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有机阴离子转运体1和3在不同药性中药成分跨膜转运中的作用
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作者 王泽 武卫党 +7 位作者 慈小燕 崔涛 张洪兵 李亚卓 谷元 伊秀林 刘睿 刘昌孝 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期372-376,共5页
目的研究有机阴离子转运体1和3(OAT1、OAT3)在不同药性(苦、辛、酸、甘)中药成分的跨膜转运过程中的作用。方法建立OAT1、OAT3过表达单克隆细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3),通过100μmol·L-1不同药性成分对OAT1、OAT3介导放射性标记探... 目的研究有机阴离子转运体1和3(OAT1、OAT3)在不同药性(苦、辛、酸、甘)中药成分的跨膜转运过程中的作用。方法建立OAT1、OAT3过表达单克隆细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3),通过100μmol·L-1不同药性成分对OAT1、OAT3介导放射性标记探针底物转运活性的影响,预测各药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用;测定不同药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用的半数抑制浓度(IC50);测定OAT1、OAT3过表达细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3)和空白对照(MDCK-Mock、S2-Mock)对不同药性中药成分的摄取情况,判断各药性成分是否为OAT1、OAT3的底物,从而预测OAT1、OAT3在不同药性成分跨膜转运中的作用。结果 100μmol·L-1的辛味药和酸味药对OAT1和OAT3有较强的抑制作用,其中川陈皮素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT1抑制作用的IC50分别是1. 86,2. 88,4. 58和10. 43μmol·L-1;欧前胡素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT3抑制作用的IC50分别是3. 15,3. 39,3. 69和3. 93μmol·L-1。与空白对照相比,OAT1转运体细胞对延胡索乙素、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力;OAT3对延胡索乙素、原阿片碱、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力。结论多数辛味药为OAT1、OAT3的转运底物,因此OAT1、OAT3对多数辛味药具有较强的摄取能力;而多数的酸味药为OAT1、OAT3的抑制剂,能够抑制OAT1、OAT3对其他底物的转运活性。 展开更多
关键词 中药药性 有机阴离子转运体 跨膜转运 抑制作用
海马补肾丸对小鼠学习记忆障碍的改善作用
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作者 只德广 庞纪平 +7 位作者 金兆祥 陈芙蓉 王玉晶 范迪 姜溪 岳南 孙双勇 顾煜琛 《现代药物与临床》 CAS 2019年第5期1290-1293,共4页
目的考察海马补肾丸对小鼠学习记忆障碍的改善作用,并探讨其作用机制。方法小鼠随机分为对照组、模型组、吡拉西坦组、龟龄集组和海马补肾丸组。采用腹腔注射东莨菪碱制备小鼠记忆获得性障碍模型,计算学习正确率,测定蛋白含量和乙酰胆... 目的考察海马补肾丸对小鼠学习记忆障碍的改善作用,并探讨其作用机制。方法小鼠随机分为对照组、模型组、吡拉西坦组、龟龄集组和海马补肾丸组。采用腹腔注射东莨菪碱制备小鼠记忆获得性障碍模型,计算学习正确率,测定蛋白含量和乙酰胆碱酯酶活力。采用腹腔注射亚硝酸钠制备小鼠记忆巩固性障碍模型,计算训练、测定学习正确率,测定蛋白含量、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)以及丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)含量。结果海马补肾丸2.20 g/kg组能显著增加小鼠学习记忆的正确率(P<0.05),显著降低乙酰胆碱酯酶活力(P<0.01)。测定时,与模型组比较,海马补肾丸1.10、2.20 g/kg组能显著增加小鼠学习记忆正确率(P<0.05),能不同程度增加小鼠大脑SOD含量,降低MDA含量(P<0.05、0.01)。结论海马补肾丸能明显改善小鼠的记忆获得、记忆巩固障碍,推测其作用机制主要是通过降低乙酰胆碱酯酶活性,增加脑内乙酰胆碱的含量,改善记忆获得能力;通过抗脑组织的氧化损伤,增加大脑SOD含量,降低MDA含量,改善记忆巩固能力。 展开更多
关键词 海马补肾丸 学习记忆障碍 正确率 乙酰胆碱酯酶 超氧化物歧化酶 丙二醛
海马补肾丸滋阴补肾作用研究
3
作者 只德广 庞纪平 +5 位作者 金兆祥 陈芙蓉 王玉晶 范迪 姜溪 岳南 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2632-2638,共7页
