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中药制药装备发展现状与对策
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作者 邓锦松 张海燕 +2 位作者 李艳 吴升星 杨明 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期345-348,共4页
近年来,随着医改稳步推动,各类医药行业政策密集发布,根据不完全统计,2017 年仅国家级发布文件已超300 余份。本文基于国家相关部委提出的十三五规划、国家“制造强国”战略及中药制药装备发展现状,拟对中药制药装备发展现状进行讨论,... 近年来,随着医改稳步推动,各类医药行业政策密集发布,根据不完全统计,2017 年仅国家级发布文件已超300 余份。本文基于国家相关部委提出的十三五规划、国家“制造强国”战略及中药制药装备发展现状,拟对中药制药装备发展现状进行讨论,并提出一些对策和思路的建议,为中药制药装备转型升级提供有益参考。 展开更多
关键词 中药制药装备 绿色制造 智能制造 发展现状 发展对策
基于抗凝血酶活性效价的麝香质量生物评价方法研究 被引量:1
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作者 罗云 谭婷 +3 位作者 梁新丽 赵海平 廖正根 杨明 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第10期2112-2117,共6页
该文尝试建立麝香体外抗凝血酶活性效价测定方法,探索品种和产地对麝香抗凝血酶生物活性的影响,为麝香质量生物评价提供科学依据。采用凝血酶滴定法,考察麝香供试品溶液浓度、纤维蛋白原浓度、凝血酶浓度、凝血酶滴定时间间隔对麝香抗... 该文尝试建立麝香体外抗凝血酶活性效价测定方法,探索品种和产地对麝香抗凝血酶生物活性的影响,为麝香质量生物评价提供科学依据。采用凝血酶滴定法,考察麝香供试品溶液浓度、纤维蛋白原浓度、凝血酶浓度、凝血酶滴定时间间隔对麝香抗凝血酶活性测定的影响,并比较不同品种和产地麝香抗凝血酶活性的大小。结果显示,麝香供试品溶液浓度在一定范围内(0.010.02 g·m L-1),纤维蛋白原浓度为0.5%,凝血酶浓度为10 U·m L-1,滴定间隔时间为1 min,每次滴定2μL时,麝香供试品溶液浓度与凝血酶消耗体积呈良好的线性关系(r=0.991 4)。不同产地林麝麝香抗凝血酶活性效价为(105.0±10.4)U·g-1,马麝麝香抗凝血酶活性效价为(102.4±5.5)U·g-1,原麝(安徽)麝香抗凝血酶活性效价为(97.7±6.6)U·g-1,人工麝香抗凝血酶活性效价为(58.6±6.4)U·g-1。结果表明,抗凝血酶活性效价测定方法简便、快速、准确、可靠,可用于麝香质量生物评价;品种和产地对麝香抗凝血酶活性影响较大,在麝人工饲养时应注意品种和产地的选择;人工麝香和天然麝香的抗凝血酶活性差异较大,提示人工麝香处方配比可能有待进一步优化。 展开更多
关键词 麝香 抗凝血酶活性 凝血酶滴定法 产地 品种 生物测定
中药及天然产物中酶抑制剂筛选的研究现状
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作者 陈海芳 舒昀 +3 位作者 张琛 李木兰 杨武亮 张武岗 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第14期1619-1624,共6页
中药及天然药物是开发新药的重要资源库,基于生物体内药物作用靶标快速筛选活性成分可能是新药开发的有效途径。目前已知的药物作用靶标中生物酶约占一半,因此酶抑制剂的筛选仍然是新药来源的重要途径。基于体内生物酶,并联合现代分析... 中药及天然药物是开发新药的重要资源库,基于生物体内药物作用靶标快速筛选活性成分可能是新药开发的有效途径。目前已知的药物作用靶标中生物酶约占一半,因此酶抑制剂的筛选仍然是新药来源的重要途径。基于体内生物酶,并联合现代分析检测技术从中药或天然产物中筛选酶抑制剂已经取得了重大进展。本文主要对不同生物酶与分析技术联合检测技术在中药或天然产物中酶抑制剂筛选的应用情况进行综述。 展开更多
