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从奥氮平案到药企知识产权保护
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作者 滕一万 蔡振一 +2 位作者 余齐耀 偰蜀江 蒋鹏举 《药物生物技术》 CAS 2019年第5期423-426,共4页
随着创新药物专利悬崖的到来,国内越来越多医药企业开始进行专利药物的仿制和创新工作。但由于国内大部分医药企业的知识产权保护管理的意识薄弱、制度不健全、工作落后,现实发生的医药企业知识产权侵权案件屡见不鲜。为提高医药企业知... 随着创新药物专利悬崖的到来,国内越来越多医药企业开始进行专利药物的仿制和创新工作。但由于国内大部分医药企业的知识产权保护管理的意识薄弱、制度不健全、工作落后,现实发生的医药企业知识产权侵权案件屡见不鲜。为提高医药企业知识产权保护意识、工作积极性,减少侵权危机的发生,该文从本地企业常州华生制药有限公司与美国礼来公司的奥氮平药品专利侵权案开始,分析了奥氮平案由败转胜的关键要素,得出了3条有意义的启示,并从此案及类似侵权案件出发,提出医药企业需建立知识产权管理体系、保护合作委托成果及培养知识产权专业人才等自我保护措施,总结了医药企业在面临知识产权危机时应综合应用Bolar例外抗辩、现有技术或产品抗辩等多种方法有效化解医药企业的知识产权纠纷。 展开更多
关键词 医药企业 奥氮平案 知识产权漏洞 知识产权保护 危机应对
高纯度庆大霉素C1a游离碱制备工艺研究 预览
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作者 杨涛 陈舟舟 +5 位作者 王海东 李亚军 李继安 雷翔霄 陈代杰 储消和 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第11期1300-1306,共7页
目的探索用大孔吸附树脂层析法及盐析结晶法精制纯化硫酸依替米星起始物料—庆大霉素C1a成品(HPLC纯度91%~93%),从而减少由起始物料引入依替米星杂质的水平。方法以庆大霉素C1a吸附量和庆大霉素C1a纯度为指标,考察大孔吸附树脂纯化庆大... 目的探索用大孔吸附树脂层析法及盐析结晶法精制纯化硫酸依替米星起始物料—庆大霉素C1a成品(HPLC纯度91%~93%),从而减少由起始物料引入依替米星杂质的水平。方法以庆大霉素C1a吸附量和庆大霉素C1a纯度为指标,考察大孔吸附树脂纯化庆大霉素C1a的吸附性能和洗脱参数;以盐析后庆大霉素C1a样品纯度和盐析收率为指标,考察盐析工艺最佳温度、溶剂、酸的添加量及酸的种类。结果获得较优的树脂NM200,获得较优的解析液pH值为2.0和流速0.5BV/h。经过优化后,纯化收率从65%提高至74%。通过盐析结晶条件筛选和优化,确定室温先加溶剂后加硫酸(pH6.5)和甲醇与乙醇1:2的条件较优,优化后获得的庆大霉素C1a纯度达到98.2%,收率大于93%。研究了多种无机酸盐析结晶的情况,发现磷酸、硫酸和碳酸条件下能析出白色固体。结论通过比较大孔吸附树脂和盐析结晶的纯化连接,组合纯化后获得的庆大霉素C1a游离碱纯度大于99.0%,比纯化前样品提高6%以上,收率大于70%。 展开更多
关键词 庆大霉素C1a 大孔吸附树脂 盐析结晶
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手性叔丁基亚磺酰胺的制备方法及其在药物合成中的应用 预览
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作者 蒋艳君 钱军 《医药界》 2019年第7期0016-0016,0009共2页
手性叔丁基亚磺酰胺作为一种新型的医药中间体,是合成各类胺类药物的重要手性源。近年来,医药行业对其研究逐渐深入,与之相关的各种药物合成成为了研究重点。基于此,本文根据当前手性叔丁基胺磺酰胺的研发情况,结合制药行业工作经验,对... 手性叔丁基亚磺酰胺作为一种新型的医药中间体,是合成各类胺类药物的重要手性源。近年来,医药行业对其研究逐渐深入,与之相关的各种药物合成成为了研究重点。基于此,本文根据当前手性叔丁基胺磺酰胺的研发情况,结合制药行业工作经验,对手性叔丁基胺磺酰胺的制备方法以及其在药物合成中的具体应用进行简要分析,仅供参考。 展开更多
关键词 手性叔丁基胺磺酰胺 制备 药物合成
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创新药物研发中有机合成的应用路径探索 预览
