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日粮中铜胁迫对吉富罗非鱼幼鱼抗氧化、脂质过氧化及肝脏组织结构的影响 预览
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作者 王文龙 崔欣 +6 位作者 安立龙 效梅 高涵 李成成 邢星 李延伟 许英梅 《生态毒理学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期266-275,共10页
吉富罗非鱼是我国南方沿海地区水产养殖中的主要经济鱼类之一,但近年来,随着我国城镇化和工业化进程的推进,罗非鱼养殖面临着前所未有的铜富集的挑战。为探明日粮中铜胁迫对吉富罗非鱼幼鱼抗氧化系统和肝脏组织结构的影响,将1 080条罗... 吉富罗非鱼是我国南方沿海地区水产养殖中的主要经济鱼类之一,但近年来,随着我国城镇化和工业化进程的推进,罗非鱼养殖面临着前所未有的铜富集的挑战。为探明日粮中铜胁迫对吉富罗非鱼幼鱼抗氧化系统和肝脏组织结构的影响,将1 080条罗非鱼幼鱼暴露于6个浓度梯度(0、3、30、300、1 000、3 000 mg·kg-1)的高铜日粮中,通过60 d的暴露试验,实时测定罗非鱼血清与肝脏抗氧化能力,监测肝脏病理变化。结果表明,在本试验条件下,罗非鱼幼鱼血清和肝脏中MDA的含量随日粮中铜含量的增加和胁迫时间的延长显著升高,而SOD、GSH-PX和Cu Zn-SOD的活性表现出先升高后降低的趋势;各组间肝脏表现出不同程度的病变,主要是浊肿变性和脂肪变性,且第Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组肝脏病变严重。综上,日粮中铜胁迫对吉富罗非鱼幼鱼的抗氧化机能有较明显的抑制作用,长时间的暴露能严重损伤其肝脏的组织结构,因此,建议吉富罗非鱼幼鱼日粮中铜的实际含量应控制在42.36 mg·kg-1以下。 展开更多
关键词 日粮中铜胁迫 吉富罗非鱼幼鱼 肝脏病变 抗氧化 脂质过氧化 浊肿变性
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1,6-二磷酸果糖预先给药对大鼠急性心肌缺血时缝隙连接蛋白43的影响 被引量:2
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作者 李长生 邢孟韬 +3 位作者 吕帅国 李廷坤 徐刚 冯艳平 《中华麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期494-496,共3页
目的 探讨1,6-二磷酸果糖(FDP)预先给药对大鼠急性心肌缺血时缝隙连接蛋白43(Cx43)的影响.方法 健康成年雄性SD大鼠36只,体重220~280 g,周龄8~12周,随机分为3组(n=12):假手术组(S组)开胸前即刻经股静脉注射生理盐水5 ml,仅... 目的 探讨1,6-二磷酸果糖(FDP)预先给药对大鼠急性心肌缺血时缝隙连接蛋白43(Cx43)的影响.方法 健康成年雄性SD大鼠36只,体重220~280 g,周龄8~12周,随机分为3组(n=12):假手术组(S组)开胸前即刻经股静脉注射生理盐水5 ml,仅游离血管穿线不结扎;缺血组(I组)在心肌缺血前10 min经股静脉注射生理盐水5 ml;FDP组(F组)在心肌缺血前10 min经股静脉注射10%FDP 100 mg/kg (5 m1).I组和F组采用结扎冠状动脉左前降支30 min的方法制备大鼠急性心肌缺血模型,记录结扎后30 min内心律失常的发生情况,评价心律失常严重程度.结扎30 min后快速摘取心脏.测定左心室面积(LVA),缺血区面积(AAR)和梗死区面积(IA),计算AAR/LVA和IA/AAR.测定心肌Cx43表达.结果 与S组比较,I组和F组心肌Cx43表达下调,心律失常严重程度升高(P〈0.05).与I组比较,F组心肌Cx43表达上调,IA/AAR降低,心律失常严重程度降低(P〈0.05).结论 FDP预先给药可减轻大鼠急性心肌缺血损伤,其机制与上调心肌Cx43表达有关. 展开更多
关键词 果糖二磷酸盐类 心肌缺血 连接蛋白类
基于代谢组学的结肠癌早期诊断与预后监测研究进展
