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生物样品中神经递质的定量测定及其应用研究进展 预览
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作者 曹雨虹 张明勇 +1 位作者 刘敏 洪战英 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期265-273,共9页
神经递质(NTs)是神经传递的内源性化学信使,在大脑功能中发挥重要作用。中枢神经系统中神经递质浓度的变化与许多精神和生理疾病有关。神经递质的测定已成为疾病诊断和监测以及治疗干预的重要手段,有效的神经递质体内监测对于疾病诊疗... 神经递质(NTs)是神经传递的内源性化学信使,在大脑功能中发挥重要作用。中枢神经系统中神经递质浓度的变化与许多精神和生理疾病有关。神经递质的测定已成为疾病诊断和监测以及治疗干预的重要手段,有效的神经递质体内监测对于疾病诊疗乃至新药研发都至关重要。该文就近年来神经递质的检测方法,包括仪器检测法、电化学检测法以及一些新型检测方法等进行综述,并总结了目前神经递质检测在一些疾病研究中的应用进展。 展开更多
关键词 液相色谱-质谱联用 定量检测 神经递质 阿尔茨海默症 综述
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金铁锁根中2个新的麦芽酚苷类化合物
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作者 亓小坡 田均勉 +1 位作者 沈云亨 张卫东 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2513-2517,共5页
目的研究金铁锁Psammosilene tunicoides根的化学成分。方法经硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS反相硅胶等柱色谱方法进行分离,并运用NMR、HR-ESI-MS等波谱学方法进行化合物的结构鉴定。结果从金铁锁根80%乙醇水提取物中分离得到2个麦芽... 目的研究金铁锁Psammosilene tunicoides根的化学成分。方法经硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS反相硅胶等柱色谱方法进行分离,并运用NMR、HR-ESI-MS等波谱学方法进行化合物的结构鉴定。结果从金铁锁根80%乙醇水提取物中分离得到2个麦芽酚苷类化合物,分别鉴定为麦芽酚-3-O-[6-O-(4-O-α-L-吡喃鼠李糖基)-Z-p-香豆酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)和麦芽酚-3-O-[6-O-(4-O-α-L-吡喃鼠李糖基)-E-p-香豆酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)。结论化合物1和2为新的麦芽酚苷类化合物,分别命名为金铁锁酚苷A和B。 展开更多
关键词 金铁锁 麦芽酚苷 金铁锁酚苷A 金铁锁酚苷B 化学成分
淫羊藿苷对UMR-106成骨细胞和RAW264.7细胞诱导的破骨细胞蛋白质组学的影响
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作者 沈燚 祝峥 +3 位作者 张奇 何玉琼 吴岩斌 张巧艳 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期268-273,共6页
目的研究淫羊藿苷基于成骨细胞和破骨细胞蛋白质组学的抗骨质疏松作用机制。方法四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定细胞的增殖,ELISA法测定碱性磷酸酶(ALP)和抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)的活性,茜素红染色观察成骨细胞骨矿化结节的形成,以骨片上... 目的研究淫羊藿苷基于成骨细胞和破骨细胞蛋白质组学的抗骨质疏松作用机制。方法四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定细胞的增殖,ELISA法测定碱性磷酸酶(ALP)和抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)的活性,茜素红染色观察成骨细胞骨矿化结节的形成,以骨片上形成的骨吸收陷窝的数目和面积表征破骨细胞的骨吸收活性,以二维凝胶电泳观察成骨及破骨细胞蛋白质组的变化,应用TOF/MS/MS对差异表达的蛋白进行鉴定。结果淫羊藿苷显著增加成骨细胞的骨形成,抑制破骨细胞的骨吸收,上调或下调成骨和破骨细胞各9个蛋白的表达。结论淫羊藿苷通过参与能量代谢、氧化应激、嘌呤合成和细胞生长分化的等生物学过程调控骨代谢。 展开更多
