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文冠木及复方古日古木-7不同给药方式下主要成分的药代动力学性质 预览
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作者 马超美 高杰 +3 位作者 许海燕 武丹丹 叶日贵 OlusegunS.Ajala 《中国现代中药》 CAS 2020年第2期305-310,共6页
本文综述分析文献报道的文冠木及蒙药复方古日古木-7(G-7)主要成分的药代动力学性质等数据,探讨水煎剂和散剂(或甲醇提取物)可吸收成分的差异及原理。G-7含红花、石膏、麻黄、紫花地丁、诃子、蓝盆花、木通。其中诃子含有大量多酚成分,... 本文综述分析文献报道的文冠木及蒙药复方古日古木-7(G-7)主要成分的药代动力学性质等数据,探讨水煎剂和散剂(或甲醇提取物)可吸收成分的差异及原理。G-7含红花、石膏、麻黄、紫花地丁、诃子、蓝盆花、木通。其中诃子含有大量多酚成分,有抗丙肝病毒蛋白酶等活性。给药G-7后诃子主要成分的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0~10 h)比单独给药诃子时明显增加。没食子酸、诃子裂酸、诃黎勒酸的AUC0~10 h分别增加了2.6、10.3、3.0倍,说明G-7中其他药材可增加诃子主要活性成分的吸收。给大鼠灌胃G-7甲醇提取物后,极性较小的鞣花酸的AUC0~10 h>没食子酸,而灌胃水煎剂时极性大的没食子酸的AUC0~10 h>鞣花酸。文冠木不能被溶剂提取出的大分子鞣质可被胃液降解成其组成单元——表儿茶素;灌胃文冠木全粉时表儿茶素的AUC0~10 h和最大血药浓度(Cmax)明显增加,分别达到灌胃其提取物时的1.1和1.2倍。甲醇提取物(或中药全粉的散剂)给药后,亲脂性及不可提取成分的体内吸收较多,因此,民族药散剂的体内药效物质与水煎剂有所不同,这可能是有些药材在民族医药与中医药中用途不同的科学原理;这些结果也提示,民族药散剂的主要质量控制指标成分也会与汤剂有所不同。 展开更多
关键词 民族药散剂 药代动力学 药效物质基础 脂溶性成分 难提取成分
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2-苯基-3,4-噻二唑[3,2-α]并嘧啶-7-酮对宫颈癌HeLa细胞增殖、凋亡及相关因子表达的影响
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作者 杨艳 常福厚 +3 位作者 王敏杰 白图雅 吕晓丽 范蕾 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期97-102,共6页
目的研究新化学合成药物2-苯基-3,4-噻二唑[3,2-α]并嘧啶-7-酮(TPh)对宫颈癌HeLa细胞增殖、凋亡及相关因子表达的作用。方法MTT法检测空白对照组和不同浓度TPh(0.6、0.4、0.2、0.1和0.05μmol·mL^-1)组培养24、48、72 h后对HeLa... 目的研究新化学合成药物2-苯基-3,4-噻二唑[3,2-α]并嘧啶-7-酮(TPh)对宫颈癌HeLa细胞增殖、凋亡及相关因子表达的作用。方法MTT法检测空白对照组和不同浓度TPh(0.6、0.4、0.2、0.1和0.05μmol·mL^-1)组培养24、48、72 h后对HeLa细胞增殖的作用,流式细胞术检测TPh对HeLa细胞周期的影响,Annexin-V FITC/PI双染检测TPh对HeLa细胞凋亡的影响,JC-1染色观察TPh对HeLa细胞线粒体膜电位的影响,Western blotting法检测凋亡相关因子表达情况。结果与空白对照组相比,TPh组Hela细胞增殖被显著抑制,HeLa细胞G0/G1期比例增加、G2/M期比例减少,HeLa细胞线粒体膜电位降低,HeLa细胞caspase-3、caspase-8、caspase-9表达增加、凋亡细胞比率增加(P<0.05,P<0.01),且呈剂量依赖性趋势。结论TPh可抑制宫颈癌HeLa细胞增殖,并促进凋亡,这可能与其激活细胞内源性和外源性凋亡途径有关。 展开更多
关键词 宫颈肿瘤 HELA细胞 细胞增殖 细胞周期 细胞凋亡 2-苯基-3 4-噻二唑[3 2-α]并嘧啶-7-酮
三脂清胶囊对金黄地鼠降脂作用的初步观察
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作者 周枫叶 王敏杰 +4 位作者 张梦迪 白图雅 吕晓丽 常俊梅 常福厚 《中南药学》 CAS 2020年第1期43-47,共5页