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作者 贾玉斌 马晓慧 孙敏捷 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 北大核心 2019年第11期815-820,共6页
目的由于传统早期诊断方法对结肠癌灵敏度低,导致部分患者在首次确诊时已发生转移.降低了患者的生存期。代谢组学方法对结肠癌的早期诊断具有非侵入性、高灵敏度的特点,同时可应用于结肠癌术后复发监测.对降低结肠癌患者死亡率具有重要... 目的由于传统早期诊断方法对结肠癌灵敏度低,导致部分患者在首次确诊时已发生转移.降低了患者的生存期。代谢组学方法对结肠癌的早期诊断具有非侵入性、高灵敏度的特点,同时可应用于结肠癌术后复发监测.对降低结肠癌患者死亡率具有重要意义。本研究总结了近几年代谢组学在结肠癌诊断与预后的研究进展。方法应用PubMed、CNKI数据库以“结肠癌、代谢组学、诊断标志物、预后分析和内源性标志物”为关键词,检索2015-01-2018-12相关文献,纳入标准:代谢组学在结肠癌相关性的科学研究;排除标准:非临床结肠癌代谢组学研究。根据纳入和排除标准最后分析30篇文献。纳入标准:代谢组学在结肠癌相关性的科学研究。结果目前代谢组学主要采用血清或者尿液进行结肠癌诊断与预后分析研究。通过对文献分析,总结了血清、尿液、组织中的肿瘤标志物,发现TCA循环、色氨基酸代谢、甘氨酸代谢、谷氨酰胺代谢、胆汁酸代谢5条与结肠癌密切相关的代谢通路发生紊乱。结论代谢组学在结肠癌的研究已经取得丰硕成果,为将来代谢组学应用到结肠癌早期诊断与预后分析奠定了坚实的基础。 展开更多
关键词 结肠癌 代谢组学 诊断标志物 预后分析 内源性代谢物
高效液相色谱-串联质谱法测定犬血浆中的普瑞巴林及在药代动力学中的应用 预览
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作者 王瑜 仲云熙 +6 位作者 金孝亮 谷世寅 彭英 尹莉芳 贾元威 孙建国 王广基 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2016年第7期731-738,共8页
目的:建立并验证一种测定犬血浆中普瑞巴林浓度的高效、灵敏、快速的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,并应用于Beagle犬单次口服给予普瑞巴林胶囊后体内的药代动力学研究。方法:犬血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,使用Agilent ZORBAX-... 目的:建立并验证一种测定犬血浆中普瑞巴林浓度的高效、灵敏、快速的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,并应用于Beagle犬单次口服给予普瑞巴林胶囊后体内的药代动力学研究。方法:犬血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,使用Agilent ZORBAX-C18(2.1 mm×150 mm,3.5μm)色谱柱,以含0.1%甲酸的水和甲醇作为流动相进行梯度洗脱。采用电喷雾离子源(ESI)正离子模式下多反应监测模式(MRM)分析测定,普瑞巴林及非那西汀的离子对分别为[M+H]+m/z 160.4→83.3和[M+H]+m/z 180.3→110.2。6只Beagle犬口服给予150 mg普瑞巴林胶囊后采集不同时间点血样,用建立的LC-MS/MS分析方法进行测定。结果:普瑞巴林在30~10 000 ng/m L范围内线性良好(r=0.999 5),提取回收率为101.2%~102.9%,批内与批间精密度符合生物样品的分析要求。Beagle犬口服给予150 mg普瑞巴林胶囊后,Cmax为(25 637.5±2 571.8)ng/m L,Tmax为(1.0±0.5)h,t1/2为(4.4±0.6)h,MRT为(6.7±0.7)h。结论:此方法成功地应用于单次口服给予Beagle犬150 mg普瑞巴林胶囊的药代动力学研究。 展开更多
关键词 普瑞巴林 LC-MS/MS 药物代谢动力学 BEAGLE犬
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匹多莫德磷脂复合物的制备及鉴别 被引量:1