关键词 酶抑制剂 固定化酶 中药 天然产物 新药
五味子酯甲对缺氧复氧心肌细胞的保护作用
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作者 张武岗 张琛 +4 位作者 李木兰 杜文迪 周赛君 杨武亮 陈海芳 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第17期2052-2056,共5页
目的:研究五味子酯甲对缺氧/复氧(H/R)H9C2心肌细胞凋亡的保护作用机制。方法:制备H/R H9C2细胞损伤模型,采用MTT法检测心肌细胞存活率,以DCFH-DA荧光标记法观察细胞内ROS水平,Western Blot法检测H9C2心肌细胞caspase-3,Bcl-2和Bax... 目的:研究五味子酯甲对缺氧/复氧(H/R)H9C2心肌细胞凋亡的保护作用机制。方法:制备H/R H9C2细胞损伤模型,采用MTT法检测心肌细胞存活率,以DCFH-DA荧光标记法观察细胞内ROS水平,Western Blot法检测H9C2心肌细胞caspase-3,Bcl-2和Bax蛋白表达。结果:H/R后,模型组中H9C2细胞存活率明显降低,胞内ROS和LDH释放均显著增多,caspase-3的表达和Bax/Bcl-2比率显著上调。与模型组比较,药物组细胞存活率均明显升高,Bax/Bcl-2比率明显下调,caspase-3表达水平被显著抑制。结论:五味子酯甲对H/R诱导的H9C2心肌细胞具有保护作用,其作用可能与抑制心肌细胞凋亡、减轻氧化损伤有关。 展开更多
关键词 五味子酯甲 缺氧复氧 心肌细胞 凋亡
基于UHPLC-QTOF-MS/MS技术的铁筷子中3个香豆素在大鼠体内代谢研究
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作者 张晶 温泉 +5 位作者 徐旭 陈林 冯育林 杨世林 罗云 谭婷 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第21期4330-4338,共9页
东莨菪苷(SC-1)、东莨菪内酯(SC-2)和异嗪皮啶(IS-1)是苗药铁筷子中主要活性成分,这3个香豆素类化合物的体内代谢还未报道,该研究对铁筷子中3个香豆素化合物SC-1,SC-2,IS-1在大鼠体内的代谢进行分析。采用超高效液相色谱-电喷雾飞行时... 东莨菪苷(SC-1)、东莨菪内酯(SC-2)和异嗪皮啶(IS-1)是苗药铁筷子中主要活性成分,这3个香豆素类化合物的体内代谢还未报道,该研究对铁筷子中3个香豆素化合物SC-1,SC-2,IS-1在大鼠体内的代谢进行分析。采用超高效液相色谱-电喷雾飞行时间质谱(UHPLC-QTOF-MS/MS)技术,大鼠分别尾静脉注射3个香豆素化合物后,鉴定粪便、尿液、血浆中的代谢产物。总共鉴定了3个香豆素原型及其在大鼠体内的11个代谢产物。通过对代谢产物的鉴定分析了其主要代谢途径,发现在大鼠体内这3个香豆素成分发生了葡萄糖醛酸化、磺酸化、还原等代谢反应。对3个香豆素化合物代谢产物的分析,基本阐明了其在体内的代谢过程,为进一步的药理活性及其机制研究提供了依据。 展开更多
关键词 铁筷子 UHPLC-QTOF-MS/MS 香豆素 代谢产物 东莨菪苷 东莨菪内酯 异嗪皮啶
藏红素在体保护大鼠脑缺血/再灌注损伤和可能的作用机制 预览
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作者 王日康 张浪 陈河如 《中山大学学报:自然科学版》 CSCD 北大核心 2018年第2期143-154,共12页