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作者 张寅 王凯 《医药界》 2019年第7期0019-0020,共2页
随着我国医疗卫生事业的不断发展,对药物研发也提出了更高的要求。当前,社会在发展,各种疑难杂症以及新型疾病的出现让我国创新药物研发水平也在不断提高。同时,为了促进人们对药物的医疗疗效的认识和认可,在制药企业进行创新药物研发,... 随着我国医疗卫生事业的不断发展,对药物研发也提出了更高的要求。当前,社会在发展,各种疑难杂症以及新型疾病的出现让我国创新药物研发水平也在不断提高。同时,为了促进人们对药物的医疗疗效的认识和认可,在制药企业进行创新药物研发,加强药物有机合成就显得十分重要了。有机合成作为一种现代化药物的主要来源,在我国制药企业中具有重要的作用。基于此,本文首先对创新药物研发中有机合成的现状进行了简要的分析,并进一步提出有机合成的应用路径,旨在为我国制造企业现代化发展提供一定的理论帮助。 展开更多
关键词 创新药物研发 有机合成 现状 应用
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2-脱氧链霉胺取代衍生物的结构确证和1H核磁定量 预览
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作者 王海东 苏晓春 +3 位作者 代博娜 倪瑶 李红杰 钱秀萍 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第11期1295-1299,共5页
对新型氨基糖苷类抗生素合成中(本文阐述的是阿米卡星合成中的2个中间体,而非新型氨基糖苷类抗生素)的两个重要中间体进行结构确证和核磁定量。采用13C NMR、1H NMR、1H 1H-COSY、HMBC和MS对化合物1和化合物2进行了结构确证,并分别以马... 对新型氨基糖苷类抗生素合成中(本文阐述的是阿米卡星合成中的2个中间体,而非新型氨基糖苷类抗生素)的两个重要中间体进行结构确证和核磁定量。采用13C NMR、1H NMR、1H 1H-COSY、HMBC和MS对化合物1和化合物2进行了结构确证,并分别以马来酸和甲酸钠为内标物、D2O为溶剂,通过比较马来酸δ6.23ppm内标峰和化合物1δ5.05ppm、δ5.66ppm定量峰面积,以及甲酸钠δ8.36ppm内标峰和化合物2δ2.00ppm、δ5.72ppm定量峰面积计算化合物1和化合物2的含量。化合物1为3-氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)-[2,3,4,6-四脱氧-2,6–二氨基-α-D-赤式-己吡喃糖基-(1→4)]-1-N-[(2S)-4-氨基-2-羟基-1-氧丁基]-2-脱氧-D-链霉胺,化合物2为3-氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)-[2,3,4,6-四脱氧-2,6–二氨基-α-D-赤式-3-烯-己吡喃糖基-(1→4)]-1-N-[(2S)-4-氨基-2-羟基-1-氧丁基]-2-脱氧-D-链霉胺,化合物1和化合物2的含量分别为64.98%和75.38%。化合物1和化合物2是2-脱氧链霉胺取代衍生物,采用氢核磁共振内标法可快速、准确地型氨基糖苷类抗生素合成过程中无商品化标准品的重要中间体进行定量分析。 展开更多
关键词 2-脱氧链霉胺取代衍生物 结构确证 氢核磁共振定量
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氨基糖苷类抗生素的发展现状与机遇 预览
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作者 戴俊 凌静 郭文 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第11期1307-1311,共5页
近年来,细菌耐药问题引起各国和全社会的高度关注,氨基糖苷类抗生素作为临床使用的重要抗菌药物再度成为药物研究及临床应用关注的焦点。本文旨在探讨氨基糖苷类抗生素创新研究与发展的机遇。通过文献调研和PDB药物综合数据库检索的方... 近年来,细菌耐药问题引起各国和全社会的高度关注,氨基糖苷类抗生素作为临床使用的重要抗菌药物再度成为药物研究及临床应用关注的焦点。本文旨在探讨氨基糖苷类抗生素创新研究与发展的机遇。通过文献调研和PDB药物综合数据库检索的方法对氨基糖苷类抗生素的临床价值、安全性等方面进行综述,综合分析了近年来该类药物研发与市场现状,强调了以Plazomicin为代表的新型氨基糖苷类抗生素的良好抗菌活性和低耐药性。氨基糖苷类抗生素的临床价值正在被重新发掘。 展开更多