目的采用多种实验模型评价海马补肾丸滋阴补肾作用,为临床提供实验依据。方法采用im氢化可的松致小鼠肾阳虚模型,观察海马补肾丸抗阳虚作用;采用ig甲状腺素加利血平致小鼠肾阴虚模型,观察海马补肾丸抗阴虚作用;采用im氢化可的松致大鼠... 目的采用多种实验模型评价海马补肾丸滋阴补肾作用,为临床提供实验依据。方法采用im氢化可的松致小鼠肾阳虚模型,观察海马补肾丸抗阳虚作用;采用ig甲状腺素加利血平致小鼠肾阴虚模型,观察海马补肾丸抗阴虚作用;采用im氢化可的松致大鼠肾阳虚模型,观察海马补肾丸对勃起功能的影响;采用去势雄性大鼠模型及正常幼龄雄性大鼠连续ig给药,观察海马补肾丸雄性激素样作用。结果给药10d,海马补肾丸1.1、2.2g/kg明显增加肾阳虚小鼠的自主活动次数,延长低温游泳时间,增加胸腺、脾脏的脏器指数;明显减少肾阴虚小鼠跳台错误次数、延长错误潜伏期,明显提高小鼠痛阈,增加小鼠胸腺、脾脏的脏器指数。给药2周,海马补肾丸0.56、1.12 g/kg明显增加大鼠bR/rR值、海绵体内压,明显改善勃起功能;明显增加去势大鼠血清睾酮(T)水平及前列腺、包皮腺、提肛肌的脏器指数;明显增加正常幼龄大鼠T、促卵泡激素(FSH)水平及精液囊的脏器指数。结论海马补肾丸具有明显的滋阴补肾作用。 展开更多
关键词 海马补肾丸 滋阴补肾 去势 肾阳虚 雄激素 勃起
海马补肾丸免疫调节及抗应激作用的实验研究
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作者 庞纪平 只德广 +6 位作者 金兆祥 陈芙蓉 王玉晶 范迪 姜溪 岳南 孙双勇 《药物评价研究》 CAS 2019年第7期1297-1303,共7页
目的采用不同模型评价海马补肾丸免疫调节作用和抗应激作用。方法健康昆明种小鼠随机分为对照组、模型组、香菇菌多糖(100 mg/kg)组、龟龄集(0.24 g/kg)组和海马补肾丸0.55、1.10、2.20 g/kg组,每天ig给药1次,连续14 d。①采用注射盐酸... 目的采用不同模型评价海马补肾丸免疫调节作用和抗应激作用。方法健康昆明种小鼠随机分为对照组、模型组、香菇菌多糖(100 mg/kg)组、龟龄集(0.24 g/kg)组和海马补肾丸0.55、1.10、2.20 g/kg组,每天ig给药1次,连续14 d。①采用注射盐酸环磷酰胺致小鼠免疫抑制模型,给药结束尾iv 25%印度墨汁,计算廓清指数(κ)和吞噬指数(α),观察小鼠肝指数、脾指数和胸腺指数,②采用注射盐酸环磷酰胺致小鼠免疫抑制模型,ip 5%鸡红细胞悬液0.3 mL致敏,观察各组血清溶血素生成量,③给药第8~10天,除对照组外,剩余各组开始ip环磷酰胺80 mg/kg,连续3 d,继续给药,至给药第14天眼眶静脉取血,测定白细胞数及免疫球蛋白IgG、IgM、IgA含量,④SD大鼠随机分为对照组、模型组、单硝酸异山梨酯片20 mg/kg、龟龄集0.12 g/kg和海马补肾丸低、中、高剂量(0.28、0.56、1.12 g/kg)组,每天ig给药1次,连续14 d,观察海马补肾丸对运动疲劳大鼠游泳时间及运动后对血清尿素氮(BUN)、乳酸(LD)、肝糖原水平的影响,⑤健康昆明种小鼠随机分为对照组、模型组、单硝酸异山梨酯片(40 mg/kg)组、龟龄集(0.24 g/kg)组和海马补肾丸低、中、高剂量(0.55、1.1、2.2 g/kg)组,每天ig给药1次,连续5 d,于末次给药后1 h,采用注射异丙肾上腺素致小鼠缺氧模型,将小鼠置于密封瓶中,观察存活时间。结果与模型组比较,海马补肾丸2.2 g/kg显著增加α及κ(P<0.05、0.01),海马补肾丸1.1、2.2 g/kg剂量显著增加脾、胸腺系数(P<0.05、0.01),海马补肾丸各剂量组显著增加血清溶血素生成量(P<0.05、0.01),海马补肾丸2.2 g/kg剂量组显著增加白细胞数量及免疫球蛋白IgG、IgM、IgA的含量(P<0.05),海马补肾丸0.56、1.12 g/kg剂量显著延长大鼠力竭游泳时间(P<0.05、0.01),1.12 g/kg剂量能显著地减少血清中BUN、LD含量,减少肝糖原消耗(P<0.05、0.01),海马补肾丸1.1、2.2 g/kg剂量能显著延长 展开更多
关键词 海马补肾丸:免疫调节 耐缺氧 抗应激
不同药性成分对OAT4、URAT1抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平的影响
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作者 王泽 慈小燕 +9 位作者 崔涛 魏滋鸿 张洪兵 刘睿 李亚卓 伊秀林 张铁军 谷元 武卫党 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1157-1163,共7页
目的 研究不同药性中药成分对尿酸重吸收转运体尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4(OAT4)的抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响。方法 应用OAT4、URAT1过表达单克隆细胞株(MDCK-hOAT4、HEK293-hURAT1),检测各药性中... 目的 研究不同药性中药成分对尿酸重吸收转运体尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4(OAT4)的抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响。方法 应用OAT4、URAT1过表达单克隆细胞株(MDCK-hOAT4、HEK293-hURAT1),检测各药性中药单体对OAT4、URAT1的抑制作用及半数抑制浓度(IC50);运用黄嘌呤联合氧嗪酸钾制备急性高尿酸血症小鼠模型,研究原儿茶酸、甘草素、异甘草素对急性高尿酸血症小鼠血清尿酸的影响。