通过中脑冠状动脉闭塞(MCAO)造成缺血/再灌注(I/R)损伤大鼠模型。藏红素预处理可以剂量依赖性地改善I/R损伤所造成的神经性机能障碍和降低脑梗死体积。免疫印迹分析显示藏红素能够上调MCAO大鼠大脑海马中Bcl-2的表达,下调Bax和Casp... 通过中脑冠状动脉闭塞(MCAO)造成缺血/再灌注(I/R)损伤大鼠模型。藏红素预处理可以剂量依赖性地改善I/R损伤所造成的神经性机能障碍和降低脑梗死体积。免疫印迹分析显示藏红素能够上调MCAO大鼠大脑海马中Bcl-2的表达,下调Bax和Caspase-3的表达。由于氧化/硝化应激在I/R损伤中相当重要,建立了硝普钠(SNP)-诱导损伤的PC12细胞模型来模拟在I/R大脑中大量释放一氧化氮(NO)造成的神经毒性。研究结果与藏红素保护MCAO大鼠造成海马损伤一致,藏红素显著下调SNP-损伤PC12细胞所引起LDH和ROS水平的升高,并且剂量依赖性下调促凋亡蛋白Bax,Caspase-3和cytochromec水平的升高,而上调抗凋亡蛋白Bcl-2蛋白的表达。所有证据表明,藏红素是一种可能通过调控凋亡蛋白活性及线粒体机能障碍机制有效保护I/R损伤的药物。 展开更多
关键词 藏红素 大脑缺血 缺血再灌注(I/R) 氧化/硝化应激 凋亡 硝普钠
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不同炮制方法对白术药材指标成分含量及浸出物影响研究 预览 被引量:1
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作者 徐春良 林苗苗 +3 位作者 魏惠珍 何浪 费俗青 柴艳承 《江西中医药大学学报》 2018年第5期70-72,77共4页
目的:研究不同炮制方法对白术药材指标成分含量及浸出物含量的影响。方法:采用HPLC色谱法测定白术药材指标成分,并采用醇溶性浸出物测定法(热浸法)测定其浸出物。结果:比较不同炮制方法对白术指标成分含量及浸出物的影响,发现米泔... 目的:研究不同炮制方法对白术药材指标成分含量及浸出物含量的影响。方法:采用HPLC色谱法测定白术药材指标成分,并采用醇溶性浸出物测定法(热浸法)测定其浸出物。结果:比较不同炮制方法对白术指标成分含量及浸出物的影响,发现米泔水漂白术的白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ含量明显增高,焦炒白术和麸炒白术中白术内酯Ⅲ含量显著增高;几种不同白术炮制品中苍术酮含量变化不明显。浸出物含量变化趋势:焦白术〉白术药材〉麸炒白术〉土炒白术〉米泔水漂白术。结论:不同炮制方法对白术药材中白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ、苍术酮及浸出物含量均有一定的影响,该研究为炮制工艺改进及临床用药提供依据。 展开更多
关键词 白术 白术内酯Ⅰ 白术内酯Ⅱ 浸出物 炮制品
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基于UPLC-Q-TOF-MS/MS快速分析亚大黄中的抗补体活性成分
8
作者 詹艳芝 吴蓓 +6 位作者 黄文平 徐旭 张晶 陈思思 冯育林 杨世林 温泉 《中国实验方剂学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第10期60-66,共7页
目的:通过UPLC-Q-TOF-MS/MS技术快速分析亚大黄中的抗补体活性成分群,为阐明亚大黄的抗补体活性药效物质基础提供参考。方法:对亚大黄95%醇提物进行萃取得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇3个部位,并测定3个部位经典途径的抗补体溶血活性(... 目的:通过UPLC-Q-TOF-MS/MS技术快速分析亚大黄中的抗补体活性成分群,为阐明亚大黄的抗补体活性药效物质基础提供参考。