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海南地不容的化学成分
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作者 连敬杰 刘凡凡 +2 位作者 范冬立 郭建艳 孙博航 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期202-206,共5页
目的对防己科千金藤属植物海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)块根的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及制备型高效液相色谱等多种方法分离单体化合物,通过其理化性质和波谱数据确定化... 目的对防己科千金藤属植物海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)块根的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及制备型高效液相色谱等多种方法分离单体化合物,通过其理化性质和波谱数据确定化合物的结构。结果分离得到15个化合物,分别鉴定为罗默碱(roemerine,7)、荷包牡丹碱(dicentrine,2)、2-羟基-1-甲氧基阿朴菲(2-hydroxy-1-methoxyaporphine,3)、紫堇定(corydine,4)、异紫堇定(isocorydine,5)、去甲异紫堇定(norisocorydine,6)、牛心果碱((+)-reticuline,7)、蝙蝠葛任碱(menisperine,8)、去氢罗默碱(dehydroroemerine,9)、去氢异劳瑞宁碱(dehydroisolaurenine,10)、鹅掌楸碱(liriodenine,11)、青风藤碱(sinoacutine,12)、橙黄胡椒酰胺(aurantiamide,13)、赤酮甾醇(clerosteorl,14)、(24R)-5α-豆甾-7,22(E)-二烯-3α-醇((24R)-stigmast-7,22(E)-dien-3α-ol,15)。结论化合物3、6和7为首次从千金藤属植物中分离得到。 展开更多
关键词 海南地不容 生物碱类 化学成分 结构鉴定
基于XED力场的碳酸酐酶Ⅸ抑制剂定量构效关系研究
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作者 李蕊 孙浩然 +1 位作者 王健 林斌 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期33-37,共5页
目的 研究碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的定量构效关系。方法 通过分子对接方法初步确定碳酸酐酶Ⅸ抑制剂在活性口袋的结合方式,然后以化合物3b为参考分子,利用XED力场将系列化合物叠合,再构建定量构效关系模型并预测训练集化合物的活性。结果与结... 目的 研究碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的定量构效关系。方法 通过分子对接方法初步确定碳酸酐酶Ⅸ抑制剂在活性口袋的结合方式,然后以化合物3b为参考分子,利用XED力场将系列化合物叠合,再构建定量构效关系模型并预测训练集化合物的活性。结果与结论分析结果显示,碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的结合方式与理论预期相符,定量构效关系模型的r~2值为0.997,对化合物活性具有很好的预测能力,可以用来指导新型碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的设计。 展开更多
关键词 碳酸酐酶Ⅸ 定量构效关系 分子对接 扩展电子分布力场
PAK4抑制剂的研究进展 预览
3
作者 李瑞娟 程卯生 王健 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第5期391-399,共9页
