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丹皮酚衍生物及其药理活性研究进展
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作者 吴桂莹 亓玉玲 +2 位作者 郝宝燕 王积磊 孙敬勇 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期1001-1006,共6页
丹皮酚具有广泛的药理活性,主要具有保护心脑血管系统、促进微循环、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗变态反应、增强免疫力以及治疗糖尿病、骨质疏松症等作用。近年来,为了提高丹皮酚生物利用度,不仅改进其人工合成的方法,还对丹皮酚进... 丹皮酚具有广泛的药理活性,主要具有保护心脑血管系统、促进微循环、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗变态反应、增强免疫力以及治疗糖尿病、骨质疏松症等作用。近年来,为了提高丹皮酚生物利用度,不仅改进其人工合成的方法,还对丹皮酚进行了大量的结构修饰及改造,包括羰基、酚羟基、羰基α-氢、甲氧基以及苯环,生成了羧酸酯类、磺酸酯类、磷酸酯类、醚类、NO供体类、糖苷化类、丹皮酚钠盐、Schiff碱类、噻唑类、肟类、羟烷基化类、α,β-不饱和酮类、胺甲基化类、α-氢卤代类、去甲基化类、苯环卤代类16种丹皮酚衍生物。结合国内外有关丹皮酚衍生物的文献,对丹皮酚衍生物及其药理活性方面进行综述,为此类化合物的进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 丹皮酚 衍生物 结构修饰 结构改造 保护心脑血管系统 促进微循环 抗菌 抗炎 抗肿瘤
花色苷分子结构修饰及其生理活性研究进展 预览
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作者 由璐 隋茜茜 +1 位作者 赵艳雪 刘素稳 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第11期351-359,共9页
花青素是植物界分布最广、种类众多的一类天然色素,是植物的主要呈色物质,在自然界中多以糖苷(花色苷)的形式存在,具有多种重要的生理功能和生物活性。花色苷具有酚羟基,结构稳定性较差,易受外界条件如pH值、温度、光、O2、金属离子和... 花青素是植物界分布最广、种类众多的一类天然色素,是植物的主要呈色物质,在自然界中多以糖苷(花色苷)的形式存在,具有多种重要的生理功能和生物活性。花色苷具有酚羟基,结构稳定性较差,易受外界条件如pH值、温度、光、O2、金属离子和酶等因素的影响,在食品加工中易分解失去原有的鲜艳颜色,限制了花色苷的贮藏和在食品加工领域中的应用。花色苷分子结构修饰可增加其对外界环境和食品添加剂及食品加工中的稳定性,使其在较大pH值范围内呈现良好色泽。本文系统介绍了不同类型(花色苷酰基化、花色苷酯基化及形成吡喃类衍生物)花色苷结构修饰的原料来源、结构特征及其生理活性,为进一步开展花色苷的结构稳定性与生理活性研究及其在食品加工领域中的护色与应用提供参考。 展开更多
关键词 花色苷 结构修饰 稳定性 生理功能
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佛波醇制备工艺优化及其衍生物的合成表征与细胞毒活性研究 预览
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作者 李启润 张小强 +4 位作者 崔新健 赵磊 代昌平 蒋小岗 张健 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1091-1100,共10页
目前佛波醇制备过程比较繁琐,本研究首先对制备工艺进行优化,使制备周期缩短至3天。然后以佛波醇、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、花生酸为原料,设计合成了18个新化合物,运用1H NMR,13C NMR,HR-MS对化合物进行结构表征,并测试了这些化... 目前佛波醇制备过程比较繁琐,本研究首先对制备工艺进行优化,使制备周期缩短至3天。然后以佛波醇、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、花生酸为原料,设计合成了18个新化合物,运用1H NMR,13C NMR,HR-MS对化合物进行结构表征,并测试了这些化合物对人正常胚肺成纤维细胞(MRC-5)的毒性。结果显示13个化合物对正常细胞毒性较大(IC50<38.12μmol/L),5个化合物毒性较小(IC50> 100μmol/L)。佛波醇的12位羟基、13位羟基分别与长链饱和脂肪酸形成单酯时毒性较低,实验结果为佛波醇的结构修饰提供参考。 展开更多
