作用。方法对40例手术及胃镜活检取得的胃癌及非癌组织标本、29例手术后癌旁组织标本应用免疫组织化学方法,20例新... 目的研究SSTR2、SSTR5在胃癌中的表达及其与临床病理因素之间的关系,探索SSTR2、SSTR5在胃癌发生、发展以及抑癌机制中的作用。方法对40例手术及胃镜活检取得的胃癌及非癌组织标本、29例手术后癌旁组织标本应用免疫组织化学方法,20例新鲜胃癌、癌旁及非癌组织标本应用Western blot法,检测组织中SSTR2、SSTR5的表达。结果①胃癌组的SSTR2、SSTR5阳性表达较非癌组、癌旁组明显减少,差异有统计学意义(P〈0.05);非癌组SSTR2、SSTR5的阳性表达与癌旁组相近,差异无统计学意义(P〉0.05);Western blot法分析也得出相同结果。②胃癌标本中SSTR2、SSTR5的阳性表达率分别为32.5%和15.0%,SSTR2、SSTR5的表达与淋巴结转移、分化程度有关(P〈0.05),而与其他临床病理因素无关。结论SSTR2、SSTR5的减少可能在非癌组织向胃癌转化的过程中发挥一定作用。SSTR2、SSTR5的表达减少与胃癌有无淋巴结转移、分化程度有关,可作为判断胃癌预后的指标。 展开更多
关键词 胃癌 生长抑素受体 基因表达 临床病理学
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125^Ⅰ-HPNS-TOC的制备及其结合特性分析 预览
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作者 孙俊杰 程光亮 潘林宏 《实用全科医学》 2006年第4期 377-378,共2页
目的 研究联接标记法制备碘[Tyr^3]-octreotide(TOC),以及125^Ⅰ-HPNS-TOC与小细胞肺癌株NCI-H446的受体结合特性。方法 以Bolton-Hunter试剂为联接剂,制备125^Ⅰ-HPNS-TOC,并以其为放射性配基,与生长抑素受体(somatostatin rec... 目的 研究联接标记法制备碘[Tyr^3]-octreotide(TOC),以及125^Ⅰ-HPNS-TOC与小细胞肺癌株NCI-H446的受体结合特性。方法 以Bolton-Hunter试剂为联接剂,制备125^Ⅰ-HPNS-TOC,并以其为放射性配基,与生长抑素受体(somatostatin receptor SSTR)阳性细胞NCI-H446进行受体分析。结果 联接标记法制备的125^Ⅰ-HPNS-TOC保持原有的生物活性,与SSTR结合具有高亲和力。结论 用Bolton-Hunter试剂可成功制备他125^Ⅰ-HPNS-TOC,与SSTR结合力高。本实验为125^Ⅰ-HPNS-TOC在受体介导的肿瘤放射性素治疗提供了前期研究。 展开更多
关键词 联接标记 125^Ⅰ-HPNS-TOC 生长抑素受体 放射性核素治疗
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Regression of liver metastases of occult carcinoid tumor with slow release Lanreotide therapy 预览 被引量:2
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作者 MartaBondanelli MariaRosariaAmbrosio +3 位作者 MariaChiaraZatelli LuigiCavazzini LauraAIJandaliRifa'y EttoreC.degliUberti 《世界胃肠病学杂志:英文版(电子版)》 SCIE CAS CSCD 2005年第13期2041-2044,共4页
Few clinical studies have demonstrated an anti-proliferative activity of somatostatin (SST) analogs in carcinoids. We report the case of a woman with liver metastases of neuroendocrine tumor and no evidence of the pri... Few clinical studies have demonstrated an anti-proliferative activity of somatostatin (SST) analogs in carcinoids. We report the case of a woman with liver metastases of neuroendocrine tumor and no evidence of the primary tumor. The liver metastases were characterized by high proliferation indes, immunoreactiviy for