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大鼠灌胃不同晶型来曲唑的药动学 预览
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作者 宋俊科 邢逞 +4 位作者 龚宁波 张雯 孙加琳 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期183-187,共5页
目的研究来曲唑3种晶型灌胃给药后在大鼠体内胃肠道吸收过程,评价及选出优势药物晶型。方法18只SD大鼠灌胃给予不同晶型来曲唑固体原料,采用高效液相色谱法测定血浆来曲唑浓度,计算其大鼠体内药动学参数,并在不同晶型之间进行比较。结... 目的研究来曲唑3种晶型灌胃给药后在大鼠体内胃肠道吸收过程,评价及选出优势药物晶型。方法18只SD大鼠灌胃给予不同晶型来曲唑固体原料,采用高效液相色谱法测定血浆来曲唑浓度,计算其大鼠体内药动学参数,并在不同晶型之间进行比较。结果大鼠灌胃来曲唑晶型Ⅰ、晶型Ⅱ和晶型Ⅲ后,血浆来曲唑峰浓度(Cmax)分别为(9.247±4.612),(23.387±9.049)和(15.682±1.589)mg·L^-1,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0→t)分别为(198.115±47.014),(476.641±125.467)和(271.817±41.068)mg·L^-1·h。结论大鼠灌胃不同晶型来曲唑后血药浓度存在差异,晶型Ⅱ可能是其优势晶型,可进一步对其进行开发研究。 展开更多
关键词 来曲唑 晶型 药动学 色谱法 高效液相
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槐果碱肉桂酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
2
作者 王东春 王鹏涛 +3 位作者 李凌宇 张晓雯 尚海 邹忠梅 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期821-828,共8页
目的合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、Hep G2和A-549 ... 目的合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、Hep G2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定,活性测试结果表明,部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物5g对3种肿瘤细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,且活性优于阳性对照药顺铂。结论部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,化合物5g具有进一步研究价值。 展开更多
关键词 槐果碱 肉桂酸 结构修饰 抗肿瘤活性 构效关系
全文增补中
靶向肝X受体的抗动脉粥样硬化药物研究进展
3
作者 付育 李霓 《中国动脉硬化杂志》 CAS 2019年第3期254-263,共10页
肝X受体(LXR)是机体胆固醇稳态维持的重要调控因子,通过调控下游靶基因表达,参与调节各组织中的胆固醇代谢。LXR激动剂能够促进胆固醇逆向转运,发挥抗动脉粥样硬化作用,具有潜在治疗心血管疾病的作用。本文围绕近年来新型LXR激动剂,从... 肝X受体(LXR)是机体胆固醇稳态维持的重要调控因子,通过调控下游靶基因表达,参与调节各组织中的胆固醇代谢。LXR激动剂能够促进胆固醇逆向转运,发挥抗动脉粥样硬化作用,具有潜在治疗心血管疾病的作用。本文围绕近年来新型LXR激动剂,从不同来源、特点和作用机制等角度对其发挥抗动脉粥样硬化作用进行综述。 展开更多
关键词 肝X受体 激动剂 动脉粥样硬化 胆固醇代谢
蒽环类抗生素致心脏毒性的研究进展 预览
4
作者 凌亚豪 郑敏 靳洪涛 《国外医药:抗生素分册》 CAS 2019年第1期20-24,共5页
蒽环类抗生素目前广泛地用于治疗血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤,但其容易产生严重的心脏毒性作用。关于蒽环类抗生素相关心脏毒性发病机制尚未完全阐明。本文对近年来蒽环类抗生素致心脏毒性的机制进行综述,为有效的临床防治和蒽环类抗生... 蒽环类抗生素目前广泛地用于治疗血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤,但其容易产生严重的心脏毒性作用。关于蒽环类抗生素相关心脏毒性发病机制尚未完全阐明。本文对近年来蒽环类抗生素致心脏毒性的机制进行综述,为有效的临床防治和蒽环类抗生素研发提供参考。 展开更多