关键词 佛波醇 工艺优化 结构修饰 毒性研究
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基于透明质酸的纳米递药系统在肿瘤靶向治疗中的研究进展
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作者 陈奋 杨月 +1 位作者 张玲 潘卫三 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第13期1704-1710,共7页
近年来,透明质酸(hyaluronic acid,HA)作为一种高效的肿瘤靶向递送载体引起了人们的广泛关注。HA的优越性主要体现在其具备良好的生物相容性、生物可降解性和特殊的CD44受体结合能力。本文针对HA的结构修饰、作为肿瘤特异性药物载体的... 近年来,透明质酸(hyaluronic acid,HA)作为一种高效的肿瘤靶向递送载体引起了人们的广泛关注。HA的优越性主要体现在其具备良好的生物相容性、生物可降解性和特殊的CD44受体结合能力。本文针对HA的结构修饰、作为肿瘤特异性药物载体的基础理论以及基于HA纳米递药系统的研究成果进行了综述,并展望了其应用前景。 展开更多
关键词 透明质酸 肿瘤靶向递送载体 结构修饰 纳米递药系统
凹凸棒吸附材料研究进展 预览
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作者 何静 张栋 +3 位作者 吴磊 苏琼 庞少峰 王彦斌 《当代化工研究》 2019年第2期175-176,共2页
随着化学工业的高速发展,其所带来的水体污染问题已成为全球性的主要环境问题之一,针对水体污染的治理问题引起了研究人员的广泛关注。由于凹凸棒良好的吸附性能,使得科研人员进行了一系列的研究。本文在介绍了凹凸棒的基本结构特性的... 随着化学工业的高速发展,其所带来的水体污染问题已成为全球性的主要环境问题之一,针对水体污染的治理问题引起了研究人员的广泛关注。由于凹凸棒良好的吸附性能,使得科研人员进行了一系列的研究。本文在介绍了凹凸棒的基本结构特性的基础上,综述了近年来凹凸棒黏土的结构改性方法及在水处理方面的研究进展。最后对凹凸棒的研究发展进行了展望。 展开更多
关键词 凹凸棒 结构改性 吸附研究进展
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纳米药物载体的结构修饰实现内体逃逸 预览
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作者 李成龙 李荣烨 +4 位作者 云鹏 张冠宏 郗来顺 王元斗 宿烽 《中国材料进展》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期271-278,共8页
纳米药物载体因其良好的生物相容性、组织渗透性、无毒、易吸收等特性,得到广泛应用。药物载体进入靶向部位发挥作用需要以内吞方式进入细胞,在此过程中,内体的屏障作用是限制其发挥药效的重要因素。从逃逸机制出发,总结了逃逸剂通过质... 纳米药物载体因其良好的生物相容性、组织渗透性、无毒、易吸收等特性,得到广泛应用。药物载体进入靶向部位发挥作用需要以内吞方式进入细胞,在此过程中,内体的屏障作用是限制其发挥药效的重要因素。从逃逸机制出发,总结了逃逸剂通过质子化效应、膜融合或膜孔形成、膜破坏及屏蔽免疫等方式实现内体逃逸。综述了以聚合物材料、多肽、光化学试剂、pH敏感材料等为逃逸剂,对载体材料进行修饰,实现内体逃逸的方法,最后对载体内体逃逸的发展进行了展望。 展开更多
关键词 药物载体 内体逃逸 质子化 光化学内化 结构修饰
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基于结构动力学修改技术的传递路径分析方法 预览
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作者 徐铁 王增伟 +3 位作者 廖毅 陈丹华 覃智威 朱平 《振动与冲击》 EI CSCD 北大核心 2019年第5期222-228,共7页
