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金莲花酚酸类成分的大鼠肝微粒体生物转化研究
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作者 王青青 安燕南 +2 位作者 丁鹏敏 刘斯琪 王如峰 《药物评价研究》 CAS 2020年第1期82-86,共5页
目的研究金莲花中酚酸类化合物在大鼠肝微粒体内的转化特征。方法建立体外大鼠肝微粒体转化模型,模拟金莲花中原金莲酸、金莲花苷、藜芦酸在大鼠肝脏内的代谢过程,采用液相色谱质谱联用(LC-MS)法对代谢成分进行检测和分析。结果在大鼠... 目的研究金莲花中酚酸类化合物在大鼠肝微粒体内的转化特征。方法建立体外大鼠肝微粒体转化模型,模拟金莲花中原金莲酸、金莲花苷、藜芦酸在大鼠肝脏内的代谢过程,采用液相色谱质谱联用(LC-MS)法对代谢成分进行检测和分析。结果在大鼠肝微粒体的作用下,原金莲酸转化为1个产物,分子式为C19H23O10,推测为原金莲酸的葡萄糖醛酸化反应产物;金莲花苷转化为2个产物,分别为C25H36O14和C18H24O9,推测分别为增加1糖基和脱甲基生成的转化产物;藜芦酸转化为1个产物,分子式为C8H8O4,推测2种结构,各为脱掉1个甲基的产物。结论金莲花酚酸类化合物在大鼠肝微粒体中主要发生脱甲基化、糖苷化、葡萄糖醛酸化反应,为明确金莲花酚酸类成分的体内转化规律和代谢特征提供依据。 展开更多
关键词 金莲花 酚酸类 生物转化 肝微粒体 液相色谱质谱联用(LC-MS) 原金莲酸 金莲花苷 藜芦酸
含藜芦酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究
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作者 况安香 卢苇 +2 位作者 曾晓萍 梁光义 徐必学 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1523-1530,共8页
目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目... 目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目标化合物进行体外细胞抗HBV活性测试。结果:设计并合成了20个含藜芦酸单元的MTS衍生物并进行了抗乙肝病毒的测试。化合物23,24,25表现出良好的抗HBV活性,其IC50为6. 17,9. 18和8. 29μmol·L-1。结论:含有藜芦酸结构的MTS衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 藜芦酸 马蹄金素衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
窄叶鲜卑花地上部分化学成分研究 被引量:1
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作者 姚争争 刘德鸿 +6 位作者 陈笑天 李斐 周翔 潘玲玲 吴亚芬 张东明 李斌 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第4期263-267,共5页
目的研究窄叶鲜卑花地上部分水提物的化学成分。方法采用HP-20大孔吸附树脂、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化;通过理化性质、波谱数据并结合文献报道数据对比确定化合物结构。结果从窄叶鲜卑花地上部分水提... 目的研究窄叶鲜卑花地上部分水提物的化学成分。方法采用HP-20大孔吸附树脂、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化;通过理化性质、波谱数据并结合文献报道数据对比确定化合物结构。结果从窄叶鲜卑花地上部分水提物中共分离得到12个化合物,分别鉴定为:藜芦酸(1)、(+)-cycloolivil(2)、3,7-dimethyl-3(E),6-octadien-5-one-1-O-β-D-glucoside(3)、3,7-dimethyl-3(Z)-6-octadien-5-one-1-O-β-D—glucoside(4)、1-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyr-anosyl-3,7-dimethyl-2(E)-6-heptdiene(5)、(7R,8S)-二氢脱氢二松柏醇-9’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(+)-1-hydroxypinoresinol-1-β-D-glucoside(7)、茵芋苷(8)、kaempferol 3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)]-β-D-galactopyranoside(9)、异鼠李素-3-O-[β-D-半乳糖(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(10)、isorhamnetin 3-O-α-arabinopyranosyl-(1→6)-β-galactopyranoside(11)和quercetin3-O-[2'''-O-(E)-caffeoyl]-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-galactopyranoside(12)。结论所有化合物均为首次从鲜卑花属植物中分离得到。 展开更多
关键词 窄叶鲜卑花 地上部分 藜芦酸 (7R 8S)-二氢脱氢二松柏醇9’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 茵芋苷 异鼠李素-3-O-[β-D-半乳糖(1→6)]-β-D-葡萄糖苷
肝微粒体和肝S9转化藜芦酸葡萄糖酯比较研究 预览