somatostatin receptor (SSTR) -1,2,3 and 5and positive octreoscan. Urinary 5-hydrozyindolacetic acid, serum serotonin and chromogranin A were elevated. Slow release lanretoide (SR-LAN) therapy for 3 mo controlled clinical and biochemical signs of carcinoid tumor and caused a clear-cut reduction in the diameter of two liver metastases and disappearance of another lesion, with further reduction after 6 and 18 mo. We demonstrated a Clear-cut long-lasting antioccult carcinoid with high proliferation index and immunoreactivity for SSTR-1,2,3, and 5. Immunohistochemistry for SSTRs could be a suitable method for the selection of patients with metasatic carcinoid that may benefit from SST analog therapy. 展开更多
关键词 肝功能衰竭 良性肿瘤 生长激素抑制素 兰瑞肽 药物治疗
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放射性核素标记生长抑素类似物在淋巴瘤中的应用 预览 被引量:2
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作者 赵德善 《国外医学:放射医学核医学分册》 2004年第5期 206-209,共4页
生长抑素类似物如奥曲肽、depreotide等与生长抑素受体作用时间长、亲和力高,并可被放射性核素标记,用于肿瘤的生长抑素受体显像和治疗.淋巴瘤细胞表达该受体,因此可利用生长抑素受体对其进行显像和治疗.大量临床和实验研究均表明,放射... 生长抑素类似物如奥曲肽、depreotide等与生长抑素受体作用时间长、亲和力高,并可被放射性核素标记,用于肿瘤的生长抑素受体显像和治疗.淋巴瘤细胞表达该受体,因此可利用生长抑素受体对其进行显像和治疗.大量临床和实验研究均表明,放射性核素标记生长抑素类似物的生长抑素受体显像可对淋巴瘤进行诊断、分期、治疗和预后的评价,也可作为常规影像学显像、67Ga和PET显像诊断、评价淋巴瘤的一种有力补充.而在淋巴瘤治疗中的应用应当慎重,如何能获得最佳治疗效果而又将其副作用减小到最低程度是今后研究的主要课题之一. 展开更多
关键词 生长抑素类似物 生长抑素受体 奥曲肽 淋巴瘤 生长抑素受体显像 治疗
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Octreotide inhibits proliferation and induces apoptosis of hepatocellular carcinoma cells 被引量:1
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作者 Hai-linLIU LiHUO LeiWANG 《中国药理学报:英文版》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第10期 1380-1386,共7页
AIM: To study the effect of octreotide on cell proliferation and apoptosis in different hepatocellular carcinoma (HCC) cells and hepatocytes. METHODS: The proliferation of HCC cells (HepG2, SMMC-7721) and hepatocytes ... AIM: To study the effect of octreotide on cell proliferation and apoptosis in different hepatocellular carcinoma (HCC) cells and hepatocytes. METHODS: The proliferation of HCC cells (HepG2, SMMC-7721) and hepatocytes (L-02) was determined by MTT assay. Apoptosis was detected either by fluorescent staining, transmission