目的观察三脂清胶囊对高脂喂养造成高脂血症的叙利亚金黄地鼠血清中三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平的影响,评价三脂清胶囊的降脂功效。方法叙利亚金黄地鼠120只,按体重和血脂... 目的观察三脂清胶囊对高脂喂养造成高脂血症的叙利亚金黄地鼠血清中三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平的影响,评价三脂清胶囊的降脂功效。方法叙利亚金黄地鼠120只,按体重和血脂水平随机分为8组,分别为空白对照组,模型对照组,三脂清胶囊组低、中和高剂量组(0.125、0.375、1.125 g·kg-1),辛伐他汀阳性对照组(4 mg·kg-1),依折麦布阳性对照组(2.7 mg·kg-1),非诺贝特阳性对照组(54 mg·kg-1),每组15只,每日单次灌胃给药。于给药后第2、4、8周提前12 h禁食,次日给药后2 h眼内眦静脉取血0.2 mL,获得血清。按各试剂盒说明书要求,测定各样本吸光度。结果金黄地鼠在给药2周时就形成高脂模型,在给药8周后模型对照组血清TC、TG、LDL-C与空白对照组比较差异有统计学意义,但模型对照组的HDL-C升高。给药2周后三脂清胶囊高剂量组和3组阳性对照组均可以降低TC、TG和LDL-C的水平,在给药4周和8周后三脂清低、中和高剂量组及3组阳性对照组均可以降低TC、TG和LDL-C水平,与模型组比较差异有统计学意义。结论三脂清胶囊可明显改善高脂喂养的金黄地鼠的高甘油三脂血症,存在一定的剂量依赖性,值得临床推广应用。 展开更多
关键词 三脂清胶囊 蒙药 高脂血症 血脂
蒙药免疫调节作用研究进展 预览
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作者 李慧 邓乌力吉 +3 位作者 刘贝女 赵红梅 包保全 张屏 《现代中药研究与实践》 CAS 2020年第1期82-86,共5页
通过查阅文献,根据蒙药在免疫增强、免疫抑制、免疫双向调节及对肿瘤的免疫调节四个方面的理论与实验证据,综述近20年蒙药免疫调节作用研究进展。
关键词 蒙药 免疫增强 免疫抑制 免疫双向调节 抗肿瘤
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健脾化痰降脂方联合氯吡格雷治疗老年冠心病伴阿司匹林抵抗现象的疗效及对CRP、IL-6、TXB2、GA和血栓前状态的影响 预览
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作者 苗雨瑞 申键 《现代中西医结合杂志》 CAS 2020年第6期637-640,共4页
目的观察健脾化痰降脂方联合氯吡格雷治疗老年冠心病伴阿司匹林抵抗现象(AR)的临床疗效及对C反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)、血栓素B 2(TXB 2)、糖化白蛋白(GA)和血栓前状态的影响。方法将2016年10月—2018年10月内蒙古医科大学附... 目的观察健脾化痰降脂方联合氯吡格雷治疗老年冠心病伴阿司匹林抵抗现象(AR)的临床疗效及对C反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)、血栓素B 2(TXB 2)、糖化白蛋白(GA)和血栓前状态的影响。方法将2016年10月—2018年10月内蒙古医科大学附属医院收治的126例老年冠心病伴阿司匹林抵抗现象患者随机分为2组,每组63例。对照组给予氯吡格雷治疗,观察组在对照组治疗基础上加用健脾化痰降脂方治疗,2组疗程均为12周。检测2组治疗前后血小板聚集参数、血脂指标、CRP、IL-6、TXB 2、GA水平、血栓前状态指标,记录2组临床疗效及随访6个月时主要心脏不良事件(MACE)发生率。结果与治疗前比较,2组治疗后二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集值、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及血浆CRP、IL-6、TXB 2、GA、D-二聚体、纤维蛋白原水平均显著降低(P均<0.05),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平均显著升高(P均<0.05);与对照组比较,观察组以上指标改善更明显(P均<0.05);治疗12周后,观察组临床总有效率显著高于对照组(P<0.05);随访MACE发生率显著低于对照组(P<0.05)。结论健脾化痰降脂方联合氯吡格雷可显著改善老年冠心病患者阿司匹林抵抗现象,并有调节血脂、缓解血栓前状态作用,可降低MACE发生率,其机制可能与下调CRP、IL-6、TXB 2、GA水平有关。 展开更多
关键词 健脾化痰降脂方 氯吡格雷 冠心病 阿司匹林抵抗 血栓前状态