p21活化激酶4(p21-activated kinase 4,PAK4)是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与体内多条信号通路,影响肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭转移及凋亡,对肿瘤的发生发展起着重要作用。近年来,PAK4成为抗肿瘤药物研发的新靶点,多种类型的PAK4抑制剂... p21活化激酶4(p21-activated kinase 4,PAK4)是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与体内多条信号通路,影响肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭转移及凋亡,对肿瘤的发生发展起着重要作用。近年来,PAK4成为抗肿瘤药物研发的新靶点,多种类型的PAK4抑制剂已被发现。本文根据PAK4抑制剂的作用机制不同,分别对ATP竞争性抑制剂、变构抑制剂和miRNAs抑制剂进行综述,主要从结构特征、生物活性及其合成方法等研究进展进行了总结和探讨。 展开更多
关键词 p21活化激酶4 抑制剂 抗肿瘤药物 合成方法 综述
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JAK1抑制剂filgotinib的合成工艺研究
4
作者 张永胜 韩雨霏 +2 位作者 单振良 王茹新 赵燕芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期126-130,共5页
目的对JAK抑制剂filgotinib的合成工艺进行优化。方法以2-氨基-6-溴吡啶为起始原料,经缩合、环合、酰化、Suzuki偶联和溴代反应得到关键中间体N-{5-[4-(溴甲基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡腚-2-基}环丙基乙酰胺(7);以硫代吗啉为另一... 目的对JAK抑制剂filgotinib的合成工艺进行优化。方法以2-氨基-6-溴吡啶为起始原料,经缩合、环合、酰化、Suzuki偶联和溴代反应得到关键中间体N-{5-[4-(溴甲基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡腚-2-基}环丙基乙酰胺(7);以硫代吗啉为另一起始原料,经BOC保护、氧化、脱BOC反应得到中间体硫代吗啉-1,1-二氧化物(11);中间体7与中间体11经亲核取代反应制得目标产物filgotinib。结果与结论filgotinib的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。总收率为46.6%(以2-氨基-6-溴吡啶计),纯度达99.7%(HPLC法)。优化后的工艺路线所用原料廉价易得,操作简便,条件温和,收率较高,可为工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 JAK抑制剂 filgotinib 合成 工艺改进
JAK1/2抑制剂momelotinib的合成工艺研究
5
作者 杜世美 李颖修 +3 位作者 陈延峰 罗勇 徐莉英 赵燕芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期131-134,共4页
目的对JAK1/2抑制剂momelotinib的合成工艺进行优化。方法以4-甲基苯硼酸为起始原料,依次经氧化、苯硼酸酯化、Suzuki偶联和成酰胺缩合得到中间体N-(氰甲基)4-(2-氯嘧啶4-基)苯甲酰胺(6);以4-氟硝基苯为另一起始原料,经亲核取代和还原... 目的对JAK1/2抑制剂momelotinib的合成工艺进行优化。方法以4-甲基苯硼酸为起始原料,依次经氧化、苯硼酸酯化、Suzuki偶联和成酰胺缩合得到中间体N-(氰甲基)4-(2-氯嘧啶4-基)苯甲酰胺(6);以4-氟硝基苯为另一起始原料,经亲核取代和还原反应制得中间体4-(4-吗琳基)苯胺(9);中间体6与中间体9经C-N偶联制得目标化合物momelotinib。结果与结论目标化合物的结构经MSJH-NMR和13C-NMR确证。总收率为38.8%(以4-甲基苯硼酸计),产品纯度达99.90%(HPLC法)。本路线的原料廉价易得,涉及的中间体均易制备并纯度较高,所用试剂均为常用试剂,反应条件温和,后处理简单,可为工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 momelotinib JAK1/2抑制剂 骨髓纤维化 工艺优化
选择性碳酸酐酶IX抑制剂的研究进展
6
作者 张作鹏 闫海宁 +2 位作者 张淼 程卯生 刘洋 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期135-146,共12页