关键词 淫羊藿苷 成骨细胞 破骨细胞 蛋白质组学 差异蛋白
巴戟天环烯醚萜苷类成分的制备及其对破骨细胞骨吸收的抑制作用
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作者 沈燚 何玉琼 +5 位作者 张奇 刘梦琴 辛海量 张泉龙 秦路平 张巧艳 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期149-156,共8页
目的研究巴戟天中环烯醚萜苷类成分(Morinda officinalis iridoid glycosides,MOIG)的制备方法及其对破骨细胞骨吸收的抑制作用。方法用高效液相色谱(HPLC)法测定MOIG中水晶兰苷和去乙酰基车叶草苷酸的含量;通过对AB-8、ADS-17、D101、H... 目的研究巴戟天中环烯醚萜苷类成分(Morinda officinalis iridoid glycosides,MOIG)的制备方法及其对破骨细胞骨吸收的抑制作用。方法用高效液相色谱(HPLC)法测定MOIG中水晶兰苷和去乙酰基车叶草苷酸的含量;通过对AB-8、ADS-17、D101、HPD400、HPD600、HP20、S-8、SP850、XDA-1、XDA-6等型号大孔吸附树脂进行静态吸附-解吸附实验筛选大孔树脂型号,并优化大孔树脂富集MOIG的条件;以由小鼠骨髓单核细胞诱导的破骨细胞为模型评价MOIG对骨吸收的抑制作用。结果经过优选,XDA-1型大孔树脂对MOIG有较好的吸附和解吸附作用,优化的XDA-1型大孔树脂富集MOIG的条件为:上样液中MOIG的质量浓度为19.15mg/mL,pH值为1.0,树脂柱的径高比为1︰7,上样流速为2.0 BV/h(1 BV=80 mL),上样体积为0.75 BV,树脂吸附时间为11h,7 BV水洗脱以除去其他的成分,10%乙醇以3.0BV/h流速洗脱MOIG。验证试验结果表明,所制备的MOIG中水晶兰苷和去乙酰基车叶草苷酸的总含量可达54%以上。MOIG对由小鼠骨髓单核细胞诱导的破骨细胞增殖无显著影响,但能抑制破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶活性,抑制破骨细胞的骨吸收(P<0.05,P<0.01)。结论XDA-1型大孔树脂可用于富集MOIG,得到的水晶兰苷和去乙酰基车叶草苷酸总含量在54%以上;MOIG可抑制破骨细胞的骨吸收。 展开更多
关键词 巴戟天 环烯醚萜苷 大孔树脂 破骨细胞 骨吸收
1,2-二苯氧基乙烷的合成及其表征
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作者 陈浩 胡鹏伟 杨峰 《化学世界》 CAS CSCD 2019年第5期300-304,共5页
以1,2-二溴乙烷和苯酚为原料,KOH水溶液为溶剂,采用相转移催化法和分步加碱法,合成1,2-二苯氧基乙烷。探讨了反应物质的投料比、催化剂的种类、反应温度及回流时间等对收率的影响,确定了1,2-二苯氧基乙烷合成的最佳工艺。当n(苯酚)∶n(1... 以1,2-二溴乙烷和苯酚为原料,KOH水溶液为溶剂,采用相转移催化法和分步加碱法,合成1,2-二苯氧基乙烷。探讨了反应物质的投料比、催化剂的种类、反应温度及回流时间等对收率的影响,确定了1,2-二苯氧基乙烷合成的最佳工艺。当n(苯酚)∶n(1,2-二溴乙烷)=1∶2,n(苯酚)∶n(KOH)=1∶2,加入聚乙二醇PEG-1000作为相转移催化剂,80~90℃回流反应20 h,120℃浓缩分水使反应完全,产率可达90.60%。采用了GC-MS、~1H NMR,熔点测定等对产物进行了分子结构与相关性能的表征。优化1,2-二苯氧基乙烷的合成工艺,为工业生产提供依据。 展开更多
关键词 1 2-二溴乙烷 苯酚 1 2-二苯氧基乙烷 增感剂
五脏浊论