关键词 蒽环类抗生素 心脏毒性 发病机制
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小分子药物调控胆固醇逆向转运机制的研究进展
5
作者 朱海波 《中国动脉硬化杂志》 CAS 2019年第2期93-100,共8页
本文从小分子药物调控胆固醇逆向转运机制的视角,介绍胆固醇逆向转运关键蛋白参与小分子药物调控胆固醇外流和脂质代谢机制的最新研究进展,探讨不同化学结构类型小分子药物对介导胆固醇逆向转运不同药靶蛋白表达的影响,从药理学的研究... 本文从小分子药物调控胆固醇逆向转运机制的视角,介绍胆固醇逆向转运关键蛋白参与小分子药物调控胆固醇外流和脂质代谢机制的最新研究进展,探讨不同化学结构类型小分子药物对介导胆固醇逆向转运不同药靶蛋白表达的影响,从药理学的研究角度提供开展胆固醇逆向转运相关研究新的思维模式。 展开更多
关键词 小分子药物 胆固醇逆向转运 作用机制 分子药理
二氢吡啶类抗高血压药物的晶型应用与研究进展 预览
6
作者 袁天翊 陈迪 +3 位作者 张丽 吕扬 方莲花 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期203-208,共6页
二氢吡啶类(地平类)钙通道阻滞药目前临床上常用于治疗高血压。近年来,随着地平类药物仿制药的大量出现,人们发现其药效与原研药物相比差距较大,其中原因与口服制剂晶型的差异关系密切。该文对目前国内市场上的部分地平类药物多晶型现... 二氢吡啶类(地平类)钙通道阻滞药目前临床上常用于治疗高血压。近年来,随着地平类药物仿制药的大量出现,人们发现其药效与原研药物相比差距较大,其中原因与口服制剂晶型的差异关系密切。该文对目前国内市场上的部分地平类药物多晶型现象进行综述,介绍地平类晶型药物的临床应用与研究进展,分析同种药物不同晶型间的差异,为地平类药物的仿制药乃至新晶型地平类药物的研发提供参考和思路。 展开更多
关键词 二氢吡啶类药物 钙通道阻滞药 晶型药物 抗高血压药物
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芒果苷3种晶型在大鼠体内药动学 预览
7
作者 杨海光 赵赢 +4 位作者 杨世颖 方莲花 宋俊科 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期208-212,共5页
目的研究芒果苷3种晶型物质在SD大鼠体内的生物吸收过程,评价和确定优势药物晶型。方法SD大鼠固体灌胃给予芒果苷不同晶型物质,采用高效液相-质谱法测定大鼠血浆中芒果苷浓度。乙酸乙酯处理血浆后经色谱柱AgilentZORBAXSB-C18(2.1mm... 目的研究芒果苷3种晶型物质在SD大鼠体内的生物吸收过程,评价和确定优势药物晶型。方法SD大鼠固体灌胃给予芒果苷不同晶型物质,采用高效液相-质谱法测定大鼠血浆中芒果苷浓度。乙酸乙酯处理血浆后经色谱柱AgilentZORBAXSB-C18(2.1mm×100mm,3.5μm)分离,以甲醇-0.1%甲酸溶液(30:70)为流动相,采用点喷雾离子源(ESI),正离子检测模式。用于定量分析的离子荷质比为445(芒果苷)、447(内标,头孢呋辛钠)。结果大鼠固体灌胃给予芒果苷晶Ⅱ型、晶Ⅴ型、晶Ⅵ型后,血浆中血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)分别为(1323.27±218.07),(1974.34±469.24),(1737.79±623.06)ng·mL^-1·h,血药浓度(Cmax)分别为(321.92±85.18),(455.83±277.07),(319.92±86.07)μg·L^-1,达峰时间(tmax)分别为(0.70±0.45),(0.50±0.32),(0.50±0.34)h,半衰期(t1/2z)分别为(2.78±1.72),(5.29±2.67),(5.31±2.82)h。结论大鼠口服不同晶型芒果苷后药动学参数存在差异,其中晶Ⅴ型芒果苷曲线下峰面积最大,血药浓度最高,可能是芒果苷潜在的优势药物晶型。 展开更多
关键词 芒果苷 药物多晶型 高效液相色谱-质谱法 血药浓度 药动学
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我国化学药物晶型研究现状与进展 预览
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作者 杨世颖 周健 +2 位作者 张丽 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期177-182,共6页