碳酸酐酶(carbonic anhydrases,CAs)是一类广泛分布于生物体内的金属酶,催化生物体内二氧化碳和碳酸氢根离子的相互转化。CAK在正常组织中几乎不表达而在许多实体瘤中过度表达,促进肿瘤细胞的存活及转移性扩散,因此被确定为肿瘤相关蛋... 碳酸酐酶(carbonic anhydrases,CAs)是一类广泛分布于生物体内的金属酶,催化生物体内二氧化碳和碳酸氢根离子的相互转化。CAK在正常组织中几乎不表达而在许多实体瘤中过度表达,促进肿瘤细胞的存活及转移性扩散,因此被确定为肿瘤相关蛋白。自1992年CAK的结构被确定以来,CAK抑制剂发展为药物化学领域的研究热点之一,四大类经典的碳酸酐酶抑制剂(CAIs)以及一些新型选择性CAIs不断被发现,部分化合物进人了临床研究阶段。本文对近5年CAK选择性抑制剂的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 碳酸酐酶IX 肿瘤相关蛋白 选择性碳酸酐酶抑制剂
文冠果抗阿尔茨海默症的研究进展及应用前景
7
作者 张雅欣 路肖 +6 位作者 肖碧灵 尹美玲 顾梦影 钟荣洲 尚永金 王克 李巍 《药物评价研究》 CAS 2018年第5期912-917,共6页
近年来,阿尔茨海默症世界范围内的发病率逐年上升,影响着人类的健康和生存质量。我国运用中药治疗阿尔茨海默症历史悠久,文冠果作为我国传统的中药,经过众多学者的研究,发现其对改善学习记忆和防治阿尔茨海默症具有较好的效果。本文主... 近年来,阿尔茨海默症世界范围内的发病率逐年上升,影响着人类的健康和生存质量。我国运用中药治疗阿尔茨海默症历史悠久,文冠果作为我国传统的中药,经过众多学者的研究,发现其对改善学习记忆和防治阿尔茨海默症具有较好的效果。本文主要对防治阿尔茨海默症的药物、文冠果抗阿尔茨海默症的有效成分及文冠果抗阿尔茨海默症生物活性和机制研究进行综述,以期对今后文冠果抗阿尔茨海默症药的研究与开发提供科学依据。 展开更多
关键词 文冠果 阿尔茨海默症 作用机制 应用前景
HPLC法测定林下山参制浆前后人参皂苷Re、Rg1、Rb1、Rg3、Rh1、Rh2含量的变化
8
作者 闫彤 石国慧 +3 位作者 吴韶 肖婷 沈光海 赵余庆 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第17期4148-4151,共4页
目的分析林下山参制浆后人参皂苷Re、Rg1、Rb1、Rg3、Rh1、Rh2含量的变化情况。方法采用HPLC-UV法,Innoval ODS-2色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水溶液进行梯度洗脱;柱温30℃;体积流量1.0 mL/min;进样体积20μL;检测... 目的分析林下山参制浆后人参皂苷Re、Rg1、Rb1、Rg3、Rh1、Rh2含量的变化情况。方法采用HPLC-UV法,Innoval ODS-2色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水溶液进行梯度洗脱;柱温30℃;体积流量1.0 mL/min;进样体积20μL;检测波长203 nm。结果林下山参中6种人参皂苷Re、Rg1、Rb1、Rg3、Rh1、Rh2质量分数分别由制浆前的0.651、0.506、0.363、0.014、0.023、0.031 mg/g变化为制浆后的0.517、0.413、0.105、0.122、0.214、0.098 mg/g。人参皂苷Re、Rg1、Rb1、Rg3、Rh1、Rh2分别在2.5~100 mg/L具有良好的线性关系,r^2均大于0.999 5;精密度、稳定性及重复性良好;平均加样回收率为95%~105%,RSD为1.25%~3.05%。结论林下山参中6种人参皂苷Re、Rg1、Rb1、Rg3、Rh1、Rh2的含量在制浆前、后发生变化。林下山参制浆后人参皂苷Re、Rg1、Rb1的含量降低,稀有人参皂苷Rg3、Rh1、Rh2的含量分别增高8.7、9.3、3.2倍。基于HPLC最佳分离参数建立的6种人参皂苷成分同时分析的方法具有较好的准确性和可靠性,可为林下山参浆的质量评价提供科学依据。 展开更多
关键词 林下山参浆 人参皂苷RE 人参皂苷Rg1 人参皂苷Rb1 人参皂苷RG3 人参皂苷RH1 人参皂苷RH2 HPLC
黄花蒿中1个新的香豆素苷类化合物
9
作者 王倩 侯国梅 +1 位作者 李丹毅 李占林 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第13期2953-2958,共6页