结果 苦味药中的川陈皮素,甘味药中的甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4抑制作用较强,IC50分别是0.556、18.40、6.831、6.825μmol/L。酸味药中的原儿茶酸、甘味药中的甘草素对URAT1具有较强的抑制作用,IC50分别是7.709、14.540μmol/L。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,增加尿酸排泄量,降低血清肌酐、尿素氮的含量。结论 川陈皮素、甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4具有较强的抑制作用,原儿茶酸、甘草素对URAT1具有较强抑制作用。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平,其作用机制可能是抑制OAT4、URAT1对尿酸的重吸收,并具有一定的肾脏保护作用。 展开更多
关键词 中药成分 药性 尿酸重吸收转运体 高尿酸血症 尿酸转运蛋白1 有机阴离子转运蛋白4 川陈皮素 甘草素
仁青芒觉胶囊对二甲基亚硝胺诱导的大鼠肝纤维化的治疗作用
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作者 陈维武 王海荣 +2 位作者 霍璇 胡金芳 申秀萍 《药物评价研究》 CAS 2019年第6期1099-1104,共6页
目的观察仁青芒觉胶囊对二甲基亚硝胺(DMN)诱导的肝纤维化模型大鼠的治疗作用。方法大鼠ip DMN制备肝纤维化模型,治疗给予低、中、高剂量(0.05、0.10、0.20 g/kg)的仁青芒觉胶囊,1.5 g/kg扶正化瘀胶囊作为阳性药,对照组及模型组给予同... 目的观察仁青芒觉胶囊对二甲基亚硝胺(DMN)诱导的肝纤维化模型大鼠的治疗作用。方法大鼠ip DMN制备肝纤维化模型,治疗给予低、中、高剂量(0.05、0.10、0.20 g/kg)的仁青芒觉胶囊,1.5 g/kg扶正化瘀胶囊作为阳性药,对照组及模型组给予同体积的蒸馏水,每天给药1次,连续4周。观察大鼠血清生化及胶原水平,肝脏组织蛋白、羟脯氨酸(Hyp)及超氧化物歧化酶(SOD)水平的变化;取肝脏,测定肝脏指数;肝组织固定,HE及Masson染色,镜下观察肝脏组织结构和纤维化程度变化。结果①与模型组比较,仁青芒觉胶囊各剂量组动物体质量,高、低剂量组肝质量显著增加(P<0.05、0.01),高剂量组动物肝脏系数明显增加(P<0.05)。②与模型组比较,仁青芒觉胶囊各剂量组血清总蛋白(TP)和白蛋白(ALB)含量显著升高,血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)活性和总胆红素(TBIL)、透明质酸(HA)、Ⅳ型胶原(Ⅳ-C)、Ⅲ型前胶原(PC-Ⅲ)含量显著降低(P<0.05、0.01、0.001);层粘蛋白(LN)也有不同程度的降低,低剂量组差异显著(P<0.05)。③与模型组比较,低、中剂量的仁青芒觉胶囊可以显著增加肝组织中蛋白含量(P<0.01、0.001),各剂量SOD水平均显著升高(P<0.05、0.001)。④肝组织病理学显示,0.2 g/kg剂量的仁青芒觉胶囊能够显著改善弥漫性肝细胞水肿变性、坏死及减轻纤维增生程度,中、低剂量可以改善肝纤维化程度。结论仁青芒觉胶囊对DMN诱导的肝纤维化模型大鼠具有一定程度的治疗作用。 展开更多
关键词 藏药 仁青芒觉胶囊 肝纤维化 二甲基亚硝胺 扶正化瘀 血清生化 胶原
注射用酒石酸长春瑞滨胶束对中枢神经、消化、心血管和呼吸系统的安全药理学研究
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作者 刘艳菊 胡雷 +4 位作者 钟飞 葛鹏 兰天龙 徐德璐 周博宇 《药物评价研究》 CAS 2019年第7期1334-1341,共8页
目的研究注射用酒石酸长春瑞滨胶束(NVB-m)对实验动物中枢神经系统、消化系统、心血管和呼吸系统的影响,从而观察药物潜在的对生理功能的不良影响,为临床实验提供依据及参考。方法①ICR小鼠随机分为对照组、空白胶束组、地西泮(阳性对照... 目的研究注射用酒石酸长春瑞滨胶束(NVB-m)对实验动物中枢神经系统、消化系统、心血管和呼吸系统的影响,从而观察药物潜在的对生理功能的不良影响,为临床实验提供依据及参考。方法①ICR小鼠随机分为对照组、空白胶束组、地西泮(阳性对照,3 mg/kg)组及NVB-m 4、8、16 mg/m2组和注射用酒石酸长春瑞滨(NVB)16 mg/m^2组,单次静脉推注给药,通过小鼠自主活动次数试验、转棒试验、协同睡眠试验分别对动物的运动功能、协调功能、翻正反射进行定量评价,观察药物对动物中枢神经系统的影响,②ICR小鼠随机分为对照组、空白胶束组、硫酸阿托品(阳性对照,20mg/kg)组及NVB-m 4、8、16 mg/m2组和NVB 16 mg/m2组,单次静脉推注给药,通过观察墨汁推进率的变化研究药物对胃肠消化系统的影响,③比格犬随机分为对照组、空白胶束组及NVB-m 4、8和16 mg/m^2组和NVB 16 mg/m^2组,单次静脉推注给药,多导生理信号记录仪分别在给药前、给药后0.25、0.50、1.00、2.00、4.00、6.00 h各记录1次心电、血压和呼吸波形,观察药物对动物心血管和呼吸系统的影响。结果与对照组比较,NVB-m和NVB组小鼠自主活动未见明显变化、平衡运动能力未见明显影响、未见与阈下剂量戊巴比妥钠协同睡眠作用,NVB-m组和NVB组小鼠未见墨汁推进率的明显变化,NVB-m组和NVB组比格犬未见药物相关的心电、血压和呼吸指标的明显变化。结论单次静脉给予16 mg/m^2的NVB-m和NVB,未见药物对实验动物中枢神经系统、消化系统、心血管和呼吸系统产生明显影响,NVB-m与NVB在相同剂量条件下比较,未见明显差异。 展开更多