化学药物的晶型研究已经成为国内外药学研究的热点问题。该文简要介绍药物的多晶型现象、晶型成因及研究意义,分析国际药物研发历程以及我国晶型药物发展特点,并从基础理论、技术方法、知识产权、研发监管等四个方面综述了我国化学药物... 化学药物的晶型研究已经成为国内外药学研究的热点问题。该文简要介绍药物的多晶型现象、晶型成因及研究意义,分析国际药物研发历程以及我国晶型药物发展特点,并从基础理论、技术方法、知识产权、研发监管等四个方面综述了我国化学药物晶型研究的现状与进展,为正确定位我国晶型药物研究水平以及明确晶型药物研发方向提供参考。 展开更多
关键词 化学药物 晶型 知识产权 监管
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粉末X射线衍射技术定量分析左炔诺孕酮晶型 预览
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作者 邢逞 曹俊姿 +4 位作者 张丽 龚宁波 杨世颖 杜冠华 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期193-197,共5页
目的针对紧急避孕药左炔诺孕酮的临床药用晶型物质——晶γ型,采用粉末X射线衍射法建立其原料药中晶γ型定量分析方法。方法采用单晶X射线衍射法和粉末X射线衍射法确定了制备的左炔诺孕酮晶γ型为100%晶型纯品,为单峰法定量分析提供标... 目的针对紧急避孕药左炔诺孕酮的临床药用晶型物质——晶γ型,采用粉末X射线衍射法建立其原料药中晶γ型定量分析方法。方法采用单晶X射线衍射法和粉末X射线衍射法确定了制备的左炔诺孕酮晶γ型为100%晶型纯品,为单峰法定量分析提供标准样品。称取不同质量左炔诺孕酮晶γ型的标准样品进行粉末X射线衍射实验,选择晶γ型的特征衍射峰d=6.4、d=6.1和d=5.6的峰强度值为定量参数,建立峰强度值与晶型质量间的线性关系,用于定量分析左炔诺孕酮原料药中晶γ型的含量。结果左炔诺孕酮晶γ型中3个(d=6.4A、d=6.1A和d=5.6A)特征衍射峰的峰强度值与晶γ型的质量呈良好的线性关系;在晶γ型质量为5~50mg内,回归线性方程分别为Y=459.59X+5536.5,R^2=0.9930、Y=430.03X+6867.6,R^2=0.9905和Y=615.95X+6209.5,R^2=0.9908。结论该方法操作简单便捷,定量分析准确可靠,可作为左炔诺孕酮原料药的晶型质量控制方法。 展开更多
关键词 左炔诺孕酮 晶型 粉末X射线衍射法 定量分析
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HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中异绿原酸B浓度及其在药代动力学研究中的应用
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作者 刘鑫 张波 +1 位作者 梅丹 黄凯 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2019年第3期167-173,共7页
建立大鼠血浆中异绿原酸B的LC-MS/MS测定方法,研究大鼠口服异绿原酸B后的血浆药代动力学特征。血浆样品中加入内标白藜芦醇后经甲醇沉淀蛋白。HPLC分离采用Zorbax SB-C,8 (3.5 μm, 2.1 mmxlOO mm)柱,流动相为含0.1%甲酸的甲醇-水,流速... 建立大鼠血浆中异绿原酸B的LC-MS/MS测定方法,研究大鼠口服异绿原酸B后的血浆药代动力学特征。血浆样品中加入内标白藜芦醇后经甲醇沉淀蛋白。HPLC分离采用Zorbax SB-C,8 (3.5 μm, 2.1 mmxlOO mm)柱,流动相为含0.1%甲酸的甲醇-水,流速为0.2 mL/min.质谱检测釆用电喷雾离子源,负离子选择反应监测(SRM)模式检测巾4515.3—352.9 (异绿原酸B)和必227.1→143.1(白藜芦醇,内标)。标准曲线在5-2500 ng/mL范围内线性良好(r^2= 0.9982),日内、日间精密度(RSD)小于12.46%,准确度在±5.80%范围内,血浆样品稳定性好。该方法己成功应用于大鼠血浆异绿原酸B的药代动力学研究。结果表明,在5-20 mg/kg剂量范围内,异绿原酸B在大鼠体内呈非线性的药代动力学特征。 展开更多
关键词 异绿原酸B LC-ESI-MS/MS 血浆药物浓度 药代动力学
药理学国际学术交流在科技创新中的作用研究 预览
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作者 穆鑫 赵颖 +4 位作者 周文霞 张永鹤 李学军 张永祥 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期593-597,共5页