目的研究黄花蒿Artemisia annua全草大极性部位的化学成分。方法采用Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备薄层色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据确定化合物的结构。结果从黄花蒿70%乙醇冷浸提取物的甲醇可溶部位中共... 目的研究黄花蒿Artemisia annua全草大极性部位的化学成分。方法采用Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备薄层色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据确定化合物的结构。结果从黄花蒿70%乙醇冷浸提取物的甲醇可溶部位中共分离得到14个化合物,分别鉴定为黄花蒿苷A(1)、东莨菪苷(2)、2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、咖啡酸甲酯(4)、水杨酸(5)、阿魏酸(6)、香草酸(7)、2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮(8)、高圣草酚(9)、棕鳞矢车菊黄酮素(10)、penduletin(11)、甲氧基寿菊素(12)、圣草酚(13)和(R)-15,16-didehydrocoriolic acid(14)。结论化合物1为未见文献报道的新香豆素苷;化合物14为首次从蒿属植物中分离得到;化合物9为首次从黄花蒿中得到。 展开更多
关键词 黄花蒿 香豆素 黄酮类 黄花蒿苷A 高圣草酚
四妙勇安汤中的化学成分
10
作者 黄玉欣 赫志强 +2 位作者 柳祯 朱玲娟 张雪 《沈阳药科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第12期1007-1015,共9页
目的研究古代经典名方'四妙勇安汤'心肌保护活性部位的化学成分。方法综合运用多种色谱学分离手段进行分离纯化,根据化合物波谱学数据对其结构进行鉴定。结果从'四妙勇安汤'心肌保护活性部位——D101大孔吸附树脂柱色... 目的研究古代经典名方'四妙勇安汤'心肌保护活性部位的化学成分。方法综合运用多种色谱学分离手段进行分离纯化,根据化合物波谱学数据对其结构进行鉴定。结果从'四妙勇安汤'心肌保护活性部位——D101大孔吸附树脂柱色谱体积分数50%乙醇洗脱部位中共分离得到15个化合物,分别为(3S,4R,5S)-4-乙烯基-3-(β-D-葡萄糖基)-4,4a,5,6,7,8-六氢-8-氧代-3H-吡喃并[3,4-c]吡啶-6-磺酸(1)、裂马钱素二甲基乙缩醛(2)、断氧化马钱子苷(3)、(E)-aldosecologanin(4)、6″-O-β-glucopyranosylharpagoside(5)、L-phenylalaninosecologanin(6)、L-phenylalaninosecologanin B(7)、5-β-carboxystrictosidine(8)、3α,5α-tetrahydrodeoxycordifoline lactam (9)、甘草素(10),4’-O-[β-D-apiofuranosyl (1→2)-β-glucopyranosyl]liquiritigenin(11)、朝藿定B (12)、3,4-二咖啡酰奎宁酸(13)、3,5-二咖啡酰奎宁酸(14)、4,5-二咖啡酰奎宁酸(15)。结论所有化合物均为首次报道从四妙勇安汤中分离得到。 展开更多
关键词 四妙勇安汤 心肌保护作用 化学成分
替比培南匹伏酯的合成工艺研究
11
作者 姚云凡 王辉 +1 位作者 杜宝权 赵临襄 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期470-473,共4页
目的 改进替比培南匹伏酯的合成工艺,提高反应收率及产品纯度,以适合工业化生产。方法 以培南类抗生素β-内酰胺母核6-MAP为起始原料,与替比培南侧链(3S,4S)-1-羧甲基-4-[(1R)-1-(对氯苯硫羰基)乙基]-3-[(1R)-1-羟乙基]-2-氧氮杂环丁酮... 目的 改进替比培南匹伏酯的合成工艺,提高反应收率及产品纯度,以适合工业化生产。方法 以培南类抗生素β-内酰胺母核6-MAP为起始原料,与替比培南侧链(3S,4S)-1-羧甲基-4-[(1R)-1-(对氯苯硫羰基)乙基]-3-[(1R)-1-羟乙基]-2-氧氮杂环丁酮缩合,催化氢化脱除对硝基苄基保护基后,再与特戊酸碘甲酯进行酯化,精制后得到终产品替比培南匹伏酯。结果与结论 目标化合物替比培南匹伏酯经MS、1H-NNR和13C-NM R进行结构确证,总收率达到36. 3%,终产品纯度大于99. 8%,该工艺可操作性高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 工艺改进 合成 替比培南匹伏酯