electron microscopy or flow cytometry. The content of AFP in the supernatant of cultured HCC cells was determined by electrochemiluminescence immunoassay. The expression of SSTR subtypes was identified by RT-PCR. RESULTS: The proliferation of HCC cells and L-02 cells was inhibited significantly by octreotide (0.25, 0.5, 1.0, 2.0 and 4.0 mg/L). However, the apoptosis of HCC cells markedly increased in a concentration-dependent manner. Both the apoptosis index and the percentage of apoptotic cells in L-02 cells were significantly lower than those of HepG2 and SMMC-7721 cells. The content of AFP in the supernatant of cultured HepG2 cells treated with octreotide was also statistically reduced. Furthermore, SSTR2 and SSTR4 were positive in both the hepatocellular carcinoma cells and in the L-02 cells. SSTR3 was only expressed in the two heptatocellular carcinoma cells, and SSTR5 was found in the SMMC-7721 cells. No SSTR1 was detected either in HCC cells or L-02 cells. CONCLUSIONS: Apoptosis induction is a major mechanism of octreotide inhibition on hepatocellular cells. SSTR3 is expressed in the HCC cells, but not in the L-02 cells, which suggests a molecular basis for the HCC-selective effects of octreotide. 展开更多
关键词 抑制作用 分芽繁殖 肝细胞癌 肿瘤 HCC 消化系统
Pharmacokinetic and pharmacodynamic evidence for developing an oral formulation of octreotide against gastric mucosal injury
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作者 Xi-nuo LI Tai RAO +10 位作者 Yang-fan XU Kang-rui HU Zhang-pei ZHU Hao-feng LI Dian KANG Yu-hao SHAO Bo-yu SHEN Xiao-xi YIN Lin XIE Guang-ji WANG Yan LIANG 《中国药理学报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2018年第8期1373-1385,共13页
在 somatostatin 类似物之中, octreotide (10 月) 是通常经由静脉内或下的注射在诊所过去常治疗生长荷尔蒙, gastrin 或胰岛素的增加的分泌物引起的各种各样的疾病的大多数。以便 assesse 开发 10 月的口头的明确的表达的可行性,我... 在 somatostatin 类似物之中, octreotide (10 月) 是通常经由静脉内或下的注射在诊所过去常治疗生长荷尔蒙, gastrin 或胰岛素的增加的分泌物引起的各种各样的疾病的大多数。以便 assesse 开发 10 月的口头的明确的表达的可行性,我们在几个动物模型进行了 10 月的系统的 pharmacokinetic 和 pharmacodynamic 分析。在老鼠的 pharmacokinetic 研究证明 10 月的 intragastric 管理有极其低的 bioavailability (<0.5%) ,但是它能明确地在老鼠胃由于 somatostatin 受体 2 的高表示(SSTR2 ) 散布到胃的 mucosa。