关键词 氨基糖苷类 抗生素 临床评价 不良反应 市场现状
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MnO2·0.5H2O型离子筛的制备及其性能研究 预览
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作者 史陈涛 殷晓伟 +2 位作者 万安康 薛峰 居沈贵 《应用化工》 CSCD 北大核心 2018年第3期452-455,共4页
将在2.5g的KMnO4,5%的DMF水溶液,水热温度120℃,水热时间24h条件下制备的纯相γ-MnOOH作为锰源,与LiOH·H2O水热后煅烧制得了尖晶石结构的Li1.6Mn1.6O4,酸浸洗脱后的离子筛MnO2·0.5H2O饱和吸附量为27.38mg/g,Mn2+的溶损为5.3%。
关键词 离子筛 制备 锂吸附
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司维拉姆治疗慢性肾病患者高磷血症的多重获益 预览 被引量:1
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作者 王国华 李娟 罗穆潮 《海峡药学》 2018年第3期35-37,共3页
司维拉姆是一种在胃肠道吸附磷酸盐的阴离子交换树脂,临床用于治疗肾病患者的高磷血症,现已在美国、欧洲等国家和地区上市。本文通过对司维拉姆进行文献检索,对其作用机制、药效学、药物相互作用、安全性及经济性评价进行综述,评价... 司维拉姆是一种在胃肠道吸附磷酸盐的阴离子交换树脂,临床用于治疗肾病患者的高磷血症,现已在美国、欧洲等国家和地区上市。本文通过对司维拉姆进行文献检索,对其作用机制、药效学、药物相互作用、安全性及经济性评价进行综述,评价其在治疗高磷血症中的获益。 展开更多
关键词 司维拉姆 高磷血症 多重获益
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1,3-二-N-乙基庆大霉素C1a的制备及结构确证 预览
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作者 殷晓伟 《广州化工》 CAS 2018年第2期39-41,共3页
硫酸依替米星是重要的半合成氨基糖苷类抗生素,通常由庆大霉素C1a经化学合成、分离纯化等工艺制得。本实验通过减压浓缩、高效液相制备色谱分离硫酸依替米星合成反应中的一个副产物,并运用UV、IR、1H NMR、13C NMR、DEPT等波普技术对其... 硫酸依替米星是重要的半合成氨基糖苷类抗生素,通常由庆大霉素C1a经化学合成、分离纯化等工艺制得。本实验通过减压浓缩、高效液相制备色谱分离硫酸依替米星合成反应中的一个副产物,并运用UV、IR、1H NMR、13C NMR、DEPT等波普技术对其进行解析,实验结果确证了反应杂质的结构为1,3-二-N-乙基庆大霉素C1a,完善了硫酸依替米星的杂质谱。 展开更多
关键词 硫酸依替米星 制备 结构确证 1 3-二-N-乙基庆大霉素C1a
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司维拉姆的合成及工艺研究
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作者 田野 陈宵鑫 《中外医药研究》 2018年第29期162-163,共2页
司维拉姆作为一种肠道内的胆汁酸与磷非吸收性的水凝胶的结合,同钙磷盐酸的结合剂相比,在促进血液透析患者尿酸水平降低方面具有明显优势,因此在临床医疗中发挥着重要的作用.目前,市场上生产司维拉姆的步骤繁多,经济成本高,产品质量纯度... 司维拉姆作为一种肠道内的胆汁酸与磷非吸收性的水凝胶的结合,同钙磷盐酸的结合剂相比,在促进血液透析患者尿酸水平降低方面具有明显优势,因此在临床医疗中发挥着重要的作用.目前,市场上生产司维拉姆的步骤繁多,经济成本高,产品质量纯度地,并且产率较低,大大限制了司维拉姆的市场应用,因此优化司维拉姆合成工艺,提高生产效率,使司维拉姆的应用更加广泛. 展开更多
关键词 碳酸司维拉姆 合成 工艺研究
核磁共振技术在氨基糖苷类抗生素结构研究中的应用 预览
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作者 李正义 王鹏飞 +4 位作者 殷晓伟 晏培培 邵丹迪 殷乐 孙小强 《常州大学学报:自然科学版》 CAS 2017年第1期50-55,共6页