地西他滨合成工艺研究及其杂质的制备
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作者 宋正明 陈建超 +2 位作者 王晶 谢卫斌 孙铁民 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期134-138,共5页
目的对地西他滨合成工艺及其有关物质的制备进行研究,以确保地西他滨原料药和制剂产品的质量。方法以2-脱氧-D-核糖为原料,经羟甲基化反应、羟基保护、氯代、偶联、脱保护基、重结晶等操作得到地西他滨;以地西他滨为原料,经降解、制备... 目的对地西他滨合成工艺及其有关物质的制备进行研究,以确保地西他滨原料药和制剂产品的质量。方法以2-脱氧-D-核糖为原料,经羟甲基化反应、羟基保护、氯代、偶联、脱保护基、重结晶等操作得到地西他滨;以地西他滨为原料,经降解、制备型高效液相得到地西他滨的4个有关物质。结果与结论通过MS、1H-NMR、13C-NMR对地西他滨及4个有关物质进行了结构确证。明确了地西他滨4个杂质的来源和归属。该合成方法反应条件温和、反应原料易得、操作简单。利用该工艺路线成功实现对地西他滨的生产[1],收率达到23.8%,产品纯度达到99.99%。 展开更多
关键词 地西他滨 合成研究 杂质
蛋黄及其提取物中唾液酸糖肽的分离与测定
13
作者 李名洁 唐峰 +2 位作者 郭伟来 徐莉英 黄蔚 《沈阳药科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第9期769-775,共7页
目的 建立唾液酸糖肽(sialylglycopeptide,SGP)的HPLC分析法,并优化双唾液酸糖肽(dualsialylglycopeptide,d-SGP)的提取工艺。方法 分别采用Hilic亲水色谱柱、C_(18)反相色谱柱和季胺型阴离子交换色谱柱三种不同类型HPLC色谱柱,优... 目的 建立唾液酸糖肽(sialylglycopeptide,SGP)的HPLC分析法,并优化双唾液酸糖肽(dualsialylglycopeptide,d-SGP)的提取工艺。方法 分别采用Hilic亲水色谱柱、C_(18)反相色谱柱和季胺型阴离子交换色谱柱三种不同类型HPLC色谱柱,优化HPLC洗脱条件,对SGP粗品进行分析测定,考察d-SGP和单唾液酸糖肽(mono-sialylglycopeptide,m-SGP)的分离效果,并从峰型、保留时间、对称性、分离度四个方面来评价色谱柱对SGP样品的分离效果。优选出合适的色谱柱,建立dSGP的定量方法,继而采用单因素试验,以d-SGP提取率为指标,以提取次数、料液比、搅拌时间为优选因素,优化提取工艺。结果 在优化的色谱条件下,Hilic亲水色谱柱和季胺型阴离子交换色谱柱对d-SGP和m-SGP具有较好的分离效果,而C_(18)反相色谱柱的分离效果较差。优化后的最佳提取工艺是以体积分数为60%的乙醇水溶液每次搅拌时间为60 min,料液比为1∶5,提取3次,d-SGP的提取率较高、重现性较好。结论 Hilic亲水色谱柱对SGP样品的分离效果最好。优化后的dSGP的提取工艺稳定可行。 展开更多
关键词 Hilic柱-高效液相色谱法 唾液酸糖肽 单唾液酸糖肽 单因素法
基于网络药理学的三味檀香散治疗冠心病的机制初探 被引量:1
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作者 孙雨辉 陆景坤 +5 位作者 王健 王跃武 张谦 范蕾 那生桑 贾宇臣 《中国新药与临床杂志》 CSCD 北大核心 2018年第5期272-289,共18页