pharmacodynamic 研究表明 10 月的 intragastric 管理 dose-dependently 带着胃的溃疡,它比得上那些由 10 月的静脉内的注射完成了的导致 WIRS 的老鼠在老鼠免于胃的 mucosal 损害(GMI ) ,并且这效果被 CYN-154806 的合作管理显著地稀释, SSTR2 的一个对手。在幽门的导致结扎的溃疡老鼠,我们进一步证明那个 10 月显著地减少了胃的酸的分泌物经由下面调整 gastrin 的水平,它为对 GMI 的 10 月的保护的效果负责。总的来说,我们为最重要地开发10月的口头的明确的表达的可行性提供了 pharmacokinetic 和 pharmacodynamic 证据,10月的 pharmacokinetics 和药效学上的 SSTR2 的影响建议10月的口头的明确的表达可能为另外的临床的指示是适用的,在这些肿瘤房间上由于 SSTR2 的 overexpression 包括 neuroendocrine 瘤和垂体腺瘤。 展开更多
关键词 开发 损害 证据 合作管理 动物模型 分泌物 老鼠
生长抑素受体在人神经内分泌癌组织中的表达及受体激活对细胞生长的抑制 被引量:1
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作者 陈书凯 钟文萍 +1 位作者 周天鸿 邹奕 《中国生物化学与分子生物学报》 CSCD 北大核心 2018年第3期310-317,共8页
生长抑素(somatostatin,SST)通过与细胞膜上的G蛋白偶联的生长抑素受体(somatostatin receptors,SSTRs)结合而发挥其抑制细胞增殖的作用,因而生长抑素类似物(somatostatin analogue,SSA)常被用于肿瘤辅助治疗。然而,治疗效果存在... 生长抑素(somatostatin,SST)通过与细胞膜上的G蛋白偶联的生长抑素受体(somatostatin receptors,SSTRs)结合而发挥其抑制细胞增殖的作用,因而生长抑素类似物(somatostatin analogue,SSA)常被用于肿瘤辅助治疗。然而,治疗效果存在相当大的个体差异,推测生长抑素类似物治疗效果不佳,与内源性生长抑素受体表达缺失或者表达量和亚型组合有关。为此,检测各亚型SSTR在几例罕见的神经内分泌肿瘤中的表达,并检测过表达SSTR2和SSTR5以及受体激活对细胞增殖的抑制效果,分析受体激活的可能机制,有助于临床筛选适合SSA肿瘤辅助治疗的病例,预估SSA的治疗效果。免疫组化检测肿瘤组织SSTR1-5的表达。在培养的293T细胞中过表达SSTR2和SSTR5,免疫共沉淀检测受体相互作用,免疫荧光和共聚焦显微镜检测受体细胞内定位。用MTT法检测受体过表达及激活对培养的人肺癌细胞NCI-H460细胞增殖的影响,用流式细胞技术检测细胞周期分布。SSTR1-5在10例神经内分泌肿瘤组织中均有不同程度的表达,表达亚型及表达量与肿瘤类型和年龄无关,SSTR5在所有肿瘤组织中均表达。SSTR2与SSTR5可形成受体相互作用。SSTR2与SSTR5活化后相互作用增加并定位于细胞质。共表达SSTR2和SSTR5显著抑制细胞增殖,并与受体激活剂呈现剂量相关性。SSTR2/SSTR5的共表达及激活显著减少S期的细胞而滞留于G1期。 展开更多
关键词 神经内分泌肿瘤 生长抑素 生长抑素受体 细胞增殖
64Cu标记生长抑素受体显像剂的研究进展 预览
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作者 谭思婷 尹吉林 +3 位作者 王欣璐 张金赫 周崝 王成 《中国医学计算机成像杂志》 CSCD 北大核心 2015年第4期398-403,共6页
生长抑素受体在大多数神经内分泌肿瘤细胞表面过表达,可作为很好的靶点用于放射性显像及冶疗研究。由于具有良好的核物理性质和生物半衰期,近年来64Cu标记的生长抑素受体显像剂成为神经内分泌肿瘤重要的诊断和治疗工具。在这些靶向肿... 生长抑素受体在大多数神经内分泌肿瘤细胞表面过表达,可作为很好的靶点用于放射性显像及冶疗研究。由于具有良好的核物理性质和生物半衰期,近年来64Cu标记的生长抑素受体显像剂成为神经内分泌肿瘤重要的诊断和治疗工具。在这些靶向肿瘤分子研究中,新型稳定的双功能螯合剂(BFC)起至关重要的作用,同时,非螯合的纳米技术标记方法也成为64cu标记生物分子的新兴发展趋势。本文对64Cu标记生长抑素受体显像剂的研究发展作一综述。 展开更多
关键词 64Cu 生长抑素受体显像剂 螯合剂 神经内分泌肿瘤
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99Tcm-奥曲肽SPECT/CT对肺癌的诊断价值 预览
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作者 刘晓芳 李眉 +4 位作者 刘涌 李然 胥杰 孙永昌 戴皓洁 《标记免疫分析与临床》 CAS 2012年第3期 129-133,共5页