综合运用^1H NMR、^13C NMR、DEPT、^1H-^1H COSY、HSQC和HMBC一维和二维核磁共振技术,详细对比研究了依替米星、1,3-二-N-乙基庆大霉素C1a和1,6′-二-N-乙基庆大霉素C1a的结构特点,尤其是乙基所处不同氨基位点对于邻近碳氢化学位移的影... 综合运用^1H NMR、^13C NMR、DEPT、^1H-^1H COSY、HSQC和HMBC一维和二维核磁共振技术,详细对比研究了依替米星、1,3-二-N-乙基庆大霉素C1a和1,6′-二-N-乙基庆大霉素C1a的结构特点,尤其是乙基所处不同氨基位点对于邻近碳氢化学位移的影响,建立了一种快速、准确分析氨基糖苷类抗生素结构的方法。 展开更多
关键词 核磁共振技术 氨基糖苷类抗生素 依替米星 庆大霉素 结构鉴定
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依替米星中杂质的分离纯化及结构鉴定 被引量:3
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作者 李正义 晏培培 +3 位作者 殷晓伟 王鹏飞 殷乐 孙小强 《药物分析杂志》 CSCD 北大核心 2017年第11期1978-1985,共8页
目的:对依替米星及其杂质进行分离纯化,并对各杂质进行结构确定。方法:采用高效液相色谱-蒸发光散射法,选用Ultimate LP C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.2 mol·L-1三氟乙酸溶液-甲醇(84∶16)为流动相,流速0.5 m L&#... 目的:对依替米星及其杂质进行分离纯化,并对各杂质进行结构确定。方法:采用高效液相色谱-蒸发光散射法,选用Ultimate LP C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.2 mol·L-1三氟乙酸溶液-甲醇(84∶16)为流动相,流速0.5 m L·min-1,漂移管温度65℃,进行HPLC-ELSD分析;采用Ultimate LP-C18色谱柱(250 mm×21.2 mm,5μm),以0.2 mol·L-1三氟乙酸水溶液-甲醇(90∶10)为流动相,流速6 m L·min-1,ELSD为检测器,进行HPLC制备分离;以甲醇-水(80∶20)为流动相,流速0.8 m L·min-1,进行MS分析;以D2O为溶剂,采用一维和二维核磁共振谱,对制备得到的杂质进行结构测定。结果:制备分离出4种微量杂质(≤0.03%),MS及NMR分析确定了它们的结构分别为1-N-乙基加洛糖胺、1-N-乙基-3′,4′-二脱氧新霉胺、1-N-乙基-3″-N-脱甲基庆大霉素C1a,1-N-乙基小诺霉素。结论:通过HPLC-ELSD及其HPLC制备分离方法的联用,能迅速检测并分离纯化出微量杂质;综合运用各种一维和二维核磁共振技术对依替米星(ETM)及其杂质的结构进行对比分析,建立了一种快速、准确分析氨基糖苷类抗生素结构的方法。 展开更多
关键词 氨基糖苷类抗生素 依替米星 1-N-乙基加洛糖胺、1-N-乙基-3′ 4′-二脱氧新霉胺、1-N-乙
抗前列腺肿瘤药物卡巴他赛研究进展 预览
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作者 王国华 罗穆潮 《北方药学》 2017年第11期148-149,共2页
卡巴他赛是一种紫杉烷类抗肿瘤药物,通过干扰细胞微管网络起到抗肿瘤作用,主要用于治疗激素难治性转移性前列腺癌。本文对卡巴他赛上市情况、药理学、药动学、临床研究及毒副作用等方面进展进行综述。
关键词 卡巴他赛 抗肿瘤 前列腺癌
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硫酸依替米星注射液中亚硫酸钠的离子色谱法测定 被引量:2
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作者 胡咪 苏晓春 +2 位作者 贺冰 程妍 施超欧 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期604-606,共3页