针对传统传递路径分析(TPA)方法的局限性,提出一种基于结构动力学修改技术的传递路径分析方法。该方法通过系统频响函数预测被动部件频响函数,结合工况数据识别耦合力,实现路径贡献量分析。采用数值案例对该方法进行演示,验证其理论的... 针对传统传递路径分析(TPA)方法的局限性,提出一种基于结构动力学修改技术的传递路径分析方法。该方法通过系统频响函数预测被动部件频响函数,结合工况数据识别耦合力,实现路径贡献量分析。采用数值案例对该方法进行演示,验证其理论的正确性。针对轿车车身振动问题进行应用研究,选取发动机悬置安装点加速度和车内底板处加速度作为振动传递分析的研究对象。结果表明,该方法预测的被动部件频响函数与试验测试值吻合,可以在不拆分系统的情况下得到与传统TPA精度相仿的分析结果,验证了方法的工程可行性和应用简便性,为开展轿车车身NVH性能分析提供可借鉴的新方法和途径。 展开更多
关键词 传递路径分析 结构修改 车身振动 频响函数 响应预测
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Goniothalamin内酯含氟修饰物合成研究进展 预览
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作者 杨义 童霞 +4 位作者 罗根 蒋燕 刘应乐 舒雨玫 郑玉彬 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1234-1241,共8页
Goniothalamin是由番荔枝科(annonaceae)家族中分离出的抗肿瘤活性天然产物分子,具有苯乙烯基及α,β-不饱和-δ-内酯两个关键片段。药物化学家近年来利用氟原子或者含氟基团对这两个关键药效基团进行了系统的结构修饰,试图利用氟独特... Goniothalamin是由番荔枝科(annonaceae)家族中分离出的抗肿瘤活性天然产物分子,具有苯乙烯基及α,β-不饱和-δ-内酯两个关键片段。药物化学家近年来利用氟原子或者含氟基团对这两个关键药效基团进行了系统的结构修饰,试图利用氟独特的物理化学性质调控药效基团电子属性以获取具有更佳生理活性的化合物。本文主要从含氟基团引入的位点设计以及合成方法角度,总结了goniothalamin内酯含氟修饰物合成与生理活性研究进展,并进行了发展前景展望。 展开更多
关键词 goniothalamin α β-不饱和-δ-内酯 结构修饰
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黄芩素的结构修饰以及抗肿瘤活性研究 预览
9
作者 陈党辉 邓雁如 +1 位作者 牟佳佳 贾妍 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1258-1264,共7页
为了改善黄芩素的抗肿瘤活性。本实验以黄芩素为原料,对其进行结构修饰。首先通过mannich反应,在8位引入胺亚甲基,然后通过酰基化反应在7位(6位)酚羟基上引入不同的疏水性基团。并利用CCK-8法对目标化合物进行抗MCF-7肿瘤细胞的活性评... 为了改善黄芩素的抗肿瘤活性。本实验以黄芩素为原料,对其进行结构修饰。首先通过mannich反应,在8位引入胺亚甲基,然后通过酰基化反应在7位(6位)酚羟基上引入不同的疏水性基团。并利用CCK-8法对目标化合物进行抗MCF-7肿瘤细胞的活性评价。结果合成得到了6个目标化合物,通过1HNMR、13CNMR、MS和化学手段相结合的方法确定了其结构,其中化合物2~6为新化合物。实验利用黄酮类邻二酚羟基的特性,通过与氯化锶的络合反应,巧妙而简单的确证了所得目标化合物的酯键是在化合物的7位羟基上。抗MCF-7肿瘤活性实验表明,在黄芩素8位上引入含氮原子的胺亚甲基后活性比先导化合物黄芩素强,在其7位上再引入酯键后3个化合物活性比先导化合物强。 展开更多
关键词 黄芩素 结构修饰 曼尼希反应 酰基化反应 结构确证 抗肿瘤
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多糖结构修饰研究进展 预览
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作者 谭西 周欣 陈华国 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2019年第4期341-349,356共10页
研究发现并非所有的多糖都具有活性或只具有较弱的活性,其受多糖分子中化学结构的影响。因此,采取有效方法对多糖进行结构修饰是增强其生物活性和促进生物活性呈现的有效途径,其对多糖构效关系的研究及多糖产品的开发和利用具有重要的... 研究发现并非所有的多糖都具有活性或只具有较弱的活性,其受多糖分子中化学结构的影响。因此,采取有效方法对多糖进行结构修饰是增强其生物活性和促进生物活性呈现的有效途径,其对多糖构效关系的研究及多糖产品的开发和利用具有重要的实践指导意义。目前,已掌握的结构修饰方法主要有化学修饰法、物理修饰法及生物修饰法。本文主要以这三大修饰方法为主线,从各自具体的修饰方法、原理及对多糖生物活性的影响等方面对近年来国内外多糖结构修饰的研究进行综述,其中重点介绍化学修饰的具体方法及对多糖生物活性的影响,为多糖结构修饰的深入研究与探索及糖类产品的开发与利用提供合理有价值的参考。 展开更多