目的探讨锝(99Tcm)标记的生长抑素类似物奥曲肽(99Tcm-Octreotide)SPECT/CT对肺癌诊断的价值。方法对疑诊为肺癌患者65例静脉注射99Tcm-Octreotide 740 MBq,4h后行胸部SPECT/CT。通过视觉阅片及肿瘤组织/正常肺组织(T/N)比值的半... 目的探讨锝(99Tcm)标记的生长抑素类似物奥曲肽(99Tcm-Octreotide)SPECT/CT对肺癌诊断的价值。方法对疑诊为肺癌患者65例静脉注射99Tcm-Octreotide 740 MBq,4h后行胸部SPECT/CT。通过视觉阅片及肿瘤组织/正常肺组织(T/N)比值的半定量分析,分别对肺癌与良性占位病变、小细胞未分化癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC)的不同组织分型(腺癌、鳞癌)进行统计学分析,并绘制肺癌诊断的ROC曲线。结果 65例患者中,51例经病理证实为肺癌组,14例为良性病灶组。99Tcm-Octreotide SPECT/CT视觉分析判断对肺癌诊断的灵敏度为92.2%,特异度为85.7%,阳性预测值为95.9%,阴性预测值为75%,诊断肺癌的ROC曲线下面积为0.889(P〈0.01);半定量分析中,T/N比值肺癌组显著高于良性病灶组(2.68±0.89 vs.1.47±0.35,P=0.018);SCLC显著高于NSCLC(3.57±1.22 vs.2.46±0.64,P=0.001),腺癌与鳞癌之间差异无统计学意义(2.31±0.52 vs.2.62±0.72,P=0.12),T/N比值诊断肺癌的ROC曲线下面积为0.927(P〈0.01)。当取最佳诊断阈值1.85时,诊断肺癌的灵敏度为84.3%,特异度为92.9%。结论 99Tcm-Octreotide SPECT/CT作为一种无创的诊断方法,对肺癌的诊断有高度的临床意义,并有助于鉴别SCLC和NSCLC。 展开更多
关键词 肺癌 生长抑素受体 单光子计算机断层显像 99Tcm奥曲肽 ROC曲线
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^99mTc-Sandostatin生长抑素受体显像在肺癌诊治中的临床意义 预览 被引量:6
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作者 谢红 孙丽华 +3 位作者 乔岩 谷伟 王自正 王峰 《医学研究生学报》 CAS 2004年第12期 1088-1089,1092,共3页
目的:探讨 99m Tc-Sandostatin生长抑素受体显像对肺癌的诊断价值和治疗指导. 方法:57例胸部CT疑肺癌患者.静脉注射 99m Tc-Sandostatin (991.6±187.59)MBq后,采用双探头可变角SPECT(Millenium VG,HAWKEYE GE)行平面及胸部断层显像... 目的:探讨 99m Tc-Sandostatin生长抑素受体显像对肺癌的诊断价值和治疗指导. 方法:57例胸部CT疑肺癌患者.静脉注射 99m Tc-Sandostatin (991.6±187.59)MBq后,采用双探头可变角SPECT(Millenium VG,HAWKEYE GE)行平面及胸部断层显像,经重建后同时获得匹配的发射-透射图像,并获得融合图像.勾画肿块感兴趣区(ROI)计算肿瘤和正常肺组织的放射性比值(T/N),所有病灶均经病理及(或)其他检查证实. 结果:57例 99m Tc-Sandostatin显像诊断肺癌的灵敏度、特异性和准确性分别为95.7%、90.0%和94.7%.45例患者检查真阳性,9例单个肺小结(SPN,病理证实为良性病变)真阴性,2例鳞癌假阴性,1例结核球假阳性.小细胞肺癌(SCLC)、非小细胞肺癌(NSCLC)组T/N分别为3.43±0.66和 2.24±0.31.SCLC与NSCLC相比较,SCLC对 99m Tc-Sandostatin的摄取明显高于NSCLC(t=4.072 ,P<0.05) . 结论: 99m Tc-Sandostatin生长抑素受体显像是一种无创、安全、有效、简便的检查方法,对肺癌均有良好的诊断价值,并对制定化疗方案有一定的指导意义. 展开更多
关键词 肺癌 生长抑素受体 核素显像
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生长抑素及其类似物治疗肿瘤机制研究进展 预览 被引量:2
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作者 封安强 张南征 《徐州医科大学学报》 CAS 2017年第4期277-280,共4页
生长抑素是一种天然环形多肽抑制性激素,通过生长抑素受体介导发挥其作用。生长抑素类似物在临床应用广泛。生长抑素受体的二聚化、“偏激动”等效应在介导生长抑素抗肿瘤过程中发挥重要作用。生长抑素抗肿瘤主要包括直接途径和间接途径。
关键词 生长抑素 生长抑素类似物 生长抑素受体 肿瘤 偏激动
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