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蒙西药治疗成人原发免疫性血小板减少症的药物经济学评价 预览
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作者 敖格日乐图 耿甄彦 +3 位作者 曹林娟 张晓娟 肖志彬 宝山 《中国药业》 CAS 2020年第1期89-92,共4页
目的评价蒙药古日古木-8、人免疫球蛋白(IVIG)联合醋酸泼尼松片(PDN)治疗成人原发免疫性血小板减少症(ITP)的经济性。方法采用回顾性分析法,将纳入的202例ITP患者分为蒙药组(65例)、西药组(69例)和联合组(68例),运用最小成本和成本效果... 目的评价蒙药古日古木-8、人免疫球蛋白(IVIG)联合醋酸泼尼松片(PDN)治疗成人原发免疫性血小板减少症(ITP)的经济性。方法采用回顾性分析法,将纳入的202例ITP患者分为蒙药组(65例)、西药组(69例)和联合组(68例),运用最小成本和成本效果分析法对3种治疗方案进行药物经济学评价。结果蒙药组、西药组、联合组治疗14 d和1年的有效率分别为60.00%,72.46%,73.53%和47.69%,37.68%,63.24%;平均成本分别为1072.4,21545.2,22771.1元和9425.25,29555.15,34206.04元;增量成本效果比为186.04。结论治疗ITP 14 d,蒙药组最经济,西药组和联合组次之;治疗1年,蒙药组最经济,联合组次之。 展开更多
关键词 蒙药 西药 原发免疫性血小板减少症 药物经济学
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β-3,4-二甲氧基苯基乳酸氨基酸衍生物的合成 预览
7
作者 李荣杰 赵岩 杨慧 《内蒙古医科大学学报》 2020年第1期10-12,共3页
目的:对丹参素的分子进行结构修饰,以期改善其脂溶性,增强稳定性。方法:对丹参素分子中的酚羟基甲基化,并对其羧基进行酰胺化修饰。结果:共合成4个3,4-二甲氧基苯基乳酸的氨基酸衍生物,通过1 HNMR,13CNMR及MS确证其结构,所有目标化合物... 目的:对丹参素的分子进行结构修饰,以期改善其脂溶性,增强稳定性。方法:对丹参素分子中的酚羟基甲基化,并对其羧基进行酰胺化修饰。结果:共合成4个3,4-二甲氧基苯基乳酸的氨基酸衍生物,通过1 HNMR,13CNMR及MS确证其结构,所有目标化合物均未见文献报道。结论:目标化合物与丹参素相比,稳定性和脂溶性均得到了提高。 展开更多
关键词 丹参素衍生物 氨基酸酯 合成 结构修饰
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腺嘌呤诱导肾性骨病大鼠模型的生物力学分析
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作者 孟彦 贺宁 +5 位作者 马岚 潘雪 韩霞 赵建荣 武素珍 左力 《肾脏病与透析肾移植杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期31-35,共5页
目的:观察腺嘌呤诱导的慢性肾脏病(CKD)肾性骨病大鼠模型的腰椎及股骨的生物力学特点。方法:20只雄性SD大鼠分为正常对照组和CKD组。第6周末处死大鼠,行血清生化标志物检测,取股骨和第五腰椎做骨密度(BMD)及骨生物力学分析。结果:在第6... 目的:观察腺嘌呤诱导的慢性肾脏病(CKD)肾性骨病大鼠模型的腰椎及股骨的生物力学特点。方法:20只雄性SD大鼠分为正常对照组和CKD组。第6周末处死大鼠,行血清生化标志物检测,取股骨和第五腰椎做骨密度(BMD)及骨生物力学分析。结果:在第6周末,CKD组大鼠血清尿素氮、血清肌酐、血清无机磷、血清甲状旁腺激素较正常对照组均明显升高,血清钙明显降低。与正常对照组比较,CKD组的股骨和第五腰椎椎体BMD均明显降低。骨生物力学,股骨三点弯曲实验结果提示,CKD组大鼠的股骨结构力学指标和材料力学指标均明显降低;腰椎压缩实验结果提示,CKD组大鼠腰椎的结构力学指标和材料力学指标均明显降低。结论:腺嘌呤诱导的大鼠CKD模型能较好地模拟CKD时出现的高转运肾性骨病的生物力学特征,表现为皮质骨和松质骨材料力学和结构力学性能的下降,有望成为CKD肾性骨病模型的研究载体。 展开更多
关键词 慢性肾脏病 慢性肾脏病矿物质和骨异常 肾性骨病 纤维性骨炎 生物力学
蒙成药小儿清肺八味丸的质量控制方法研究 预览
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作者 赵丽娜 籍学伟 王玉华 《中国民族民间医药》 2020年第3期27-32,共6页