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作者 辛海量 徐武牧 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期513-514,共2页
目的基于中医理论分析及此前提出的'肾浊'观点,提出了心浊、肝浊、脾浊、肺浊致病的观点,阐述了五脏浊的来源和病因病机,并列举西医病症进行说明。五脏浊观点的提出,拓展了中医病因病机的认识。
关键词 心浊 肾浊 肝浊 脾浊 肺浊 病因病机
苦味酸类成分蛇麻酮和葎草酮对大鼠成骨细胞和破骨细胞的干预作用
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作者 夏天爽 林柳悦 +3 位作者 蒋益萍 张巧艳 秦路平 辛海量 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期25-30,共6页
目的研究苦味酸类成分蛇麻酮和葎草酮对大鼠成骨细胞及破骨细胞活性的干预作用。方法以新生24h的Wistar大鼠所分离的成骨细胞和破骨细胞为研究对象,设置对照组,蛇麻酮处理低(10^-15mol/L)、中(10^-14mol/L)、高(10^-13mol/L)剂量组,以... 目的研究苦味酸类成分蛇麻酮和葎草酮对大鼠成骨细胞及破骨细胞活性的干预作用。方法以新生24h的Wistar大鼠所分离的成骨细胞和破骨细胞为研究对象,设置对照组,蛇麻酮处理低(10^-15mol/L)、中(10^-14mol/L)、高(10^-13mol/L)剂量组,以及葎草酮处理低(10^-15mol/L)、中(10^-14mol/L)、高(10^-13mol/L)剂量组。药物处理后,分别用MTT法、碱性磷酸酶(ALP)活性检测以及茜素红染色法评价蛇麻酮和葎草酮对成骨细胞增殖、分化及骨矿化水平的影响。采用破骨细胞计数以及抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)活性检测评价蛇麻酮和葎草酮对破骨细胞活性的影响。采用试剂盒法检测骨钙素(OCN)水平,采用蛋白质印迹法检测骨形成相关蛋白骨桥蛋白(OPN)、骨涎蛋白(BSP)、骨形成蛋白(BMP-2)以及骨吸收相关蛋白组织蛋白酶K(CK)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)的表达,评价蛇麻酮和葎草酮在骨代谢调控方面的作用。结果在大鼠成骨细胞水平上,与对照组相比,蛇麻酮在10^-15、10^-14mol/L浓度下可促进成骨细胞增殖(P<0.05),在10^-14、10^-13mol/L浓度下可提高ALP活性以及骨矿化水平(P<0.05,P<0.01),在10^-13mol/L浓度下可促进OCN的表达(P<0.01),在10^-14、10^-13mol/L浓度下可提高骨形成相关蛋白BSP和BMP-2的表达(P<0.05);葎草酮在10^-15~10^-13mol/L浓度下可促进成骨细胞增殖、提高ALP活性以及骨矿化水平(P<0.01)、提高骨形成相关蛋白OCN、OPN的表达(P<0.05,P<0.01),在10^-14、10^-13mol/L浓度下可促进BSP和BMP-2的表达(P<0.05)。在大鼠破骨细胞水平上,与对照组相比,蛇麻酮和葎草酮在10^-15~10^-13mol/L浓度下均可降低破骨细胞数目(P<0.01),抑制CK的表达(P<0.05,P<0.01);葎草酮在10^-15~10^-13mol/L浓度下可抑制MMP-9的表达(P<0.05,P<0.01)。结论本研究在细胞水平上初步明确了蛇麻酮和葎草酮可通过促进成骨细胞骨形成、抑制破骨细胞骨吸收来防治骨丢失,为骨质疏松药物的� 展开更多
关键词 苦味酸 成骨细胞 破骨细胞 蛇麻酮 葎草酮
肠道微生物多样性与神经系统疾病 预览
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作者 张银 闻俊 周婷婷 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期597-602,共6页