方法:对亚大黄95%醇提物进行萃取得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇3个部位,并测定3个部位经典途径的抗补体溶血活性(CH50);采用UPLC-Q-TOF-MS/MS对3个部位分别进行化学成分的表征,使用质谱分析软件中的目标化合物筛查法,通过保留时间、精确相对分子质量和二级质谱裂解碎片鉴定化学成分。结果:亚大黄正丁醇部位抗补体活性为0.032 g·L^-1,强于阳性药肝素钠;在优化的LC-MS条件下,结合Scifinder数据库、对照品和相关文献,鉴定了石油醚部位主要成分9个,主要是脂肪酸及甾醇类化合物;鉴定了乙酸乙酯部位主要成分13个,主要是游离蒽醌类和二苯乙烯类;鉴定了正丁醇部位主要成分25个,主要是蒽醌苷类和二苯乙烯苷类。结论:基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术,快捷、准确、较全面地分析鉴定亚大黄的正丁醇抗补体活性部位的化学成分主要为蒽醌苷和二苯乙烯苷类,为一步分离及开发亚大黄中苷类抗补体活性成分提供科学依据。 展开更多
关键词 亚大黄 化学成分 抗补体 超高液相色谱四级杆飞行时间质谱 清热解毒
帕拉米韦原料药的稳定性研究
9
作者 甘薇 胡律江 +3 位作者 孙勇兵 孙琪 黄花 金一 《现代药物与临床》 CAS 2018年第9期2169-2172,共4页
目的考察帕拉米韦原料药在不同条件下的稳定性。方法采用高效液相色谱法。Welch ODS C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm);流动相水(含0.1%冰醋酸)–乙腈(90∶10);检测波长210 nm;体积流量1.0 m L/min;柱温:25℃;进样量10μL。考... 目的考察帕拉米韦原料药在不同条件下的稳定性。方法采用高效液相色谱法。Welch ODS C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm);流动相水(含0.1%冰醋酸)–乙腈(90∶10);检测波长210 nm;体积流量1.0 m L/min;柱温:25℃;进样量10μL。考察了帕拉米韦原料药在不同温度、光照和不同p H值下的稳定性。结果帕拉米韦原料药在100℃条件下48 h内是稳定的;在光照10 d的情况下,帕拉米韦的稳定性良好;帕拉米韦在碱性和中性环境下稳定性良好,在酸性条件下不稳定,随着p H值的降低,稳定性越差,在p H 1.0时,降解半衰期(t1/2)是43.6 h。结论帕拉米韦在酸性环境中极不稳定,在碱性和中性条件下稳定性良好。 展开更多
关键词 帕拉米韦原料药 帕拉米韦 稳定性 高效液相色谱
不同产地山腊梅叶HPLC指纹图谱 预览
10
作者 黄文平 温芝琪 +4 位作者 王萌萌 饶颖 徐步斌 周斌 杨世林 《中成药》 CSCD 北大核心 2018年第8期1795-1798,共4页
目的建立不同产地山腊梅Chimonanthus nitens Oliv.叶的指纹图谱。方法山腊梅叶甲醇提取物的分析采用Welch Ultimate XB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-0.1%甲酸为流动相,梯度洗脱;柱温35℃;体积流量0.7 m L/min;波长359... 目的建立不同产地山腊梅Chimonanthus nitens Oliv.叶的指纹图谱。方法山腊梅叶甲醇提取物的分析采用Welch Ultimate XB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-0.1%甲酸为流动相,梯度洗脱;柱温35℃;体积流量0.7 m L/min;波长359 nm。对结果进行相似度分析和主成分分析(PCA)。结果 24批样品指纹图谱中有18个共有峰,相似度均大于0.9。结论该方法稳定可靠,可用于山腊梅叶的质量控制。 展开更多
关键词 山腊梅 HPLC指纹图谱 相似度分析 主成分分析