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作者 公雯 朱家壁 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2016年第10期1289-1293,共5页
目的制备匹多莫德磷脂复合物并对复合物进行鉴别。方法以结合率为评价标准,结合单因素考察与正交试验设计法确定匹多莫德磷脂复合物的制备方法,并采用红外分析法、差式扫描量热分析、X-射线衍射分析鉴别所制得的复合物。结果匹多莫德磷... 目的制备匹多莫德磷脂复合物并对复合物进行鉴别。方法以结合率为评价标准,结合单因素考察与正交试验设计法确定匹多莫德磷脂复合物的制备方法,并采用红外分析法、差式扫描量热分析、X-射线衍射分析鉴别所制得的复合物。结果匹多莫德磷脂复合物反应条件如下:乙醇为反应溶剂,匹多莫德与磷脂的投料摩尔比为1∶1,反应液中药物浓度为8 mg·m L-1,于60℃下磁力搅拌1 h。复合物红外图谱发生变化;差热扫描显示复合物的相变温度改变;X-射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征。结论确定制备匹多莫德磷脂复合物的最佳工艺,匹多莫德与磷脂形成复合物,结构不同于单体及物理混合物。 展开更多
关键词 匹多莫德 磷脂复合物 复合率 鉴别
艾拉莫德缓释微丸的研制 被引量:2
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作者 施必伟 林巧平 +2 位作者 李晓强 许向阳 尹莉芳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期717-722,共6页
采用离心造粒粉末层积法制备艾拉莫德(1)载药丸芯,再用流化床底喷包衣技术进行隔离层和缓释层包衣,得到1缓释微丸。采用单因素试验优化了片芯中微晶纤维素与乳糖的比例和黏合剂浓度、缓释层包衣液中致孔剂的种类和浓度、缓释层增重及... 采用离心造粒粉末层积法制备艾拉莫德(1)载药丸芯,再用流化床底喷包衣技术进行隔离层和缓释层包衣,得到1缓释微丸。采用单因素试验优化了片芯中微晶纤维素与乳糖的比例和黏合剂浓度、缓释层包衣液中致孔剂的种类和浓度、缓释层增重及载药率等对微丸释药行为有影响的因素。以大鼠为模型,对比了市售片剂和自制缓释微丸口服后的药动学行为。结果表明,市售片剂和自制的1缓释微丸的tmax为(4.8±1.0)和(9.6±2.2)h,cmax为(7 147±1 352)和(3 825±830)ng/ml,MRT为(7.6±1.3)和(12.1±2.3)h,AUC0→∞为(50 788±13 086)和(48 927±5 923)ng·h·ml-1。提示自制缓释微丸具有明显的缓释效果,相对生物利用度为(87.6±11.6)%。 展开更多
关键词 艾拉莫德 缓释微丸 离心造粒 粉末层积 流化床包衣 体外释放 药动学
毛细管作用力驱动碳纳米管中HCPT的装载与释放
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作者 王纠 李欧 +3 位作者 冉冉 王亚晶 朱海涛 朱家壁 《湖北医药学院学报》 CAS 2015年第6期559-565,共7页
目的:研究羧基功能化碳纳米管作为药物递送载体时,对抗肿瘤药物羟基喜树碱的装载与释放行为。方法:通过强酸氧化处理原始壁碳纳米管(MWCNTs)制得羧基功能化碳纳米管(f-CNTs),利用拉曼光谱表征MWCNTs羧基化前后的性质、元素分析和... 目的:研究羧基功能化碳纳米管作为药物递送载体时,对抗肿瘤药物羟基喜树碱的装载与释放行为。方法:通过强酸氧化处理原始壁碳纳米管(MWCNTs)制得羧基功能化碳纳米管(f-CNTs),利用拉曼光谱表征MWCNTs羧基化前后的性质、元素分析和酸碱滴定法测定羧基的接枝量、扫描电子显微镜(SEM)和高分辨透射电子显微镜(HR-TEM)观察f-CNTs的微观形貌;采用湿化学法在f-CNTs中装载羟基喜树碱,利用高分辨透射电子显微镜(HR-TEM)观察羟基喜树碱在f-CNTs中的装载位置;最后考察该载药系统中羟基喜树碱的体外释放行为。结果:MWCNTs通过强酸处理后水溶性大大改善,长度由2μm左右减小至约200-300 nm,两端开口;且成功接枝上了羧基,元素分析和酸碱滴定测定羧基接枝量约为2-2.3 mmol/g;HR-TEM观察表明,羟基喜树碱装载在fCNTs的管腔中,其包载量约为120 mg/g;体外释放结果表明,96 h内,在p H=5.0时,HCPT从f-CNTs的管腔中累积释放量约为35%,当p H=7.4时,HCPT从f-CNTs的管腔中累积释放量不超过5%。结论:功能化的碳纳米管是溶解性能受介质酸碱性影响药物的良好控制释放递送载体,该递送系统在酸性微环境中释放药物,而在生理条件下较少释放药物。 展开更多