为完成国际学术交流在科技创新中作用的系统研究,该文通过实际参与、资料研究与分析、专家访谈等方式,以国际药理学领域的重要学术会议为切入点,对其举办目的、整体设计、组织形式、特点特色、举办效果等,进行系统研究和分析。研究认为... 为完成国际学术交流在科技创新中作用的系统研究,该文通过实际参与、资料研究与分析、专家访谈等方式,以国际药理学领域的重要学术会议为切入点,对其举办目的、整体设计、组织形式、特点特色、举办效果等,进行系统研究和分析。研究认为国际学术交流对科技创新,如药理学理论与技术创新、新药研发、人才培养等发挥了巨大的推动和促进作用。在此基础上,提出整合与利用国际专家和专业资源,促进我国科技创新、人才培养以及提升我国在国际组织影响力和话语权等方面的建议。 展开更多
关键词 药理学 新药研发 学术交流 学术会议 科技创新 人才培养
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不同刺激剂对淋巴细胞中PD-1与TIM3蛋白表达的影响 预览
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作者 李凌 来芳芳 +3 位作者 杜婷婷 张森 刘盈 陈晓光 《中国医药生物技术》 2019年第2期127-135,共9页
目的研究不同刺激剂对人外周血淋巴细胞中 PD-1 与TIM3 蛋白表达的影响。方法采用密度离心法分离人外周血淋巴细胞,并通过Western blot 检测在抗 CD3/CD28 抗体、PHA、SEB、ConA4 种不同刺激剂下人外周血淋巴细胞 PD-1 与 TIM3 总蛋白... 目的研究不同刺激剂对人外周血淋巴细胞中 PD-1 与TIM3 蛋白表达的影响。方法采用密度离心法分离人外周血淋巴细胞,并通过Western blot 检测在抗 CD3/CD28 抗体、PHA、SEB、ConA4 种不同刺激剂下人外周血淋巴细胞 PD-1 与 TIM3 总蛋白的变化情况,并通过流式细胞技术检测 4 种刺激条件下T 淋巴细胞及其 CD3^+CD4^+、CD3^+CD8^+亚群膜表面的PD-1 与 TIM3 的改变。结果 Western blot 结果显示,4 种刺激剂均能刺激总的PD-1 蛋白的表达,减少总 TIM3 蛋白的表达。流式细胞分析仪结果显示,在 4 种刺激剂作用下,人外周血 T 淋巴细胞表面及其 CD3^+CD4^+、CD3^+CD8^+T 细胞亚群膜表面的PD-1 与 TIM3 蛋白表达均呈现升高趋势。结论 4 种常见刺激剂均可诱导总 PD-1 蛋白和细胞膜上PD-1 蛋白的表达,降低 TIM3 总蛋白的表达以及诱导淋巴细胞表面 TIM3 蛋白的表达。其中 PHA 较其他 3 种刺激剂展现出较好的剂量关系。 展开更多
关键词 程序性细胞死亡受体1 T细胞免疫球蛋白黏液素3 淋巴细胞增殖 流式细胞术
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基于循证药学实践的大剂量甲氨蝶呤临床用药指南制订方案
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作者 宋再伟 谈志远 +5 位作者 刘维 李幼平 杜冠华 张相林 翟所迪 赵荣生 《临床药物治疗杂志》 2019年第2期71-75,84共6页
大剂量甲氨蝶呤临床用药面临着较高的用药风险,用药前评估与个体化用药等方面亟待规范。国内外尚无大剂量甲氨蝶呤用药指南可供参考,亟需制订一部循证用药指南对大剂量甲氨蝶呤临床用药进行规范和指导。基于北京大学第三医院大剂量甲氨... 大剂量甲氨蝶呤临床用药面临着较高的用药风险,用药前评估与个体化用药等方面亟待规范。国内外尚无大剂量甲氨蝶呤用药指南可供参考,亟需制订一部循证用药指南对大剂量甲氨蝶呤临床用药进行规范和指导。基于北京大学第三医院大剂量甲氨蝶呤现行的循证药学实践,北京大学第三医院药剂科、中国药理学会治疗药物监测研究专业委员会、中国循证医学中心、GRADE中国中心等机构与单位共同构建了大剂量甲氨蝶呤临床用药指南项目组,并撰写了指南制订方案。该指南由临床药师主导建立、多学科广泛参与,严格采用世界卫生组织指南制订手册的制订步骤,并参考美国医学研究所最新指南定义、GRADE工具、指南研究与评价工具及卫生保健实践指南报告条目标准,最终将基于循证医学证据完成制订。该指南将是一部高质量、临床实用性强的指南,最终规范大剂量甲氨蝶呤临床用药,有效指导循证药学实践。 展开更多
关键词 循证药学 大剂量甲氨蝶呤 临床实践指南
国际药理学专家谈医药科技创新及对学术交流的思考 预览