肠道微生物可以介导神经、内分泌、免疫、代谢等途径,与大脑进行双向调节作用,这种相互作用的通道被称为微生物-肠-脑轴。越来越多研究表明,肠道微生物的结构和多样性影响着宿主神经系统疾病,包括抑郁症、帕金森病和阿尔茨海默病。异常... 肠道微生物可以介导神经、内分泌、免疫、代谢等途径,与大脑进行双向调节作用,这种相互作用的通道被称为微生物-肠-脑轴。越来越多研究表明,肠道微生物的结构和多样性影响着宿主神经系统疾病,包括抑郁症、帕金森病和阿尔茨海默病。异常的肠道微生物结构可以引起疾病的发生、发展,而合适的微生物群可以预防和治疗疾病。该文对肠道微生物多样性与部分神经系统疾病的相关性进行综述,以期为疾病的治疗提供新的思路和方法。 展开更多
关键词 肠道微生物 多样性 微生物-肠-脑轴 抑郁症 帕金森病 阿尔茨海默病
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天然产物gochnatiolide A对人前列腺癌DU145细胞增殖和凋亡的影响及机制研究
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作者 钟祥龙 吕超 +1 位作者 沈云亨 张卫东 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2908-2914,共7页
目的研究兔儿风属植物中天然产物gochnatiolide A抗前列腺癌DU145细胞的作用及机制。方法采用CCK-8法和克隆形成实验检测gochnatiolide A对DU145细胞增殖的影响;DAPI染色法观察细胞凋亡形态;流式细胞仪检测gochnatiolide A对DU145细胞... 目的研究兔儿风属植物中天然产物gochnatiolide A抗前列腺癌DU145细胞的作用及机制。方法采用CCK-8法和克隆形成实验检测gochnatiolide A对DU145细胞增殖的影响;DAPI染色法观察细胞凋亡形态;流式细胞仪检测gochnatiolide A对DU145细胞凋亡和周期的影响;Western blotting法检测gochnatiolide A对DU145细胞内活化的多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(cleaved-PARP)、活化的半胱氨酸蛋白酶9(cleaved Caspase-9)、p53、Bcl-2、核转录因子κB p65(NF-κB p65)和核转录因子κB抑制蛋白α、β(IKKα、IKKβ)表达的影响。结果与对照组比较,gochnatiolide A能够显著抑制DU145细胞增殖,其12、24、48 h的半数抑制浓度(IC50)值分别为4.15、2.80、1.74 μmol/L。Gochnatiolide A可以浓度依赖性地促进细胞凋亡,阻滞细胞周期于G2期和S期;可以显著促进凋亡蛋白cleaved-PARP、cleaved Caspase-9和p53蛋白表达,抑制Bcl-2蛋白表达,抑制NF-κB通路中NF-κB p65、IKKα和IKKβ蛋白的表达。结论 Gochnatiolide A具有很好的抑制DU145细胞增殖及促进凋亡的作用,其机制可能与抑制NF-κB通路有关。 展开更多
关键词 gochnatiolide A DU145细胞 细胞增殖 细胞凋亡 NF-ΚB通路
基于微流控芯片的体外血脑屏障模型构建与应用研究进展
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作者 蔡颖 陈阳 +3 位作者 周雯婷 廖跃华 洪战英 柴逸峰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期269-280,共12页
血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)能控制血脑两侧的物质转运,保证中枢神经组织内环境的稳定,对神经系统疾病药物的研发有着重要的影响。建立体外高保真BBB模型对BBB功能进行研究,对药物、毒素等的屏障渗透性的评估等具有重要意义。然... 血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)能控制血脑两侧的物质转运,保证中枢神经组织内环境的稳定,对神经系统疾病药物的研发有着重要的影响。建立体外高保真BBB模型对BBB功能进行研究,对药物、毒素等的屏障渗透性的评估等具有重要意义。然而, BBB结构的复杂性导致其难以在体外较好的复制, BBB芯片可以使系统微型化、减少细胞和培养基用量,同时可以诱导剪切力产生,与传统体外BBB模型相比具有一定优势。本文对BBB芯片模型的建立,模型的表征方法及其在神经炎症、脑肿瘤研究和药物评价方面的应用进行综述,为建立更可靠的体外BBB模型提供参考。 展开更多