关键词 注射用酒石酸长春瑞滨胶束 中枢神经系统 消化系统 心血管系统:呼吸系统
参柏洗液抗菌、抗炎及皮肤刺激性研究 预览
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作者 安梦培 邸志权 +4 位作者 朱振娜 姜一朴 袁启航 胡金芳 余嘉璇 《中国处方药》 2019年第8期7-9,共3页
目的评价参柏洗液抗菌、抗炎活性,并对其皮肤给药的局部刺激性进行研究.方法采用琼脂稀释法测定参柏洗液对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、乙型溶血性链球菌、加德纳菌、表皮葡萄球菌和大肠埃希氏菌产生抑菌作用最大稀释倍数.通过测定... 目的评价参柏洗液抗菌、抗炎活性,并对其皮肤给药的局部刺激性进行研究.方法采用琼脂稀释法测定参柏洗液对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、乙型溶血性链球菌、加德纳菌、表皮葡萄球菌和大肠埃希氏菌产生抑菌作用最大稀释倍数.通过测定角叉菜胶致大鼠足拓肿胀度,考察其抗炎作用.通过家兔完整和破损皮肤局部给药刺激性试验,评价参柏洗液的局部刺激作用.结果①参柏洗液最高稀释640、320、40、320、40、20倍即可分别表现出对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、铜绿假单胞菌、乙型溶血性链球菌、加德纳菌、大肠埃希氏菌的抑制作用.②参柏洗液母液、稀释2、4倍均能够显著抑制大鼠足拓肿胀度.③参柏洗液母液持续给药7 d,成年家兔表现轻到中度刺激,停药5~12 d可恢复,幼龄家兔对于刺激更为耐受,且恢复速度更快.④参柏洗液5倍稀释后持续给药7 d,成年家兔仅出现轻度刺激且2~3 d可恢复用药前状态.稀释5倍后对幼龄家兔无明显刺激性.结论参柏洗液稀释5~10倍即可有效抑制湿疹等皮肤瘙痒性疾病以及外阴、阴道炎等妇科疾病常见病原体生长.参柏洗液亦具有良好的抗炎作用,推断日用1~2次即可满足临床抗炎需求.刺激性较小且可耐受,儿童亦可安全应用. 展开更多
关键词 参柏洗液 抗菌 抗炎 局部刺激 琼脂稀释法
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岩藻聚糖硫酸酯FV对大鼠的抗血栓作用研究
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作者 闫晨 邸志权 +5 位作者 朱振娜 霍璇 安梦培 冯贻东 申秀萍 胡金芳 《现代药物与临床》 CAS 2019年第7期1947-1951,共5页
目的探讨岩藻聚糖硫酸酯FV对大鼠的抗血栓作用。方法将60只Wistar大鼠随机分为对照组、岩藻聚糖硫酸酯FV 20、10、5、2.5 mg/kg组和低分子肝素钙注射液(LMWHC)213 IU/kg组,每组各10只。分别在下腔静脉血栓模型、体外血栓模型和动静脉旁... 目的探讨岩藻聚糖硫酸酯FV对大鼠的抗血栓作用。方法将60只Wistar大鼠随机分为对照组、岩藻聚糖硫酸酯FV 20、10、5、2.5 mg/kg组和低分子肝素钙注射液(LMWHC)213 IU/kg组,每组各10只。分别在下腔静脉血栓模型、体外血栓模型和动静脉旁路血栓模型中研究FV的抗血栓作用,比较血栓干湿质量并计算血栓抑制率。结果 FV 20、10、5、2.5mg/kg能够显著降低大鼠下腔静脉血栓、体外形成的血栓、动静脉旁路中血栓的干湿质量,对血栓湿质量的抑制率最高可达97.4%、94.3%、51.2%,对血栓干质量的抑制率最高可达91.8%、96.6%、64.0%,有明显的抑制血栓形成作用。结论 FV能够抑制血栓形成,量效关系好,具有开发为抗血栓药的良好前景。 展开更多
关键词 岩藻聚糖硫酸酯FV 抗血栓 下腔静脉血栓模型 体外血栓模型 动静脉旁路血栓模型
盐酸伊立替康纳米胶束制剂耐受性和药效学评价 预览
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作者 崔涛 武卫党 +5 位作者 慈小燕 李薇 郭传敏 徐静 伊秀林 刘昌孝 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期175-179,共5页
探究盐酸伊立替康纳米胶束制剂相对于市售盐酸伊立替康注射液(商品名:Campto)在耐受性及药效学方面的改善。通过体外细胞毒性试验,比较两种制剂对于结直肠癌细胞COLO205、HT-29、HCT-8和SW480的体外生长抑制作用;构建COLO205荷瘤小鼠模... 探究盐酸伊立替康纳米胶束制剂相对于市售盐酸伊立替康注射液(商品名:Campto)在耐受性及药效学方面的改善。通过体外细胞毒性试验,比较两种制剂对于结直肠癌细胞COLO205、HT-29、HCT-8和SW480的体外生长抑制作用;构建COLO205荷瘤小鼠模型,尾静脉注射给予两种制剂,考察荷瘤小鼠对两种制剂的最大耐受剂量,进而探索在接近最大耐受剂量给药时,盐酸伊立替康纳米胶束制剂抗肿瘤药效的改善情况。结果显示,两种制剂对于4种结直肠癌细胞体外生长的抑制作用无明显差异;COLO205荷瘤小鼠对于盐酸伊立替康纳米胶束制剂及Campto的最大耐受剂量分别为432.0及276.5 mg/m^2;药效试验中,在接近最大耐受剂量的剂量给药时,二者均表现出明显的抗肿瘤药效,其中,盐酸伊立替康纳米胶束制剂高剂量(345.6 mg/m^2)的相对肿瘤增殖率及肿瘤湿重抑制率均显著优于Campto的两个给药剂量(177.0和221.2 mg/m^2)(P <0.05)。 展开更多