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在体单向肠灌流模型研究帕拉米韦拟肽类衍生物的大鼠小肠吸收特性
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作者 孙勇兵 涂亮星 +2 位作者 甘薇 金一 胡律江 《现代药物与临床》 CAS 2018年第11期2763-2768,共6页
目的研究帕拉米韦及其拟肽类衍生物的大鼠小肠吸收机制,筛选出膜渗透性最大的衍生物。方法采用大鼠在体单向灌流法研究帕拉米韦拟肽类衍生物的小肠吸收,采用高效液相色谱法测定药物和酚红的浓度。建立lgD预测值和lgP之间的关系。结果帕... 目的研究帕拉米韦及其拟肽类衍生物的大鼠小肠吸收机制,筛选出膜渗透性最大的衍生物。方法采用大鼠在体单向灌流法研究帕拉米韦拟肽类衍生物的小肠吸收,采用高效液相色谱法测定药物和酚红的浓度。建立lgD预测值和lgP之间的关系。结果帕拉米韦拟肽类衍生物的膜渗透系数都比帕拉米韦高,其中帕拉米韦L-异亮氨酸衍生物具有最高的膜渗透性;寡肽转运蛋白(PEPT1)典型底物甘氨酰肌氨酸能显著降低帕拉米韦拟肽类衍生物的小肠吸收,而L-缬氨酸不具有这种能力。结论帕拉米韦拟肽类衍生物是PEPT1的底物,它们在大鼠小肠内的吸收是PEPT1介导的主动转运过程。 展开更多
关键词 帕拉米韦 拟肽类衍生物 在体单向灌流 寡肽转运蛋白
全杜仲胶囊对肾阳虚小鼠抗应激能力的影响及机制研究
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作者 王慧玲 陈兰英 +6 位作者 周祎寒 罗颖颖 崔亚茹 袁金凤 张妮 李雪亮 官紫祎 《中国中医基础医学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第8期1077-1081,共5页
目的:探讨全杜仲胶囊对肾阳虚小鼠抗应激能力的影响及机制。方法:采用氢化可的松注射液肌肉注射复制肾阳虚小鼠模型,检测小鼠的抗应激能力(耐寒死亡率、耐缺氧时间及耐疲劳时间),检测血清c GMP含量、c AMP/c GMP、肝脏Na+-K+-ATP... 目的:探讨全杜仲胶囊对肾阳虚小鼠抗应激能力的影响及机制。方法:采用氢化可的松注射液肌肉注射复制肾阳虚小鼠模型,检测小鼠的抗应激能力(耐寒死亡率、耐缺氧时间及耐疲劳时间),检测血清c GMP含量、c AMP/c GMP、肝脏Na+-K+-ATP酶活性和脾脏T淋巴细胞CD4+/CD8+。结果:全杜仲胶囊可明显降低小鼠耐寒死亡率,延长小鼠耐缺氧时间和耐疲劳时间,且可降低血清c GMP含量,显著升高血清c AMP/c GMP、肝脏Na+-K+-ATP酶的活性和脾脏T淋巴细胞CD4+/CD8+。结论:全杜仲胶囊不仅可通过降低血清c GMP含量、升高血清c AMP/c GMP和肝脏Na+-K+-ATP酶的活性改善机体能量代谢,还可通过增强脾脏T淋巴细胞CD4+/CD8+免疫功能,进而提高肾阳虚小鼠的抗应激能力。 展开更多
关键词 全杜仲胶囊 抗应激能力 CAMP/CGMP NA+-K+-ATP酶 CD4+/CD8+
β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物的合成及其载药量研究
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作者 孙勇兵 黄花 +2 位作者 胡律江 郭晓秋 胡志方 《现代药物与临床》 CAS 2018年第8期1859-1864,共6页