关键词 血脑屏障 微流控芯片 模型建立 表征方法 应用
中药猫人参高效液相色谱指纹图谱研究
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作者 林柳悦 贾敏 +2 位作者 蒋益萍 刘喜军 辛海量 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期612-614,共3页
目的建立不同产地猫人参HPLC指纹图谱。方法采用Shim-pack CLC-ODS(4.6 mm×25 mm,5μm)色谱柱,DIKMA EasyGuard C18(10 mm×4.6 mm)保护柱,乙腈-0.5%醋酸水溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长280nm,流速1ml/min。采用中药色谱指... 目的建立不同产地猫人参HPLC指纹图谱。方法采用Shim-pack CLC-ODS(4.6 mm×25 mm,5μm)色谱柱,DIKMA EasyGuard C18(10 mm×4.6 mm)保护柱,乙腈-0.5%醋酸水溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长280nm,流速1ml/min。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)计算相似度,建立不同产地猫人参指纹图谱。结果 13批猫人参的HPLC指纹图谱有24个共有峰,7个样品相似度在0.8以上,3个样品的相似度在0.7~0.8范围,3个样品的相似度小于0.7。结论首次建立中药猫人参HPLC指纹图谱分析方法。该分析方法简便、可靠,可快速有效的对猫人参药材进行鉴定和质量评价。 展开更多
关键词 猫人参 指纹图谱 高效液相色谱
川木香根中1个新的三萜和1个新的甾体类化合物的研究
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作者 蓝功财 武志立 +2 位作者 王淑美 李慧梁 张卫东 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期793-797,共5页
目的对川木香属植物川木香Vladimiriasouliei根的化学成分进行研究。方法采用正相硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、MCI中压柱色谱、反相C18柱色谱、高效液相色谱等一系列方法对其进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据等对化合物结... 目的对川木香属植物川木香Vladimiriasouliei根的化学成分进行研究。方法采用正相硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、MCI中压柱色谱、反相C18柱色谱、高效液相色谱等一系列方法对其进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据等对化合物结构进行鉴定,并通过单晶X-射线衍射实验,确定化合物1的绝对构型。结果从川木香根中共分离鉴定了3个化合物,分别命名为25-羟基熊果醇(1)、川木香甾醇(2)和豆甾醇(3)。结论化合物1和2为新化合物,化合物3为首次从川木香根中分离得到。 展开更多
关键词 川木香 25-羟基熊果醇 川木香甾醇 豆甾醇 三萜
制木瓜质量标准研究
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作者 程嘉希 王洪强 +2 位作者 张成中 史鹏杰 董志颖 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期885-888,共4页