建立了离子色谱法快速测定硫酸依替米星注射液中的亚硫酸钠。采用Ion Pac AS17-C型阴离子分析柱,以10~24 mmol/L氢氧化钾溶液为淋洗液,电导检测器检测。加入10倍量次磷酸钠作为稳定剂,并用0.1 mol/L氢氧化钠溶液调节注射液至p H 9.0防... 建立了离子色谱法快速测定硫酸依替米星注射液中的亚硫酸钠。采用Ion Pac AS17-C型阴离子分析柱,以10~24 mmol/L氢氧化钾溶液为淋洗液,电导检测器检测。加入10倍量次磷酸钠作为稳定剂,并用0.1 mol/L氢氧化钠溶液调节注射液至p H 9.0防止亚硫酸盐被氧化,稀释后直接进样。亚硫酸钠在2~32μg/ml范围内线性关系良好,定量限为0.055μg/ml。平均回收率为94.8%~101.6%,日内、日间RSD均小于3%。 展开更多
关键词 硫酸依替米星 氨基糖苷类抗生素 亚硫酸钠 次磷酸钠 离子色谱 测定
常州新医药产业现状分析及对策 被引量:2
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作者 滕一万 蔡振一 +2 位作者 陈锐 周欣 蒋鹏举 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期1376-1379,共4页
新医药产业作为战略性新兴产业,受到各级政府的高度关注。文章通过对常州新医药产业现状进行总结及对创新现状进行分析,阐明了当前实际状况,解析了产业发展存在的问题。最后通过实地考察、文献调研等方式,作者提出了合理化建议,为常州... 新医药产业作为战略性新兴产业,受到各级政府的高度关注。文章通过对常州新医药产业现状进行总结及对创新现状进行分析,阐明了当前实际状况,解析了产业发展存在的问题。最后通过实地考察、文献调研等方式,作者提出了合理化建议,为常州新医药产业的发展出谋划策。 展开更多
关键词 常州 新医药产业 创新 对策 社会管理药学
丙酸增强电喷雾离子化效率液质联用法推定硫酸依替米星检出有关物质的结构 被引量:4
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作者 袁耀佐 吴宇宁 +5 位作者 赵卫 王昉 苏晓春 谭力 张玫 胡昌勤 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第20期1790-1796,共7页
目的建立适用于硫酸依替米星在2015年版《中国药典》二部中第二法(2010年版条件下)检出有关物质并进行结构鉴定的LC/MSn法。方法采用Welch Ultimate LP-C18(4.6 mm×300 mm,5μm)色谱柱,以0.2 mol·L-1三氟乙酸(添加0.1%... 目的建立适用于硫酸依替米星在2015年版《中国药典》二部中第二法(2010年版条件下)检出有关物质并进行结构鉴定的LC/MSn法。方法采用Welch Ultimate LP-C18(4.6 mm×300 mm,5μm)色谱柱,以0.2 mol·L-1三氟乙酸(添加0.1%的丙酸)-甲醇(84∶16)为流动相;流速:1.0 m L·min-1;柱后分流,30%进入质谱检测,用有关物质色谱保留时间、一级、二级质谱信息推测结构。结果在2010年版《中国药典》的流动相条件中添加0.1%的丙酸,显著提高质谱检出灵敏度,且依替米星及其有关物质的保留时间无明显改变,代表性样品中检测出了28个有关物质,利用杂质对照品鉴定了9个,利用质谱碎片信息推定了14个,其余5个因质谱信息有限未进行推定。结论建立的方法可以用于2010年版《中国药典》条件下检出有关物质的结构推定,为硫酸依替米星质量提高和工艺优化提供了参考。 展开更多
关键词 氨基糖苷类抗生素 硫酸依替米星 有关物质 液质联用 结构确证 丙酸
硫酸依替米星的分离纯化工艺研究 预览 被引量:2
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作者 陈舟舟 封成军 +3 位作者 林惠敏 张建斌 李继安 陈代杰 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 2013年第10期744-748,I0006共6页
目的研究大孔吸附树脂结合盐析结晶法分离纯化依替米星水解液冻干颗粒粗品,提高硫酸依替米星成品质量,得到高纯度药用级硫酸依替米星。方法用HPLC检测方法,以依替米星的吸附量及与主要杂质庆大霉素C,。的分离度为指标,考察大孔树... 目的研究大孔吸附树脂结合盐析结晶法分离纯化依替米星水解液冻干颗粒粗品,提高硫酸依替米星成品质量,得到高纯度药用级硫酸依替米星。方法用HPLC检测方法,以依替米星的吸附量及与主要杂质庆大霉素C,。的分离度为指标,考察大孔树脂分离纯化依替米星的吸附性能和洗脱参数。结果依替米星粗品水溶液上柱的最佳pH为10.5,分离纯化依替米星的有效吸附剂为大孔吸附树脂Hz-806和NM100,其静态吸附量大于40mg/mL;最佳结晶盐析剂为甲醇,与浓缩液最佳比例为4:1。此工艺路线获得的成品纯度大于97.5%,总收率达40%。结论该高纯度药用级硫酸依替米星的规模化分离纯化方法为国内首次报道,工艺简单可靠,分离效果好,适于工业化生产。 展开更多