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作者 赵颖 穆鑫 +2 位作者 周文霞 张永祥 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第6期687-692,共6页
该文对国内外8位药理学专业专家进行了深入访谈,探讨:①学术交流对于科技创新(如药理学理论与技术创新、新药研发等)和人才培养的作用;②整合与利用国际专家和专业资源、促进我国科技创新、人才培养以及提升我国在国际组织的影响力和话... 该文对国内外8位药理学专业专家进行了深入访谈,探讨:①学术交流对于科技创新(如药理学理论与技术创新、新药研发等)和人才培养的作用;②整合与利用国际专家和专业资源、促进我国科技创新、人才培养以及提升我国在国际组织的影响力和话语权等方面的建议。通过访谈,总结先前国际交流成功的经验及存在的问题,给出今后发展的建议,为进一步提升中国药理学会的国际学术交流水平,进一步为发挥国际学术交流在国家科技创新体系中的作用提供参考。 展开更多
关键词 药理学 访谈 学术交流 科技创新 人才培养
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新型G蛋白偶联受体40激动剂SZZ15-11的抗糖尿病作用及机制初探
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作者 周甜 李彩娜 +7 位作者 环奕 刘率男 刘泉 孙素娟 李荣翠 潘璇 刘站柱 申竹芳 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期780-784,共5页
目的探讨G蛋白偶联受体(GPR) 40激动剂SZZ15-11的抗糖尿病作用及机制。方法采用基于荧光素酶报告基因的转录激活检测方法考察化合物的GPR40激活作用;用小鼠原代胰岛评价化合物的促胰岛素分泌能力;用正常ICR小鼠单次给药,评价其对血糖、... 目的探讨G蛋白偶联受体(GPR) 40激动剂SZZ15-11的抗糖尿病作用及机制。方法采用基于荧光素酶报告基因的转录激活检测方法考察化合物的GPR40激活作用;用小鼠原代胰岛评价化合物的促胰岛素分泌能力;用正常ICR小鼠单次给药,评价其对血糖、血胰岛素和胰高血糖素样肽-1分泌及胃排空的影响,采用自发2型糖尿病KKAy小鼠模型长期给药,评价其对血糖的影响。结果化合物SZZ15-11对GPR40激动的EC50为1. 2μmol·L-1,在10μmol·L-1浓度下可使高葡萄糖(16. 8 mmol·L-1)条件下原代胰岛的胰岛素分泌增加61. 1%(P <0. 05);单次给予该化合物(50 mg·kg-1)可显著降低正常ICR小鼠口服葡萄糖负荷后血糖的水平(P <0. 05),使血糖曲线下面积(AUC)下降13. 1%,使正常小鼠葡萄糖刺激的胰岛素分泌增加46. 6%(P <0. 05);此外还可显著延缓正常小鼠胃排空速率,使小鼠血清对乙酰氨基酚浓度-时间曲线下面积降低(P <0. 05);在50和100 mg·kg-1剂量下,能使正常小鼠葡萄糖负荷后的血GLP-1水平增加(P <0. 05);自发性2型糖尿病KKAy小鼠连续灌胃(50和100 mg·kg-1) 4周,其空腹血糖显著降低(P <0. 05),糖化血红蛋白水平降低(P <0. 01和P <0. 05)。结论新型GPR40激动剂SZZ15-11可葡萄糖依赖性地促进胰岛素和GLP-1分泌,从而改善2型糖尿病模型小鼠的糖代谢,是一个潜在的抗糖尿病候选药物,值得进一步研究。 展开更多
关键词 G蛋白偶联受体40 2型糖尿病 胰高血糖素样肽-1 葡萄糖刺激的胰岛素分泌
鹿茸蛋白对缺血缺氧诱导心肌细胞凋亡的保护作用
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作者 肖响 吴佳芸 +3 位作者 李琳 叶菲 毛敏 黄力 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期460-464,共5页
目的探讨鹿茸蛋白对缺血缺氧诱导心肌细胞凋亡的作用及其机制。方法将SD大鼠心肌细胞适应性培养后分为对照组,模型组,鹿茸蛋白低剂量组(0.25 mg/mL)、中剂量组(0.5 mg/mL)、高剂量组(1 mg/mL)和鹿茸蛋白高剂量+LY294002[PI3K抑制剂(10μ... 目的探讨鹿茸蛋白对缺血缺氧诱导心肌细胞凋亡的作用及其机制。方法将SD大鼠心肌细胞适应性培养后分为对照组,模型组,鹿茸蛋白低剂量组(0.25 mg/mL)、中剂量组(0.5 mg/mL)、高剂量组(1 mg/mL)和鹿茸蛋白高剂量+LY294002[PI3K抑制剂(10μmol/L)]组并置于相应培养基培养36 h,模型组和用药组进行缺氧处理。