关键词 伊立替康 纳米胶束 耐受性 药效学 结直肠癌
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沙班类凝血因子Xa抑制剂的研究进展
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作者 邱小妙 王维亭 +2 位作者 赵专友 孙双勇 汤立达 《中南药学》 CAS 2019年第2期204-210,共7页
血栓形成是导致心脑血管疾病的重要诱因,而抗凝治疗在预防血栓栓塞性疾病中起着很重要的作用。凝血因子Xa(FXa)是研究新型抗凝血药的一个重要的靶点,其中,沙班类抗凝血药是最经典的FXa抑制剂,近年来发展迅速,沙班类抗凝血药物具有口服... 血栓形成是导致心脑血管疾病的重要诱因,而抗凝治疗在预防血栓栓塞性疾病中起着很重要的作用。凝血因子Xa(FXa)是研究新型抗凝血药的一个重要的靶点,其中,沙班类抗凝血药是最经典的FXa抑制剂,近年来发展迅速,沙班类抗凝血药物具有口服方便、疗效和安全性好,受食物和其他药物影响小及无需监测国际标准化比值(INR)等优点,在临床上广泛应用并弥补了传统抗凝血药的不足。本文对沙班类凝血因子Xa抑制剂的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 血栓形成 抗凝药物 凝血因子XA 沙班类凝血因子Xa抑制剂
小白菊内酯衍生物ACT001对P450酶的诱导作用研究
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作者 慈小燕 谷元 +5 位作者 李薇 武卫党 伊秀林 曾勇 司端运 陈悦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1424-1429,共6页
目的使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用,为ACT001的临床使用提供参考。方法分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养,使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR(q R... 目的使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用,为ACT001的临床使用提供参考。方法分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养,使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR(q RT-PCR)测定P450酶m RNA表达水平,液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定P450酶活力。结果 P450酶m RNA表达水平及酶活力的结果均显示模型制备成功;与对照组比较,ACT001 1、6μmol/L组细胞CYP1A2 mRNA表达水平和酶活力未见明显变化;ACT001 30μmol/L组细胞CYP1A2 mRNA表达水平显著降低,酶活力虽出现下降趋势,但不如m RNA下降明显。随着ACT001浓度增加,CYP2B6 mRNA表达水平逐渐升高,与对照组比较,ACT00130μmol/L组细胞CYP2B6 mRNA表达水平显著升高,均超过对照组的7倍,酶活力增加均>4倍,超过苯巴比妥钠诱导倍数的40%。与对照组比较,ACT001 1μmol/L组细胞CYP3A4 m RNA表达水平明显升高,超过对照组的4倍,但未达到阳性诱导剂利福平诱导倍率的40%,且随着ACT001浓度的增加,细胞内CYP3A4 mRNA表达水平逐渐降低;同时,ACT001不同浓度给药后CYP3A4酶活力未出现明显升高,均小于对照组的2倍。结论 ACT001对CYP1A2、CYP3A4没有诱导潜能,对CYP2B6存在诱导潜能,在临床联合用药时应避免与CYP2B6的底物联合使用,以减少因P450酶介导的药物-药物间相互作用(DDI)产生的不良反应。 展开更多
关键词 小白菊内酯 倍半萜烯内酯类化合物 ACT001 P450酶诱导 原代人肝贴壁细胞
小分子阿胶抗疲劳、抗氧化及止血作用研究 预览
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作者 姜一朴 邸志权 +5 位作者 王延涛 安梦培 胡金芳 金涌 张宗鹏 张淹 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期203-208,共6页