目的合成β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物(β-CD-PEG-HCPT)并研究其载药量。方法以β-环糊精和4-4′联苯二磺酰氯为起始原料,通过酰化反应、碘代反应、取代反应、酰化反应得到聚乙二醇-β-环糊精(β-CD-PEG)。采用羟基喜树碱(H... 目的合成β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物(β-CD-PEG-HCPT)并研究其载药量。方法以β-环糊精和4-4′联苯二磺酰氯为起始原料,通过酰化反应、碘代反应、取代反应、酰化反应得到聚乙二醇-β-环糊精(β-CD-PEG)。采用羟基喜树碱(HCPT)为起始原料,利用乙酰基对10位羟基进行保护,再利用二氯甲烷/甲醇/乙酰氯这种温和的系统脱去乙酰基,得到乙酰羟基喜树碱甘氨酸酯(Ac-HCPT-Gly)。β-CD-PEG和Ac-HCPT-Gly反应得到目标产物β-CD-PEG-HCPT。结果合成了目标产物β-CD-PEG-HCPT,其结构通过1H-NMR确证。HCPT的载药量是4.3%。结论改进了β-CD-PEG-HCPT的合成工艺,操作简单、成本低、收率较高。 展开更多
关键词 β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物 Β-环糊精 羟基喜树碱 聚乙二醇 高聚物
山腊梅叶中8种成分含量测定及主成分分析
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作者 黄文平 温芝琪 +4 位作者 王萌萌 饶颖 徐步斌 周斌 杨世林 《中药新药与临床药理》 CSCD 北大核心 2018年第6期799-803,共5页
目的建立同时测定山腊梅叶中8个成分(东莨菪苷、东莨菪内酯、异嗪皮啶、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷、滨蒿内酯、槲皮素、山柰酚)含量的高效液相色谱方法。方法采用Welch-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈(A)-0.1%甲酸酸水(B... 目的建立同时测定山腊梅叶中8个成分(东莨菪苷、东莨菪内酯、异嗪皮啶、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷、滨蒿内酯、槲皮素、山柰酚)含量的高效液相色谱方法。方法采用Welch-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈(A)-0.1%甲酸酸水(B)为流动相,梯度洗脱,流速:0.7mL·min^-1,检测波长:359nm。结果山腊梅叶中8个成分在考察的浓度范围内,浓度与峰面积之间呈良好的线性关系(r>0.999),回收率在97.75%~100.12%范围内,RSD均小于3.0%。主成分分析可直观地把江西和浙江产地的样品进行分类。结论该方法简便、准确,精密度高,重复性好,可用于比较不同来源山腊梅叶的差异性及其质量控制。 展开更多
关键词 山腊梅叶 高效液相色谱法 含量测定 主成分分析
抑郁症与糖尿病相关性研究进展 预览
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作者 刘洋 李艳 +3 位作者 张海燕 赖琼 吴升星 杨明 《世界科学技术:中医药现代化》 CSCD 2017年第8期1396-1400,共5页
抑郁症及糖尿病均为难治愈慢性疾病,两者在临床存在相伴相生的情况,且具有一定的共性生物学基础,本文基于对国内外相关文献的分析整理,简要综述了抑郁症与糖尿病之间的生物学机制相关性及其临床治疗现状,为两者及共病情况治疗及药物开... 抑郁症及糖尿病均为难治愈慢性疾病,两者在临床存在相伴相生的情况,且具有一定的共性生物学基础,本文基于对国内外相关文献的分析整理,简要综述了抑郁症与糖尿病之间的生物学机制相关性及其临床治疗现状,为两者及共病情况治疗及药物开发提供新的思路。 展开更多
关键词 抑郁症 糖尿病 共病 生物学机制
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诱导多能干细胞技术在药物研发领域中的前景 被引量:1
16
作者 吴升星 李艳 +3 位作者 张海燕 刘洋 赖琼 杨明 《中国生物工程杂志》 CSCD 北大核心 2017年第11期116-122,共7页