采用AnnexinⅤ-fluorescein Isothiocyanate (FITC)/Propidum Iodide(PI)检测心肌细胞的凋亡情况;应用JC-1荧光探针检测心肌细胞线粒体膜电位改变情况;Western Blot检测Akt、p-Akt、Bcl-2、Bax和cleaved-Caspase3蛋白表达。结果与对照组比较,模型组心肌细胞凋亡加重,正常细胞减少,晚期凋亡细胞增加,心肌细胞线粒体膜电位降低,心肌细胞Bax和cleaved-Caspase3蛋白的表达增加,p-Akt和Bcl-2蛋白表达下降(P<0.05,P<0.01)。与模型组比较,用药组晚期凋亡细胞数量下降(P<0.01),各用药组之间比较,差异无统计学意义(P>0.05);用药组心肌细胞线粒体膜电位升高(P<0.01);鹿茸蛋白高剂量组细胞Bax和cleaved-Caspase3表达下降,p-Akt和Bcl-2的表达增加(P<0.01),鹿茸蛋白高剂量+LY294002组各蛋白表达无明显变化(P>0.05)。结论鹿茸蛋白可能通过调控PI3K/Akt信号通路下游凋亡相关蛋白减轻缺血缺氧对心肌细胞造成的损伤,维持细胞线粒体膜电位稳定性,减少细胞凋亡。 展开更多
关键词 鹿茸蛋白 缺血缺氧 心肌细胞凋亡
氮唑骈缀的齐墩果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究 预览
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作者 雷蕾 徐阳荣 +3 位作者 张建强 刘智 王洪波 孟庆国 《烟台大学学报:自然科学与工程版》 CAS 2019年第2期129-135,共7页
在齐墩果酸A环和C-28位羧基设计引入五元氮杂环,合成了12个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,其化学结构经HRMS、 1H NMR予以确认,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人宫颈癌细胞Hela、人口腔表皮样癌细胞KB、人乳腺癌细胞MCF-7和... 在齐墩果酸A环和C-28位羧基设计引入五元氮杂环,合成了12个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,其化学结构经HRMS、 1H NMR予以确认,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人宫颈癌细胞Hela、人口腔表皮样癌细胞KB、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果发现浓度为10 μmol/L时,目标物体外的抗肿瘤活性较齐墩果酸得到一定提高,其中化合物Q2表现出较强的抗肿瘤活性. 展开更多
关键词 齐墩果酸 氮唑骈缀衍生物 合成 体外抗肿瘤活性
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大戟脂化学成分的研究 预览
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作者 张艳楠 吉腾飞 顾政一 《新疆医科大学学报》 CAS 2019年第5期667-672,共6页
目的研究大戟脂的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、ODS柱色谱对大戟脂化学成分进行分离纯化,利用核磁共振核磁共振技术鉴定分离纯化得到的化合物结构。结果从大戟脂中共分离鉴定了10个化合物,分别为methyl (20R)-3... 目的研究大戟脂的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、ODS柱色谱对大戟脂化学成分进行分离纯化,利用核磁共振核磁共振技术鉴定分离纯化得到的化合物结构。结果从大戟脂中共分离鉴定了10个化合物,分别为methyl (20R)-3β-acetoxychol-5-en-24-oate(1)、ergosta-7, 22-diene-3-one(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(4)、ingol-7, 8, 12-triacetate3-(4-methoxyphenyl)acetate(5)、eupha-8, 24-diene-3-ol-26-al(6)、大戟醇(7)、3-oxolanost-9(11)-ene-24S, 25-diol(8)、Amijiol-7, 10-diacetate(9)和羊毛甾醇(10)。结论从大戟脂中分离得到10个化合物,其中methyl (20R)-3β-acetoxychol-5-en-24-oate(1)、ergosta-7, 22-diene-3-one(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(4)、3-oxolanost-9(11)-ene-24S, 25-diol(8)和羊毛甾醇(10)是首次从大戟脂中分离得到。 展开更多