目的探讨小分子阿胶的抗疲劳、抗氧化及止血作用。方法建立大鼠复合血虚模型,检测游泳力竭时间、血液学指标及血清超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛(maleic dialdehyde,MDA)、脂质过氧化物(lipid peroxide,LPO)水平,... 目的探讨小分子阿胶的抗疲劳、抗氧化及止血作用。方法建立大鼠复合血虚模型,检测游泳力竭时间、血液学指标及血清超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛(maleic dialdehyde,MDA)、脂质过氧化物(lipid peroxide,LPO)水平,考察小分子阿胶的抗疲劳、抗氧化作用。测定ICR小鼠出血时间(bleeding time,BT)、凝血时间(clotting time,CT)。建立大鼠血热出血模型和肝素化出血模型,考察小分子阿胶在止血方面的作用及可能的机制。结果与模型组比较,小分子阿胶各剂量均明显延长大鼠游泳力竭时间( P <0.05, P <0.01),明显降低血清MDA、LPO含量( P <0.05, P <0.01);小分子阿胶1.500、0.375 g·kg^-1 明显升高大鼠血中淋巴细胞数量( P <0.05);3.00、1.50 g·kg^-1 明显缩短小鼠BT和CT( P <0.05);1.500 g·kg^-1 逆转延长的凝血酶原时间( P <0.05, P <0.01),逆转血细胞的不良改变。结论小分子阿胶具有抗疲劳、抗氧化、增强耐力的作用,并有止血的功效。 展开更多
关键词 小分子阿胶 复合血虚模型 抗疲劳 抗氧化 血热出血模型 止血
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萘普替尼靶向表皮生长因子受体不同突变亚型的抗肿瘤作用研究
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作者 姜一朴 邸志权 +3 位作者 胡金芳 金涌 张宗鹏 周徐雅 《药物评价研究》 CAS 2019年第5期833-839,共7页
目的研究萘普替尼对表皮生长因子受体(EGFR)不同突变亚型荷瘤小鼠肿瘤生长的影响。方法建立野生型EGFR人表皮鳞癌A431、L858R/T790M双突变EGFR非小细胞肺癌H1975、Del19突变型EGFR非小细胞肺癌HCC827及HER2高表达的胃癌N87的裸鼠移植瘤... 目的研究萘普替尼对表皮生长因子受体(EGFR)不同突变亚型荷瘤小鼠肿瘤生长的影响。方法建立野生型EGFR人表皮鳞癌A431、L858R/T790M双突变EGFR非小细胞肺癌H1975、Del19突变型EGFR非小细胞肺癌HCC827及HER2高表达的胃癌N87的裸鼠移植瘤模型,待肿瘤长至100 mm~3左右将小鼠分组,A431荷瘤小鼠分组:对照组、阿法替尼12 mg/kg和萘普替尼3.50、1.75、0.87、0.29 mg/kg;H1975荷瘤小鼠分组:对照组、阿法替尼30 mg/kg和萘普替尼7.00、3.50、1.75 mg/kg;HCC827荷瘤小鼠分组:对照组、阿法替尼12 mg/kg和萘普替尼3.50、1.75、0.87、0.60、0.29 mg/kg;N87荷瘤小鼠分组:对照组、阿法替尼12 mg/kg和萘普替尼7.00、3.50、1.75、0.87、0.29 mg/kg,每组10只动物。分组后即开始ig给药,对照组给予同体积去离子水,A431、H1975、HCC827、N87荷瘤小鼠分别给药14、21、7、14 d。观察相对肿瘤体积(RTV)、肿瘤增殖率及对肿瘤质量的抑制率,在体考察萘普替尼的抗肿瘤作用。结果 A431荷瘤小鼠:与对照组比较,萘普替尼各剂量组RTV均显著减小(P<0.01),肿瘤增殖率分别为26.6%、32.5%、34.8%、42.2%;瘤质量均显著降低(P<0.01),抑瘤率范围在48.3%~73.9%;0.87 mg/kg为起效剂量,3.5 mg/kg剂量与阿法替尼12 mg/kg效果相当,3.5mg/kg组小鼠体质量显著降低(P<0.01)。H1975荷瘤小鼠:与对照组比较,萘普替尼各剂量组RTV均显著降低(P<0.05、0.01),肿瘤增殖率分别为14.5%、38.2%、65.3%;3.5 mg/kg为起效剂量,与阿法替尼30 mg/kg作用相当;7.0、3.5 mg/kg组小鼠体质量显著降低(P<0.05、0.01)。HCC827荷瘤小鼠:与对照组比较,萘普替尼3.50、1.75、0.87、0.60 mg/kg组RTV降低极为显著(P<0.01),肿瘤增殖率均小于40%;瘤质量呈不同程度地降低,抑瘤率范围52.9%~89.7%;0.6 mg/kg为起效剂量,1.75 mg/kg剂量与阿法替尼12 mg/kg作用相当,3.5、1.75 mg/kg组小鼠体质量显著降低(P<0.01)。N87荷瘤小鼠:萘普替尼7.00、3.50、1.75 mg/kg组RTV及瘤� 展开更多
关键词 萘普替尼 表皮生长因子受体 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 突变 非小细胞肺癌
坤灵丸对雌性大鼠生育力及胚胎-胎仔发育影响的研究
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作者 刘妍 唐桂毅 +6 位作者 温和 张建军 张海娇 任萌 王根辈 张宗鹏 申秀萍 《药物评价研究》 CAS 2018年第7期1235-1240,共6页
目的评价坤灵丸对雌性大鼠的生育力及胚胎发育的影响。方法在生育力及早期胚胎发育毒性研究中,每组25只雌性SD大鼠从交配前14 d开始,每天ig给予1次坤灵丸(0.875、1.750、3.500 g制剂/kg)或去离子水至妊娠第7天,评价雌鼠症状、体质量... 目的评价坤灵丸对雌性大鼠的生育力及胚胎发育的影响。方法在生育力及早期胚胎发育毒性研究中,每组25只雌性SD大鼠从交配前14 d开始,每天ig给予1次坤灵丸(0.875、1.750、3.500 g制剂/kg)或去离子水至妊娠第7天,评价雌鼠症状、体质量、摄食量、生殖能力和早期胚胎发育情况;在胚胎-胎仔发育毒性研究中,每组25只雌性SD大鼠从妊娠第6~15天每天ig给予坤灵丸(0.875、1.750、3.500 g制剂/kg)或去离子水1次,评价妊娠母鼠的症状、体质量、摄食量、生殖能力及胎仔的体质量、性别和外观、内脏、骨胳发育的畸形或变异。结果在生育力及早期胚胎发育毒性研究和胚胎-胎仔发育毒性研究中,坤灵丸给药剂量达到3.500 g/kg时未产生任何药物相关的母体毒性和胚胎毒性。结论本试验条件下,雌鼠生育力及胚胎发育毒性的安全剂量为3.500 g/kg,按照体质量计算,该剂量相当于人用最大临床使用剂量的43.2倍。 展开更多