目的制定符合国家及生产企业中药检验要求的制木瓜的质量标准。方法参照《中国药典》2015版四部通用检测方法分别测定了制木瓜的水分、总灰分、酸度、浸出物含量等;采用薄层色谱法对制木瓜中熊果酸进行定性研究;采用高效液相色谱法定量... 目的制定符合国家及生产企业中药检验要求的制木瓜的质量标准。方法参照《中国药典》2015版四部通用检测方法分别测定了制木瓜的水分、总灰分、酸度、浸出物含量等;采用薄层色谱法对制木瓜中熊果酸进行定性研究;采用高效液相色谱法定量检测熊果酸和齐墩果酸。结果依据中药质量标准制定指导原则及相关检测方法,确定制木瓜水分含量不得超过15.0%,总灰分不得超过5.0%,pH值3~4,醇溶性浸出物不少于15.0%;熊果酸和齐墩果酸总含量不低于0.50%。结论该实验所制定的制木瓜质量标准符合国家有关中药材质量标准制定要求,能够对制木瓜的质量进行控制。 展开更多
关键词 制木瓜 鉴别 质量标准
5种脱细胞鱼皮基质的制备及体外毒性
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作者 祖丽皮也·阿不力克木 古丽加玛丽·阿不力克木 +4 位作者 朱庆丰 陈彤 吴刚 易杨华 王少海 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期162-168,共7页
目的探究5种脱细胞鱼皮基质的生物安全性及相容性,筛选出符合生物相容性要求的材料。方法以5种鱼皮(马面鱼、黑鱼、鳗鱼、鲤鱼、鲢鱼)为原料,通过脱色、脱脂、脱细胞和交联等制备工艺,制备脱细胞基质。依据国家标准(GB/T16886.5-2017)... 目的探究5种脱细胞鱼皮基质的生物安全性及相容性,筛选出符合生物相容性要求的材料。方法以5种鱼皮(马面鱼、黑鱼、鳗鱼、鲤鱼、鲢鱼)为原料,通过脱色、脱脂、脱细胞和交联等制备工艺,制备脱细胞基质。依据国家标准(GB/T16886.5-2017)将脱细胞鱼皮基质材料制备成稀释浓度10g/L和标准浓度100g/L的浸提液,用CCK-8试剂盒检测脱细胞鱼皮基质材料浸提液对人骨髓间充质干细胞的毒性。采用扫描电镜观察脱细胞鱼皮基质材料的结构,通过H-E染色和Masson染色检测制备的鱼皮基质材料是否完全脱细胞。用标准浓度100g/L的脱细胞鱼皮基质材料浸提液与人骨髓间充质干细胞共同培养,通过溶血实验检测材料的血液相容性,采用Live/Dead染色法、TUNEL法和流式细胞术检测细胞的存活和凋亡情况。结果在10g/L浓度下,马面鱼及黑鱼脱细胞鱼皮基质材料浸提液中人骨髓间充质干细胞活性均>70%,其余3种材料细胞活性均<70%;在100g/L浓度下,马面鱼脱细胞鱼皮基质材料浸提液中人骨髓间充质干细胞活性>70%,而黑鱼脱细胞鱼皮基质材料浸提液中细胞活性<70%。扫描电镜下马面鱼脱细胞鱼皮基质材料为多孔、致密结构,黑鱼脱细胞鱼皮基质材料为平滑结构;H-E和Masson染色结果显示马面鱼和黑鱼脱细胞鱼皮基质材料均为脱细胞胶原纤维结构。马面鱼及黑鱼脱细胞鱼皮基质材料浸提液溶血率分别为(1.23±0.43)%和(6.35±0.47)%(医用材料溶血率国家标准为≤5%)。人骨髓间充质干细胞在马面鱼脱细胞鱼皮基质材料浸提液中存活状况良好,而在黑鱼脱细胞鱼皮基质材料浸提液中多数发生死亡或凋亡。结论马面鱼脱细胞鱼皮基质材料无细胞毒性、无溶血性,具有成为组织工程支架材料的潜能。 展开更多
关键词 绿鳍马面鲀 脱细胞真皮基质 间质干细胞 组织工程 支架
基于肾浊生害五脏理论的衰老机理探讨
15
作者 辛海量 徐武牧 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期942-943,共2页
文章综合了作笔者此前提出的"肾浊""五脏浊"观点,展示了作者的中医衰老观。观点系统阐述了衰老的根源及其发生发展的机理,同时衍生出了相应的通调三焦治法。中医衰老观的提出,拓展了中医对于衰老的认识,也为衰老性... 文章综合了作笔者此前提出的"肾浊""五脏浊"观点,展示了作者的中医衰老观。观点系统阐述了衰老的根源及其发生发展的机理,同时衍生出了相应的通调三焦治法。中医衰老观的提出,拓展了中医对于衰老的认识,也为衰老性疾病的治疗与科研提供了新的方向。 展开更多
关键词 衰老 肾浊 五脏浊邪 三焦
鸡骨草抗病毒性乙型病毒性肝炎活性的分子对接及体外活性研究
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作者 姚香草 肖晓 +1 位作者 黄宝康 许重远 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期439-441,448共4页