目的探讨蒙药三味檀香散治疗冠心病的分子作用机制和潜在活性成分。方法通过文献挖掘、多个中药材成分数据库检索收集整理三味檀香散中化学成分,并经口服生物利用度(OB)和类药性(DL)分析筛选。利用Pharm Mapper、SWISS、Superpred... 目的探讨蒙药三味檀香散治疗冠心病的分子作用机制和潜在活性成分。方法通过文献挖掘、多个中药材成分数据库检索收集整理三味檀香散中化学成分,并经口服生物利用度(OB)和类药性(DL)分析筛选。利用Pharm Mapper、SWISS、Superpred在线平台预测化合物潜在靶点,OMIM数据库收集冠心病的相关靶标。利用STRING做蛋白互作分析,通过DAVID在线工具对关键靶标做通路富集。应用Cytoscape软件建立该方剂的"方剂-靶点-冠心病药物网络模型"和"方剂-化合物-靶点-通路网络模型",并对网络模型进行拓扑学分析。采用Schrodinger分子对接技术对网络模型分析部分结果进行验证。结果网络药理学结果表明,蒙药方剂三味檀香散与冠心病发病机制相关的生物学途径主要有应激反应、血管新生、免疫炎症反应、细胞损伤、凋亡及坏死、内分泌调节、细胞分裂增殖、动脉粥样硬化、动脉斑块的不稳定性。TP53、ADORA1、AKT1、MDM2等靶点可能是三味檀香散治疗冠心病的关键靶点。结论三味檀香散可能通过其主要成分与多个靶点蛋白作用,调控冠心病发展过程中的应激反应、血管生成、免疫炎症反应、能量代谢、内分泌调节等多条生物通路治疗冠心病。 展开更多
关键词 蒙药 冠心病 药理作用分子作用机制 拓扑学 三味檀香散 网络药理学
羧甲基葡聚糖抗肿瘤作用及其机制的研究进展
15
作者 马璐 陈远才 +3 位作者 熊明洲 王旭德 张雨蒙 赵余庆 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第11期2692-2697,共6页
D-葡聚糖是一类免疫多糖,可调节机体免疫力,是一种重要的生物效应调节剂。羧甲基葡聚糖(carboxymethylated glucan,CMG)是D-葡聚糖的羧甲基衍生物,具有良好的水溶性和免疫活性。因此,在抗肿瘤治疗中具有广阔的应用前景。对CMG的抗肿... D-葡聚糖是一类免疫多糖,可调节机体免疫力,是一种重要的生物效应调节剂。羧甲基葡聚糖(carboxymethylated glucan,CMG)是D-葡聚糖的羧甲基衍生物,具有良好的水溶性和免疫活性。因此,在抗肿瘤治疗中具有广阔的应用前景。对CMG的抗肿瘤作用及其机制方面的研究进展进行综述,为CMG作为防治抗肿瘤药物的开发利用提供科学依据。 展开更多
关键词 羧甲基葡聚糖 抗肿瘤 免疫活性 作用机制 生物效应调节剂
长春西汀中杂质A和杂质B的合成
16
作者 杨青 刘素娜 +1 位作者 赵临襄 刘丹丹 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期229-231,236共4页
目的合成长春西汀中的2个有关物质。方法长春胺在乙醇氢氧化钾溶液中发生水解反应,再经过酸化制得中间体长春胺酸,该中间体在丙酮-碘乙烷溶液中反应制得杂质长春胺乙酯(A);长春胺在甲醇浓硫酸溶液中通过消除反应脱水制得杂质阿扑长春... 目的合成长春西汀中的2个有关物质。方法长春胺在乙醇氢氧化钾溶液中发生水解反应,再经过酸化制得中间体长春胺酸,该中间体在丙酮-碘乙烷溶液中反应制得杂质长春胺乙酯(A);长春胺在甲醇浓硫酸溶液中通过消除反应脱水制得杂质阿扑长春胺(B)。结果与结论合成的有关物质A、B的结构经MS、^1H-NMR、^13C-NMR、IR谱确证,HPLC法检测其纯度分别为99.1%、98.9%。杂质A、B可作为长春西汀质量控制的杂质对照品。 展开更多
关键词 长春西汀 长春胺 长春胺乙酯(杂质A) 阿扑长春胺(杂质B)
双药效团分子治疗COPD的研究进展
17
作者 邢刚 潘莉 +2 位作者 葛新月 莫永梅 程卯生 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期414-421,共8页
慢性阻塞性肺病(COPD)愈来愈威胁人类的健康,发病时会出现多种病理反应,目前现有的治疗药物很难单独改善发病症状,需要联合用药。近年来,研究发展了一些在同一个分子中含有两种或两种以上的药效团的药物分子,这些药效团在体内可同时... 慢性阻塞性肺病(COPD)愈来愈威胁人类的健康,发病时会出现多种病理反应,目前现有的治疗药物很难单独改善发病症状,需要联合用药。近年来,研究发展了一些在同一个分子中含有两种或两种以上的药效团的药物分子,这些药效团在体内可同时发挥作用,延长作用时间,减轻疾病症状。本文从药物分子设计、构效关系研究和药理活性分析等方面对双药效团分子治疗COPD的研究进展进行总结。 展开更多
关键词 慢性阻塞性肺病 双药效团 Β2受体激动剂 M3受体拮抗剂 磷酸二酯酶(PDE)4抑制剂
2-甲硫基-3-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-酮的合成工艺研究