目的:建立蒙成药小儿清肺八味丸的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法对小儿清肺八味丸中红花、麦冬、拳参、人工牛黄、胡黄连进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定胡黄连中胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ的含量。结果:薄层鉴别方法专属性强,... 目的:建立蒙成药小儿清肺八味丸的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法对小儿清肺八味丸中红花、麦冬、拳参、人工牛黄、胡黄连进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定胡黄连中胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ的含量。结果:薄层鉴别方法专属性强,特征斑点清晰,阴性对照无干扰;胡黄连苷Ⅰ在3.8~76μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.71%,RSD为1.03%;胡黄连苷Ⅱ在8.4~168μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为103.30%,RSD为1.95%。结论:所建立的定性、定量分析方法简便、准确、灵敏度高,可用于小儿清肺八味丸的质量控制。 展开更多
关键词 小儿清肺八味丸 薄层色谱法 高效液相色谱法
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四味土木香散化学成分HPLC-Q-Exactive-MS/MS高分辨质谱快速分析鉴定
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作者 李晓娜 董馨 +4 位作者 李娜 张男 毛佳宝 包保全 张屏 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期121-131,共11页
目的:运用高效液相色谱串联四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(HPLC-Q-Exactive-MS/MS),快速表征和识别四味土木香散中的成分。方法:采用Agilent ZORBAX SB-Aq色谱柱(4. 6 mm×150 mm,5μm),流动相5 mmol·L-1乙酸铵+0. 1%甲酸水溶... 目的:运用高效液相色谱串联四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(HPLC-Q-Exactive-MS/MS),快速表征和识别四味土木香散中的成分。方法:采用Agilent ZORBAX SB-Aq色谱柱(4. 6 mm×150 mm,5μm),流动相5 mmol·L-1乙酸铵+0. 1%甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱。依据Chem Spider和Chemical Book数据库检索及化学成分分离与结构鉴定等方法,建立组方药材化学成分的分子式、相对分子质量、结构式以及二级质谱信息的本地数据库;建立HPLC-Q-Exactive-MS/MS分析方法,结合Xcalibur 3. 0软件、对照品比对及裂解规律研究,对四味土木香散中的化学成分进行快速的结构鉴定。结果:利用HPLC-QExactive-MS/MS技术从四味土木香散中共鉴定了110个成分,包括来源于土木香的倍半萜内脂3个,来源于苦参的生物碱16个及异戊二烯黄酮38个,来源于悬钩子木的三萜皂苷12个、儿茶素类1个及黄酮苷类4个,并总结了主要类型化合物的质谱裂解规律,其中31个成分为首次报道质谱信息。结论:该研究可系统、准确、快速鉴定四味土木香散中目标化合物及非目标化合物,为该复方的体内分析以及药代动力学研究奠定基础。 展开更多
关键词 四味土木香散 高效液相色谱串联四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱 化学成分 结构鉴定 倍半萜内脂 生物碱 异戊二烯黄酮
基于分子对接技术探讨蒙药述达格-4的抗胃炎作用机制
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作者 朱小玲 李斌鑫 董玉 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期66-73,共8页