关键词 多壁碳纳米管 药物释放 药物递送 毛细管作用力
复方盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸的制备 预览 被引量:6
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作者 宦立娟 郑春丽 +2 位作者 樊丽雅 刘建平 朱家壁 《药学与临床研究》 2015年第2期119-122,共4页
目的:制备复方盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸,并考察制剂体外释放特性。方法:利用底啧式流化床包衣设备,以空白丸芯、羟丙基甲基纤维素、单硬脂酸甘油酯、Eudragit NE30D、Eudragit L100-55等制备盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸:羟丙基甲基... 目的:制备复方盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸,并考察制剂体外释放特性。方法:利用底啧式流化床包衣设备,以空白丸芯、羟丙基甲基纤维素、单硬脂酸甘油酯、Eudragit NE30D、Eudragit L100-55等制备盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸:羟丙基甲基纤维素等制备盐酸吡格列酮胃溶微丸。结果:制备的盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸在肠液中缓慢释放12h,盐酸吡格列酮胃溶微丸在人工胃液中30min溶出85%以上。结论:优选出的复方盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸的制备工艺简单易行,重现性好,有望应用于工业化生产。 展开更多
关键词 盐酸二甲双胍 肠溶缓释微丸 盐酸吡格列酮 累积释放度 流化床包衣
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阿莫西林脉冲微丸的释药机制及其药动学研究 预览 被引量:2
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作者 王巍巍 崔妍 +1 位作者 刘赞 刘建平 《药学服务与研究》 CAS 2015年第6期427-431,共5页
目的:研究阿莫西林脉冲微丸的体外释药机制及在家兔体内的药动学行为。方法:采用DDSolver软件对体外释放曲线进行多种数学模型拟合来预测其释药机制。家兔双周期交叉灌胃给予89.28 mg/kg受试制剂(速释微丸和脉冲微丸等比例混匀后装... 目的:研究阿莫西林脉冲微丸的体外释药机制及在家兔体内的药动学行为。方法:采用DDSolver软件对体外释放曲线进行多种数学模型拟合来预测其释药机制。家兔双周期交叉灌胃给予89.28 mg/kg受试制剂(速释微丸和脉冲微丸等比例混匀后装入胶囊)和参比制剂(市售阿莫西林普通制剂,给予两次),测定不同时间血浆中阿莫西林的浓度,通过PKSolver软件计算药动学参数。结果:阿莫西林脉冲微丸的体外释放符合Logistic模型,体外释药是扩散和溶胀共同作用的结果。两种制剂在家兔体内的药-时曲线呈现双峰,其中受试制剂和参比制剂的tmax1分别为(1.00±0.89)和(1.28±0.78)h,c_(max1)分别为(3.24±0.04)和(3.35±1.07)μg/ml,tmax2分别为(4.74±2.31)和(3.11±0.45)h,cmax2分别为(4.17±1.89)和(5.83±1.47)μg/ml,MRT分别为(4.58±2.55)和(2.31±1.67)h。药动学结果表明,两种制剂的MRT、cmax2、tmax2间均有显著性差异(P〈0.05)。与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(119.70±5.65)%。结论:所制得的微丸具有良好的脉冲释放效果。 展开更多