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作者 鲍长顺 武彩娇 +1 位作者 李回 陈国良 《精细化工中间体》 CAS 2018年第1期25-27,共3页
以丙二酸二乙酯和硫脲为原料,经缩合,硫酸二甲酯甲基化两步反应合成了2-甲硫基-3-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-酮。该路线使用硫酸二甲酯替换文献路线中的碘甲烷,并且将分步甲基化过程简化为一步甲基化,路线总收率达79.31%,提高了30%。通过熔点... 以丙二酸二乙酯和硫脲为原料,经缩合,硫酸二甲酯甲基化两步反应合成了2-甲硫基-3-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-酮。该路线使用硫酸二甲酯替换文献路线中的碘甲烷,并且将分步甲基化过程简化为一步甲基化,路线总收率达79.31%,提高了30%。通过熔点、MS、~1H NMR确证目标化合物的结构。该路线原料易得,收率高,成本低,操作过程简便,具有放大前景。 展开更多
关键词 2-甲硫基-3-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-酮 除草剂中间体 合成
阿哌沙班及有关物质的合成
19
作者 宋大坷 包雪飞 +1 位作者 乔雪君 陈国良 《沈阳药科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第1期20-24,共5页
目的合成凝血因子Xa抑制剂阿哌沙班及其有关物质,有关物质可作为阿哌沙班的质量控制的对照品。方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-(4-硝基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯(6)为起始原料,经还原、酰胺化、环合... 目的合成凝血因子Xa抑制剂阿哌沙班及其有关物质,有关物质可作为阿哌沙班的质量控制的对照品。方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-(4-硝基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯(6)为起始原料,经还原、酰胺化、环合、氨解反应得到阿哌沙班,同时合成4个阿哌沙班有关物质。结果与结论所得阿哌沙班HPLC检测纯度为99.6%,总收率为43.8%(以化合物6计)。合成的阿哌沙班以及4个阿哌沙班有关物质,结构经MS、1H-NM R确认。 展开更多
关键词 阿哌沙班 凝血因子Xa抑制剂 合成 有关物质
抗精神病药物伊潘立酮的合成工艺改进
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作者 侯云雷 杜世美 +4 位作者 杨秀秀 单振良 沈琪 徐莉英 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期34-38,共5页
目的改进抗精神病药伊潘立酮的合成工艺。方法以4-哌啶甲酸为起始原料,依次经过酰化、氯代、傅-克酰基化、水解、肟化、环合反应得到关键中间体6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐(10);以香草乙酮为起始原料,经与1-氯-3-溴丙... 目的改进抗精神病药伊潘立酮的合成工艺。方法以4-哌啶甲酸为起始原料,依次经过酰化、氯代、傅-克酰基化、水解、肟化、环合反应得到关键中间体6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐(10);以香草乙酮为起始原料,经与1-氯-3-溴丙烷反应制得中间体4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯乙酮(12);中间体10和12经亲核取代反应制得目标产物伊潘立酮,其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、IR和MS谱确证。结果与结论确定了伊潘立酮的合成路线并进行了优化,总收率达37.4%(以4-哌啶甲酸计),目标物的纯度达99.89%。新工艺路线所用原料价廉易得、操作简便、条件温和,为伊潘立酮的工业化生产奠定了基础。 展开更多
关键词 伊潘立酮 精神分裂症 工艺改进
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