关键词 多糖 结构修饰 生物活性
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槐果碱肉桂酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
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作者 王东春 王鹏涛 +3 位作者 李凌宇 张晓雯 尚海 邹忠梅 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期821-828,共8页
目的合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、Hep G2和A-549 ... 目的合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、Hep G2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定,活性测试结果表明,部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物5g对3种肿瘤细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,且活性优于阳性对照药顺铂。结论部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,化合物5g具有进一步研究价值。 展开更多
关键词 槐果碱 肉桂酸 结构修饰 抗肿瘤活性 构效关系
全文增补中
银杏内酯类化合物的来源、结构修饰与新剂型研究进展 预览
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作者 陈称 陈莉 孙建博 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期344-350,共7页
银杏内酯是从银杏叶、根中分离得到一类萜内酯类化合物,作为强效血小板活化因子(Platelet activating factor,PAF)拮抗剂以及非特异性甘氨酸受体(Glycine receptor,GlyR)和γ氨基丁酸(γ-Amino-Bu-Tyric acid,GABA)受体拮抗剂,目前广泛... 银杏内酯是从银杏叶、根中分离得到一类萜内酯类化合物,作为强效血小板活化因子(Platelet activating factor,PAF)拮抗剂以及非特异性甘氨酸受体(Glycine receptor,GlyR)和γ氨基丁酸(γ-Amino-Bu-Tyric acid,GABA)受体拮抗剂,目前广泛用于心脑血管疾病。自发现银杏叶提取物中的内酯成分的PAF拮抗活性后,众多科学家对此类化合物的构效关系、结构修饰、药理药效方面开展了大量研究。作为天然药物银杏内酯有着疗效好、毒副作用小的优势,具有良好的发展趋势,银杏内酯、银杏内酯衍生物及其制剂的研发将会带来更好的经济效益和社会效益,造福人类。本文对银杏内酯的研究及最新进展进行综述,并回顾其开发历程及相关研究,以期为天然药物的开发带来新的思考。 展开更多
关键词 银杏内酯 来源 结构修饰 新剂型
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雷公藤红素的抗肿瘤作用及结构改造研究进展 预览
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作者 王红敏 刘玉玉 +1 位作者 李晓静 柳仁民 《聊城大学学报:自然科学版》 2019年第5期94-105,共12页
雷公藤红素是从中药雷公藤中分离得到的五环三萜类化合物,具有广泛的生物学活性,特别是抗肿瘤作用比较显著,但因其毒副作用大、水溶性差,受限于临床应用.笔者查阅了2009年-2018年以来国内外文献,对雷公藤红素抗肿瘤作用及其结构改造工... 雷公藤红素是从中药雷公藤中分离得到的五环三萜类化合物,具有广泛的生物学活性,特别是抗肿瘤作用比较显著,但因其毒副作用大、水溶性差,受限于临床应用.笔者查阅了2009年-2018年以来国内外文献,对雷公藤红素抗肿瘤作用及其结构改造工作进行综述,旨在为进一步开展结构改造工作和抗肿瘤新药研发奠定基础. 展开更多
关键词 雷公藤红素 抗肿瘤作用 结构改造