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作者 乔姗姗 郑时奇 +4 位作者 方明月 师朵芝 李德利 王腾宇 王如峰 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2017年第12期60-63,共4页
目的比较2种体外肝代谢模型转化藜芦酸葡萄糖酯的转化样式和转化率差异。方法通过大鼠肝微粒体和肝S9体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯进行生物转化,采用HPLC检测转化底物及产物的含量,检测波长254nm,流动相为乙腈(A)-1%乙酸溶液(B... 目的比较2种体外肝代谢模型转化藜芦酸葡萄糖酯的转化样式和转化率差异。方法通过大鼠肝微粒体和肝S9体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯进行生物转化,采用HPLC检测转化底物及产物的含量,检测波长254nm,流动相为乙腈(A)-1%乙酸溶液(B),梯度洗脱(0~6min,5%~40%A;6~9min,40%~50%A;9~11min,50%~5%A),流速1.0mL/min。结果2种模型均可将藜芦酸葡萄糖酯转化为藜芦酸,但应用肝S9模型得到的代谢产物多于肝微粒体模型,且肝S9模型对酯类的转化率高于肝微粒体模型。结论肝S9模型对酯类的转化能力高于肝微粒体模型。 展开更多
关键词 藜芦酸葡萄糖酯 藜芦酸 肝微粒体 肝S9
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HPLC法比较市售与野生金莲花中四种活性成分的含量 被引量:1
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作者 郑时奇 郭丽娜 +1 位作者 胡俊红 王如峰 《中华中医药学刊》 北大核心 2017年第8期2020-2023,共4页
目的:建立金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素和藜芦酸的HPLC含量测定方法,并比较市售金莲花与野生金莲花药材中这4种成分的含量差异。方法:采用HPLC法,色谱柱为Synergi Polar-RP苯基C18(4μm,250 mm×4.6 mm);流动相为乙... 目的:建立金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素和藜芦酸的HPLC含量测定方法,并比较市售金莲花与野生金莲花药材中这4种成分的含量差异。方法:采用HPLC法,色谱柱为Synergi Polar-RP苯基C18(4μm,250 mm×4.6 mm);流动相为乙腈(A)-1%乙酸(B);洗脱程序(0~23 min,2%~20%A;23~28 min,20%~25%A;28~40 min,25%~50%A),柱温:35℃;检测波长256 nm。结果:市售金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素、藜芦酸的含量分别在0.92~9.72、0.77~7.32、0.18~2.53、0.09~0.30 mg/g范围内,野生金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素、藜芦酸的含量分别在1.06~4.82、0.47~2.89、0.64~2.16、0.13~0.46mg/g范围内。结论:市售金莲花与野生金莲花中4种成分的含量整体上没有明显差异,但是,无论是市售金莲花还是野生金莲花,4种成分的含量一致性均较差。 展开更多
关键词 金莲花 HPLC 含量测定 荭草素半乳糖苷 荭草素 牡荆素 藜芦酸
Pharmacokinetics and tissue distributions of veratric acid after intravenous administration in rats
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作者 PENG Yu-Shuai LIU Li-Jia +3 位作者 ZHAO Can YANG Xin LIU Chen WANG Ru-Feng 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2015年第7期535-539,共5页
The present study was designed to investigate the pharmacokinetics and tissue distributions of veratric acid following intravenous administration in rats.The concentrations of veratric acid in rat plasma at various ti... The present study was designed to investigate the pharmacokinetics and tissue distributions of veratric acid following intravenous administration in rats.The concentrations of veratric acid in rat plasma at various times after administrated at doses of 2.5,5,and 10 mg·kg–1 were quantified by HPLC.The tissue distributions of veratric acid at various times after a single intravenous dose of 2.5 mg·kg–1 were also analyzed.The plasma pharmacokinetic parameters at the three doses were as follows:t1/2,(86.23 ± 6.83),(72.66 ± 4.10) and(71.20 ± 2.90) min; C0,(11.10 ± 1.47),(23.67 ± 1.24) and(39.17 ± 3.90) μg·m L–1; and AUC0→∞,(1 240.90 ± 129.14),(2 273.84 ± 132.47) and(3 516.4 ± 403.37) min·μg·m L–1,respectively.The compound was distributed into tissues rapidly and extensively after intravenous administration and was mainly distributed into the liver,heart and kidneys. 展开更多