关键词 坤灵丸 大鼠 生殖毒性 胚胎-胎仔发育毒性
重组人干扰素β-1a注射液的安全药理学研究 被引量:1
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作者 钟飞 胡雷 +5 位作者 刘艳菊 张彩霞 徐德璐 葛鹏 兰天龙 周博宇 《药物评价研究》 CAS 2018年第2期223-229,共7页
目的研究重组人干扰素β-1a注射液对实验动物中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统以及消化系统的影响,观察药物潜在的对生理功能的不良影响,为临床实验提供依据及参考。方法小鼠单次sc重组人干扰素β-1a注射液5.5、22.0、88.0μg/kg,观... 目的研究重组人干扰素β-1a注射液对实验动物中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统以及消化系统的影响,观察药物潜在的对生理功能的不良影响,为临床实验提供依据及参考。方法小鼠单次sc重组人干扰素β-1a注射液5.5、22.0、88.0μg/kg,观察小鼠自主活动,进行平衡协调能力和协同睡眠实验,研究药物对动物中枢神经系统的影响;食蟹猴单次sc重组人干扰素β-1a注射液1、4、16μg/kg,观察食蟹猴的心电、血压、呼吸频率、呼吸幅度,研究药物对动物呼吸系统和心血管系统的影响;小鼠单次sc重组人干扰素β-1a注射液5.5、22.0、88.0μg/kg,进行胃肠推进实验,研究药物对胃肠消化系统的影响。结果小鼠单次sc重组人干扰素β-1a注射液,5.5、22.0、88.0μg/kg剂量组动物自主活动、平衡运动能力未见明显变化、未见与阈下剂量戊巴比妥钠协同睡眠作用,且未见胃肠推进的明显变化;食蟹猴单次sc重组人干扰素β-1a注射液,1、4、16μg/kg剂量组动物未见明显剂量或时效相关性的心血管、呼吸系统影响。结论重组人干扰素β-1a注射液对实验动物的中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统及消化系统均未见明显药物影响。 展开更多
关键词 重组人干扰素β-1a注射液 中枢神经系统 心血管系统 呼吸系统 消化系统 安全药理学
酒石酸长春瑞滨胶束重复给药对Beagle犬肝、肾毒性研究
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作者 张彩霞 钟飞 +5 位作者 胡雷 刘艳菊 徐德璐 葛鹏 兰天龙 周博宇 《药物评价研究》 CAS 2018年第10期1798-1803,共6页
目的 研究长期重复给予注射用酒石酸长春瑞滨胶束(NVB-m)对Beagle犬肝、肾毒性的影响,同时设同类市售注射用酒石酸长春瑞滨(NVB)进行毒性比较研究。方法 Beagle犬48只,按体质量、性别随机分为对照组、空白胶束组、NVB组和NVB-m 6、12、2... 目的 研究长期重复给予注射用酒石酸长春瑞滨胶束(NVB-m)对Beagle犬肝、肾毒性的影响,同时设同类市售注射用酒石酸长春瑞滨(NVB)进行毒性比较研究。方法 Beagle犬48只,按体质量、性别随机分为对照组、空白胶束组、NVB组和NVB-m 6、12、24 mg/m^2组,每组8只。NVB组给予24 mg/m^2剂量的NVB,空白胶束组给予相同浓度的空白胶束,对照组给予生理盐水,静脉给药。进行一般状态观察,称取Beagle犬体质量,取血检测血清生化指标,采集尿液检测尿常规,大体解剖称量肝、肾质量,计算脏器系数并做组织病理学检查。结果 一般症状检查可见,NVB组、NVB-m 12、24 mg/m2组在给药期间有食欲不振、食量减少甚至拒食等症状,随给药次数增加而减轻。动物体质量在试验期间未见明显异常。血清生化检查可见,与对照组比较,给药期间NVB组及NVB-m 6、12、24 mg/m^2组天冬氨酸转氨酶(AST)、天冬氨酸转氨酶(ALT)、总胆红素(TBIL)升高,总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)降低,其中NVB-m 24 mg/m2组对动物TP影响较NVB组轻微;NVB组及NVB-m 24 mg/m^2组动物ALT升高(部分组别部分时间差异显著P<0.05、0.01),恢复期可恢复正常。尿生化检查、大体解剖及脏器质量检查、组织病理学检查未见明显异常。结论 NVB-m长期给药对Beagle犬有轻微肝毒性,主要表现为肝功指标异常;NVB-m对Beagle犬无肾毒性;NVB-m与NVB没有明显肝、肾毒性差异。 展开更多
关键词 酒石酸长春瑞滨胶束 酒石酸长春瑞滨 肝毒性 肾毒性
注射用益气复脉(冻干)对辐射所致小鼠免疫低下的改善作用 被引量:1
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作者 曾永君 胡金芳 +6 位作者 万梅绪 李智 宋美珍 李德坤 申秀萍 鞠爱春 陈真 《药物评价研究》 CAS 2018年第3期386-390,共5页