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黄蜀葵多糖提纯及结构与活性的研究进展 预览
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作者 李爽 袁菱 +1 位作者 杨青 童德银 《中国医药导刊》 2019年第6期356-358,共3页
目的:对黄蜀葵多糖的提取纯化、结构及修饰以及其药理作用研究进行综述,以期对后续研究提供参考。方法:查阅相关文献,对其研究成果进行总结归纳。结果:黄蜀葵不同部位以及采用不同的提取、纯化方法,得到的多糖结构及活性不同。结论:黄... 目的:对黄蜀葵多糖的提取纯化、结构及修饰以及其药理作用研究进行综述,以期对后续研究提供参考。方法:查阅相关文献,对其研究成果进行总结归纳。结果:黄蜀葵不同部位以及采用不同的提取、纯化方法,得到的多糖结构及活性不同。结论:黄蜀葵多糖的生物活性与结构密切相关,指导结构修饰的方向。 展开更多
关键词 黄蜀葵 多糖 提取纯化 结构与活性 结构修饰
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新型常春藤皂苷元糖缀合物的合成与体外抗肿瘤活性 预览
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作者 曾丽兰 孙航宇 +2 位作者 洪开文 张勇民 董登祥 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期229-233,共5页
为提高常春藤皂苷元的水溶性和稳定性,对其3-OH及28-COOH进行了结构修饰,合成了3个新型的常春藤衍生物(4,7和11),其结构经1HNMR,13CNMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了4,7和11对胃癌瘤株(BGC-823)的体外抑制活性。结果表明:4,7和11对BGC... 为提高常春藤皂苷元的水溶性和稳定性,对其3-OH及28-COOH进行了结构修饰,合成了3个新型的常春藤衍生物(4,7和11),其结构经1HNMR,13CNMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了4,7和11对胃癌瘤株(BGC-823)的体外抑制活性。结果表明:4,7和11对BGC-823的分泌表达有一定抑制作用。浓度为1×10-4mol·L-1时,4,7和11对BGC-823的抑制率分别为(98.03±2.16)%,(95.02±11.31)%和(25.34±3.57)%。 展开更多
关键词 常春藤皂苷元 结构修饰 合成 体外抗肿瘤活性
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代表性木脂素类化合物的结构修饰研究概况
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作者 金鑫 祝洪艳 +3 位作者 张荻 赵岩 何忠梅 郜玉钢 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第23期5724-5732,共9页
木脂素是由2分子及以上苯丙素衍生物聚合而成的一类天然化合物,多存在于植物的木质部和树脂中,具有抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、降血糖、抗氧化、保护心血管和肝脏等广泛的生物活性。但该类化合物溶解度差,导致其临床应用受限,因... 木脂素是由2分子及以上苯丙素衍生物聚合而成的一类天然化合物,多存在于植物的木质部和树脂中,具有抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、降血糖、抗氧化、保护心血管和肝脏等广泛的生物活性。但该类化合物溶解度差,导致其临床应用受限,因此,研究者多采用化学方法对其结构进行改造与修饰。对近年来几种代表性木脂素类成分牛蒡苷元、鬼臼毒素、五味子木脂素、厚朴酚、和厚朴酚等的化学结构修饰及衍生物的药理活性研究进行综述,以期为木脂素类化合物的深入研究和开发利用提供依据。 展开更多
关键词 木脂素 结构修饰 衍生物 牛蒡苷元 鬼臼毒素 五味子木脂素 厚朴酚 和厚朴酚 抗肿瘤活性
多肽化合物AcSDKP衍生物的设计与合成 预览
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作者 倪成 朱辉 +1 位作者 邓桂茹 韩香 《武警后勤学院学报:医学版》 CAS 2018年第3期185-189,共5页