关键词 大戟脂 化学成分 分离纯化 结构鉴定
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乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响
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作者 宫晓菲 张丹 +4 位作者 王一然 张一平 张金兰 陈太标 夏学军 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期47-52,共6页
目的研究乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响。方法分别考察盐酸二甲双胍缓释片自制制剂及市售制剂Glucophage XR在水、体积分数5%、20%、40%乙醇中的释放和溶胀,并采用相似因子法评价释放的相似性,再基于体外结果,选择水和... 目的研究乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响。方法分别考察盐酸二甲双胍缓释片自制制剂及市售制剂Glucophage XR在水、体积分数5%、20%、40%乙醇中的释放和溶胀,并采用相似因子法评价释放的相似性,再基于体外结果,选择水和体外释放产生显著性差异的乙醇浓度进行自制片及Glucophage XR的Beagle犬体内释药影响试验。结果随着乙醇浓度的升高,自制缓释片及Glucophage XR在溶胀过程中凝胶层形成均变慢且溶媒渗入较少,两制剂的体外释放均逐渐降低,且二者在体积分数40%乙醇中释放与水中相比均产生了较显著的差异(f2 <50),但二者在相同介质中的释放均有较好的相似性;Beagle犬体内试验表明,两制剂给体积分数40%乙醇组前期释放与体外一致均明显降低,而后期释放出现了一定的升高,但整体释放与给水组相比无统计学差异,且自制片与Glucophage XR各组间主要药动学参数经统计学分析均无显著性差异。结论乙醇对自制盐酸二甲双胍缓释片及Glucophage XR的体内外释药特性的影响均一致;高浓度乙醇对盐酸二甲双胍缓释片的体外释药特性有较显著的影响,但对其体内的总体释放特性无显著性影响。 展开更多
关键词 盐酸二甲双胍缓释片 GLUCOPHAGE XR 乙醇 释放 溶胀 药动学
瓜子金皂苷己抑制IL-1β的释放及其机制研究 预览
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作者 龙倩 王莎莎 +3 位作者 邵千航 苑玉和 贺文彬 陈乃宏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期668-673,共6页
目的研究瓜子金皂苷己(polygalasaponin F,PS-F)对LPS诱导的BV2小胶质细胞炎症反应中炎性因子IL-1β释放的影响及其作用机制。方法实验分为空白组、LPS模型组、LPS+PS-F (0.10、1.00、10.00 μmol·L-1 )给药组。运用ELISA法检测培... 目的研究瓜子金皂苷己(polygalasaponin F,PS-F)对LPS诱导的BV2小胶质细胞炎症反应中炎性因子IL-1β释放的影响及其作用机制。方法实验分为空白组、LPS模型组、LPS+PS-F (0.10、1.00、10.00 μmol·L-1 )给药组。运用ELISA法检测培养液上清中IL-1β的分泌量;real-time PCR检测IL-1β mRNA的表达;Western blot检测 IL-1β、NLRP3、caspase-1、ASC、caspase-11的蛋白表达量。结果 ELISA、real-time PCR和Western blot结果均表明,PS-F能有效抑制LPS诱导BV2小胶质细胞释放炎性因子IL-1β( P <0.01, P <0.05);Western blot结果表明,PS-F可以下调NLRP3、caspase-1、ASC、caspase-11的蛋白表达,其中ASC、caspase-11所得结果差异有统计学意义( P <0.05)。结论 PS-F可以有效抑制LPS诱导BV2细胞炎症反应中炎性因子IL-1β的释放,且与下调 NLRP3炎性小体、抑制caspase-11的激活有关。 展开更多
关键词 瓜子金皂苷己 脂多糖 神经炎症 IL-1Β 炎性小体 BV2细胞
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