藜芦酸抑制 LPS 刺激的 RAW264. 7 细胞中 NO 表达的研究 预览 被引量:5
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作者 李艳红 高志玲 马金姝 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期326-329,共4页
目的:为了观察藜芦酸在LPS刺激的RAW264.7细胞中对一氧化氮(NO)及前炎性因子等表达的抑制作用。方法:采用Griess试剂对RAW264.7细胞培养上清中的NO进行检测;用ELISA法对IL-6、IL-1β及TNF-Ⅱ等前炎性因子进行分析;并通过Western... 目的:为了观察藜芦酸在LPS刺激的RAW264.7细胞中对一氧化氮(NO)及前炎性因子等表达的抑制作用。方法:采用Griess试剂对RAW264.7细胞培养上清中的NO进行检测;用ELISA法对IL-6、IL-1β及TNF-Ⅱ等前炎性因子进行分析;并通过Westernblot法对诱导型NO合酶(iNOS)、STAT—1及NF-kB的表达进行检测。结果:藜芦酸能显著抑制由LPS刺激的RAW264.7细胞中的NO产生及iNOS的表达,并呈剂量依赖的特点;且还检测到藜芦酸能抑制IL-6的产生,此外,藜芦酸还能抑制STAT-3及NF—kB的磷酸化。结论:本研究揭示了藜芦酸可以中和炎症疾病中产生的过量的NO。 展开更多
关键词 藜芦酸 诱导型一氧化氮合酶 核因子-KB 脂多糖 一氧化氮
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藜芦酸在大鼠体内的药代动力学
8
作者 安燕南 王如峰 +4 位作者 吴秀稳 刘莉嘉 彭玉帅 李沧海 周长征 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第4期91-93,共3页
目的:考察藜芦酸在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠口服灌胃给予藜芦酸,在不同时间点采集血样,选择3,4-二羟基苯甲酸甲酯为内标,采用HPLC测定血药浓度,流动相乙腈(A)-1%乙酸(B)梯度洗脱(0-11min,5%-57%A;11~13min,5... 目的:考察藜芦酸在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠口服灌胃给予藜芦酸,在不同时间点采集血样,选择3,4-二羟基苯甲酸甲酯为内标,采用HPLC测定血药浓度,流动相乙腈(A)-1%乙酸(B)梯度洗脱(0-11min,5%-57%A;11~13min,57%~5%A),检测波长256nm,绘制血药浓度-时间曲线,通过Kinetica4.4软件计算药代动力学参数。结果:灌胃给药后藜芦酸在大鼠体内的达峰时间分别为(45.00±10.00),(31.00±8.22)min,存在二次达峰现象;高、低剂量组的Cmax分别为(176.85±28.89),(68.14±12.58)mg·L-1,t1/2分别为(87.74±20.74),(227.18±93.78)min,AUC0-∞分别为(50363.50±11667.7),(18830.32±4354.35)min·mg·L-1,MRT0-∞分别为(201.39±16.72),(227.40±21.37)min。结论:藜芦酸口服吸收较快,消除较慢,体内作用时间较长。 展开更多
关键词 金莲花 藜芦酸 药代动力学 高效液相色谱 血药浓度
留兰香中化学成分的分离与鉴定 预览 被引量:27
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作者 郑健 赵东升 +1 位作者 吴斌 吴立军 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期 749-751,共3页
目的:对唇形科薄荷属植物留兰香Mentha spicata的活性部位进行系统研究.方法:采用溶剂法和各种层析方法.结果:分离得到 7个化合物,分别鉴定为乌索烷 (ursane,I ), 3-甲氧基-4-甲基苯甲醛(3-methoxy-4-methylbenzaldehyde,Ⅱ), 藜芦酸(ve... 目的:对唇形科薄荷属植物留兰香Mentha spicata的活性部位进行系统研究.方法:采用溶剂法和各种层析方法.结果:分离得到 7个化合物,分别鉴定为乌索烷 (ursane,I ), 3-甲氧基-4-甲基苯甲醛(3-methoxy-4-methylbenzaldehyde,Ⅱ), 藜芦酸(veratric acid,Ⅲ),5-羟基-3′,4′,6,7-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-3′,4′,6,7-tetramethoxyflavone,trimethoxyflavone,thymonin,Ⅵ),香叶木素(diosmetin,V),5,6,4′-三羟基-7,8,3′-三甲氧基黄酮(5,6,4′-rihydroxy-7,8,3′-trimethoxyflavone,thymonin,Ⅵ),胡萝卜苷(daucosterol,Ⅶ).结论:化合物I,Ⅱ,Ⅲ是从薄荷属植物中首次分离得到,化合物Ⅳ,Ⅵ是从留兰香中首次分离得到. 展开更多
关键词 留兰香 化学成分 分离 结构鉴定
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