目的通过分子对接及体外细胞实验,筛选中草药鸡骨草中抗乙型病毒性肝炎(乙肝)病毒的活性成分。方法采用Discovery Studio 3. 0(DS)中Lib Dock对接模块对相思子属植物化合物进行分子对接虚拟筛选。以转染乙肝病毒的肝癌细胞株(Hep G2. 2.... 目的通过分子对接及体外细胞实验,筛选中草药鸡骨草中抗乙型病毒性肝炎(乙肝)病毒的活性成分。方法采用Discovery Studio 3. 0(DS)中Lib Dock对接模块对相思子属植物化合物进行分子对接虚拟筛选。以转染乙肝病毒的肝癌细胞株(Hep G2. 2. 15)为体外模型,用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测鸡骨草提取物及单体成分对乙肝表面抗原(HBs Ag)、乙肝e抗原(HBe Ag)表达的抑制作用,用细胞计数试剂盒(CCK-8)检测药物对细胞活力的影响,荧光定量聚合酶链式反应(q PCR)检测细胞上清中乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV DNA)的拷贝量。结果通过对乙型肝炎相关的受体(PDB数据库编号:3MS6. pdb、5FCG. pdb、5E0I. pdb)与相思子属的243个已知化合物进行分别对接,对接分数较高的主要为三萜皂苷类、有机酸类、黄酮类及氨基酸类成分。细胞模型的筛选中,鸡骨草总提物和鸡骨草乙酸乙酯部位对HBs Ag、HBe Ag表达的抑制活性的治疗指数(TI)均大于2。鸡骨草乙酸乙酯部位对细胞上清中的HBV DNA的抑制效果最好,在高剂量组时抑制率达到77. 19%。鸡骨草提取物的作用优于单体成分。结论鸡骨草乙酸乙酯部位为抗病毒性乙型肝炎(HBV)活性部位。 展开更多
关键词 鸡骨草 乙型病毒性肝炎 分子对接 抗乙型病毒性肝炎活性
非标记的天然产物靶点识别和确证方法及应用
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作者 李玉斌 吕超 张卫东 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期82-88,共7页
天然产物是新药创制的重要来源,其靶点的识别及确证对阐明药物作用机制十分重要。常见的靶点识别和确证方法中,用探针标记天然产物的方法费时费力,可能会降低或改变天然产物的活性。近年来开发的无需对天然产物进行化学修饰的方法,逐渐... 天然产物是新药创制的重要来源,其靶点的识别及确证对阐明药物作用机制十分重要。常见的靶点识别和确证方法中,用探针标记天然产物的方法费时费力,可能会降低或改变天然产物的活性。近年来开发的无需对天然产物进行化学修饰的方法,逐渐成为天然产物靶点研究的重要手段。这些方法包括直接法和间接法,其中直接法主要基于蛋白质的亲和性、稳定性等原理,间接法则从生理反应或生化特征的改变推断药物靶点。本文对近年来非标记天然产物的靶点识别和确证研究中采用的方法进行综述,以期为天然产物靶点研究提供参考。 展开更多
关键词 天然产物 靶点 作用机制 非标记 化学修饰
基于THP-1-HIF-1α-HER-Luciferase细胞模型的抗动脉粥样硬化药物筛选 预览
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作者 钱俞君 秦春霞 +2 位作者 孙莉莉 丁华敏 李铁军 《上海交通大学学报:医学版》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期33-38,共6页
目的·基于THP-1-HIF-1α-HER-Luciferase高通量筛选模型,对化合物的抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)活性进行筛选,并对有效化合物的抗AS功能进行验证。方法·利用不同浓度(1、10和100μg/mL)的200种化合物预处理THP-1-HIF-... 目的·基于THP-1-HIF-1α-HER-Luciferase高通量筛选模型,对化合物的抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)活性进行筛选,并对有效化合物的抗AS功能进行验证。方法·利用不同浓度(1、10和100μg/mL)的200种化合物预处理THP-1-HIF-1α-HERLuciferase细胞2h,再低氧培养24h,收集细胞并检测荧光素酶活性,通过荧光素酶活性的变化评价化合物抗AS活性。