关键词 硫酸依替米星 大孔吸附树脂 结晶 分离纯化
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HPLC—PAD法测定硫酸依替米星氯化钠注射液中有关物质 被引量:5
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作者 朱晓玥 吴宇宁 +5 位作者 赵卫 袁耀佐 张玫 潘广文 高向东 王国华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2151-2155,共5页
目的:建立硫酸依替米星氯化钠注射液有关物质的反相高效液相色谱-脉冲安培电化学(HPLC-PAD)检测方法。方法:采用Welch Ultimate LP-C18(4.6 mm×300 mm,5 μm)色谱柱,柱温30 ℃,以0.2 mol·L-1三氟乙酸(用50%氢氧化... 目的:建立硫酸依替米星氯化钠注射液有关物质的反相高效液相色谱-脉冲安培电化学(HPLC-PAD)检测方法。方法:采用Welch Ultimate LP-C18(4.6 mm×300 mm,5 μm)色谱柱,柱温30 ℃,以0.2 mol·L-1三氟乙酸(用50%氢氧化钠溶液调pH至2.0)-乙腈(92:8)为流动相,流速1.0 mL·min-1,柱后碱溶液为0.5 mol·L-1氢氧化钠溶液,流速0.5 mL·min-1,检测器为脉冲安培电化学检测器,工作电极为金电极(3 mm直径)。结果:依替米星在0.3~30 μg·mL-1(r=0.9985)内线性关系良好;单个最大杂质的重复性试验的RSD(n=6)为0.8%,总杂质的重复性试验的RSD(n=6)为1.3%;方法的检测限(S/N=3)为2.5 ng,定量限(S/N=10)为7.5 ng;供试品溶液在12 h内稳定性良好。结论:该方法经方法学验证,可以用于硫酸依替米星氯化钠注射液有关物质的测定。 展开更多
关键词 氨基糖苷类抗生素 硫酸依替米星 反相高效液相色谱 脉冲安培电化学检测 杂质检测 庆大霉素C1a 乙基小诺霉素 依替米星
乳腺癌内分泌药物治疗的研究进展 被引量:2
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作者 蒋维平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期556-560,592共6页
乳腺癌是严重影响妇女身心健康甚至危及生命的恶性肿瘤之一。传统的乳腺癌内分泌治疗药物是作用于雌激素环节的雌激素受体调节剂、芳香化酶抑制剂,但芳香化酶抑制剂的选择性较差,有中度的治疗相关毒性,如高血脂、骨丢失、肝脂肪化等... 乳腺癌是严重影响妇女身心健康甚至危及生命的恶性肿瘤之一。传统的乳腺癌内分泌治疗药物是作用于雌激素环节的雌激素受体调节剂、芳香化酶抑制剂,但芳香化酶抑制剂的选择性较差,有中度的治疗相关毒性,如高血脂、骨丢失、肝脂肪化等,因此需要、开发具有组织选择性、高效低毒的芳香化酶抑制剂。此外,新型的甾体硫酸酯酶抑制剂也已成为有效的激素依赖性乳腺癌(HDBC)治疗药物,氨基磺酸酯基团被证实是这类药物中的药效团。本文综述了芳香化酶抑制剂和硫酸酯酶抑制剂的研究进展。 展开更多
关键词 乳腺癌 雌激素 芳香化酶抑制剂 甾体硫酸酯酶抑制剂
阿贝卡星工艺的持续改进 预览
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作者 李兴刚 毕晓明 +1 位作者 李滟 朱海花 《化工中间体》 2013年第9期46-47,共2页
目前生产阿贝卡星的反应后处理步骤较多,影响产率,而且生产过程中原料成本很高,限制了阿贝卡星的广泛应用。本课题组的目的就是要以2-甲酰巯基苯并噻唑作为保护基团,来简化合成阿贝卡星的反应步骤,改善后处理条件,提高产率,使阿贝卡星... 目前生产阿贝卡星的反应后处理步骤较多,影响产率,而且生产过程中原料成本很高,限制了阿贝卡星的广泛应用。本课题组的目的就是要以2-甲酰巯基苯并噻唑作为保护基团,来简化合成阿贝卡星的反应步骤,改善后处理条件,提高产率,使阿贝卡星作为一种优良的广谱抗菌药应用更广泛。 展开更多
关键词 2-甲酰巯基苯并噻唑 地贝卡星 阿贝卡星 合成
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