关键词 阿莫西林 脉冲微丸 释药机制 药代动力学
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天然维生素E微乳制剂的流变性研究 预览 被引量:2
10
作者 龚银华 葛亮 朱家壁 《广东化工》 CAS 2014年第5期23-24,共2页
药用物料的流变特性,是反映药品物料品质和物理特性的重要参数.文章综合了目前国内外在微乳黏度与剪切率、剪切应力与剪切率、温度与黏度方面的研究成果和研究现状,并结合具体对天然维生素E微乳制剂的流变性研究加以说明.对目前流变学... 药用物料的流变特性,是反映药品物料品质和物理特性的重要参数.文章综合了目前国内外在微乳黏度与剪切率、剪切应力与剪切率、温度与黏度方面的研究成果和研究现状,并结合具体对天然维生素E微乳制剂的流变性研究加以说明.对目前流变学研究存在的问题,指出未来微乳流变性研究,应以流变成因为核心等方面着手优化更新研究和探讨. 展开更多
关键词 微乳 维生素E 流变性
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达比加群酯中空微球的制备及溶剂选择 预览
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作者 刘元芬 丁亚飞 郑春丽 《中国药业》 CAS 2014年第22期60-62,共3页
目的:改变制备中空微球中所需有机溶剂的不同配比,探讨有机溶剂对中空微球形成的影响。方法采用以乙醇与二氯甲烷之比为1:1的最优配比制备达比加群酯中空微球,并测定其含量、体外释放度。结果制备的达比加群酯中空微球具有明显空腔... 目的:改变制备中空微球中所需有机溶剂的不同配比,探讨有机溶剂对中空微球形成的影响。方法采用以乙醇与二氯甲烷之比为1:1的最优配比制备达比加群酯中空微球,并测定其含量、体外释放度。结果制备的达比加群酯中空微球具有明显空腔,体外漂浮性能良好,体外释放行为符合Higuchi方程,2 h和12 h时累积释放率分别为45.3%和61.4%。结论所制备的达比加群酯中空微球具有缓释效果,有利于减少给药次数。 展开更多
关键词 中空微球 达比加群酯 制备 体外释放度
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Box—behnken效应面法优化补骨脂素中空黏附微球的制备 被引量:1
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作者 刘元芬 高缘 朱家璧 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期563-566,共4页
目的筛选制备最佳补骨脂素中空黏附微球的工艺处方。方法采用Box—behnken实验设计优化、筛选制备最佳补骨脂素中空黏附微球的工艺处方,并应用Design—Expe(8.0.4,试用版)软件分析试验结果。结果所得优化后的处方是投药量为12.3... 目的筛选制备最佳补骨脂素中空黏附微球的工艺处方。方法采用Box—behnken实验设计优化、筛选制备最佳补骨脂素中空黏附微球的工艺处方,并应用Design—Expe(8.0.4,试用版)软件分析试验结果。结果所得优化后的处方是投药量为12.36%(Y,)、乙基纤维素/EudragitEPO(EC/Eu)比值为2.27、PVA的浓度为1.53%,制备的补骨脂素中空黏附微球的药物含量为9.18%(Y1),6h的百分释放率为76.15%(Y:),球形度为80.97%(Y,)。结论所用方法筛选制备补骨脂素中空黏附微球的最佳处方是可行的。 展开更多
关键词 Box—Behnken 补骨脂素 中空微球 黏附微球
功能化碳纳米管在药物递送系统中的应用 预览 被引量:2
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作者 冉冉 刘建平 +1 位作者 朱家壁 王纠 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2013年第3期170-173,共4页