由于基础研究环境和临床环境之间存在的转化差异,使得药物在临床阶段取得成功仍然具有挑战性。诱导多能干(iPS)细胞的诞生为药物研发领域带来了新的希望,使研究者能在体外人性化各种药理学和毒理学模型。人iPS衍生细胞的可获得性,特... 由于基础研究环境和临床环境之间存在的转化差异,使得药物在临床阶段取得成功仍然具有挑战性。诱导多能干(iPS)细胞的诞生为药物研发领域带来了新的希望,使研究者能在体外人性化各种药理学和毒理学模型。人iPS衍生细胞的可获得性,特别是可以定向分化成特定的功能性细胞、组织和器官,一方面为疾病机制研究与细胞治疗提供了全新的途径。另一方面,转化研究中的生物标记物提供了评估临床前基础研究环境和临床环境下毒理学及药理学影响的可衡量的指标,而iPS细胞给生物标记物的研究带来了全新的思路。从转化研究的角度概述了基于iPS细胞药物发现的现行策略,阐明了iPS细胞的潜力以及生物标志物在药物发现和发展整个过程中的作用,突出在该领域有待改进的地方,以期为进一步相关性研究提供一定参考,为新药研发提供新的思路与方法。 展开更多
关键词 IPS细胞 药物研发 生物标记物 临床前研究
栀子酰胺A-他克林杂合体的设计合成及其对6-羟多巴胺诱导的PC12细胞损伤的保护作用
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作者 张馨怡 袁盛 +4 位作者 赵家强 张磊 张潮 王日康 陈河如 《有机化学》 CSCD 北大核心 2017年第4期873-880,共8页
设计合成了7个栀子酰胺A(GA)-他克林杂合物.首先以京尼平为原料,经5步反应合成10-栀子酰胺A醛(DG),总收率20.4%;再以邻氨基苯甲酸甲酯为原料,经4步反应合成N-末端氨基烷基他克林(TN-n),总收率50.0%-65.4%;随后,DG与TN-n在合适的... 设计合成了7个栀子酰胺A(GA)-他克林杂合物.首先以京尼平为原料,经5步反应合成10-栀子酰胺A醛(DG),总收率20.4%;再以邻氨基苯甲酸甲酯为原料,经4步反应合成N-末端氨基烷基他克林(TN-n),总收率50.0%-65.4%;随后,DG与TN-n在合适的还原剂作用下还原胺化获得目标化合物,收率37%-54%.所有目标产物的结构均由1H NMR,-(13)C NMR和ESI-MS确证.同时建立了六羟多巴胺(6-OHDA)诱导损伤的PC12细胞模型对系列杂合物进行生物活性评价.发现杂合物TNG-1和TNG-5具有比他克林、GA及其联合用药更好的神经保护作用,推测这两个杂合物可能具有比单体药物更好的类药性. 展开更多
关键词 药物设计 药物合成 栀子酰胺A 他克林 阿尔茨海默病
京尼平衍生物对硝普钠诱导的PC12细胞损伤的保护作用
18
作者 王日康 张浪 +2 位作者 沈明 郑文华 陈河如 《现代药物与临床》 CAS 2017年第1期4-9,共6页
目的探讨京尼平及其衍生物对硝普钠诱导的PC12细胞损伤的保护作用及其作用机制。方法通过62.5~1 000μmol/L硝普钠处理PC12细胞24 h建立细胞损伤模型,造模前2 h给予京尼平衍生物预处理,采用噻唑蓝比色法(MTT)考察京尼平衍生物对PC12... 目的探讨京尼平及其衍生物对硝普钠诱导的PC12细胞损伤的保护作用及其作用机制。方法通过62.5~1 000μmol/L硝普钠处理PC12细胞24 h建立细胞损伤模型,造模前2 h给予京尼平衍生物预处理,采用噻唑蓝比色法(MTT)考察京尼平衍生物对PC12细胞存活率的影响。Hoechst染色后观察细胞形态,以DCFH-DA探针和丙二醛(MDA)检测试剂盒分别检测PC12细胞内ROS、MDA水平,RT-PCR法检测PC12细胞抗氧化应激基因水平。结果与对照组比较,硝普钠能剂量相关性地降低PC12细胞的存活,在750μmol/L时具有统计学差异,而10μmol/L 1R-异丙基-6,7-二氢京尼平(化合物4)、1S-异丙基-6,7-二氢京尼平(化合物5)能够明显增加硝普钠诱导PC12细胞损伤后的细胞存活率(P〈0.05、0.01)。Hoechst染色形态学证实化合物4、5能够明显减少PC12细胞的凋亡。硝普钠诱导PC12细胞内氧化应激水平,化合物4、5能有效地降低ROS、MDA水平,并促进抗氧化酶基因GCLC、GPX、CAT m RNA表达,但对HO-1、Mn SOD基因表达水平无明显影响。结论京尼平衍生物可以抑制硝普钠诱导的PC12细胞损伤和细胞内氧化应激水平,其作用机制可能是通过影响抗氧化酶GCLC、CAT、GPX m RNA表达水平而实现。 展开更多