【目的】以AcSDKP为先导结构,设计并合成具有化学损伤防护活性的多肽化合物。【方法】采用固相多肽合成或液相方法获得目标产物,涉及的结构改造方式主要有C末端的修饰、N末端的修饰、侧链修饰与残基的位点改造等。【结果】17个目的产物... 【目的】以AcSDKP为先导结构,设计并合成具有化学损伤防护活性的多肽化合物。【方法】采用固相多肽合成或液相方法获得目标产物,涉及的结构改造方式主要有C末端的修饰、N末端的修饰、侧链修饰与残基的位点改造等。【结果】17个目的产物结构经LC-MS分析证明,相对分子质量与理论值一致;粗产物经RP-HPLC分离分析,纯度达到95%以上。【结论】通过本设计与合成工作,为开发具有化学损伤保护活性的新药提供实验依据。 展开更多
关键词 ACSDKP 化学损伤防护 结构改造
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慢性疼痛中脊髓结构重塑的研究进展
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作者 孟笑炎 俞卫锋 《国际麻醉学与复苏杂志》 CAS 2018年第9期872-876,共5页
背景慢性疼痛并不仅仅是急性疼痛的持续状态,涉及更复杂的病理生理机制。目前的研究主要关注于慢性疼痛时中枢神经系统功能性改变与行为、感觉变化的关系。目的综述急性疼痛慢性化过程中,痛信号转导通路从外周到中枢水平发生的结构性... 背景慢性疼痛并不仅仅是急性疼痛的持续状态,涉及更复杂的病理生理机制。目前的研究主要关注于慢性疼痛时中枢神经系统功能性改变与行为、感觉变化的关系。目的综述急性疼痛慢性化过程中,痛信号转导通路从外周到中枢水平发生的结构性改变。内容脊髓是痛觉信息传导的重要部位。外周伤害性信号的持续输入会引起脊髓的突触、细胞和神经环路中发生一系列结构重塑,这些结构性的改变与疼痛的慢性持续状态密切相关。趋向慢性疼痛中中枢神经系统的结构性改变可能是外周损伤因素去除后慢性疼痛仍持续存在的病理机制,是未来治疗慢性疼痛的主要方向。 展开更多
关键词 慢性疼痛 脊髓 结构重塑
抗癌药物喜树碱类衍生物的结构修饰研究进展 预览
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作者 黄楷迪 高苏亚 +4 位作者 刘珂珂 汪亚兰 曹甜 王佳 王睿 《广州化工》 CAS 2018年第15期17-18,26共3页
喜树碱是一种重要的天然抗肿瘤药物,但水溶性差、毒副作用较强及容易代谢失活等缺点限制了其作为临床抗肿瘤药物的应用。研究人员对其7、9、10和20位碳进行结构改造,可克服上述缺点。因此,对喜树碱进行结构修饰,仍然是发现临床候选抗癌... 喜树碱是一种重要的天然抗肿瘤药物,但水溶性差、毒副作用较强及容易代谢失活等缺点限制了其作为临床抗肿瘤药物的应用。研究人员对其7、9、10和20位碳进行结构改造,可克服上述缺点。因此,对喜树碱进行结构修饰,仍然是发现临床候选抗癌药物的有效手段。本文对其结构修饰的研究进展进行简要综述,为此类药物的进一步开发提供参考。 展开更多
关键词 喜树碱 衍生物 结构修饰
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儿茶素及其衍生物合成研究进展 预览
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作者 陆昌琪 毛世红 +1 位作者 童华荣 丁阳平 《食品科学》 CSCD 北大核心 2018年第11期316-326,共11页
儿茶素具有抗肿瘤、抗氧化、抗病菌以及保护心脑器官等多种药理作用,这些药理活性主要由其多羟基结构决定,然而,多羟基结构也使儿茶素在中性和碱性条件下结构不稳定。儿茶素被人体摄入后会很快在生物酶作用下发生甲基化或糖苷化,研究发... 儿茶素具有抗肿瘤、抗氧化、抗病菌以及保护心脑器官等多种药理作用,这些药理活性主要由其多羟基结构决定,然而,多羟基结构也使儿茶素在中性和碱性条件下结构不稳定。儿茶素被人体摄入后会很快在生物酶作用下发生甲基化或糖苷化,研究发现,在儿茶素结构中引入其他基团可有效提高其稳定性和生物利用率,并特异性增强儿茶素药理作用。其中,甲基儿茶素抗过敏和逆转肿瘤细胞耐药性表现突出,糖苷儿茶素水溶性显著提高并可有效防止褐变,而酰化儿茶素由于脂溶性明显增强,其抗氧化和抗癌活性也随之明显增强。在不同位置进行取代达到的效果也不相同,通过研究儿茶素及其不同衍生物的合成途径和药理作用,将有助于进一步研究发现儿茶素新的药理功能并加快促进儿茶素药物的临床应用,本文详细介绍了儿茶素生物合成和化学合成途径,重点综述儿茶素不同衍生物的合成途径并简单说明其药理作用。 展开更多
关键词 生物合成 化学合成 结构修饰 药理作用 研究展望
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