目的研究注射用益气复脉(冻干,YQFM)对137Cs辐照后小鼠免疫系统的影响。方法按体质量将昆明小鼠随机分为5组:对照组、模型组和YQFM低、中、高剂量(354.55、709.09和1 418.18 mg/kg)组,每组10只。除对照组外,其余各组小鼠放在圆形... 目的研究注射用益气复脉(冻干,YQFM)对137Cs辐照后小鼠免疫系统的影响。方法按体质量将昆明小鼠随机分为5组:对照组、模型组和YQFM低、中、高剂量(354.55、709.09和1 418.18 mg/kg)组,每组10只。除对照组外,其余各组小鼠放在圆形有孔的照射盒中采用137Cs全身1次性照射剂量为3 Gy的射线,制备免疫低下小鼠模型,于照射24 h后,尾iv给药,每天1次,连续6 d,对照组和模型组尾iv同体积辅料溶液。检测小鼠胸腺指数;ip 5%的鸡红细胞悬液检测血清溶血素的含量;耳廓迟发型超敏反应模型采用2,4-二硝基氯苯制备,以小鼠耳肿胀度为观测指标;采用动物血液分析仪测定小鼠骨髓有核细胞(BMNC)和白细胞(WBC)数;用全自动生化仪测定血清中尿素氮(BUN)和丙氨酸转氨酶(ALT)的含量变化。结果与模型组比较,YQFM各剂量组均可显著增加免疫低下小鼠的胸腺指数、显著增强迟发型超敏反应和增加BMNC、WBC数(P〈0.05、0.01);低、高剂量组显著增加血清溶血素水平(P〈0.01);低剂量组显著减少血清中ALT含量(P〈0.05)。结论 YQFM可显著改善137Cs所致的小鼠免疫低下,有可能成为一种新型的抗肿瘤辅助用药。 展开更多
关键词 注射用益气复脉(冻干) 抗辐射 辐射损伤 免疫低下 抗肿瘤辅助用药
疏风解毒胶囊对大鼠肺炎模型的抗炎机制研究
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作者 马莉 黄妍 +4 位作者 侯衍豹 许浚 朱强 刘静 张铁军 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第19期4591-4595,共5页
目的探讨疏风解毒胶囊抗炎作用机制。方法采用肺炎链球菌致大鼠肺炎模型,观察疏风解毒胶囊给药后对细菌计数、白细胞(WBC)计数及分类、肺组织病理学及炎症反应相关因子:补体C3(C3)、缓激肽(BK)、单核细胞趋化因子(MCP-1)、核... 目的探讨疏风解毒胶囊抗炎作用机制。方法采用肺炎链球菌致大鼠肺炎模型,观察疏风解毒胶囊给药后对细菌计数、白细胞(WBC)计数及分类、肺组织病理学及炎症反应相关因子:补体C3(C3)、缓激肽(BK)、单核细胞趋化因子(MCP-1)、核转录因子-κB(NF-κB)、环氧化酶1(COX-1)、COX-2的影响。结果疏风解毒胶囊能显著降低模型大鼠外周血、肺泡冲洗液中细菌数量与外周血WBC数量,显著减轻肺组织炎细胞浸润及降低血清NF-κB、MCP-1、炎症介质BK和COX-2水平。结论疏风解毒胶囊有显著的体内杀菌与抗炎作用,其通过降低WBC数量,降低血清转录因子NF-κB、趋化因子MCP-1、炎症介质BK及COX-2水平对肺炎模型大鼠有显著的治疗作用。 展开更多
关键词 疏风解毒胶囊 抗炎作用 细菌计数 白细胞 单核细胞趋化因子 缓激肽 核转录因子-ΚB 环氧化酶2
细胞色素P450酶诱导模型的建立及其应用
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作者 慈小燕 李薇 +5 位作者 崔涛 武卫党 李亚卓 伊秀林 曾勇 刘昌孝 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第6期688-694,共7页
目的:本研究使用原代培养的人肝细胞建立细胞色素P450的酶诱导模型,并使用该模型研究柚皮素和贯叶金丝桃素对P450酶的诱导作用。方法:本研究是将冷冻的原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用不同诱导剂分别对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4进行诱... 目的:本研究使用原代培养的人肝细胞建立细胞色素P450的酶诱导模型,并使用该模型研究柚皮素和贯叶金丝桃素对P450酶的诱导作用。方法:本研究是将冷冻的原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用不同诱导剂分别对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4进行诱导,建立测定mRNA表达水平的Real-time PCR方法,通过测定CYP450酶mRNA表达水平来评价药物对P450酶的诱导作用。结果:3批次的诱导结果表明奥美拉唑、苯巴比妥钠、利福平均能分别显著诱导CYP1A2,CYP2B6,CYP3A4的表达,表现出对应的mRNA表达水平明显增加(均〉4);阴性对照乳糖酸红霉素对CYP1A2,CYP2B6,CYP3A4 mRNA表达水平未见明显影响。柚皮素在1,3和10μmol·L-1浓度给药时,对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4 mRNA表达水平未见明显影响;贯叶金丝桃素在1,3和10μmol·L-1浓度给药时,对CYP3A4 mRNA表达水平明显增加(均〉4),对CYP1A2和CYP2B6 mRNA表达水平未见明显影响。结论:数据表明本诱导模型建立成功,柚皮素在1,3和10μmol·L-1浓度给药时对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4没有诱导作用,贯叶金丝桃素在1,3和10μmol·L-1浓度给药时对CYP1A2和CYP2B6没有诱导作用,对CYP3A4有诱导作用。 展开更多
关键词 CYP450同工酶 酶诱导模型 原代人肝贴壁细胞 RT-PCR 柚皮素 贯叶金丝桃素
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