关键词 京尼平衍生物 PC12细胞 硝普钠 氧化应激 抗氧化酶 ROS MDA
抗抑郁药防治神经胶质瘤的相关性研究进展
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作者 郑晶 李艳 +3 位作者 张海燕 赖琼 刘洋 杨明 《国际药学研究杂志》 CSCD 北大核心 2017年第8期753-758,共6页
神经胶质瘤与抑郁症同属脑部疾病范畴,两者之间存在着一定的相关性。在治疗神经胶质瘤过程中,常伴发抑郁症,而抑郁症的发生非常不利于神经胶质瘤的治疗。通过检索大量国内外文献发现,有运用抗抑郁药治疗或辅助性治疗神经胶质瘤的报道,... 神经胶质瘤与抑郁症同属脑部疾病范畴,两者之间存在着一定的相关性。在治疗神经胶质瘤过程中,常伴发抑郁症,而抑郁症的发生非常不利于神经胶质瘤的治疗。通过检索大量国内外文献发现,有运用抗抑郁药治疗或辅助性治疗神经胶质瘤的报道,但其作用机制尚不明确。本文通过分析抑郁症与神经胶质瘤的临床特征、病理特征及中医理论的关联性,综述了抗抑郁相关药物防治神经胶质瘤的机制研究进展,旨在为胶质瘤治疗药物筛选提供一定参考,为神经胶质瘤的防治提供新思路。 展开更多
关键词 抑郁症 神经胶质瘤 关联 作用机制 药物筛选
七十味珍珠微丸对东莨菪碱致记忆障碍小鼠学习记忆功能的影响及机制研究
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作者 王日康 张国松 +4 位作者 李惠兰 沈明 胡林娣 扶蔚琴 侯莉 《中药药理与临床》 CSCD 北大核心 2017年第3期131-134,共4页
目的:研究七十味珍珠微丸对东莨菪碱所致记忆障碍小鼠学习记忆功能的影响及作用机制。方法:将70只昆明小鼠随机分为空白组组、模型组、吡拉西坦组、七十味珍珠丸组、七十味珍珠微丸0.5、1.0、2.0 g/kg组,每组10只。连续灌胃给药2周后... 目的:研究七十味珍珠微丸对东莨菪碱所致记忆障碍小鼠学习记忆功能的影响及作用机制。方法:将70只昆明小鼠随机分为空白组组、模型组、吡拉西坦组、七十味珍珠丸组、七十味珍珠微丸0.5、1.0、2.0 g/kg组,每组10只。连续灌胃给药2周后,腹腔注射东莨菪碱3 mg/kg制造小鼠学习记忆障碍模型,Morris水迷宫测定小鼠空间学习记忆功能。水迷宫测试完毕后,试剂盒测定小鼠脑组织和血清生化指标谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和丙二醛(MDA)含量。采用荧光定量PCR技术,检测小鼠大脑皮层中GPX和MnS OD基因水平的变化。结果:与模型组比,七十味珍珠丸(2.0g/kg)、七十味珍珠微丸1.0、2.0 g/kg组和吡拉西坦组动物在定向航行试验其寻找到平台的潜伏期以及游泳路程明显减少,游泳总路程和逃避潜伏期明显缩短;此外,与模型组相比,七十味珍珠微丸1.0、2.0 g/kg组显著增加小鼠血清GSH-Px和脑组织中GPX含量而显著降低其MDA水平,同时显著增加小鼠脑组织中GPX基因和MnS OD基因mRNA的表达。结论:七十味珍珠微丸可改善东莨菪碱所致的小鼠学习记忆障碍,作用机制可能与其增加抗氧化酶水平从而降低脑内氧化应激水平有关。 展开更多
关键词 七十味珍珠微丸 东莨菪碱 谷胱甘肽过氧化物酶 丙二醛
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