碳纳米管作为一种新型载体材料,具有载药量大,可以进入细胞内,实现药物的靶向运输等优点,是目前药物递送系统的研究热点之一。本文综述了碳纳米管的功能化修饰方法、载药方式、生物相容性及入胞机制方面的研究进展。
关键词 碳纳米管 功能化 药物载体 生物相容性 综述
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天然维生素E微乳给药系统的研制 预览
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作者 龚银华 葛亮 +1 位作者 刘建平 朱家壁 《药学与临床研究》 2013年第6期625-629,共5页
研究天然维生素E微乳的制备并对其质量进行评价。考察天然维生素E在不同油相中的溶解情况,再采用逐滴加水法绘制伪三元相图,研究不同乳化剂、助乳化剂和Km值形成微乳的区域和能力,用origin 8.0软件绘制不同处方组成的相图,在此工作基础... 研究天然维生素E微乳的制备并对其质量进行评价。考察天然维生素E在不同油相中的溶解情况,再采用逐滴加水法绘制伪三元相图,研究不同乳化剂、助乳化剂和Km值形成微乳的区域和能力,用origin 8.0软件绘制不同处方组成的相图,在此工作基础上制备天然维生素E水包油微乳。以Labrafac Lipophile WL 1349(MCT)/Cremophor EL-35/甘油/水形成了均匀稳定的微乳系统;用不同的介质稀释后,天然维生素E微乳粒径无明显变化;初步稳定性实验表明,室温储存3个月,药物含量和粒径均没有显著变化,稳定性良好。天然维生素E微乳易于制备,质量稳定,为开发新型天然维生素E制剂提供了依据。 展开更多
关键词 天然维生素E 微乳 伪三元相图 质量评价
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盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的制备 预览 被引量:3
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作者 连燕飞 郑春丽 +1 位作者 朱家壁 刘建平 《药学与临床研究》 2013年第3期218-220,共3页
目的:制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸。方法:分别以Eudragit NE30D为缓释膜材,HPMC E5为隔离层膜材,Eudragit L30D-55为肠溶层膜材,采用流化床包衣法制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸,并考察缓释层、隔离层和肠溶层包衣增重对药物释放的影响... 目的:制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸。方法:分别以Eudragit NE30D为缓释膜材,HPMC E5为隔离层膜材,Eudragit L30D-55为肠溶层膜材,采用流化床包衣法制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸,并考察缓释层、隔离层和肠溶层包衣增重对药物释放的影响。结果:制备的肠溶缓释微丸在人工胃液中释放度〈10%,人工肠液中缓慢释放8 h。结论:该制备工艺简单易行,重现性好,有望应用于工业化生产。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱 肠溶缓释微丸 流化床
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星点设计-效应面法优化缓释微丸型片剂中填充辅料颗粒处方 被引量:1
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作者 刘岐 姜立群 +2 位作者 郑春丽 朱家壁 刘建平 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1240-1244,共5页