目的对蒙药复方述达格-4中化学成分和胃炎相关靶标进行分子对接研究,探索其化学成分与相关靶标的相互作用。方法基于前期网络药理学的研究,筛选出与疾病(胃炎)相关的28个化合物和7个胃炎相关靶标,分别对接。判断各自结合自由能的大小,... 目的对蒙药复方述达格-4中化学成分和胃炎相关靶标进行分子对接研究,探索其化学成分与相关靶标的相互作用。方法基于前期网络药理学的研究,筛选出与疾病(胃炎)相关的28个化合物和7个胃炎相关靶标,分别对接。判断各自结合自由能的大小,并分析受体与配体的相互作用。结果述达格-4中筛选出的具有抗胃炎相关活性的化合物与环氧合酶-2(COX-2)结合自由能均较低,具有较高的结合活性。豆甾醇、齐墩果酸、谷甾醇、异土木香内酯、木香烃内酯、高良姜三甲醚、槲皮素、土木香内酯、鼠李素、去氢木香烃内酯、高良姜素、山奈酚、山奈素、姜黄素等与COX-2等靶标具有较低的靶标结合自由能。结论通过对述达格-4中化学成分与胃炎相关靶标的分子对接研究,为进一步阐明述达格-4治疗胃炎的物质基础研究提供依据。 展开更多
关键词 述达格-4 化学成分 相互作用 分子对接
四味土木香散挥发油的β-环糊精包合工艺 预览
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作者 李娜 刘德旺 +3 位作者 赵红梅 杭凌宇 张屏 包保全 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期558-563,共6页
目的建立四味土木香散挥发油的β-环糊精包合工艺。方法饱和水溶液法制备包合物。以β-环糊精与挥发油比例、包合温度、搅拌时间为影响因素,包合率、收率、包封率为评价指标,正交实验优化包合工艺。TLC、差示扫描量热(DSC)、傅里叶变换... 目的建立四味土木香散挥发油的β-环糊精包合工艺。方法饱和水溶液法制备包合物。以β-环糊精与挥发油比例、包合温度、搅拌时间为影响因素,包合率、收率、包封率为评价指标,正交实验优化包合工艺。TLC、差示扫描量热(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、扫描电镜(SEM)进行表征。考察包合物在强光[(4 500±500)lx]、高湿(RH 90%,25℃)、高温(60℃)条件下的稳定性。结果最佳条件为β-环糊精与挥发油比例4∶1,包合温度50℃,搅拌时间2 h,包合率、收率、包封率分别为74.12%、83.12%、78.16%。挥发油包入β-环糊精空腔中,表明包合物制备成功。包合物在上述条件下的稳定性良好。结论该方法稳定可行,可用于包合四味土木香散挥发油。 展开更多
关键词 四味土木香散 挥发油 Β-环糊精 包合 饱和水溶液法
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HPLC法测定蒙成药小儿清肺八味丸中羟基红花黄色素A的含量 预览
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作者 郝美玲 赵丽娜 +1 位作者 籍学伟 王玉华 《中国药品标准》 CAS 2020年第1期76-80,共5页
目的:建立蒙成药小儿清肺八味丸中羟基红花黄色素A的含量测定方法。方法:采用HPLC法,应用Agilent TC-C 18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.7%磷酸水溶液(16∶1∶83),用三乙胺调pH值为6.0,流速1.0 mL·min^-1,... 目的:建立蒙成药小儿清肺八味丸中羟基红花黄色素A的含量测定方法。方法:采用HPLC法,应用Agilent TC-C 18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.7%磷酸水溶液(16∶1∶83),用三乙胺调pH值为6.0,流速1.0 mL·min^-1,柱温30℃,进样量为10μL,检测波长为403 nm。结果:羟基红花黄色素A进样量范围在0.10~2.00μg时,进样量与峰面积线性关系良好(r=0.9999);平均回收率为102.48%,RSD为1.52%。结论:该方法简便、灵敏、准确,可用于小儿清肺八味丸中羟基红花黄色素A的测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 小儿清肺八味丸 羟基红花黄色素A
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医药学专业有机化学理论课程的教学改革与探索 预览
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作者 格根塔娜 王建华 +2 位作者 王敏 于姝燕 张克青 《广东化工》 CAS 2020年第6期229-229,217,共2页