利用有效化合物预处理单核巨噬细胞THP-1和U937,再经氧化低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,OX-LDL)诱导24h,通过油红染色观察泡沫细胞形成,实时荧光定量PCR(real-time quantitative PCR,qPCR)检测缺氧诱导因子1α(hypoxia-inducible factor1α,HIF-1α)的mRNA含量,蛋白印迹法(Western blotting)检测HIF-1α的蛋白表达,并分析有效化合物的抗AS活性。结果·200种化合物中,有11种化合物能够有效抑制由低氧引起的THP-1-HIF-1α-HER-Luciferase细胞内荧光素酶活性升高(均P<0.05);其中,化合物C14抑制作用最为显著。THP-1和U937细胞由OX-LDL诱导24h可出现泡沫化,化合物C14对其预处理2h则能够明显抑制由OX-LDL引起的单核细胞泡沫化。qPCR和Western blotting检测显示,OX-LDL诱导THP-1和U937细胞24h可明显增强胞内HIF-1αmRNA含量及其蛋白的表达(P<0.05),而C14预处理则能梯度依赖地抑制由OX-LDL诱导的胞内HIF-1αmRNA含量及其蛋白表达的增强(P<0.05)。结论·抗AS化合物的高通量筛选模型THP-1-HIF-1α-HER-Luciferase具有较高的可靠性,化合物C14具有良好的抗AS活性特征。 展开更多
关键词 缺氧诱导因子1Α THP-1细胞 U937细胞 泡沫细胞 动脉粥样硬化
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大型分析仪器“互联网+”教学管理平台建设 预览
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作者 李育 李玲 +2 位作者 吕狄亚 曹奇 朱臻宇 《广州化工》 CAS 2019年第10期167-168,共2页
高校的分析测试中心是为全校教学及科研工作提供服务的大型仪器共享平台,是现代分析测试技术及仪器功能开发的教学和研究中心。一直以来都在实验教学中承担着仪器教学的任务。大型分析仪器的“互联网+”教学管理平台的建设,意在最大程... 高校的分析测试中心是为全校教学及科研工作提供服务的大型仪器共享平台,是现代分析测试技术及仪器功能开发的教学和研究中心。一直以来都在实验教学中承担着仪器教学的任务。大型分析仪器的“互联网+”教学管理平台的建设,意在最大程度地提高大型仪器的实验教学的利用率,同时培养学生从理论验证到仪器操作技能的提高,有利于培养学生开展自主性实验和提高大型仪器的利用率。 展开更多
关键词 大型分析仪器 互联网+ 虚拟实验室
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阿尔茨海默病的中药治疗和血脑屏障转运蛋白功能变化研究进展 被引量:1
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作者 张明勇 刘敏 +1 位作者 洪战英 柴逸峰 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第7期490-495,共6页
阿尔茨海默病(Alzheimer’Sdisease,AD)是一种以记忆与认知功能下降为主要临床表现的中枢神经系统疾病。中药防治AD的实验室研究和临床应用上取得了一定进展,但AD病理机制和中药治疗AD靶点仍未明确。血脑屏障(blood.Brainbarrier... 阿尔茨海默病(Alzheimer’Sdisease,AD)是一种以记忆与认知功能下降为主要临床表现的中枢神经系统疾病。中药防治AD的实验室研究和临床应用上取得了一定进展,但AD病理机制和中药治疗AD靶点仍未明确。血脑屏障(blood.Brainbarrier,BBB)是维持中枢神经系统动态平衡的生理屏障,AD疾病状态下BBB损伤且转运蛋白的表达和功能异常,对脑内淀粉样蛋白的清除以及AD药物、中药活性成分跨BBB转运均产生影响。笔者对中药防治AD的研究、AD发生发展中BBB损伤、相关转运蛋白的功能变化及药物影响等进行综述,以期为开发AD治疗的新策略和新药物提供参考。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 血脑屏障 转运蛋白 中药
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