采用挤出- 滚圆法和流化床包衣法,以Eudragit NE30D 为包衣材料制备单硝酸异山梨酯缓释微丸,然后与填充辅料颗粒混合后压制微丸型片剂。利用星点设计- 效应面法对填充辅料颗粒中3 种辅料( 微晶纤维素PH 200、KG-802 和预胶化淀粉PC-1... 采用挤出- 滚圆法和流化床包衣法,以Eudragit NE30D 为包衣材料制备单硝酸异山梨酯缓释微丸,然后与填充辅料颗粒混合后压制微丸型片剂。利用星点设计- 效应面法对填充辅料颗粒中3 种辅料( 微晶纤维素PH 200、KG-802 和预胶化淀粉PC-10) 的含量进行优化并对预测结果进行验证。优化后颗粒中PH 200 与KG-802 比例为1.01,含PC-10 23%,具有良好的可压性与成型性,可在压缩过程中有效地保护微丸衣膜不被破坏。相似因子法比较结果表明微丸压片前后的释药行为相似,扫描电镜观察可见压片前后微丸形态未发生明显变化。 展开更多
关键词 单硝酸异山梨酯 缓释微丸 缓释微丸型片剂 填充辅料颗粒 星点设计-效应面法 优化
多柔比星PLGA纳米粒的处方工艺优化及体外释药行为研究 被引量:7
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作者 李洁丽 郑春丽 +1 位作者 刘建平 朱家壁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期759-766,共8页
本文以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(1actic.CO.glycolicacid),PLGA]为载体,采用复乳化一溶剂挥发法制备包载多柔比星(doxorubicin,DOX)的纳米粒(DOX-PLGANPs)。通过单因素实验考察有机相种类及配比、乳化剂用量... 本文以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(1actic.CO.glycolicacid),PLGA]为载体,采用复乳化一溶剂挥发法制备包载多柔比星(doxorubicin,DOX)的纳米粒(DOX-PLGANPs)。通过单因素实验考察有机相种类及配比、乳化剂用量、PLGA浓度、外水相与油相体积比(W/O)、药载比、初乳及复乳超声时间、搅拌挥发时间对纳米粒制备的影响;在此基础上以粒径和包封率为评价指标,采用正交实验设计优化纳米粒的处方及最佳制备工艺,以综合加权评分法对测定结果进行分析。对DOX-PLGANPs的粒径、zeta电位、表观形态、包封率和载药量及体外释药行为进行考察研究。结果得到粒径(189.2±5.3)nm、包封率(73.16±0.43)%和载药量(1.51±0.07)%的优化纳米粒,其体外释放分为突释、缓释两阶段,释放规律符合双相动力学方程,释放终点药物累积释放率为90.34%。结果表明:该PLGA.NPs可实现对亲水性小分子药物的包载。通过处方工艺优化,制得的DOX-PLGANPs均匀圆整、理化性质稳定,具有良好的药物缓释性能及pH敏感特性,为新型抗肿瘤缓释制剂的开发研究提供了实验基础。 展开更多
关键词 多柔比星 乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 复乳化-溶剂挥发法 缓释 PH敏感
丹参素缓释微丸的制备及家兔体内药动学研究 预览 被引量:5
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作者 樊永庆 杨济昆 +3 位作者 刘建平 阚淑玲 崔妍 张文静 《药学与临床研究》 2013年第2期105-108,共4页
目的:制备丹参素2411缓释微丸并研究其在家兔体内的药动学行为。方法:采用挤出滚圆法制备丹参素含药丸芯,以尤特奇水分散体为缓释包衣材料进行流化床包衣制备缓释微丸。研究制剂在家兔体内药动学行为。结果:所得丹参素缓释微丸圆整... 目的:制备丹参素2411缓释微丸并研究其在家兔体内的药动学行为。方法:采用挤出滚圆法制备丹参素含药丸芯,以尤特奇水分散体为缓释包衣材料进行流化床包衣制备缓释微丸。研究制剂在家兔体内药动学行为。结果:所得丹参素缓释微丸圆整度好,包衣均匀,体外达到24h缓慢释放。家兔口服相同剂量的丹参素速释微丸和缓释微丸后,Cmax分别为(1.45±0.24)μg·mL-1和(0.67±0.13)μg·mL-1,Tmax分别为(2.00±0.30)h和(8.00±0.50)h,MRT分别为(3.50±0.25)h和(10.93±0.26)h。与丹参素速释微丸相比缓释微丸的相对生物利用度为111.28%±1.28%。结论:丹参素缓释微丸可以达到24h缓释,以A、UC为评价指标时,与丹参素速释微丸生物等效。 展开更多