有机化学理论课程是医学院校药学与医学等专业的一门重要的基础理论课程。本文针对现在医药学专业特点及"有机化学"课程特点的要求,优化有机化学课堂教学质量、改革教学方法方式,传统多媒体教学和在线网络平台教学的优势结合... 有机化学理论课程是医学院校药学与医学等专业的一门重要的基础理论课程。本文针对现在医药学专业特点及"有机化学"课程特点的要求,优化有机化学课堂教学质量、改革教学方法方式,传统多媒体教学和在线网络平台教学的优势结合、有机化学理论教学与实践教学相结合、医药学专业特色与教学内容相结合等教学方式促进学生学习有机化学理论教学的积极性和主动性,提高授课效率和学习效率,为培养医药学专业优秀人才进行了探索。 展开更多
关键词 有机化学 教学改革 医药学
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新型1,5-二芳基四氢吡咯烷衍生物的合成 预览
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作者 王敏 于姝燕 +3 位作者 李斌 王建华 陈建平 布仁 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第3期245-249,共5页
以芳基取代环丙烷为原料,与1,3,5-三嗪烷衍生物进行[3+2]环加成反应,高效合成了一系列1,5-二芳基四氢吡咯烷衍生物(3a~3h,其中化合物3f,3g,3h为新化合物),收率70%~97%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。
关键词 环丙烷 三嗪烷衍生物 吡咯烷 不对称合成 环加成反应
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孟根乌苏的形态及临床应用研究 预览
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作者 王敏 陈建平 +4 位作者 杜晓鹂 马岚 于姝燕 格根塔娜 武世奎 《广东化工》 CAS 2020年第6期99-100,共2页
蒙药孟根乌苏的应用非常重视炮制和配伍。为研究孟根乌苏的炮制与复方配伍对其临床应用及减毒作用的影响,作者查阅了大量国内外文献。结果显示孟根乌苏中汞的形态与其药效和毒性密切相关。因此本文对孟根乌苏中的元素形态、临床应用及... 蒙药孟根乌苏的应用非常重视炮制和配伍。为研究孟根乌苏的炮制与复方配伍对其临床应用及减毒作用的影响,作者查阅了大量国内外文献。结果显示孟根乌苏中汞的形态与其药效和毒性密切相关。因此本文对孟根乌苏中的元素形态、临床应用及减毒方法三个方面进行综述,旨在为孟根乌苏的深入研究和新药研发提供可参考的数据。 展开更多
关键词 蒙药 孟根乌苏 形态 临床应用 减毒方法
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苯并三氮杂[艹卓]衍生物的合成研究 预览
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作者 于姝燕 王敏 +3 位作者 陈建平 王建华 张可青 郭晓宇 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期473-477,共5页
本文通过N-取代芳磺酰胺和N,N′-环氮甲基亚胺发生[4+3]环加成反应,得到了一种高效合成三环苯并三氮杂[艹卓]衍生物的方法。对该反应的条件如溶剂和碱进行了筛选,在最优条件下,考察了底物普适性,并合成了9个苯并三氮杂[艹卓]衍生物,收率... 本文通过N-取代芳磺酰胺和N,N′-环氮甲基亚胺发生[4+3]环加成反应,得到了一种高效合成三环苯并三氮杂[艹卓]衍生物的方法。对该反应的条件如溶剂和碱进行了筛选,在最优条件下,考察了底物普适性,并合成了9个苯并三氮杂[艹卓]衍生物,收率为36~99%。所有目标化合物通过^1H NMR、^13C NMR和HRMS进行了结构确证。 展开更多
关键词 N-取代芳磺酰胺 N N′-环氮甲基亚胺 [4+3]环加成反应 苯并三氮杂[艹卓]衍生物
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硼替佐米的研究进展 预览
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作者 李恒 《广州化工》 CAS 2020年第6期17-19,共3页
硼替佐米作为一种硼酸类化合物,具有抑制蛋白酶体活性的作用,通过抑制蛋白酶体活性影响多种信号通路,影响蛋白质的降解,诱导肿瘤细胞的死亡并达到治疗肿瘤的效果。作为目前治疗多发性骨髓瘤的一线药物,其常规合成步骤较为成熟,但其后处... 硼替佐米作为一种硼酸类化合物,具有抑制蛋白酶体活性的作用,通过抑制蛋白酶体活性影响多种信号通路,影响蛋白质的降解,诱导肿瘤细胞的死亡并达到治疗肿瘤的效果。作为目前治疗多发性骨髓瘤的一线药物,其常规合成步骤较为成熟,但其后处理较为繁琐,不适用于工业化生产,因此对其合成工艺进行优化具有深远意义。本文简要介绍了硼替佐米的合成、工艺优化以及作用机制。 展开更多
关键词 硼替佐米 合成 作用机制
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蒙药白花龙胆花总黄酮提取工艺及醇提物的抗炎活性研究
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作者 嘎鲁 格根塔娜 +1 位作者 盛华 王玉华 《吉林中医药》 2020年第3期390-393,共4页
目的建立蒙药白花龙胆花总黄酮提取工艺,确定其醇提物的抗炎活性。方法根据单因素试验结果,选择乙醇浓度(A)、料液比(B)、提取时间(C)为3个考察因素,每个因素设置3个水平,利用L9(3)4正交表做正交提取试验,以芦丁为对照品,以总黄酮含量... 目的建立蒙药白花龙胆花总黄酮提取工艺,确定其醇提物的抗炎活性。方法根据单因素试验结果,选择乙醇浓度(A)、料液比(B)、提取时间(C)为3个考察因素,每个因素设置3个水平,利用L9(3)4正交表做正交提取试验,以芦丁为对照品,以总黄酮含量为评价指标,确定白花龙胆花总黄酮最佳提取工艺,并通过小鼠耳肿胀实验和肉芽肿实验评价其醇提物的抗炎活性。结果白花龙胆花总黄酮最佳提取工艺为:70%乙醇,料液比1:30,提取时间为20 min,醇提物在一定浓度下具有较强抗炎活性。结论各因素对白花龙胆花中总黄酮提取影响的顺序是料液比>乙醇浓度>提取时间,白花龙胆花醇提物有明显的抗炎作用。 展开更多
关键词 白花龙胆花 提取工艺 抗炎活性
CYP1B1、NQO1基因多态性与肺癌易感性关系的研究
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作者 娄玮 张秀慧 +7 位作者 奥敦托娅 张梦迪 胡玉霞 白图雅 吕晓丽 王冬雪 吕娇娇 常福厚 《中南药学》 CAS 2019年第12期2027-2033,共7页
目的研究内蒙古地区蒙古族与汉族人群的CYP1B1和NQO1基因多态性及吸烟状况与肺癌易感性的关系。方法采用PCR-RFLP技术对CYP1B1基因L432V位点和NQO1基因C609T位点多态性进行检测。结果(1)CYP1B1基因L432V位点基因型分布频率在蒙古族和汉... 目的研究内蒙古地区蒙古族与汉族人群的CYP1B1和NQO1基因多态性及吸烟状况与肺癌易感性的关系。方法采用PCR-RFLP技术对CYP1B1基因L432V位点和NQO1基因C609T位点多态性进行检测。结果(1)CYP1B1基因L432V位点基因型分布频率在蒙古族和汉族健康人群中差异无统计学意义(χ^2=1.220,P>0.05);NQO1基因C609T位点基因型分布频率在蒙古族和汉族健康人群中差异无统计学意义(χ^2=0.221,P>0.05)。(2)在蒙古族和汉族人群中,NQO1 C/T和T/T基因型有明显增加患肺癌风险性的作用(汉族人群OR:1.461,2.278,P<0.05;蒙古族人群OR:1.493,2.040,P<0.05),而CYP1B1 C/G和G/G基因型无明显增加患肺癌风险性的作用(汉族人群OR:1.271,1.614,P>0.05;蒙古族人群OR:0.970,1.758,P>0.05)。(3)在汉族人群中,携带CYP1B1 C/G+G/G基因型的吸烟者患肺癌的危险性高于携带C/C的非吸烟者(OR:2.152,P<0.05);携带NQO1 C/C、C/T+T/T基因型的吸烟者患肺癌的危险性高于携带C/C的非吸烟者(OR:2.172,2.613,P<0.05)。在蒙古族人群中,携带CYP1B1 C/C、C/G+G/G基因型的吸烟者患肺癌的危险性高于携带C/C的非吸烟者(OR:1.409,1.765,P<0.05);携带NQO1 C/C、C/T+T/T基因型的吸烟者患肺癌的危险性高于携带C/C的非吸烟者(OR:2.479,2.729,P<0.05)。结论(1)CYP1B1基因L432V位点基因型以及NQO1基因C609T位点基因型在内蒙古地区蒙古族和汉族健康人群中的分布不具有种族差异。(2)NQO1 C/T和T/T基因型显著增加内蒙古地区蒙古族和汉族患肺癌的易感性。(3)在蒙古族和汉族人群中,CYP1B1 C/G+G/G基因型以及NQO1 C/T+T/T基因型显著增加吸烟者患肺癌的易感性。 展开更多
关键词 CYP1B1 NQO1 基因多态性 肺癌
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