关键词 丹参素 缓释微丸 挤出滚圆 流化床 药代动力学
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宫内节育器铜离子体外释放及其影响因素研究 预览 被引量:5
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作者 张双双 李瑛 +4 位作者 吴明军 颜敏 贾俊婷 陈彤 刘建平 《中国计划生育学杂志》 2013年第10期652-657,共6页
目的:考察10种含铜宫内节育器(IUD)中Cu2+体外释放行为,研究影响Cu2+体外释放因素。方法:模拟人体官腔内环境,采用原子火焰吸收法测定IUD中Cu2+的释放量,绘制释放曲线并分析影响Cu2+释放的因素。结果:10种IUD在60d内都呈现... 目的:考察10种含铜宫内节育器(IUD)中Cu2+体外释放行为,研究影响Cu2+体外释放因素。方法:模拟人体官腔内环境,采用原子火焰吸收法测定IUD中Cu2+的释放量,绘制释放曲线并分析影响Cu2+释放的因素。结果:10种IUD在60d内都呈现出不同的释放特性,“暴释型”IUD(如TCu380A)释放速率最高达28μg/d,最低至4μg/d,波动较大;“稳定型”IUD(如元宫II-300)释放速率维持在1-2μg/d,基本不存在突释现象。60d后所有IUD的Cu2+释放均趋于平稳,释放速率恒定在1-2μg/d。对同-构型的IUDCu2+释放曲线相似,且随着载铜面积的增加Cu2+释放速率也越大;不同构型的IUD释放曲线不同,如HCu280和元宫II-300,虽然HCu280IUD的载铜面积稍小但其释放速率远大于元宫II-300IUD。元宫I-220(含10g吲哚美辛)IUD的释放速率比元宫II-300大(P〈0.05)。结论:各IUD的Cu2+释放差异主要体现在初期60d内,之后都呈低速稳定的释放。开放式构型的IUD比封闭式构型IUD更易释放Cu2+;对于同一构型的IUD,铜表面积的增加或吲哚美辛的加入均会促进Cu2+的释放。 展开更多
关键词 宫内节育器 原子火焰吸收法 铜离子 载铜面积体外释放 吲哚美辛
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LC—MS/MS法同时测定大鼠血浆中甘草酸和甘草次酸 预览 被引量:6
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作者 安晓霞 姜力群 +3 位作者 张贺阳 谢彧雯 汤玥 陈西敬 《药学与临床研究》 2013年第2期146-149,共4页
目的:建立一种同时测定大鼠血浆中甘草酸和其代谢产物甘草次酸的高效液相色谱一串联质谱的(LC-MS/MS)分析方法。方法:采用汉邦VP—ODS(150min×2.1nun,5μm)色谱柱,流动相为甲醇和1%的甲酸水,梯度洗脱:21%水相(0-3.... 目的:建立一种同时测定大鼠血浆中甘草酸和其代谢产物甘草次酸的高效液相色谱一串联质谱的(LC-MS/MS)分析方法。方法:采用汉邦VP—ODS(150min×2.1nun,5μm)色谱柱,流动相为甲醇和1%的甲酸水,梯度洗脱:21%水相(0-3.5min),2%水相(3.5-8.2min)。简单的乙腈沉淀蛋白法处理血浆样品。以格列喹酮为内标,采用ESI源负离子模式、多反应检测进行测定。检测离子对分别为m/z821.4→350.9(甘草酸)、m/z526→401.1(格列喹酮)和m/z469.2→425.2(甘草次酸)。结果:甘草酸和甘草次酸的检测浓度分别在50-2000ng·mL-1、10-500ng·mL-1范围内线性关系良好。相关系数为0.9989和0.9981。日内及日间精密度RSD均小于15%。结论:方法专属性强.准确度好.适用于同时监测甘草酸和甘草次酸的浓度及进行药动学研究。 展开更多
关键词 甘草酸 甘草次酸 液相色谱-串联质谱 药动学
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